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Dr.

Ciro HUAMAN DAMAS


PALUDISMO
 Conocida como Malaria o fiebres palúdicas.

 Se transmite al hombre por la picadura del mosquito


Anopheles hembra.
PALUDISMO

 Enfermedad endémica en África, algunos países de


América Central y del Sur, en la India y otros países
asiáticos.
PALUDISMO
 Se registran casos aislados pero numerosos de viajeros
afectados que visitan zonas palúdicas o hacen escala en sus
aeropuertos.

 Una sola picadura del mosquito infectado es suficiente para


inocular la enfermedad.

 En el mundo existen 300 millones de personas infectadas.

 El paludismo causa 2 a 3 millones de muertes al año.


• Inyecta en la sangre esporozoitos.
• Penetran al hígado, en donde se
transforman y crecen a esquízontes
con merozoitos.
• Sufren ruptura los esquízontes
liberando los merozoitos que
invaden a los eritrocitos.
• Los merozoitos invaden y
destruyen más eritrocitos.
• Este ciclo de invasión/destrucción
es lo que origina los episodios de
escalofríos y fiebre.
• Algunos merozoitos se transforman
en gametocitos.
PALUDISMO
 Mosquito anopheles hembra

 Plasmodium falciparum: Fiebre terciaria maligna. Forma más


grave de malaria. No tiene fase exoeritrocitaria.
 Plasmodium vivax (benigno, recurrente con fiebres terciarias)
 Plasmodium malarie (raro, benigno con fiebres cuartanas)
No tiene fase exoeritrocitaria.
 Plasmodium ovale (benigno, recurrente, africano).
PALUDISMO
Período de incubación:
 12 días P. falciparum
 14 días P. vivax y P. ovale
 30 días P. malarie

 Debido a transfusión sanguínea: 1 a 2 meses.


TRATAMIENTO

Prevención
 Relleno y drenaje de charcos de agua.

 Rociado intradomiciliar con insecticidas de acción residual.

 Mejorar condiciones de vivienda (tela metálica en puertas y


ventanas).
 Utilizar mosquiteros impregnados con insecticidas piretroides.

Continua…
TRATAMIENTO

Prevención

 Utilizar ropa de manga larga y pantalones largos.

 Usar repelentes (dietiltoluamida).

 Tratamiento oportuno y eficaz de los casos agudos o

crónicos.

 Quimioprofilaxis a viajeros que van a zonas palúdicas.


FÁRMACOS ANTIPALÚDICOS

 Se clasifican según las fases del ciclo del Plasmodium


sobre las que ejercen sus acciones antiparasitarias:
 Profiláctico

 Curativo

 Impidiendo su transmisión
Fármacos anti protozoarios
 Quimioterapia de la Tripanosomosis
1. Melarsoprol
2. Nifurtimox
3. Pentamidina
4. Suramida

 Quimioterapia del Paludismo


1. Cloroquina
2. Mefloquina
3. Primaquina
4. Pirimetamina
5. Quinina-Quinidina
6. Atovacuona / Proguanil / Clorproguanil/dapsone
Clasificación según su ciclo biológico
ESQUIZONTICIDAS HEMÁTICOS
Útiles en la curación clínica y de supresión.

 Cloroquina
 Quinina y Quinidina
 Mefloquina y Halofantrina
Clasificación según su ciclo biológico

ESQUIZONTICIDAS HÍSTICOS O TISULARES


Útiles en la profilaxis y para evitar recaídas.

 Proguanil (cloroguanida)
 Pirimetamina
 Primaquina
Clasificación según su ciclo biológico

ESQUIZONTICIDAS HEMÁTICOS DE ACCIÓN LENTA


De acción lenta, menos efectivos, se administran asociados con
esquizonticidas hemáticos.

 Primetamina
 Sulfonamidas
 Tetraciclinas
Clasificación de acuerdo a las acciones
sobre el Plasmodium

ESPORONTICIDAS
Anulan la transmisión del Paludismo inhibiendo la formación
de oocitos y esporozoitos en los mosquitos infectados.

 Primaquina

 Cloroguanida
Clasificación de acuerdo a las acciones
sobre el Plasmodium
GAMETOCITOCIDAS
Actúan en las formas eritrocíticas sexuales.
Previenen la transmisión de la infección al mosquito.

 Primaquina

La Primaquina es el fármaco de elección para evitar


recaídas.
Esquizonticidas tisulares
Profilaxis de la enfermedad
Evitan recaídas.

Gametocitocidas
Cortan el ciclo
Esquizonticidas hemáticos
Curan la enfermedad
Producen profilaxis clínica
CLOROQUINA
Aralen MR
 4 aminoquinolinas

 Esquizonticida hemático

 Eficaz contra las formas eritrocíticas de P. vivax, P. ovale,


P. malarie y cepas de P. falciparum sensibles a ella.
 Inactivo contra formas tisulares.

Mecanismo de Acción
 Inhibe la síntesis de ácidos nucleicos del parásito.
CLOROQUINA
Farmacocinética
 Absorción: VO, IM, SC e IV

 Distribución: Vd 100 a 1000 Lt/kg


Altas concentraciones en hígado, bazo, pulmón y
riñón.
t1/2 = 4 días
Su concentración puede aumentar hasta 100 veces en los
eritrocitos parasitados por plasmodios.
CLOROQUINA

 Metabolismo: Hepático
Monodesetilcloroquina con marcada actividad
antipalúdica.

 Eliminación: Renal 60% inalterado


40% metabolizado
Aumentada al acidificar la orina.
CLOROQUINA
Efectos colaterales
 Trastornos GI
 ACV: Hipotensión, vasodilatación, paro cardíaco.
 Cefalea leve transitoria
 Rash cutáneo y prurito
 Retinopatía
 Ototóxico (se potencia con aminoglucósidos)
 Fetotoxicidad
CLOROQUINA
 A dosis apropiadas es muy seguro.
 Su uso ha disminuído debido a cepas de
P. falciparum resistentes.
 Es más potente y menos tóxica que la quinina.
 Como supresor sólo se da una dosis por semana.
Profilaxis antipalúdica inhibitoria 500 mg/semana (1- 4)

Eficaz para suprimir el ataque agudo de Paludismo.


QUININA

 Mecanismo de acción de la QN aún no se conoce claramente,


pero se cree que interfiere con la función del lisosoma o con la
síntesis del ácido nucleído del parásito.
 Medicamento antipalúdico más antiguo.
 Alcaloide de la corteza del árbol chinchona o corteza peruana.
 Estructura semejante a quinidina (isómero levorotatorio).
 Esquizonticida eritrocítico.
 Gametocitocida contra P. vivax y P. malariae
QUININA
Farmacocinética
 Absorción: Oral (base débil = duodeno)
 Distribución: Todo el organismo

Se concentra en hígado, pulmón, riñón y bazo. t1/2 18 hr


 Metabolismo: Hepático 90%

 Eliminación: Rápida Renal 90 % metabolizada


10% inalterada
QUININA
Usos
 Esquizonticida eritrocítico para el tratamiento
supresor y cura del paludismo por Plasmodium
falciparum resistente a cloroquina.

 Es más tóxico y menos eficaz que la Cloroquina.


QUININA
Efectos colaterales
 TGI

 Sabor amargo (estimulación de secreciones y del


apetito).

 Oxitócica.
QUININA
Efectos Tóxicos
 Borrachera salicílica o cinconismo (mareos, atontamientos,
náuseas, ruidos de oídos, hipoacusia, sordera).

 Trastornos hematológicos (trombocitopenias).

 Hipersensibilidad (urticaria, accesos asmáticos).

* Dosis letal: 2 a 8 g VO
PRIMAQUINA

 Es una 8-aminoquinolinas.

 Es gametocitocida.

Mecanismo de acción
 Lesión al parásito por generar oxígeno reactivo e
interferir en el transporte de electrones del parásito.
PRIMAQUINA
Farmacocinética
 Absorción: Rápida VO

 Distribución: Todo el organismo t1/2 = 24 horas


Se concentra en hígado, pulmón, riñón y bazo.

 Metabolismo: Hepático 90%

 Eliminación: Rápida Renal


PRIMAQUINA
Efectos colaterales
 Depresión de médula ósea (leucopenia, anemia).

 Déficit glucosa 6-fosfato deshidrogenasa

Anemia hemolítica
PRIMAQUINA

Indicaciones

 Paludismo causado por P. ovale y P. vivax.

 Evitar transmisión del P. falciparum.

 Previenen la transmisión de la infección al mosquito

(es gametocitocida).
MEFLOQUINA
 Descubierta durante la guerra de Vietnam.
 Derivado de los Quinolinometanoles
 Útiles en la curación clínica y de supresión.

Mecanismo de acción
 Produce interacciones morfológicas en los estadios anulares
tempranos.
MEFLOQUINA

Farmacocinética
 Absorción: Oral Parenteral = reacciones locales intensas.

 Distribución: Todo el organismo. t1/2 = 20 días


Unión a proteínas 98%. Circulación entero hepática.

 Metabolismo: Hepático.

 Eliminación: Lenta principalmente por heces y bilis.


MEFLOQUINA

Usos

 Útil como profiláctico en viajeros que permanecen lapsos

breves en zonas endémicas.

 Supresión y cura de infecciones por P. falciparum VO.

* Mejor Tratamiento con preparados parenterales (quinina).


MEFLOQUINA

Efectos colaterales

 TGI: Náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal.

 SNC: Mareos, cefalea, perturbaciones visuales y auditivas.


HALOFANTRINA
 Es un esquizonticida hemático, útil en la curación clínica y de
supresión.

 Como alternativo de la quinina y mefloquina para combatir


ataques palúdicos agudos causados por cepas de P. falciparum
resistentes a Cloroquina.

 Compuesto poco hidrosoluble. Administración oral.

 Los alimentos grasos aumentan la absorción y exacerban la


toxicidad.
HALOFANTRINA

Efectos colaterales:

 TGI: Náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal.

 Prurito y erupciones cutáneas.

 Efectos arritmógenos: Prolonga el intervalo QT

Arritmias ventriculares
CLOROGUANIDA
 Conocida comúnmente como proguanil.

 Derivado de las biguanidas (metformina y fenformina).

 Su actividad antipalúdica se debe a su metabolito cicloguanil.

Mecanismo de acción
 Inhibe selectivamente a la timidilato sintetasa del Plasmodium.

 Esquizonticida hístico o tisular.


CLOROGUANIDA
Usos
 Útil en la profilaxis y para evitar recaídas.

 Alternativa inocua para usarse en vez de mefloquina en la


profilaxis de paludismo.

Efectos adversos
 TGI
ESQUIZONTICIDAS HEMÁTICOS DE ACCIÓN
LENTA
De acción lenta, menos efectivos, se administran asociados
con esquizonticidas hemáticos (cloroquina y quinina).

 Sulfonamidas + Trimetoprim.

Inhiben a la dihidrofolato reductasa.

 Tetraciclinas (doxiciclina y minociclina).


No en niños
NO No en embarazadas
Regímenes de quimioprofilaxia
antipalúdica
Cloroquina
500 mg/semana Se inicia 1 semana antes de entrar a zona
endémica. Se termina hasta 4 semanas después de salir de ella.
Niños: 8.3 mg/kg siguiendo el mismo plan.

Mefloquina
 1 tab de 250 mg/semana mismo esquema que cloroquina.

Cloroguanida
 100 mg/día mismo esquema que cloroquina.
200 mg/día en regiones altamente endémicas.
TRATAMIENTO MALARIA
vivax falsiparon
 Cloroquina 150mg  Artesunato 50mg pediátrico
Indicacion: 250mg adulto
 cloroquina 600mg (4 Indicacion:
pastillas) C/24 horas por 2  Artesunato 250mg C/24 horas
días luego cloroquina 300mg por 3días
(2pastillas) C/24 horas por 1  Mefloquina 250mg
dia Indicacion:
 Primaquina 15mg
 Administrar al segundo dia
Indicacion:  Mefloquina 750mg (3
 Primaquina 30mg (2pastillas) tabletas) C/24 por 2dias
C/24 horas por 7 días.
TRATAMIENTO DE MALARIA
POR P. Vivax EN ADULTOS
DIAS

MEDICAMENTO
DIAS
1º 2º 3º 4º 5º 6º 7º

CLOROQUINA
4 Tab. 4 Tab. 2 Tab.
Tab. x 250 mg. 3
10mg/kg/día 10mg/kg/día 5mg/kg/día
(150 mg. base)

2 Tab. 2 Tab. 2 Tab. 2 Tab. 2 Tab. 2 Tab. 2 Tab.


PRIMAQUINA 0.5mg/kg/día 0.5mg/kg/día 05/mg/kg/d 0.5mg/kg/d 0.5mg/kg/d 0.5mg/kg/d 0.5mg/kg/d
Tab. x 15 mg.
7

ó 7.5 mg.
4 Tab. 4 Tab. 4 Tab. 4 Tab. 4 Tab. 4 Tab. 4 Tab.

Nota: A gestantes no se administra Primaquina.


TRATAMIENTO DE MALARIA
por P.vivax EN GESTANTES
PERIODO POST-
PERIODO DESDE LA APARICION DE LA ENFERMEDAD HASTA EL PARTO
PARTO
MES DE INICIO DEL TRATAMIENTO Xxx MES Xxx MES ... 9no MES 1er. MES
MEDICAMENTO
SE SE SE SEM SE SE SEM SE SE SE SE SEM SE SE SE POST-
SEMANA 1
M2 M3 M4 1 M2 M3 4 M1 M2 M3 M4 1 M2 M3 M4
PARTO
DIAS DIAS
1 2 3 4 5 6 7 1 2 3 4 5 6 7

CLOROQUIN
A
Tabletas 4 4 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2
x 250 mg.
(150 mg. base)

PRIMAQUINA
Tabletas 2 2 2 2 2 2 2
X 15 mg.
TRATAMIENTO DE MALARIA
POR P. Falciparum
DIA
MEDICAMENTO Nº DIAS
1º 2º 3º

3 Tab.
SULFADOXINA 500 mg. + PIRIMETAMINA 25 mg.
1 S(25mg/kg/día)
(Tableta)
P(1.25mg/kg/d)

ARTESUNATO 50 mg. 5 Tab. 5 Tab. 5 Tab.


3
(Tableta) 4mg/kg/día 4mg/kg/día 4mg/kg/día

Nota:Se ha excluido de este esquema de tratamiento la


primaquina, considerando, que los derivados de la artemisinina
(Artesunato) interfieren significativamente sobre el desarrollo de
los gametocitos (efecto sobre la gametocitogénesis).
Tratamiento para gestantes y
niños menores de 6 meses
 Las gestantes, niños menores de 6 meses y personas
con alergia a sulfas no deben recibir el medicamento
combinado Sulfadoxina más Pirimetamina, deberán
recibir tratamiento estrictamente supervisado según
especificaciones del Cuadro 09 y 10 (Tratamiento de
Malaria falciparum resistente a
Mefloquina+Artesunato)
TRATAMIENTO DE MALARIA NO COMPLICADA POR
P. Falciparum
RESISTENTE A SULFADOXINA – PIRIMETAMINA
DIAS
MEDICAMENTO VIA Nº DIAS

1º 2º 3º

ARTESUNATO 1 Tab. 1 Tab. 1Tab.


ORAL 3
Tab. x 250 mg. Base 4 mg/kg/día 4 mg/kg/día 4 mg/kg/día

MEFLOQUINA 3Tab. 3 Tab.


ORAL 2
Tab. x 250 mg. Base 12.5mg/kg/día 12.5mg/kg/día
¿ PALUDISMO Y EMBARAZO ?

 Se pueden utilizar cloroquina y quinina.

 Cloroguanida se considera inocua.

 No usar antifolatos, tetraciclinas ni primaquinas.

¡¡ No viajen a zonas endémicas !!


¡ GRACIAS !

Ser maestro es también ser aprendiz.


El aula es igualmente para nosotros un
espacio en el que podemos aprender.

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