Espironolactona

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Espironolactona
Spironolactone structure.svg
Spironolactone 3D ball.png
Nombre (IUPAC) sistem�tico
7a-Acetiltio-3-oxo-17a-pregn-4-en-21,17-carbolactona
Identificadores
N�mero CAS 52-01-7
C�digo ATC C03DA01
C�digo ATCvet QC03DA01
PubChem 5833
DrugBank APRD01234
Datos qu�micos
F�rmula C24H32O4S
Peso mol. 416.574 g/mol
SMILES[mostrar]
Sin�nimos Aldactone
Espirotona
Espironolactona
Farmacocin�tica
Metabolismo hep�tica
Vida media 10 minutos
Excreci�n Orina, bilis
Datos cl�nicos
Cat. embarazo B3 (AU) No hay estudios en humanos. El f�rmaco solo debe
utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para
el feto. Queda a criterio del m�dico tratante. (EUA)
Estado legal POM (UK)
V�as de adm. Oral
Wikipedia no es un consultorio m�dico Aviso m�dico
[editar datos en Wikidata]
La espironolactona es un medicamento usado como diur�tico por sus propiedades
antagonistas de la aldosterona. La espironolactona es un f�rmaco sint�tico derivado
de la 17-lactona, el cual es un antagonista competitivo renal de la aldosterona y
un diur�tico ahorrador de potasio, indicado en medicina para el tratamiento de la
insuficiencia card�aca, ascitis en pacientes con enfermedad hep�tica, hipertensi�n
arterial de baja renina, hipopotasemia, hiperaldosteronismo primario bilateral y el
s�ndrome de Conn. Por su cuenta, la espironolactona es un diur�tico d�bil, por lo
que generalmente se usa en combinaci�n con otros diur�ticos. Cerca del 1% de los
pacientes hipertensos tienen un nivel elevado de aldosterona, por lo que en estos
casos los efectos antihipertensivos de la espironolactona pueden ser superiores a
las terapias combinadas de complejos antihipertensivos.

�ndice
1 Mecanismo de acci�n
2 Farmacocin�tica
3 Funci�n
4 Efectos adversos
5 Referencias
6 Enlaces externos
Mecanismo de acci�n
La espironolactona reduce el efecto de la aldosterona al competir por el receptor
mineralocorticoide intracelular del t�bulo contorneado distal. Esto incrementa la
excreci�n de agua y sodio, mientras que disminuye la excreci�n de potasio. La
espironolactona presenta un retardo en su inicio de acci�n, por lo que puede
necesitar varios d�as para alcanzar su efecto m�ximo. Igualmente, con el tiempo se
da una disminuci�n de su efecto. La espironolactona se usa en pacientes con doble
tratamiento anticonceptivo, al unirse al receptor androg�nico, previniendo que �ste
interact�e con la dihidrotestosterona.1?

Farmacocin�tica
La espironolactona se absorbe relativamente r�pido en el tracto gastrointestinal.
Tambi�n es r�pidamente metabolizada y unida a prote�nas para su distribuci�n en el
organismo. Muchos de los metabolitos de la espironolactona son farmacol�gicamente
activos, incluyendo el canreonato de potasio (canrenona) que se usa por v�a
parenteral cuando se necesita un efecto m�s r�pido. La vida media de la
espironolactona es de 85 minutos, pero el de la canrenona est� entre 10 y 35 horas,
dependiendo de la dosis. La v�a de eliminaci�n principal es en la orina, aunque
algo se elimina por la v�a biliar.

Funci�n
La espironolactona ha mostrado una mejora importante en la tasa de mortalidad y
morbilidad en individuos con insuficiencia card�aca congestiva clase III o IV.2? En
otras palabras, se ha notado una disminuci�n en el riesgo de morir por
insuficiencia card�aca al tomar espironolactona, as� como una reducci�n en los
s�ntomas de esta enfermedad y una menor frecuencia de hospitalizaci�n. El mecanismo
de esta acci�n se logra por la inhibici�n de la aldosterona, la cual causa fibrosis
en el miocardio, retenci�n de sodio y disfunci�n vascular.

Efectos adversos
Los efectos secundarios asociados con la espironolactona incluyen un aumento en el
riesgo de sangrado del est�mago y el duodeno, aunque no se ha encontrado la
relaci�n causal entre el uso de este medicamento y estos efectos.3? Dado que
tambi�n afecta a los receptores esteroideos en el resto del cuerpo, puede causar
ginecomastia, irregularidades menstruales y atrofia testicular. Otros efectos
adversos incluyen ataxia, disfunci�n er�ctil, somnolencia y rash en la piel. Se ha
demostrado un efecto carcin�geno en ratas experimentales.4? La espironolactona
tiende a ser inmunosupresor en el tratamiento de la sarcoidosis.5? Quienes tomen
espironolactona deben evitar consumir sustitutos de la sal de mesa que contengan
potasio.6?