INTRODUCCION:

Las quinolonas son un grupo de agentes antimicrobianos sintéticos de amplio

espectro que se dirigen a la síntesis de ADN. Se usan ampliamente para tratar
infecciones intra y extrahospitalarias y son un recurso muy importante en los
países en desarrollo, ya que la amplia disponibilidad de medicamentos genéricos
ha reducido considerablemente el costo del tratamiento. Su eficacia se debe a su
alta biodisponibilidad, nivel de seguridad y forma de administración. Desde que en
1962 se creó la primera quinolona, el ácido Nalidíxico, hasta la actualidad, se han
introducido al mercado nuevas generaciones de quinolonas.
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DESARROLLO DEL TEMA:
Las quinolonas no son producidas por microorganismos como los antibióticos.
Actualmente hay cuatro generaciones de quinolonas utilizadas como agentes
quimioterapéuticos. Los cuales se dividen en dos grupos: las quinolonas antiguas
representadas por el ácido nalidíxico y el ácido pipemidico, y las quinolonas o
fluoroquinolonas más nuevas como la norfloxacina, la ciprofloxacina, la
levofloxacina y la moxifloxacina. La diferencia más esencial entre estos dos grupos
es que el último actúa sobre los espectros de grampositivos y gramnegativos
(incluyendo Pseudomonas), mientras que el primero actúa solo sobre las especies
gramnegativas.
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CLASIFICACIÓN SEGÚN LAS GENERACIONES Y SU ESPECTRO DE
ACCIÓN:

 Primera generación: Las quinolonas de primera generación son activas

frente a microorganismos gramnegativos (Escherichia
coli,  Enterobacter, Citrobacter, Salmonella), con excepción de
Pseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos no fermentadores.
Antibióticos quinolónicos: Ácido nalidíxico, Ácido oxolónico, Ácido
pipemídico, Ácido piromídico, Cinoxacino, Rosoxacino.
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Ácido Nalidíxico
Nombre comercial: Wintomylon
Principio activo: Ácido Nalidíxico
Concentración: 500 mg
Forma farmaceutica: Comprimidos
Dosis: Adultos 1 g/6 h durante 1-2 semanas. Niños de 2-14 años: 2 g/día o bien
55 mg/kg/día.
Reacciones adversas: Mareos, debilidad, jaquecas, vértigo, dolor abdominal,
nausea o vómitos y diarreas. Son raros los episodios de psicosis tóxica o de
convulsiones.
Ram tipo A: Son reacciones adversas predecibles, a dosis dependientes, son de
baja mortabilidad.
Laboratorio: SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
Costo: 180 a 200 pesos mexicanos / 8.74 a 9.71 dólares
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 Segunda generación: Las quinolonas de segunda generación son también

activas frente a las bacterias gramnegativas, pero, además, tienen buena
actividad contra Pseudomonas spp, y algunos microorganismos grampositivos,
como Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, micobacterias y
algunos patógenos atípicos.
Antibióticos quinolónicos: Ciprofloxacino, Lomefloxacino, Norfloxacino,
Ofloxacino, Pefloxacino.
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Ciprofloxacino La Santé

Principio activo: Ciprofloxacina

Concentración: 500 mg
Forma farmaceutica: Tabletas recubiertos
Dosis: La dosis usual en adultos es de 250 a 750 mg 2 veces al día vía oral por 7
a 14 días. 
Reacciones adversas: convulsiones, fotosensibilidad e hipersensibilidad,
leucopenia, eosinofilia, artralgias, entre otras.
Ram tipo B: Son infrecuentes, de baja incidencia, no son predecibles.
Laboratorio: Laboratorios La Santé S.A.
Costo: $8.89
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 Tercera generación: Las de tercera y cuarta generación mantienen buena

actividad frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor
actividad frente a grampositivos (Streptococos pyogenes y neumococo
penicilina sensible y penicilina resistente), anaerobios y patógenos atípicos.
Antibióticos quinolónicos: Levofloxacino, Esparfloxacino, Tosufloxacino.
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Levofloxacino Rigar
Principio activo: Levofloxacino
Concentración: 500 mg
Forma farmaceutica: Comprimidos recubiertos
Dosis: Se administra 1 ó 2 veces al día según la gravedad de la infección de 7 a
14 días. La dosis depende de la infección según prescripción médica.
Reacciones adversas: Alteración hepática y renal, alteraciones sanguíneas,
temblor, urticaria, mareos, insomnio, convulsiones, tendinitis. Otras reacciones:
vaginitis por desarrollo de hongos y otros microorganismos resistentes.
Tipo de Ram B: Son infrecuentes, de baja incidencia, no son predecibles.
Laboratorio: LABORATORIOS RIGAR, S.A
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 Cuarta generación: Las de cuarta generación son más activas contra

bacterias anaerobias, como Clostridium y Bacteroides. El moxifloxacino y el
gatifloxacino tienen buena actividad contra las enterobacterias y la mayoría
de las especies de anaerobios y de cocos grampositivos, incluyendo cepas
de Streptococcus pneumoniae penicilina resistente y Staphylococcus
aureus meticilina sensible.

Antibióticos quinolónicos: Clinafloxacino, Gatifloxacino, Moxifloxacino,

Pazufloxacino.
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Moxifloxacino
Nombre comercial: Actira
Principio activo: Moxifloxacino
Concentración: 400 mg de moxifloxacino
Forma farmaceutica: Comprimidos recubiertos
Dosis: Depende de la afección que se tenga. La dosis usual en adultos es,
Exacerbación aguda de la bronquitis crónica: 1 tableta de 400 mg una vez al
día por 5 días. Neumonía adquirida: 1 tableta de 400 mg una vez al día por 10
días. Infecciones de piel y tejidos blandos: 1 tableta de 400 mg una vez al día
por 7 días.
Reacciones adversas: vómito, cefalea, astenia, disgeusia, alteración de la
función hepática, taquicardia, dispepsia.
Ram tipo B: Impredecible, no relacionadas con el mecanismo de acción, son
menos frecuentes.
Laboratorio: Bayer AG
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MECANISMO DE ACCIÓN DE LA QUINOLONAS:
Los antibióticos quinolónicos se dirigen al DNA girasa bacteriano y a la
topoisomerasa IV. Para muchas bacterias grampositivas, la topoisomerasa IV es el
blanco primario. Por el contrario, en muchos gramnegativos, el DNA girasa es la
principal meta de las quinolonas.
Las quinolonas bloquean la síntesis de DNA bacteriano por inhibición de la
topoisomerasa II bacteriana (DNA girasa) y la topoisomerasa IV. La inhibición de
la DNA girasa previene la relajación del DNA positivamente superenrollado
necesario para la transcripción y la replicación normales. La inhibición de la
topoisomerasa IV interfiere con la separación del DNA cromosómico replicado en
las células hijas respectivas durante la división celular.
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MECANISMOS DE RESISTENCIA:
La resistencia se debe a una o más mutaciones puntuales en la región de unión de
quinolona a la enzima o a un cambio en la permeabilidad del microorganismo. Sin
embargo, esto no cuenta para la facilidad relativa con que aparece resistencia en
bacterias sumamente susceptibles.
Actualmente se encuentran descritos tres tipos de genes de resistencia a
quinolonas mediados por plásmidos, cuyas variaciones se han reportado en
diferentes patógenos alrededor del mundo; genes de resistencia a quinolonas
determinantes (protegen a la DNA girasa de las fluoroquinolonas), gen variante del
aminoglucósido acetil transferasa (capaz de modificar la Ciprofloxacina) y genes
codificadores de bombas de eflujo.
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APLICACIONES CLÍNICAS:
Las indicaciones para el uso de quinolonas son las siguientes: infecciones del
tracto urinario (ITU) complicadas y no complicadas, prostatitis bacteriana crónica,
infecciones de transmisión sexual e infecciones pélvicas. También se ha
demostrado su eficacia en el tratamiento de infecciones cutáneas, óseas y
articulares y gastrointestinales, como quimioprofilaxis en pacientes neutropénicos,
y cirróticos con riesgo de desarrollar peritonitis bacteriana espontánea.
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GLOSARIO:
 1. Eritema: Es el enrojecimiento de la piel debido a procesos inflamatorios o
inmunológicos, generalmente como resultado de una acumulación de
células del sistema inmunitario.
2. Quimioprofilaxis: Es la administración de un fármaco para prevenir la
aparición de una infección, para evitar el desarrollo de un problema de
salud hasta que se manifieste, o para eliminar el estado de portador de un
determinado foco de infección.
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RECOMENDACIONES:
1. No use quinolonas o fluoroquinolonas para infecciones leves o
autolimitadas a menos que no se puedan usar otros antibióticos
recomendados.
2. Indique al paciente que suspenda el tratamiento con antibióticos si se
presentan síntomas relacionados con las reacciones adversas mencionada
anteriormente. Tenga en cuenta que los pacientes mayores, los receptores
de trasplantes o los pacientes que reciben corticosteroides corren un mayor
riesgo de daño en los tendones después de tomar quinolonas y
fluoroquinolonas.
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CONCLUSIONES:
1. Las quinolonas han evolucionado de fármacos utilizados únicamente para
tratar infecciones del tracto urinario a moléculas con potente actividad
contra una amplia gama de patógenos bacterianos importantes y tienen
utilidad clínica en muchas indicaciones a través de tejidos y fluidos
corporales.
2. En comparación con la ciprofloxacina, se mejoró la actividad de la
gatifloxacina y la moxifloxacina contra las bacterias anaerobias. Todas las
fluoroquinolonas nuevas muestran una biodisponibilidad superior y vidas
medias séricas más prolongadas en comparación con la ciprofloxacina, lo
que permite una dosificación de una vez al día. Las nuevas quinolonas
deben usarse con precaución para minimizar la resistencia a estos
fármacos.