ANTIDIARREICOS

Diarrea
Es una manifestacin frecuente en clnica. Es un sntoma de un proceso subyacente como una enfermedad.

Tipos: (fisiopatologa)
Infeccin Inflamacin Osmtica Antibacterianos Agentes antiinflamatorios Evitar el agente osmtico daino (lactosa en la intolerancia a sta). Malabsorcin Enzimas pancreticas en la insuf. pancretica. Secretoras Sndrome carcinoide, Diarrea relacionada con el SIDA Dar hormonas: octretido

Tipos: (Otros) Aguda Crnica

Aguda:
Acuosa y de instauracin inmediata. Principal problema es la deshidratacin prdida de electrolitos.

Causas: Virus: Rotavirus Bacterias: E. coli, Campylobacter jejuni, Shigella, Salmonella. Medicamentos Comida: Intoxicaciones alimentarias. Radiaciones

Tratamiento (aguda): Mejor tratamiento es la dieta. Dieta abundante lquidos como sopas, zumos de frutas, infusiones, bebidas. Prestarse atencin a la reposicin de lquidos y electrolitos.

Crnica:
Secundaria a otros trastornos: colitis ulcerosa, colon irritable, carcinoma gstrico, etc. Ciruga: Gastrectoma subtotal, vagotoma. Presencia de excesivas cantidades de hormonas, cidos biliares y otras substancias.

* La base del tratamiento est en realizar un adecuado diagnstico.

Tratamiento
Especfico: Dirigido contra la causa del proceso diarreico. Rgimen alimenticio: Dieta absoluta (reposo del intestino) Cocimientos de arroz, zanahorias, manzana, etc. Soluciones de rehidratacin oral: suerooral Econmicas Fcil de administracin 3.5 g NaCl, 2.5 g NaHCO3, 1.5 g KCl y 20 g de glucosa. Medicamentos antidiarreicos.

Tratamiento farmacolgico:
Absorbentes: Compuestos de aluminio, bismuto, caolin, carbn. Astringentes: Taninos, compuestos de calcio. Antispticos y antibiticos correctores: neomicina, eritromicina, paramomicina, nitrofuranos, sulfonamidas no absorbibles, etc. Dietas constipantes: pectinas, manzana, arroz, etc. Medidas fsicas: reposo, etc. Opioides: Morfina Codena Difenoxilato Loperamida Anlogos sintticos de la Meperidina

Mecanismo de accin
Agonista de receptores y en tubo digestivo.

Retardan el transito intestinal (aumentan la absorcin). Reducen la actividad secretora. Reducen la motilidad y los movimientos propulsivos del TGI.

Difenoxilato (Lomotil )
Opioide qumicamente relacionado con la meperidina. Acta en los receptores de los opioides. Ms potente que la morfina como antidiarreico.

Farmacocintica Absorcin: Oral Cp mximas en 2 horas. Metabolismo: Heptico intenso (desesterifica)

a difenoxima (metabolito activo con t 1/2 12 horas).

Eliminacin: Rectal y renal.

Presentaciones: (comprimidos)
2.5 mg clorhidrato de difenoxilato + 25g de sulfato de atropina

Atropina: Propiedades anticolinrgicas: Reducen la motilidad Reducen la secrecin intestinal

* Principal objetivo de la adicin de atropina: Desalentar el abuso de los preparados opioides. (efectos adversos = boca seca, visin borrosa, etc.)

Dosis:
1 - 2 comprimidos cada 12 horas

Efectos colaterales
Trastornos gastrointestinales: anorexia, nuseas, vmitos, distensin abdominal, estreimiento, ileo paraltico, etc.

Reacciones alrgicas: exantemas cutneos.

Manifestaciones neurolgicas: cefalea, vrtigo, depresin respiratoria, insomnio. Contraindicaciones En nios menores de 2 aos.

Pacientes con trastornos hepticos y suboclusin intestinal.

Por la atropina: en pacientes con glaucoma y prostatismo.

LOPERAMIDA (Imodium )
Es 40 - 50 veces ms potente que la morfina como agente antidiarreico. Estructura qumica semejante al Haloperidol (antipsictico).

Penetra muy mal en SNC (no produce dependencia).

Farmacocintica

Absorcin: Oral
Metabolismo: Eliminacin:

Cp mximas en 4 horas.
Heptico Rectal y renal.

Presentaciones
Cpsulas 2 mg

Dosis 4 mg dosis inicial y 2 mg despus de cada evacuacin suelta

hasta alcanzar 16 mg/da (paciente adulto de 70 kg).

Nios mayores de 8 aos: la mitad de la dosis. Nios menores de 8 aos: 0.08 mg/kg/da

OTROS AGENTES
Subsalicilato de Bismuto: Fija las toxinas producidas V. Chloreae E. Coli. Reduce la inflamacin. Reduce la hipermovilidad intestinal.

Caolin Pectina Utilizados por su actividad absorbente

Carbn activado

Caolin: Es un silicato de aluminio hidratado natural pulverizado. Absorbe bacterias. Mejora la consistencia de la materia fecal. No modifica el pH. Propiedad demulcente (relaja partes inflamadas). Se utiliza en combinacin con Neomicina (K aomycin ) Pectina: Es un extracto cido purificado de pulpa de manzanas, o del desecho de las mismas despus de sacar la sidra.

En combinacin con neomicina (Treda )

N-Butilbromuro de hioscina o escopolamina (Buscapina )

Acta en las clulas nerviosas de los plexos parasimpticos de los

rganos internos. Ejerce su accin espasmoltica sobre el

M. Liso del TGI, y de vas biliares y urinarias.

N-Butilbromuro de hioscina o escopolamina (Buscapina )

Este compuesto antagoniza las acciones de la acetilcolina en el

receptor muscarnico y posee tambin cierto grado de actividad

sobre los receptores nicotnicos. Su perfil farmacolgico es cualitativamente similar al miembro principal de esta clase, la atropina (espasmolticas, aumento FC, inhibicin de la secrecin salival y lacrimal).

USOS Espasmos y trastornos del TGI, vmitos postoperatorios, colon irritable, lcera gstrica y duodenal, dolor tipo clico renal y biliar.

Dosis (grageas de 10 y 20 mg, ampolletas de 20 mg)

Adultos y nios mayores de 6 aos: Va oral y rectal: de 10 a 20 mg cada 6 cada 8 horas. Va parenteral: de 20 a 40 mg, siendo la dosis mxima diaria de 100 mg. Dosis en nios de 1 a 6 aos: Va rectal: 5 mg cada 6 cada 8 horas. Va parenteral: no sobrepasar la dosis de 5 mg cada 8 horas.

COMBINACIONES N-Butilbromuro de hioscina (Buscapina )

Con Dipirona (pirazolona)

Buscapina compositum
Busconet

OCTRETIDO (Sandostatin )
Anlogo sinttico de la somatostatina. Es un pptido con una t 1/2 de 90 min (2 min somatostatina).

Administracin parenteral.
EFECTOS Inhibe la secrecin de la hormona del crecimiento. Inhibe la secrecin de cido, pepsingeno, secreciones endocrinas, (gastrina, secretina, pptidos intestinales vasoactivos PIV, motilina). Inhibe la secrecin intestinal de lquidos y bicarbonato. Disminucin de la contractilidad del msculo liso.

USOS
Tratamiento de neoplasias matastsicas que secretan PIV. Para inhibir la diarrea refractaria (relacionada con el SIDA). Trastornos de la motilidad TGI. Hemorragia TGI.

DOSIS Dosis inicial de 50 g cada 12 horas. Dosis de mantenimiento 750 g/da fraccionado cada 6 horas. Dosis peditrica 1 a 10 g/kg

EFECTOS ADVERSOS

Nuseas, malestar TGI, mala absorcin, flatulencia, colelitiasis,

aumento en las cifras sricas de insulina (transitorio).

Antibiticos utilizados en la diarrea:

Furazolidona Trimetoprim + Sulfametoxazol (Bactrim ) cido Nalidxico Eritromicina

Eleccin del medicamento antidiarreico:

Diarrea ligera: Caoln-pectina, sales de bismuto Diarrea moderada intensa: Difenoxilato, Loperamida Diarrea del viajero: (de leve a moderada) Sales de Bismuto.

Combinar un agente antimicrobiano o antiamibiano eficaz en caso de diarrea moderada a grave. Diarrea infecciosa: No usarlos por la retencin de microorganismos que pueda llevar a la invasin bacteriana de la pared intestinal.

Andiureticos
CLASIFICACIN DE FRMACOS DIURTICOS
MECANISMO DE ACCIN Inhibidores del cotransporte Na+Cl+ en la porcin cortical de la rama ascendente gruesa de Henle y en el tbulo contorneado distal (TCD).

Sitio de accin en la luz tubular. Eficacia moderada.

FARMACOCINTICA Administracin: oral. Comienzo de accin: 1 a 2 Hs. Secretados activamente en TP. Eliminados por orina. EFECTOS FARMACOLGICOS ACCIN ANTIHIPERTENSIVA 1. Fase I: disminuyen la volemia. 2. Fase II: generan vasodilatacin. RETENCIN DE CIDO RICO 1. Aumento de la reabsorcin. 2. Competencia por mecanismo

HIPERGLUCEMIA 1. Inhibicin de la liberacin de insulina por las clulas beta de los islotes de Lan-gerhans. 2. Incremento de la glucogenlisis. 3. Inhibicin de la glucogne-sis.

DIURTICOS TIAZDICOS EFECTOS INDESEABLES Hiponatremia Hipopotasemia Hipomagnesemia alcalosis metablica Hiperglucemia Hiperuricemia Hipercolesterolemia Hipertrigliceridemia

CONTRAINDICACIONES
Hipokalemia Hipercalcemia Hiperglucemia Gota

MECANISMO DE ACCIN Inhiben al cotransportador Na+K+Cl- en la rama ascendente gruesa de Henle (medular y cortical). Sitio de accin en la luz tubular. Elevada eficacia. FARMACOCINTICA Administracin: oral y parenteral. Comienzo de accin: antes de los 30 minutos. Duracin de accin corta. Alta unin a protenas plasmticas.