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OPIOIDES

DR EDWIN SUAREZ ALVARADO NEUROCIRUJANO


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Analgsicos

Para los sumerios la amapola era la planta de la felicidad ( Bull = Gozo , Gill = Planta ), por su accin sedante, analgsica y euforizante Los Egipcios la usaron para el dolor del trabajo de parto de las faraonas

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Clasificacin de Analgsicos
1 Alcaloides naturales del opio
2 Derivados opioides (Sintticos)

3 AINES

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Inhibitorios
Opiodes Serotonina GABA NE

Modulacin
Opiodes,AINES,Clonidina

Transmisin
Anestsicos Locales

Transduccin

AINES Anestsico local


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NARCOTICOS
Derivado del opio ( Papaver somniferum)

1803 Sertumer, Morfina


1973 receptores, John Hughes y Hans Kosterlitz

encefalinas. UNIV. STANFORD. b-endorfina en la actualidad se conoce: encefalinas, endorfinas, dinorfinas. Precursor. POMC , prodinorfina
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HISTORIA
AMAPOLA

OPIO JUGO DE 20 ALCALOIDES


ARABES: DISENTERIA

1800 SE AISLA LA MORFINA


1832 AISLA CODEINA MERK 1848

PAPAVERINA

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DESPUES DE II GERRA
MEPERIDINA

METADONA
NALORFINA

NALOXONA
PENTAZOCINA BUTORFANOL BUPRENORFINA
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TERMINOLOGIA
OPIO GRIEGO

JUGO NARCA GRIEGO AMORTIGUAR

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TERMINOLOGIA
OPIACEOS

SEMEJANTE AL OPIO OPIOIDES TODO AGONISTA O ANTAGONISTA NARCOTICO ES TERMINO LEGAL ENDORFINAS FAM. ENCEFALINA. BENDORFINAS DINORFINAS

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Precursores de proteinas opiodes

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Clasificacin de analgsicos narcticos

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NATURALES
MORFINA

CODEINA
PAPAVERINA

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SEMISINTETICOS
HERONA

NALOXONE
DIHIDROMORFINA

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SINTETICOS
DEXTROPOPOXIFENO( DARVON)

DEXTROFORAMINA (PALFIUM)
MEPERIDINA (DEMEROL)

FENTANIL
ALFENTANIL SUFENTANIL REMIFENTAL
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PEPTIDOS OPIODES ENDOGENOS


ENCEFALINAS

ENDORFINAS
DINORFINAS

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Dolor
Sntoma ms comn de consulta mdica.

Se acompaa de Ansiedad (deseo de terminar con

sensacin no placentera) Dolor = Sensacin + Emocin Finalidad del dolor: Proteccin al organismo. Siempre es subjetivo.

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Dolor. Causas.1.- Traumatismos mecnicos, fsicos, qumicos. 2.- Inflamaciones 3.- infecciones 4.- Isquemias 5.- Necrosis 6.- Degeneraciones 7.- Tumores 8.- Psicopatas
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Dolor. Importancia.-

Personas con dolor crnico por grupos de edad y sexo


AM Elliott et al. The epidemiology of chronic pain in the community. Lancet 1999 354: 1248 DR SUAREZ NEUROCIRUJANO Y TTO DOLOR TEF 96491530

Dolor:
Causas de dolor

inducen

Dao tisular

Provoca Liberacin
Despolarizacin de receptores NOCICEPTORES: creacin de impulso nervioso

Sustancias alggenas

inducen
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permite
Transmisin niveles superiores

Dolor.Dao tisular liberacin de sustancias alggenas accin sobre nociceptor


Despolarizacin: creacin de impulso nervioso.

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Dolor.Neuronas sensitivas

Fisiopatologa General 2004 ETM UPCH

Pueden clasificarse en 2 subclases basadas en la mielinizacin axonal y que corresponden a subgrupos funcionales

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Dolor.Fibras perifricas : A y C

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A conduccin del dolor rpida, difusa, preparando a centros superiores para sensacin y activacin sistemas inhibidores. Utiliza el Glutamato. C conduccin del dolor lento crnico. Utiliza la sustancia P.
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Fibras A Vs. Fibras C


Fibras A Mielina Grosor Velocidad conduccin Reaccin refleja estmulo efectivo Valor biolgico del reflejo Efecto dosis mnima opiceo Tipo de dolor + ++

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Fibras C 0 + 1m / seg Con. Musc. tnica (espasmo, rigidez) Promover mejora Desaparece dolor y contraccin
Segundo dolor o lento o de lesin tisular(trauma, infeccin)

120 m / seg Con. Musc. Fsica (retirada en flexin) Evitar lesin tisular Ninguna
Primer dolor o rpido Punzante o lanzinante (neuralgias)
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Dolor.Sistema de transmisin de los mensajes nociceptivos. El mensaje llega al tlamo, que lo trasmite a la corteza frontal y somatosensorial.

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Dolor.Vas ascendentes

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Haz NEOESPINOTALMICO

CORDON ANTEROLATERAL

Haz PALEOESPINORRETICULOTALMICO

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Sistema de analgesia.-

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Sustancia gris peri acueductal (Silvio) + reas

periventriculares del mesencfalo. Ncleo magno del rafe. Complejo inhibidor del dolor en astas posteriores de ME.
Endorfinas y Encefalinas Da inhibicin de fibras A y C. Probablemente en

relacin a bloqueo de Ca++ Ej: met-encefalina, len-encefalina


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Dolor.ENDORFINAS

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Opiceos endgenos: ENCEFALINAS y

Encefalinas y endorfinas. Tomado de "Fundamentos de Neuroqumica" Bradford, H.F


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Fisiopatologa Dolor: Neuromoduladores y General 2004 ETM UPCH Neurotransmisores

Sustancia P, endorfinas y encefalinas Los analgsicos opiceos morfina y las endorfinas inhiben la liberacin de la sustancia P, que transmite la informacin dolorosa:

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Respuesta nerviosa, endocrina y metablica frente al dolor


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Fisiopatologa General 2004 ETM UPCH

Dolor nociceptivo y neuroptico.Caracterstica Mecanismo Dolor nociceptivo Estimulacin de receptores perifricos del dolor Somtico: localizado o difuso, persistente o intermitente Usualmente responde a analgsicos convencionales Agudo o crnico Dolor de origen inflamatorio o por dao del tejido: OA; AR Dolor neuroptico Injuria del sistema nervioso central perifrico Hiperalgesia Alodinia Parestesias o disestesias Respuesta sobre a analgsicos, requiere adyuvantes A menudo crnico Algodistrofia Neuralgias

Caractersticas clnicas

Respuestas a analgsicos

Evolucin Ejemplo

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Receptores opiodes

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MECANISMO DE ACCION
RECEPTORES:

MU
KAPA

SIGMA
EPSILON DELTA

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RECEPTORES MU
MU 1

MU - 2

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Efecto receptor

/
Supraespinalespinal

Espinal + Disforia + Sedacin +

Dilatacin Disforia ++ Psicotomim -

Analgesia
Depresin respiratoria

++ Constriccin Reducida ++ Euforia, sedacin ++

Pupila Motilidad TGI Espasmo msculo liso Conducta


Dependencia Fsica

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MU-1
ANALGESIA

MIOSIS

EUFORIA:EST. N DOPAMINERGICOS EN ACCUMBES HIPOTENSION

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MU-2
DEPRESION RESPIRATORIA DEPRESION RESPIRATORIA DEPRESION RESPIRATORIA DEPRESION RESPIRATORIA DEPRESION RESPIRATORIA DEPRESION RESPIRATORIA
MU2 ES SEMEJANTE AL ALFA2
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KAPPA
ANALGESIA DEBIL DEPRESION RESPIRATORIA DEBIL

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DELTA
ANALGESIA DEBIL DEPRESION RESPIRATORIA DEBIL

EMOCIONES

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SIGMA

ALUCINACIONES

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EPSILON
RESPUESTA AL ESTRS ACUPUNTURA

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LUGAR DE ACCION DEL OPIOIDE


CORTEZA CEREBRAL

NUCLEOS BASALES
SISTEMA LIMBICO: AMIGDALA E

HIPOCAMPO HIPOTALAMO: DISM. SECREC. TALAMO MEDIAL. EMOCIONES

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LUGAR DE ACCION DEL OPIOIDE


SUSTANCIA GRIS PERIACUEDUCTAL

NUCLEO TRIGEMINO
NUCLEO DE LA RESPIRACIOIN

N. DEL FASCICULO SOLITARIO


NUCLEO AMBIGUO. N. PARABRAQUIAL AREA POSTREMA
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BULVO
CENTRO RESP. DISM SENSIBILIDAD

AL CO2 ESTIMULA NAUSEA POR EL AREA POSTREMA NUCLEO EDINGER WESTPHAL

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LOCUS COERELUS
PANICO

MIEDO
ANSIEDAD

ALARMA

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CORDON ESPINAL
SUSTANCIA GELATINOSA DE

ROLANDO: KAPA 50% MU 40% DELTA 10%

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CLASIFICACION
AGONISTAS

AGONISTAS MODERADOS
ANTAGONISTAS

AGONISTAS - ANTAGONISTA

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AGONISTAS
MORFINA

MEPERIDINA
FENTANYL

METADONA
HEROINA

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AGONISTAS MODERADOS
PROPOXIFENO

CODEINA

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ANTAGONISTAS
NALOXONE

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AGONISTAS ANTAGONISTAS
PENTAZOCINA NALORFINA

AGONISTA KAPA PERO ANTAGONISTA MU

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RECEPTORES OPIOIDES PERIFERICOS

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EFECTOS ADVERSOS
Consecuencia del efecto farmacolgico.

Nauseas, vmitos, retencin urinaria,

depresin del SNC. Depresin respiratoria. Retencin urinaria Menos frecuentes: alt. Psiquiatricas agudas, confusin mareos, hipotensin ortosttica, rigidez torcica, leo, constipacin.
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Pptidos opioides

Compuesto
-Endorfina Leuncefalina Metencefalina Dinorfina

+++ +++ +++ + ++ ++ +++ +++ + -

+++ -

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Agonistas puros

Compuesto
Morfina Codena Petidina Fentanilo

+++ + ++ +++

+ + + +

++ + + -

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Antagonistas

Compuesto
Naloxona Naltrexona

+++ +++

++ ++

++ ++

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MORFINA
EL DOLOR POR CANCER ES UN

PROBLEMA SANITARIO MUNDIAL


EFECTOS SECUNDARIOS: RESPIRACION: DEPRESION

RESPIRATORIA FALTA DE RESPUESTA AL CO2


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EFECTOS DE LA MORFINA
GI: DISMINUYE LA MOTILIDAD

NAUSEAS Y VOMITOS
ASENTA LA SENSIBILIDAD

VESTIBULAR CV: VASODILATACION: LIBERA HISTAMINA

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TTO SOBREDOSIS
NALOXONA: ( NARCAN)

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Meperidina

La Meperidina es un derivado sinttico de la fenilpiperidina Su potencia es 10 veces menor que la morfina Adems estimula en forma leve el tero de la mujer embarazada. Atraviesa la barrera placentaria
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FENTANIL
100 VECES MAS POTENTE QUE LA

MORFINA
USADO SOLO EN SALA DE

OPERACIONES

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Fentanilo FENTANYL ES UN DERIVADO SINTTICO DE LA FENILPIPERIDINA. POTENCIA 100 VECES MS QUE LA MORFINA CON EFECTO DEPRESOR RESPIRATORIO MS CORTO QUE EL DE LA MEPERIDINA

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Fentanilo DOSIS ELEVADAS PRODUCE RIGIDEZ MUSCULAR: ACTIVACIN DOPAMINRGICA EN EL CUERPO ESTRIADO Y LA SUBSTANCIA NIGRA.

SE METABOLIZA EN EL HGADO EN UN 75 % Y EL 10 % SE ELIMINA SIN CAMBIOS; UNIN PROTEICA 54 %.

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Pentazocina
La Pentazocina Benzomorfano es un derivado del

Potencia analgsica equivale del 25 al 50 % de la morfina y a dosis iguales produce grados similares de depresin respiratoria. Eleva la concentracin plasmtica de las catecolaminas.

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Antagonistas puros : Naloxona, Naltrexona


Efectos adversos: 1 Hipertensin Arterial Sistmica. 2 Edema Pulmonar. 3 Rotura de aneurisma cerebral. 4 Arritmias Auriculares y Ventriculares. 5 Paro Cardiaco. 6 Muerte Sbita. 7 Dolor Postoperatorio. 8 Desenmascaramiento de la Dependencia Fsica Aguda

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Agonistas puros
MORFINA: narctico de referencia, hidrosolible.

morfina-6-glucoronido se acumula en pacientes renales. FENTANYL : 80 veces ms potente como analgesico. Liposoluble, ms potente pero con menor duracn. METADONA: levemente ms potente que Morfina, produce menos dependencia y sedacin, buena absorcin y eliminacin es prolongada. PROPOXIFENO MEPERIDINA: Difenoxilato, se usa DR SUAREZ antidiarrreico, NEUROCIRUJANO frecuentemente como igual que Y TTO DOLOR TEF 96491530

CODEINA: considerado narctico


dbil, excelente antitusgeno.

TRAMADOL: actua a nivel central por doble mecanismo, agonista puro u produce inhibicin de recaptacin neuronal de noradrenalina y serotonina, produce somnolencia, nauseas y vmitos

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AGONISTAS PARCIALES
BUPRENORFINA : droga semisinttica,

lipoflica, preenta efectos prolongados. (EV, SL) sedacin nausea vmito y contipacin. NALBUFINA : agonista K y antagonista U,produce analgesia, sedacin y depresin respiratoria.

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Buprenorfina Dosificacin.
La administracin IM de 0,3mg de

buprenorfina proporciona analgesia equivalente a la producida por la administracin IM de 10mg de morfina. Dosis para adultos: IM o IV lenta 0,3mg de buprenorfina base cada 6 o ms horas, segn necesidades. La dosis puede aumentarse a 0,6mg cada 4 horas de acuerdo con la severidad del dolor y la respuesta del paciente. En nios no se ha establecido la dosificacin.
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REMIFENTANILO
ES METABOLIZADO POR

ESTEARASAS PLASMATICAS
DESAPARECE SU ACCION ENTRRE

5- 10 MINUTOS

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VENTAJAS DEL REMIFENTANILO


NO SE ACUMULA EN EL CUERPO

RESPUESTAS RAPIDAS

PREDECIBLES DA ANALGESIA PROFUNDA REDUCCION DE HIPNOTICOS. RECUPERACION RAPIDA INDEPENDIENTE DE DURACION DE SUMINISTRO
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VENTAJAS DEL REMIFENTANILO


NO REQUIERE AJUSTE DE DOSIS

ESPECIALES EN PACIENTES HEPATICOS O RENALES


SIN GRANDES CAMBIOS EN LA

FARMACOCINETICA DE NIOS Y ANCIANOS.

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ANTAGONISTAS PUROS
NALOXONA: se une a todos los receptores

opiaceos (u), revierte todos los efectos incluyendo analgesia, se usa efectos adversos graves. EV puede producir nausea, vmito, estimulcin cardio vascular (taquicardia, hipertensin arterial y arritmias).

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