QUINOLONAS

Farmacología II

Facultad de Medicina BUAP 2015

Goodman – Gilman 12ª Edición 2011

Capitulo 52 Sección VII pags 1470 - 76

DC. Guillermo Muñoz Zurita

Key Words:

Legionella Endoftalmitis

Gonorrea
.
 ACIDO NALIDIXICO
Farmacodinamia

Unión DNA e interfieren

Subunidad “A” (DNA girasa)

Alterando Replicación:
DNA – Lisis bacteriana.

•
Quinolónas:

Bloquean reacciones requieren

ruptura - reunión DNA

Incluyendo:

1) Superenrrollamiento
2) Relajación
3) Encadenamiento
4) Desencadenamiento.
 ACIDO NALIDIXICO
1a. Quinolona (1963)

Inhibe:

Gram (-) ( ) 1-20Mg/ml

E. coli,
Enterobacter
Klebsiella

Proteus.
 Farmacocinética
Absorción: G.I.

Dosis:

1g = 2 h. después [ ] sérica 20 – 50 mg/ml

Distribución:
93% PP

1/3 convertido = ácido hidroxinalidixico

No acumula tejidos (excepto riñones)

Excreta:

Leche materna

 Metabolitos Acido nalidíxico = Depurados riñones

(15% acido hidroxinalidíxico / 85% metabolitos inactivos)

 EFECTOS ADVERSOS
Leves - Escasos

G.I:
Nauseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea.

Inmunologico:
Erupción alérgica; eosinofilia.

Ocular:
Fotosensibilidad.

Sanguíneo:
anemia hemolítica (Px deficiencia G6PD)
S.N.C.
Alteraciones visuales, exaltación,
depresión, confusión y alucinaciones

Indicaciones

I.U. Bajas.

Agente Profiláctico = IVU bajas recurrentes.

 ACIDO NALIDIXICO

Dosis:

Adulto 1g VO 4 veces al día (1-2 semanas)

Niños 30-60 mg / Kg / D.
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibles

Trastornos convulsivos

Aumenta actividad Warfarina

Antagonismo Nitrofurantoina
Acido nalidíxico interferir Pruebas:

Glucosuria “Falsos Positivos”

No administrar:
•
Embarazadas / Mujeres Lactando.
 QUINOLONAS

Análogos sintéticos Acido Nalidíxico Gram (+/-)

Inhiben:
DNA girasa, DNA Bacteriano.

1º. Quinolonas:

Acido nalidixico, oxolinico y cinoxacina.

 Farmacocinética
 Absorción: VO

 Biodisponibilidad: 50 y 95%.

 Absorción Retarda (ingestión comida)

Pueden ser bloqueadas:
Aluminio

Calcio

Hierro

Magnesio

Zinc

Administrar 2 horas antes

 Farmacocinética

Altas ( ) séricas VO = Vía IV)

Permiten temprana conversión:

Terapia IV - VO
 Farmacocinética

Distribución:

Baja unión PP 14 - 25%

Excepto:

Quinolonas 4º Generación (alta PP).

 Farmacocinética
 Quinolonas VD alta

 Exceden agua corporal total

 Penetran bien diferentes tejidos.

Principalmente:

Parénquima

Pulmonar

Vesícula biliar

Riñón

Próstata

Tracto Genitourinario.
 Farmacocinética

( ) altas:

Orina Heces

Intracelular

*Macrófagos * PMN
 Farmacocinética
Eliminación:

Vidas medias eliminación largas

Excepto:

ácido nalidíxico = Dosis 12 - 24 horas.

 QUINOLONAS
1º. Generación (no fluoradas)

 Antisépticos urinarios Activos Gram (-)

 No alcanzan concentraciones

sistémicas y tisulares.
Ácido nalidixico

Ácido oxolinico

Ácido piromídico

Ácido pipemídico

Cinoxacino

Acrosoxacino
 FLUOROQUINOLONAS

2ª. Generación (Fluoradas)

Átomo Flúor posición 6 Vs Gram (+)

Poco útiles:
Cocos Gram (+)

Aerobios - bacterias anaerobias.

Norfloxacino

Pefloxacino

Ofloxacino

Enoxacino

Ciprofloxacino

Amifloxacino.
 3º. Generación
Compuestos difluorados.
Difloxacino.
Lomefloxacino.
Esparfloxacino.

Trifluorados.
fleroxacino.
Temafloxacino.
Tosufloxacino.
 3ª Generación.
Levofloxacino.
Grepafloxacino
Gatifloxacino.

4ª Generación
Moxifloxacino.
Trovafloxacino.
Cinafloxacino.
 CIPROFLOXACINA

Farmacocinética

Absorción:

70 % VO.

( ) Séricas pico:

1-2 hr
 Farmacocinetica
250 mg 1.3 a 1.4 mg/ml.

500 mg 2.6 a 2.9 mg/ml.

750 mg 3.4 a 4.2 mg/ml.

Antiácidos:

Retardan / inhiben absorción.

 VD > agua corporal total.

Llega mayoría tejidos

Incluyendo:
Próstata

SNC.
Tratamiento:

Neumonía Legionarios

Inhibe microorganismos intrafagocitarios

Eliminado múltiples vías:

30 % excretado heces
30 - 45 %

Fármaco recupera Orina.

Pequeñas cantidades excretan bilis.

4 metabolitos:

Actividad antimicrobiana.

Dosis repetidas:

1. Disminución metabolismo

2. Aumento depuración renal

Administración Alimentos:

Demora Absorción
 EFECTOS ADVERSOS
 GI:
Nauseas , vómitos, diarrea

Dolor abdominal.

 SNC:
Cefaleas, temblores, mareos, desasosiego

Confusión (geriátricos)
EFECTOS ADVERSOS

Inhibidor ácido g Aminobutirico

Aumentar riesgo Convulsiones

(Individuos predisposición)
Poca frecuencia:

Erupciones y fotosensibilidad.

Artropatía

Daño cartilaginoso:

Animales jóvenes

Seres humanos.
 INDICACIONES
Infecciones

Respiratorias

Cutánea

Óseas

Articulares

Urinarias

Diarreas Infecciosas.
 INDICACIONES

Endoftalmítis

Gonorrea

Agente profiláctico: Neutropénicos.

CONTRAINDICACIONES
 Mujeres embarazadas.

 Niños menores de 17 años.

 Hipersensibilidad Quinolónas.
 CONTRAINDICACIONES

No + Teofilina (Aumenta [ teofilina ])

No + antiácidos

(Hidróxido Mg - Al bloquean absorción)

Probencid

Bloquea secreción tubular.

Ciprofloxacina

+ Estimulantes Cafeína.

Aumenta [ warfarina ]
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complicada en menores de 18 años en el primero y segundo nivel de atención

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