ANTIBIOTICOS

DRA. KATERINE RAMIREZ V.

UCEBOL
ALEXANDER FLEMING – 1928
Observo el que el hongo Penicillium notatum impedian el crecimiento de
Staphylococcus aureus
FLOREY Y CHAIN (1939 )aislaron la PENICILINA G
 INTRODUCCION
▪ Los antimicrobianos constituyen el ejemplo más
espectacular de los avances de la medicina moderna.
▪ El principal problema del éxito continuo de los
antibióticos es el desarrollo de microorganismos
resistentes.
▪ Se ha puesto atención especial eliminar el uso
inapropiado de antibióticos para hacer mas lenta la
onda de resistencia.
 HISTORIA
La primera EHRLINH: Ensayo En 1928
observación de la sintesis de FLEMING
antibiosis fue hecha compuestos descubrió el primer
por Pasteur quien orgánicos capaces antibiótico, la
observó el origen de atacar de manera PENICILINA pero
microbiano de selectiva a los no fue hasta 1940
algunas microorganismos cuando la penicilina
enfermedades y la infecciosos. pudo ser extraída y
capacidad de los purificada por
microorganismos FLOREY y
como agentes CHAIN
terapéuticos

4
 DEFINICION
1. ANTIBIOTICOS
2. QUIMIOTERAPICO
3. AGENTE ANTIMICROBIANO

5
 DEFINICION
ANTIBIOTICO: Quimioterápicos Agentes
es cualquier son compuestos Quimioterápicos:
sustancia química obtenidos por define las sustancias
producida por un síntesis química, químicas que en
microorganismo que poseen bajas
utilizada para actividad concentraciones
eliminar o inhibir el antimicrobiana son capaces de
crecimiento de otros inhibir e incluso de
microorganismos destruir
infecciosos. microorganismos
sin producir efectos
tóxicos en el
huésped.

6
1.Clasificacion.
 “
1. Por su estructura
química
2. Por su espectro de
acción
3. Por su efecto
antimicrobiano
4. Por su mecanismo de
acción
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 POR SU ESPECTRO DE
ACCION
▪ De amplio espectro: puede actuar sobre
bacterias, hongos o protozoos: tetraciclinas,
cloranfenicol y algunos β- lactámicos.

▪ De espectro intermedio: macrólidos y

aminoglucósidos.

▪ De espectro reducido: actúan frente a un

numero limitado de especies:
glucopéptidos.

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 POR SU MECANISMO DE
ACCION
• Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana

• Alteración de la función de la membrana celular.

• Inhibición de la síntesis proteíca

1. Segmento 50 S
2. Segmento 30 S

• Inhibición de la síntesis o función de los ácidos

nucleícos (ARN – AND)
10
 MECANISMO DE ACCION

11
 POR SU EFECTO
ANTIMICROBIANO

1. BACTERIOTATICOS
Inhiben el crecimiento del microorganismo

2. BACTERICIDAS:
Matan a los microorganismos sin necesidad de
destruirlos o lisarlos

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 EFECTO ANTIMICROBIANO

BACTERICIDAS BACTERIOSTATICOS
1. Beta lactámicos 1. Macrólidos
2. Aminoglucósidos 2. Tetraciclinas
3. Quinolonas 3. Fenicoles
4. Glucopéptidos 4. Sulfonamidas
5. Polimixinas 5. Trimetropinas

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 RELACIONES FARMACOCINETICA-
FARMACODINAMICA
Antibioticos dependientes de
la concentracion:
Son aquellos cuya eficacia se
relaciona con las
concentraciones sericas
produciendo un efecto
persistente o prolonado. Cuanto
mayor es la concentracion,
mayor es el efeto bactericida.
Ej.: aminoglucosidos y las
quinolonas
14
Antibióticos dependientes del
tiempo:
son aquellos cuya eficacia se
relaciona con el tiempo en que
sus concentraciones superan la
concentración inhibitoria
mínima (CIM). Precisan
concentraciones mantenidas en
el tiempo ligeramente
superiores a la CMI, Ej.: β-
lactámicos, Eritromicina,
clindamicina, azitromicina,
tetraciclinas y glucopéptidos.
 Concentración sérica Vs tiempo

15
 Concentración sérica Vs Tiempo con
y sin dosis de carga

16
 Concentración sérica Vs tiempo en
relación a Concentración Mínima
Inhibitoria(CMI)

17
 Muerte bacteriana dependiente de
concentración AMINOGLUCOSIDOS ,
FLUOROQUIONOLONAS

18
 Muerte bacteriana dependiente del
Tiempo
β- lactámicos,
Glucopéptidos

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 ¿Hay indicacion de usar un
antibiotico?

▪ INFECCION BACTERIANA VS VIRAL

▪ ¿FIEBRE DE ORIGEN NO INFECCIOSO?

▪ SIEMPRE: EN SOSPECHA DE BACTEREMIA, NEUTROPENIA

FEBRIL, ENDOCARDITIS BACTERIANA, MENINGITIS

BACTERIANA, FASCITIS NECROTIZANTE.

▪ ¿TRATAMIENTO Y/O PROFFILAXIS DE INFECCIONES?

20
 Que factores del huesped deben
considerarse?

Función Función Embarazo

Edad
renal hepatica y lactancia

21
¿ES NECESARIO
UTILIZAR
COMBINACIONES DE
OTROS ABTIBIOTICOS?

22
 RESISTENCIA A LOS
ANTIMICROBIANOS
1. Destrucción o inactivación del agente
antimicrobiano
2. Resistencia por disminución de la
concentración antibacteriana del antibiótico
3. Desarrollo de un objetivo estructuralmente
alterado para el fármaco.
4. Desarrollo de vías metabólicas alternativas

23
 EL MAL USO DE
ANTIBIOTICOS GENERA
24 RESISTENCIA
 CLASIFICACION
SEGÚN SU
MECANISMO DE
ACCIÓN

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 POR SU MECANISMO DE
ACCION
1. Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana: β-
lactamicos glucopeptidos
2. Alteración de la función de la pared celular:
polimixina
3. Inhibición de la síntesis proteica
a) Segmento 30 S: aminoglucosidos y
tetraciclinas

b) Segmento 50 S: cloranfenicol y lincosamidas

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 4. Inhibición de la síntesis o función de los ácidos
nucleicos: Quinolonas
Rifampicina

5. Inhibición de la síntesis de acido fólico:

Sulfamida Trimetoprim.

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 BETA LACTAMICOS-
MECANISMO DE ACCION
▪ Inhiben la formación de la pared celular bacteriana.
▪ La síntesis de peptidoglicanos disminuye y la
bacteria muere por efecto osmótico
▪ Son bactericidas, con actividad tiempo dependiente,
activos solo en fase de crecimiento bacteriano
▪ Son inactivados por la enzima β- lactamasa

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 β- lactámicos - Clasificación

1. PENICILINAS
2. CEFALOSPORINAS
3. MONOBACTAMOS
4. CARBAPENEMES
5. INHIBIDORES DE BETA LACTAMASA

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 PENICILINAS
▪ Derivada del hongo Penicillium, descubierta
por A. Fleming en 1928.

30
 PENICILINAS

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 FARMACOCINETICA
 Se administran por VO, IM y EV
 La amoxicilina, ampicilina y dicloxacilina son
bien absorbidas por vía gastrointestinal.
 Las PNC se distribuyen de forma amplia en los
líquidos y tejidos corporales.
 Se excretan con rapidez por vía renal (90%) .
Pequeñas cantidades se eliminan por la leche.
 La dicloxacilina, cloxacilina se eliminan tanto
por vía renal como por la bilis

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 REACCIONES ADVESAS
▪ Hipersensibilidad: urticaria, fiebre, edema
articular, edema angioneurótico, hasta choque
anafiláctico.
▪ Nefritis intersticial
▪ Vasculitis, anemia hemolítica, eosinofillia.
▪ En paciente con IRC dosis altas pueden
provocar convulsiones.
▪ Trastornos gastrointestinales: nauseas, vómitos
y diarrea

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 DOSIS
Antibióticos (vía de Dosis adulto Dosis pediátrica
administración)

Penicilina G (IV) 1-4 millones c/ 4-6h 25000-400000 UI/kg/d en 4-6

tomas
Penicilina V (VO) 0,25-0,5 gr c/6 h 15-25/kg/d en 5 dosis

Cloxacilina (VO) 500-1000 mg c/6-8 h 15-25 mg/kg/ d en 4 tomas

dicloxacilina
Oxacilina (IV) 1-2 g c/4-6 h 50-100 mg/kg/d en 4-6 dosis

Amoxicilina (VO-IV) 500-1000 mg c/8-12 h 20-40 mg/kg/d en3 tomas

Ampicilina (VO-IV) 500 mg c/6h 20- 40 mg/kg/ d en 4 toma s

Amoxicilina /ac, clavulánico 500/ 125 mg c/8 h 20- 40 mg/kg/d en 3 tomas

(VO) 875/125 mg c/ 12 h
Piperacilina (IV) 3-4 gr c/4 -6 h 300 mg/kg/d en 4 -6 tomas

Ticarcilina (IV) 3 gr c/ 4 – 6 h 200- 300 mg /kg/d en 4 – 6

dosis
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 CEFALOSPORINA
▪ Aislados del hongo Cephalosporium
▪ Mayor actividad frente a las β- lactamasas
▪ Amplio espectro
▪ Bactericida
▪ Categorizados en 4 generaciones
▪ Se administran VO, IM y EV
▪ Excreción renal

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 Espectro antibacteriano

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 Cefalosporinas:
1º generación 2º generación 3º generación 4º generación

cefalotina Cefamandol cefotaxima cefepima

cefapirina cefmetazol ceftriaxona cefpirone
cefazolina cefonicida ceftazidima
cefradina cefotiam cefoperazona
cefalexina cefaclor cefixima
cefadroxilo cefuroxima ceftizoxima
cefoxitima cefpodoxima
ceforanida cefdinir
ceftibuten
moxalactam.

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 CEFALOSPORINAS
 1º GENERACION: actividad predominantemente
contra cocos Gram (+), streptococos y
Staphylococccus aureus.

▪ 2º GENERACION: amplio espectro de acción frente

a microorganismos Gram (-)
▪ Escherichia coli, Klebsiella. Proteus, Haemophilus
influenzae, Moraxella catarahalis
▪ No tan activa contra microorganismos Gram (+).
Actividad contra Bacteroides fragilis

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 CEFALOSPORINAS
▪ 3º GENERACION: especialmente eficaces
contra Gram (-) Enterobacteraceae, serratia,
Neisseria gonorrhoeae
▪ Cocos Gram (+) S. aureus, Streptococcus
pneumoniae y Streptococcus pyogenes pueden
llegar hasta el SNC.
▪ La ceftazidima tiene actividad contra la
Pseudomonas aeuroginosa

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 CEFALOSPORINAS
4º GENERACION: amplio espectro contra
bacterias Gram (+) y Gram (-)

5º GENERACION: amplio espectro contra Gram

(+) Gram (-) similar a las de 3º generacion y
anaerobias con una única actividad contra
staphylococcus aureus meticilino resistente
(SAMR) y Vancomicina resistente (VRSA) ej:
ceftobiprol y ceftarolina

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 DOSIS
ANTIBIOTICOS ( VIA DE DOSIS ADULTO DOSIS PEDIATRICA
ADMINISTRACION)
Cefadroxilo (VO) 0.5- 1 gr c/ 6- 12 h 30 mg /kg/ d en 2 dosis

Cefalexina, cefradina (VO) 500 mg c/ 6-8 h 25- 50 mg/kg/d en 4 dosis

Cefazolina (IV) 0.5- 2 gr c/ 8 h 25 -100 mg/ kg/ d en 3-4 dosis

Cefoxitima (IV) 1 -2 gr c/ 6- 8 h 75 – 150 mg/kg/ d en 3-4 dosis

Cefuroxima (IV) 0.75- 1.5 gr c/8 h 50 – 100 mg/kg/d en 3-4 dosis

Cefotaxima (IV) 1 -2 gr c/ 6- 12 h 50 – 200 mg/kg/d en 4- 6 dosis

Ceftazidima (IV) 1- 2 gr c/ 8- 12 h 75- 150 mg/kg/d en 3 dosis

Ceftriaxona (IV) 1- 2 gr c /12 h 50- 100 mg/kg/ d en 2 dosis

Cefepima (IV) 0.5- 2 gr c/ 12 h 70- 120 mg /kg/d en 2 -3 dosis

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 EFECTOS ADVERSOS
▪ Alergias: desde exantemas cutaneos hasta
anafilaxia, nefritis, granulocitopenia y
anemia hemolitica
▪ Toxicidad: irritacion local que puede causar
dolor y trombloflebitis
▪ Colitis pseudomembranosa por Clostridium
difficile.
▪ Alteracion de las pruebas hepaticas
▪ Prolongacion del tiempo de Protrombina

42
 OTROS FARMACOS β-
LACTAMICOS
▪ MONOBACTAMICOS:
▪ Son fármacos con un anillo lactámicos β-
monocíclico.
▪ Su espectro de actividad se limita a bacilos
aerobios Gram (-) incluida la Pseudomona
aeroginosa
▪ El aztreonam penetra bien el LCR se
administra por vía IV a dosis 1-2 gr c/8 h

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 INHIBIDORES DE LA β-
LACTAMASA
▪ Acido clavulánico
▪ Sulbactam
▪ Tazobactam

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 INHIBIDORES DE LA β-
LACTAMASA
▪ Tiene similitud estructural con los β- lactámicos.

▪ Son inhibidores potentes de muchas β-lactamasas

bacterianas y pueden proteger a las PNC de la
inactivación por dichas enzimas.

▪ El espectro antibacteriano se determina por la PNC

acompañante, un inhibidor amplía el espectro de una
PNC siempre y cuando la inactividad de esta se deba a
la destrucción por la β- lactamasa

45
 CARBAPENEMICOS
▪ DORIPENEM
▪ ERTAPENEM
▪ IMIPENEM- CILASTATIN
▪ MEROPENEM

46
 CARBAPENEMICOS
▪ Tienen un espectro amplio: bacilos Gram
▪ (-) incluido la P. aeruginosa, patógenos Gram (+) y
anaerobios
▪ El imipenem es inactivado por la deshidropeptidasas en
los túbulos renales por lo que se administra junto con la
cilastatina.
▪ Penetran bien los tejidos y líquidos.
▪ Todos se depuran por vía renal y la dosis se ajusta según
función renal

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 DOSIS
▪ IMIPENEM: 500- 1000 mg c/ 6- 8 h vía IV
▪ MEROPENEM: 0,5- 1 gr c/ 8 h IV
▪ DORIPENEM: 500 mg c/ 8 h
▪ ERTAPENEM: 1 gr c/ 24 h EV

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 GLUCOPEPTIDICOS
▪ VANCOMICINA
▪ TICOPLANINA
▪ TELAVANCINA
▪ DALBAVAMCINA

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 VANCOMICINA
▪ Inhibe la síntesis de la pared celular
▪ Daña la membrana celular
▪ Bactericida contra Gram (+) y anaerobios.
▪ Se administra por VO y IV
▪ Se absorbe poco en el intestino
▪ Por vía IV se debe administrar en 1 hora
▪ Penetra el LCR
▪ Se excreta por filtrado glomerular (90%)

50
 Indicaciones:
▪ Endocarditis Bacteriana
▪ Meningitis Bacteriana
▪ DOSIS: 30- 60 mg /d dividida en 2- 4 dosis
▪ Adultos: 1 gr c/ 12 h
▪ 500 mg cada 6 h

51
 Reacciones Adversas:
▪ Flebitis en el área de inyección
▪ Escalofríos y fiebre
▪ Ototoxicidad y nefrotoxicidad
▪ Síndrome del hombre rojo

52
 GRACIAS

PREGUNTAS?

53