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ANALGESICOS NO OPIODES
DR EDWIN SUAREZ ALVARADO
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
INFLAMACION
PGE-1 PGE-2 PGI-2
GASTRICO
DISM H AUMENTA HCO3 Y
ANTIINFLAMATORIOS
AINES
ANALGESICOS NO NARCOTICOS
DROGAS PARA ARTRITIS
AINES
ASPIRINA FENILBUTAZONA INDOMETACINA SUNDILAC TOLMENTIN IBUPROFEN PIROXICAM FENAMATES
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ANALGESICOS NO NARCOTICOS
ACETAMINOFEN
FENACETINA
CLOROQUINA
D-PENICILAMINA
METROTREXATE
ALOPURIDOL
PROBENECID
SULFINPIRAZONA
TRATAMIENTO DE LA GOTA
DISCRASIA URICA CON
ALOPURIDOL
RNA DNA --- PURINAS....
COLCHISINA
TTO EN ATAQUE AGUDO EVITA LA FORMACION DE
LEUCOTRIENOS
PROBENECID
BLOQUEA LA REABSORCION DEL
2. Utilizacin de AINE *
RESEA HISTORICA
1829: Salicilina 1860: Kolbe. Acido saliclico 1875: Hoffmann: Acido acetilsaliclico 1899: Sale a la venta ASA 1949: Fenilbutazona 1963: Indometacina 1971: Sir John Vane 1998: Celecoxib 1999: Rofecoxib
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Antiinflamatorios: Clasificacin
Derivados de las anilinas
Antiinflamatorios:Clasificacin
Salicilatos y antiinflamatorios cidos
- Acidos carboxlicos: Acetilados: AAS-triflusal-fosfosal-salicilamida No acetilados: diflunisal-salsalato - Acidos acticos: Arilacticos: diclofenac-aceclofenac Indolacticos: indometacina-sulindac-tolmetin NEUROCIRUJANO glucametacina DRYSUAREZ TTO DEL DOLOR TEF:
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Antiinflamatorios: Clasificacin
- Acidos arilpropinicos: ibuprofeno-naproxeno ketoprofeno - Acidos fenmicos: cido meclofenmico-cido mefenmico - Oxicams: piroxicam-meloxicam-tenoxicam * No acdicos: nabumetona-nimesulida
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ACETILSALISILICO
DICLOFENACO
KETOPROFENO
INDOMETACINA
SUNDILAC
ROBECOXIB
PARECOXIB: PRODROGA IV SE
Analgsicos
cido araquidnico
AINES
Hemostasis
Adaptado de: DR SUAREZ NEUROCIRUJANO Paulus HE, Bulpitt KJ. In: Klippel JH, ed. Primer on the Rheumatic Diseases. 11 th ed. Atlanta: Arthritis Y TTO DEL DOLOR TEF: Foundation, 1997: 422-426; Robinson DR J Rheumatol 1997;24 (suppl 47): 32-39; Vane JR, Botting RM 96491530 Inflamm Res 1995; 44:1-10
Mecanismo de accin
COX1 Enzima constitutiva Control de procesos fisiolgicos: prostaglandinas Su expresin tisular aumenta 2-3 en procesos patolgicos Su proceso induce reaccin adversa de los AINES COX2 Enzima inducible Su expresin aumenta 20 veces en estados patolgicos Su bloqueo produce los efectos patolgicos de AINES Importancia de los inhibidores selectivos COX2
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COX-1 constitutiva
PGE2 PGI2 TXA2
COX-2 inducible
PGE2 PGI2 TXA2
INHIBE COX 1
ACETIL SALICILICO
DICLOFENACO
IBUPROFENO
INDOMETACINA
KETOPROFENO
ETODOLACO
NIMESULIDE
INH COX 2
MELOXICAM CELECOXIB ( CELEBREX) PHIZER
(ARTIX) PHARMALAB
Resultado de metanlisis de estudios CLASS y VIGOR Mortalidad total ms alta con inhibidores COX-2 que con inhibidores cox-2 no selectivos Incidencia de eventos adversos serios ms alta con inhibidores cox-2 que con inhibidores cox-2 no selectivos
SUAREZ * Wright J.M.. CMAJ Nov 12, 2002;DR 167 (10) NEUROCIRUJANO Y TTO DEL DOLOR TEF: 1131-1138 96491530
Efectos vasculares
Rol en PAF/ Ca.colon Rol en Alzheimer Miscelnea * # PAF =
s
S Posiblemente s Contraindicado en pac. alrgicos a sulfas
AINEs pueden diferir en sus indicaciones especficas y perfil de seguridad Seguridad gastrointestinal incluye lceras gastrointestinales superiores y sus complicaciones Riesgo relativo es comparando con AINEs Poliposis adenomatosa familiar DR SUAREZ NEUROCIRUJANO Y TTO DEL DOLOR TEF: 96491530
8. AINE: Farmacologa *
POR PROTEINA G BLOQUEA EL RECEPTOR GLUTAMATO: NMDA IMPIDE LA EXPRESION DE GENES DE ACCION INMEDIATA INDUCIDA POR NMDA: C-FOS INTRATECAL: HIPERALGESIA POR RECEPTORES P
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Antiinflamatorios: Farmacocintica
Absorcin: Administracin por V.O.-absorcin rpida y disponibilidad muy elevada Diclofenac-metabolismo primer paso-60% ciculacin sangunea Coxibs-concentraciones pico a las 3 horas
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Antiinflamatorios: Farmacocintica
Distribucin: Fijan a protenas plasmticas en porcentaje muy elevado (albmina): 90% Volumen de distribucin es pequeo: 0.1 a 0.2 l/kg Se concentra de manera especfica en compartimentos cidos
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Antiinflamatorios: Farmacocintica
Metabolismo: Fundamentalmente heptico Pequea porcin se excreta inalterado por rin Arilpropinicos-glucurono conjugacin Indometacina-sulindac-piroxicamcirculacin enteroheptica
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Antiinflamatorios: Farmacocintica
Metabolismo: Celecoxib es metabolizado por sistema citocromo P 450-2C9 Rofecoxib es metabolizado primariamente por reduccin de enzimas citoslicas en el hgado
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Antiinflamatorios: Farmacocintica
Eliminacin: Mayora se elimina por riones Algunos por heces Semivida de eliminacin de algunos depende de la dosis
INDICACIONES DE AINES
Enfermedades musculosquelticas 1. Osteoartrosis 2. Artropatas inflamatorias
Dismenorrea
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Inflamacin
Fiebre Dismenorrea Clicos biliares
Antiagregante
Crisis falciforme
Patologa oftlmica
3. Tratamiento quirrgico
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ACETILSALICILICO
ASPIRINA:MEJORAL ALKA-ZELSER
( RHONE-POULENC)
INDOMETACINA
INDOMETACINA (GEN FAR)
SUNDILAC
APOTEX
IBUPROFENO
MOTRIN (UPJON)
DOLOMAX (MEDIFARMA)
DOLORAL (HERSSIL)
NAPROXENO
APRONAX (ROCHE)
AFLAMAX (GRUNENTHAL)
NAXIFLAM
NEOFLAM (FARMAINDUSTRIA)
KETOPROFENO
PROFENID
PIROXICAM
ATIDEM (ABEEFE BRISTOL MYER)
FELDENE (PFIZER)
PIRALDENE (COFANA)
DICLOFENACO
VOLTAREN (NOVARTIS)
ATIDEM
CATAFLAM
MYER)
KETOROLACO
Estructuralmente relacionado: Tolmetin,
Imdometacina, Zomepirac. Concent. Plasm. Max. 30-40 min. Biodisponibilidad 80 % Se elimina por orina, resto se conjuga en hgado con cido glucornico Vida media 4-6 hr. Dosis de carga 60 mg. (150 mg )
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NIMESULIDA
Inhibicin selectiva de sintesis de
prostaglandinas. Neutraliza y disminuye sinteiss de radicales libres del oxgeno. Inhibe liberacind e histamina. Absorcin oral es completa. Vida media 4-5 hr.
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ACETILSALICILICO ASPIRINA
METAMIZOL ANTALGINA
PRODUCE GRANULOCITOPENIA.
ACETOMINOFEN O PARACETAMOL
CAPACIDAD LIMITADA DE
INHIBICION DE CICLOOXIGENSA AFECTA A LA CICLOOXIGENSA EN EL AREA PREOPTICA DEL HIPOTALAMO EFECTO ADVERSO: HEPATOTOXIXIDAD
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RESUMEN
ACETILSALICILICO : ASPIRINA METAMIZOL: ANTALGINA ACETAMINOFEN : PARACETAMOL
OSTEOARTROSIS, ESPONDILITIS ANALGESICO} ANTIPIRETICO: NO SE FORMA PGE2 (PIROGENO ENDOGENO) AUMENTA FRECUENCIA RESPIRATORIA
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SIND DE REYE:
HEPATITIS FULMINANTE
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Hepatotoxicidad.
Efectos adversos relacionados a las prostaglandinas. Efectos sobre las plaquetas. Efectos gastrointestinales.
Eficacia bien establecida. No hay uno mejor que otro. Uso de escalas no validadas. Comparacin de dosis no equivalentes. Mejor : seguridad relativa, aceptabilidad del paciente y costo.
Efecto Incrementa efecto anticoagulante Incrementa riesgo toxicidad Incrementa riesgo hipoglicemia Incrementa riesgo toxicidad Retencin sodio
complicaciones gastrointestinales Usar la menor dosis efectiva Agregar AINES intermitentes a paracetamol regular puede producir beneficios aditivos y limitar la dosis requerida de AINES. Evaluar regularmente a los pacientes que reciben AINES, tanto para determinar eficacia como el desarrollo de eventos adversos
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2. Deshidratacin
3. Insuficiencia cardiaca congestiva
17. Factores de riesgo para efectos txicos gastrointestinales inducidos por AINE *
Use analgsicos, no AINE si son efectivos. Use la dosis efectiva ms baja de AINE. Use inhibidores COX-2 slo en: lcera previa. Mayores de 65 aos. Terapia anticoagulante. Terapia corticosteroide. Terapia con dosis bajas de acetilsaliclico. Use coterapia gastrointestinal (inhibidor bomba de protones, misoprostol).
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Celecoxib Dosificacin.
Osteoartritis: la dosis media
aconsejada es de 200mg administrados en una dosis nica o 100mg cada 12 horas. Artritis reumatoidea: la posologa recomendada es de 100-200mg dos veces por da. La dosis mxima recomendada es 400mg por da.
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ROBECOXIB
ULCERATIVA LOS CAMBIOS PATOLOGICOS INDUCIDOS POR SALMONELLA, E. COLI PREVIENEN CIERTAS FORMAS DE POLIPOSIS INTESTINAL Y CANCER DE COLON
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PARECOXIB
Es una prodroga del valdecoxib, un
inhibidor especfico de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Luego de la administracin intravenosa, parecoxib se distribuye ampliamente a todos los tejidos la aparicin de la analgesia se produce a los 7-14 minutos y alcanza un efecto mximo en 2 horas.
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PARECOXIB
Parecoxib se transforma rpidamente a
valdecoxib y cido propinico, el cual a pH fisiolgico se encuentra como propionato, un precursor de la gluconeognesis. Su actividad farmacolgica se debe principalmente al valdecoxib, y en menor medida a un metabolito activo del valdecoxib, denominado MI.
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Increased risk of cardiovascular events with coxibs and NSAIDs The withdrawal of rofecoxib and David Graham and colleagues .ndings (Feb 5, p 475)1
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increasing evidence that chronic n.ammatory disorders such as rheumatoid arthritis are
INFARCTION AND SUDDEN CARDIAC DEATH IN PATIENTS TREATED WITH CYCLO-OXYGENASE 2 SELECTIVE AND NON-SELECTIVE NON-STEROIDAL ANTIIN .AMMATORY DRUGS: NESTED CONTROL STUDY.
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Complications of the COX-2 Inhibitors Parecoxib and Valdecoxib after Cardiac Surgery
inhibition is associatedwith a significant risk of thromboembolic events in patients at high risk for such events. Although a hint of this adverse effect was noted in an earlier trial of parecoxib and valdecoxib in patients
group given parecoxib and valdecoxib and 151 patients in the control group. These numbers were sufficient only to detect a doubling in the total number of adverse events and an increase by a factor of seven in any single adverse event, such as myocardial infarction. In that study, the group given parecoxib and valdecoxib, as compared with the DR SUAREZ NEUROCIRUJANO placebo group, Y TTO DEL DOLOR TEF:
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