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ANTIINFLAMATORIO

S NO ESTEROIDEOS
(AINEs)

AINEs
Frmacos, en su mayora
antiinflamatorios, con actividad
analgsica y antitrmica.

AINEs.

Mecanismo de Accin
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y
COX-2).

Enzimas que producen endoperxidos cclicos


(PGG2 y PGH2) a partir de AA.

Inhibicin de produccin responsable de accin teraputica y


efectos adversos.

COX-1

Constitutiva de rin y TGI. Produce


prostaglandinas:
Proteccin del epitelio gstrico.
Mantenimiento del flujo renal.
Agregacin plaquetaria.
Migracin de neutrfilos.
Endotelio vascular.

Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos


adversos.

COX-2
Inducible. Se expresa por induccin de
mediadores de inflamacin. Interfern
TNF- e IL-1.
Media procesos de inflamacin.
Constitutiva SNC y rin.

Bloqueo produce efecto teraputico.

CLASIFICACIN
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

Salicilatos
Derivados indol-acticos
Derivados arilo-acticos
cidos enlicos
Derivados aril-propinicos
Fenamatos
Coxibes
Varios

SALICILATOS
cido Acetilsaliclico (AAS)
Salicilato de lisina
Diflunisal

Derivados Indol-acticos

Indometacina
Sulindac
Acemetacina
Glucametacina
Proglumetacina
Oxametacina
Tometin
Difenpiramida

Derivados arilo-acticos

Derivados arilo-acticos

Diclofenaco
Ketorolaco
Aceclofenaco
Etodolaco
Fentiazaco
Bufexamaco
Lonazolaco
Alclofenaco
Zomepiraco

cidos enlicos
cidos

enlicos

Oxicanes
Meloxicam
Piroxicam
Tenoxicam
Droxicam
Oxaprocina

Pirazolonas
Metamizol

(dipirona)
Fenilbutazona
Mofebutazona
Oxifenbutazona
Clofezona
Kebuzona
Feprazona
Nifenazona
Suxibuzona
Aminofenazona

Derivados arilpropionicos

Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
Benoxaprofeno
Butibufeno, fenoprofeno, fenbufeno, suprofeno,
ibuproxam, dexketoprofeno, pirprofeno,
indoprofeno, oxaprozina, tiaprofeno,
dexibuprofeno, flunoxaprofeno, alminoprofeno.

Fenematos o fenamatos

cido meclofenmico
cido mefenmico
cido flufenmico
cido tolfenmico
cido niflmico
Etofenamato (tpico)

Coxibes

Celecoxib
Etoricoxib
Rofecoxib
Valdecoxib
Parecoxib

Varios
Nimesulida
Nabumetona,

glucosamina,
diacereina, proquanona,
azapropazona, benzidamina
(tpico), orgotena, feprazona,
morniflumato, tenidap,
glucosaminoglicano, polisulfato
Parecetamol no es considerado
verdadero aine.

EFECTOS TERAPETICOS
Analgsica
Antitrmica
Antiinflamatoria
Antiagregante
plaquetaria
Uricosrica

ACCIN ANALGSICA

ACCIN
ANTIINFLAMATORIA

Inflamacin
infeccin, lesin, isquemia.
a) aguda Vasodilatacin.
b) subaguda Infiltracin leucocitaria.
c) crnica Degeneracin tisular.

Inhiben actividad vasodilatadora,


permeabilidad tisular, liberacin
de mediadores, quimiotaxis.
Ms til en inflamacin aguda.

ACCIN ANTITRMICA
Fiebre
Pirgenos.
Inhibicin de PGE2, en regin preptica
hipotalmica.
No disminuye temperatura en estados
normales, ejercicio o ambiente.

Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis


de TXA2. Accin COX-1.

Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac.


rico por la orina.

EFECTOS ADVERSOS

Gastrointestinales: Irritacin TGI.


PGs protegen mucosa gstrica; limitan
secrecin cida, producen mucus.
Disminuye flujo sanguneo en mucosa.

Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea,


anemia, anorexia.

SNC: Vrtigo, mareos, confusin,


depresin.

Plaquetas: Hemorragias.

Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria,


shock.

INTERACCIONES
FARMACOLGICAS

Frmacos que interaccionan con los AINE


AINE
Resultado de la
Frmaco
implicados
interaccin
Metrotexate Todos
Disminuye
laexcrecin
Aumento de la
Digoxina
Todos
concentracin
plasmtica
Aumento de la
Aminoglucsi
Todos
concentracin
dos
plasmtica
Disminuye
elmetabolismoy
Probenecid
Todos
elaclaramientode
los AINE

Quinolonas
Ciclosporina,
tracolimus

Todos

Aumenta el riesgo
deconvulsiones

Todos

Aumenta el riesgo
denefrotoxicidad

Antihipertensi
Todos
vos

Antagonismodel
efectoantihipertensi
vo

Diurticos

- Aumenta el riesgo
de nefrotoxicidad Disminuye el efecto
diurtico

Todos

IECA

Todos

Riesgo
deinsuficiencia
renaly
dehipercalcemia

Clopidogr
Todos
el

El riesgo
dehemorragiaaum
enta

Pentoxifili
Todos
na

Aumento del riesgo


de hemorragia

Litio

Todos
menos
elAAS

Disminuye la
excrecin de litio

Anticoagulan Fenilbutazo Aumenta el


tes
na
efectoanticoagulante
Disminuye el
Antidiabtico Fenilbutazo
metabolismo de
s orales
na
lassulfonilureas
Fenitoina

Aumento de la
Fenilbutazo
concentracin
na
plasmtica

La excrecin del
Colestiramina Meloxicam
meloxicam aumenta

INDICACIONES

Alivio del dolor e inflamacin:


Enfermedades reumatolgicas: Artritis reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis
anquilosante,
artritis
psorisica, artritis reactiva.
Gota:
en estados agudos, con la excepcin
de tolmetina que resulta ineficaz en la gota. Los AINE
ms recientes son tan efectivos como lo ha sido la
ms txica indometacina.
Dolor menstrual: ibuprofeno, ketoprofeno, cido
mefenmico y naproxen son los ms recetados.
Cefaleas y migraas
Dolor postquirrgico
Dolor de cncer metastsico de hueso
Dolor leve y moderado por inflamacin o lesiones
como torceduras y esguinces.

INDICACIONES

Fiebre, Ileo paraltico, clico nefrtico

Tambin
se
indican
en neonatologa para recin
nacidos con ductus arterioso persistente al cabo de 24
horas. En ginecologa se indican AINE como el naproxeno o
el cido mefenmico en las dosis usuales para reducir la
prdida de sangre en mujeres con metrorragia, an
aquellas con un dispositivo intrauterino.
En odontologa, los AINE se indican con frecuencia para el
alivio del dolor leve o moderado de origen dental y
posterior a intervenciones dentales. Los AINE tambin
pueden prescribirse a pacientes con dolor crnico orofacial
como en sinovitis de la articulacin temporomandibular.
Aunque
muy
rara
vez
producen
leucopenia
o
trombocitopenia, los AINE pueden causar irritacin de la
mucosa oral en algunos pacientes.

DOSIS
Ibuprofeno: 200 a 800 mg cada 8 horas,
trmino promedio 400 mg dosis. En
peditricos 8 a 10 mg/kg/dosis.
Paracetamol 500 a 1000 mg dosis cada 6
a 8 horas, peditricos 15mg/kg/dosis
Naproxeno: 275 a 550 mg/dosis cada 12
horas. Peditricos: > 2 aos: 5-10
mg/kg/da cada 12 hs

DOSIS

Metamizol: 10 a 15mg/kg/dosis cada 6 hs.


Mximo 30 mg/kg/ dosis. Adultos: 0,5 - 2
g/dosis cada 6 hs u 8 horas.
Diclofenaco: 50 a 100 mg cada 8 horas.
Intramuscular 75 mg/dosis cada 8 horas.
Peditrico: Nios de 1 a 12 aos: 0,5-3
mg/kg/da repartidos en 2-4 dosis.
Ketoptofeno: 75 a 100 mg/dosis cada 6 a 8
horas. Peditrico: Nios > 2 aos 14 aos:
Oral 0,5 mg/kg/6-8 horas. Dosis mxima 2
mg/kg/da.

DOSIS
Ketorolaco: 30 a 60 mg cada 08 horas VIM
o VEV. Oral 10 a 15 mg cada 8 horas.
Peditrico: Menos de 2 aos 0,5
mg/kg/dosis. De 2 a 14 aos y menos de
50 kg 1mg/kg/dosis.
Meloxicam: 7,5 a 15 mg/dosis cada 24
horas. Peditrico: 0.125 mg/kg una vez al
da
Piroxicam: 20 mg/da. Peditrico 0,2-0,3
mg/kg/da en dosis nica diaria. Mx. 15
mg en menores de 15 aos.

DOSIS

Clonixinato de lisina: 125 mg cada 06 a 08


horas va oral o intramuscular. Otras dosis
100 a 200 mg IM o VEV. Dosis peditrica: La
dosis es de 1 a 5 mg/kg, cada 6 horas, va
oral o endovenosa.
Nimesulida: 100 mg cada 12 horas VO. la
dosis es de 5 mg/kg/da, cada 12 horas, va
oral.
Indometacina: 25 mg cada 8 horas VO. dosis
peditrica: oral de 1,5mg a 2,5mg/kg/da, en
3 o 4 tomas

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