ANALGESICOS Y USO

RACIONAL
NARCOTICOS, AINES
 DOLOR
"Experiencia sensorial y emocional desagradable relacionada con
daño a los tejidos, real o potencial.
El dolor o percepción dolorosa se recoge por la estimulación de
unos receptores específicos llamados nociceptores, se
encuentran distribuidos prácticamente por todo el organismo
que transmiten la señal hasta la médula y sistema nervioso
hasta originar una respuesta.

Esta transmisión nerviosa del dolor está sometida a

modulación por parte de diversas sustancias que pueden
ejercer una influencia inhibidora (tipo encefalinas) o
facilitadora (tipo prostaglandinas).
CLASIFICACIÓN DEL DOLOR

Cronología Cuantitativo Fisiología Etiología

· Leve · Somático
· Agudo · Médico
· Moderado · Visceral
· Crónico · Psicogénico
· Severo · Neuropático
 ANALGÉSICOS
SON UN CONJUNTO DE FÁRMACOS, DE FAMILIAS
QUÍMICAS DIFERENTES QUE CALMAN O ELIMINAN EL
DOLOR POR DIFERENTES MECANISMOS.
CLASIFICACION DE LOS ANALGESICOS
 I. Analgesicos Opioides.
 II. AINES
 III. No Aines
ANALGESICOS OPIODES
ANALGESICOS OPIOIDES O
NARCOTICOS
SON DERIVADOS NATURALES DEL OPIO O
PUEDEN SER PRODUCIDOS SINTETICAMENTE,
ALTERAN LA PERCEPCION DEL DOLOR
INDUCIENDO EUFORIA, LENTITUD MENTAL,
SUEÑO PROFUNDO, DEPRESION DE LA
RESPIRACION Y DEL REFLEJO DE LA TOS.
CLASIFICACION
 AGONISTAS ANALGESICOS POTENTES
◦ MORFINA, OXIMORFINA, HEROÍNA
◦ METADONA (SIMILAR A LA MORFINA)
◦ MEPERIDINA Y FENTANILO (NO EN PACIENTES CON
TAQUICARIDIA)
◦ LEVORFANOL
 AGONISTAS ANALGESICOS LEVES O MODERADOS
◦ CODEINA, OXICODONA, DIHIDROCODEINA E
HIDROCODONA (COMPARARABLE A LA MORFINA PERO
MENOS POTENTE, SE DEBE DE COMBINAR CON AINES)
(Kodone, Oxycon)
 ◦ PROPOXIFENO (ES ADITIVO)
◦ DIFENOXILATO (ANTIDIARREICO)
◦ LOPERAMIDA (ANTIDIARRIECO)
 RECEPTOR DE OPIOIDES CON ACCION MIXTAS (VA CON LOS
RECEPTORES κ Y μ)
◦ NALBUFINA
◦ BUPRENORFINA
◦ BUTORFANOL
◦ PENTAZOCINA
◦ DEZOCINA
 DIVERSOS ANALGESICO NARCOTICO MENOR
TRAMADOL
 ANTITUSIGENOS

CODEINA
DEXTROMETORFANO
 ANTAGONISTAS OPIODES (antidoto) / Desintoxicacion

NALMEFENO
NALOXONA (o Naluxona)
NALTREXONA
USO CLINICO
 ANALGESIA
 EDEMA AGUDO PULMONAR
 TOS
 DIARREA
 “APLICACIONES EN LA ANESTESIA”
EFECTOS ADVERSOS
 INQUIETUD, TEMBLORES, HIPERACTIVIDAD.
 DEPRESION RESPIRATORIA
 NAUSEAS Y VOMITOS
 AUMENTO DE LA PRESION INTRACRANEAL
 HIPOTENSION POSTULAR
 ESTREÑIMIENTO
 RETENCION URINARIA
 PRURITO ALREDEDOR DE LA NARIZ Y

URTICARIA
INTERACCIONES
PACIENTES SENSIBLES
 NO UTILIZAR AGONISTAS PUROS CON PARCIALES
 EN PACIENTES CON LESIONES ENCEFALICAS
 MUJERES EMBARAZADAS (PROVOCA ADICCION EN
EL FETO)
 USO EN PACIENTES CON FUNCION PULMONAR
ALTERADA
 USO EN PACIENTES CON FUNCION RENAL O
HEPATICA ALTERADA
 USO EN PACIENTES CON ENFERMEDAD
ENDOCRINA
QUE HACER EN CASO DE
SOBREDOSIFICACION
 INYECCION INTRAVENOSA DE NALOXONA 0.2
A 0.4 MG
 RECIEN NACIDOS 5 A 10 μG/KG Y UNA

SEGUNDA DOSIS DE 25 μG/ KG

USO RACIONAL
 ES IMPORTANTE QUE ESTOS MEDICAMENTOS
DEBEN SER RECETADOS POR EL MEDICO Y SE
DEBE DE CUMPLIR CON LA DOSIS DADA POR
EL MEDICO Y EN EL TIEMPO INDICADO
DEBIDO A QUE ALGUNOS:
◦ SON ADICTIVOS,
◦ CAUSAN DEPRESION DEL SNC
◦ PROBLEMAS CARDIACOS
◦ AFECTAN EL HIGADO
AINES - HISTORIA
 1899 – Felix Hoffmann sintetizó el AAS (Bayer
alemania)
 1938 – Douthwaite y Lintott – Daños de
mucosa gastrica
 1971 Sir John Vane demostro que los AINES
inhiben síntesis de prostaglandinas – Premio
nobel de medicina 1982.
 1999 – F.D.A. Aprueba los AINES inhibidores
de la ciclooxigenasa2 (Cox2)
 2000 – Nuevos inhibidores de la Cox2 –
selectivos. Colecoxib – Rofecoxib. Con papel
selectivo en la prevención – Tratamiento de la
poliposis colonica familiar, cancer de colon y
alzheimer
 CLASIFICACION DE LOS
ANALGÉSICOS

ANALGÉSICOS ANALGÉSICOS FARMACOS

NARCÓTICOS NO NARCÓTICOS ADYUVANTES

OPIÁCEOS OPIÁCEOS
MENORES AINEs
MAYORES ANTIDEPRESIVOS
ANTICONVULSIVANTES
NEUROLÉPTICOS
ANSIOLÍTICOS
ASA
TRAMADOL ESTEROIDES
MORFINA CODEINA
DICLOFENACO
 ESCALA DE USO DE LOS
ANALGESICOS SEGÚN LA OMS

NIVEL 3
ANALGÉSICOS
NARCÓTICOS
MAYORES
NIVEL 2
ANALGESICOS
NARCÓTICOS MENORES

NIVEL 1
ANALGESICOS NO NARCÓTICOS
ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Analgésica

Antipirético

Antiinflamatoria

Antiagregante
plaquetaria
 AINEs
Analgésicos, Antiinflamatorios No Esteroideos

Mecanismo de Acción:
Actúan inhibiendo las enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales
en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del
dolor.

Propiedades:
Analgésico
Antipirético
Antiinflamatorio
Antiagregante Plaquetario

Ejemplos:
Acetaminofen* Indometacina, Ibuprofeno, Diclofenaco, Naproxeno,
Piroxicam, Celecoxib.
 AINES: clasificación, dosis, duración del efecto y efectos.
Clase Dosis Duración Analgesia Anti. Anti
Nom. Genérico VO (mg) inflamat. pirético

SALICILATOS
AAS 500 4-6 +++ +++ +++
Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++
DER. PIRAZOLICOS
Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++
DERIVADOS ACIDO PROPIÓNICO
Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++
Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++
DERIVADOS ACIDO ACÉTICO
Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++
Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++
Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++
DERIVADO AC. ANTRANÍLICO
Acido
500 6-8 ++ ++ +
mefenámico
OXICAMS
Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
COXIBES
Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
CLASIFICACIÓN

SALICILATOS

PARAAMINOFENOLES

DER. PIRAZÓLICOS

DER. AC. PROPIÓNICO

AINE’s
DER. AC. ACÉTICO

DER. AC. ANTRANÍLICOS

OXICAMS
COXIBES
(SELECTIVOS COX-2)
Ácido Acetilsalicílico (AAS)
 Fármaco prototipo.

Inhibe de forma irreversible las COX.

Acciones:

Analgésica Cefaleas, otitis,

Antiagregante plaquetaria sinusitis.

Antipirética Postoperatorios,
posparto.
Antiinflamatoria
Dismenorrea.
Origen
canceroso.
Ácido Acetilsalicílico (AAS)
Vía A. Oral.

Absorción Estómago y duodeno.

Distribución Placenta. Vd: .15 l/kg.

Vida media: 15-20 min;
salicilato: 3-20 h.
Metabolismo 1er Paso. Hidrólisis.
ac. Salicílico.
Excreción Orina. con alcalinización.

Biodisponibilidad > 80%

Dosis 500 mg c/4-6h
Concentración Efecto terapéutico Efecto tóxico
(mg/100ml)
0-10 Analgésico
Antitérmico
Antiagregante
15-35 Antiinflamatorio
Uricosúrico
25 Tinnitus , acufenos,
disminución de función
renal y vómitos.
30 Disminución del
tiempo de protrombina
y sordera.
>40 Acidosis metabólica
signos de toxicidad
graves.
Ácido Acetilsalicílico (AAS)

Reacciones adversas

Irritación gástrica, duodenal, náuseas, vómitos

Hemorragias

Espasmo bronquial, rinitis

Urticaria, erupciones cutáneas

Hepatitis, sordera, insuficiencia renal

Ácido Acetilsalicílico (AAS)
Interacciones Farmacocinéticas

Antiácidos Pueden aumentar la excreción renal de los

salicilatos por alcalinización de la orina.
Barbitúricos Aumenta las concentraciones plasmáticas de
los barbitúricos.
Uricosúricos Disminución efecto. Excreción AAS
 Interacciones Farmacodinámicas

Anticoagulantes Mayor riesgo hemorragia.

AINE’s Úlceras, daño gastrointestinal.
Insulina Aumentar efecto hipoglucemiante.
Vancomicina Aumenta riesgo ototóxico.
Diuréticos Riesgo de fallo renal agudo.
PARACETAMOL
 Paraaminofenoles.
 “Acetaminofén”.

 No es un AINE Antiinflamatorio

Acceso rápido
a SNC Antitérmico
PARACETAMOL

Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 periféricas

Antiinflamatorio

Antiagregante plaquetario
PARACETAMOL
Vía A. Oral. Rectal.
Absorción Intestino delgado. – Vaciado
gástrico.
Distribución Vd: .95 l/kg
Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo hepático 95%. Ac.
Glucorónico.
Excreción Orina.
Biodisponibilidad 80%
Dosis 650mg c/4-6h. No
más de 4gr/día.
PARACETAMOL
Aplicaciones.
Analgésico-Antitérmico

Sustituto de AAS
Resfriado
común.

Uso anticoagulantes o
uricosúricos.
Gastritis, intolerancia a AAS,
hemofilia.
PARACETAMOL

Intoxicación

N-
Sobredosis acetilbenzoquin
Aguda: (10-15g) oneimida
5-8 g/varias semanas.

Necrosis hepática; lesiones renales,

cardíacas y pancreáticas agudas.
METAMIZOL o Dipirona
 Derivados Pirazólicos.
Analgésico Antitérmico Espasmolítico

AAS= Metamizol > Paracetamol.

Dependiente de dosis. 2 g = dosis

baja de opioides.
Menos lesivo Mucosa G.
No complicaciones hemorrágicas.
METAMIZOL
Vía A. Oral.
Rectal.Intramuscular.

Distribución Vd: .2 l/kg

Vida media: 6-9h
Metabolismo Metabolismo hepático.
4-metilaminoantipirina
4-metilantipirina
Excreción Orina.

Biodisponibilidad >90%
Dosis 500 mg c/8h
METAMIZOL
APLICACIONES REACCIONES
TERAPÉUTICAS ADVERSAS

Agranulocitosis
(2 casos/millón)
Dolores
Anemia aplásica.
moderados.
Dolores
Dosis elevadas:
postoperatorios
Lesión gástrica.
no intensos,
cólicos, crisis de
Uso crónico:
jaquecas.
Lesión renal.
DERIVADOS ÁCIDO PROPIÓNICO
Grupo homogéneo.
IBUPROFENO NAPROXENO
Ketoprofeno DEXKETOPROFENO
Flurbiprofeno

Dolor agudo.
Fiebre.
Dismenorrea.
Antirreumático. Artrosis.

Lesión GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.
IBUPROFENO
Vía A. Oral.

Distribución Vd: .15 l/kg

Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo hepático.
Excreción Orina.

Biodisponibilidad >80%
Dosis Antiinflamatorio: 1200-
1800 mg/día.
Analgésico: 200-800 mg
c/8-12h
NAPROXENO
Vía A. Oral.

Distribución Vd: .2l/kg.

Vida media:14h
Metabolismo Hepático. Desmetilación,
conjugación.
Excreción Orina. <1% sin metabolizar.
Biodisponibilidad 99%
Dosis Dolor agudo-leve: 250
mg/ 6-8h. Inicial de
500mg.
Antirreumático: 250-500
mg c/12h.
DERIVADOS AC. ACÉTICO

a) Indolacético: Indometacina

b) Pirrolacético: Ketorolaco

c) Fenilacético: Diclofenaco
INDOMETACINA
 Potente inhibidor de síntesis PG’s.
 Acción típica de AINE’s. Cefalea.
 No Uricosúrico.
 Rx. Adversas abundantes Utilidad.

Vértigo, aturdimiento, mareo,

confusión.
Agravan epilepsia, depresión,
Parkinson.
Lesión GI. Agranulocitosis,
anemia aplásica.
Daño renal.
Teratogénos, fetotóxicos.
Alergias.
 INDOMETACINA
Usos:

Espondilitis Anquilosante
Ataque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. Hodgkin)

Interacciones

Furosemida Inhibe diuresis.

B-bloqueantes Inhibe acción hipotensora
Anticoagulantes Hemorragias
INDOMETACINA
Vía A. Oral. Rectal.

Distribución Todo organismo.

Líquido sinovial.
Vd: .29 l/kg. Vida
media: 1-6h
Metabolismo 50% desmetilación.
Excreción Orina. 20% sin
metabolizar.

Biodisponibilidad 90-100%
Dosis 25-50 mg c/12h
KETOROLACO
 Eficaz analgésico.

Dolor a corto
Rx. Adversas:
plazo:
Úlcera, hemorragia,
Postoperatorio,
dolor abdominal,
Migraña,
mareo, náuseas.
Cólico renal.

Uso oftálmico:
Tx. Conjuntivis
alérgica.
Post-Extracción
cataratas.
KETOROLACO
Vía A. Oral. IM.
Distribución Vd: .15 l/kg.
Vida media: 4-6h
Metabolismo 50% Hígado.
Excreción Orina. 50% activo.

Biodisponibilidad 100%

Dosis IM. 30 mg c/6h

Oral hasta 40 mg

NO administrar por más de 5 días

DICLOFENACO
 Potente.

 Inhibe lipooxigenasa leucotrienos

 Inhibe fosfolipasa A2 efectividad
DICLOFENACO

Aplicaciones:
Rx. Adversas:

AINE’s mejor
Artritis tolerados.
reumatoide, Lesión GI.
Artrosis. Médula ósea.
Dismenorrea, Efecto hepático/
Cólico renal,
reversible.
Postoperatorio.
DICLOFENACO
Vía A. Oral. IM Topica Rectal
Distribución Vd: .17l/kg. Líquido sinovial.
Vida media: 1-2h
Metabolismo Hidrólisis-Conjugación hepática.
Excreción Orina 65%; Bilis 35%.

Biodisponibilidad 54%

Dosis 50mg/8h
IM 75 mg 1-2día
Ac. MEFENÁMICO
 Der. Ac. Antranílico.
 No presenta ventajas a otros AINE’s

Aplicaciones: Rx. Adversas:

Diarrea,
Dolores dentarios; Inflamación
corta duración, intestinal, Cefalea,
dismenorrea. Mareo, Ins. Renal.
 Ac. MEFENÁMICO
Vía A. Oral.
Distribución Vd: 1.3l/kg.
Vida media: 2h.
Metabolismo Hepático CYP2C9.
Excreción Orina. Heces 25%.

Biodisponibilidad >90%

Dosis Inicial 500mg;

250mg c/6h.
MELOXICAM
Oxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam.
Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.

Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Artritis
reumatoide;
Poco frecuentes:
Artrosis.
Lesión GI,
Inflamación y
función renal.
dolor crónicos.
MELOXICAM
Vía A. Oral. (Piroxicam IM Gel)
Distribución Vida media: 20h.
Metabolismo Hepático CYP450.
Excreción Orina y heces 50%

Biodisponibilidad 89%

Dosis Artrosis 7.5mg/día.

Artritis 15mg/día.
CELECOXIB

Inhibición selectiva COX-2

Analgésico
Toxicidad
Antiagregante
Antiinflamatorio Plaquetario
GI
Renal
Antitérmico Uricosúrico
Hemorrágica
CELECOXIB

Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Dolor,
Edema, dolor
inflamación
abdominal,
artrosis y artritis.
diarrea.
Reduce pólipos
Cardiovasculares:
en colon y recto.
HTA, IAM.
(Prostaciclinas)
CELECOXIB
Vía A. Oral.
Distribución Vida media: 11h. Vd: 5.7l/kg.
Metabolismo Hepático CYP2C9.
Excreción Orina 27% , heces 57%

Biodisponibilidad 22-40%

Dosis Artrosis 100-200mg/día.

Artritis 200-400mg/día.
PROCESO DE INFLAMACIÓN
DIFERENCIA COX 1, COX 2
 AINEs
Factores a tener en cuenta antes del uso de los AINEs.

Tipo de dolor:
-Agudo
-Crónico

Acción:
-Analgésica
-Antiinflamatoria
-Antipirética
-Analgésica antiinflamatoria

Enfermedades y tratamientos del paciente

USO RACIONAL
 MUCHOS DE LOS AINES SON DE VENTA LIBRE
LO IMPORTANTE CON ESTO ES SEGUIR LAS
INDICACIONES Y LAS DOSIS MAXIMAS
PERMITIDAS YA QUE PUEDE AFECTAR:
◦ ESTOMAGO DANDO ULCERACIONES

 OTROS SOLO SE VENDEN BAJO RECETA

MEDICA LOS CUALES DEBEN DE SER
CONTROLADOS