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AINES

Dra. Marcia Sanjins Paz

AINES
Anti-inflamatorio No Esteroideo

OBJETIVO Reconocer un grupo de medicamentos conocidos, difundidos, mal usados. Ubicar muy bien la clasificacin

OPIOIDES Ejm.: Tramadol

ANALGESICOS NO ACIDOS Ejm.: Nabumetona

ANALGESICOS ANALGESICOS PUROS Ejm.: Terapirol A.I.N.E.S. Ejm.: Diclofenac

ANALGESICOS ANTIESPASMODICOS Ejm.: Hiocina Bb

AINES
INTRODUCCION. Todos los mdicos en todas las reas requerimos en algn momento estos AINES. En nuestro medio se expenden sin receta. Son muy difundidos y parecen muy conocidos y podemos encontrarlos en ferias y tiendas de barrio.

AINES
GENERALIDADES.Estos medicamentos se los conoce por sus actividades: Antiinflamatorias Analgsicas Antipirticas

AINES

FARMACOCINETICA Son cido orgnicos dbiles Buena absorcin V.O. Biodisponibilidad no alterada por alimentos (GI) Metabolizados en el hgado Eliminados por excrecin renal . Los encontramos en el lquido sinovial. No existe el mejor aine:........

AINES
FARMACODINAMIA: Mecanismo de accin: BLOQUEAN LA SINTESIS DE EICOSANOIDES ( tromboxanos, prostaglandinas) Y son eicosanoides : - las prostaglandinas - los leucotrienos - los tromboxanos

AINES

En la inflamacin, los leucocitos liberan enzimas lisosomales, el cido araquidnico se libera a partir de sus precursores(fosfolpidos) dando lugar a Las prostaglandinas, requiriendo adems para su formacin de la intervencin de enzimas catalizadoras, una de ellas, la ms importante es la CCICLOOXIGENASA, dando lugar a prostaglandinas de cadena simple, denominados prostaglandinas tipo COX 1; o cadenas dobles llamadas prostaglandinas tipo COX 2> otras enzimas seran la prostaciclin sintetasa, la prostaglandin sintetasa, lipooxigenasa.

AINES

Estos eicosanoides tienen en todo el organismo, diferentes funciones fisiolgicas y fisiopatolgicas especficas: La inflamacin es producida por Pg E1 D2 G2. La fiebre por Pg E2, cuando se incrementa en el cerebro a nivel del tercer ventrculo. La cefalea por Pg E1.

AINES
EFECTOS ADVERSOS:

AINES
EFECTOS ADVERSOS:

Generalmente estos efectos estn en relacin con las otras acciones de los eicosanoides y su relacin de antagonismo con los AINES.

AINES
Observar con atencin (cont. de R. adversas):

1- REACCIONES ALERGICAS 2- REACCIONES GASTROINTESTINALES 3- REACCIONES SANGUINEAS 4- REACCIONES RENALES 5- REACCION EN LA PRESION ARTERIAL 6- REACCIONES EN EL SISTEMA RESPIRATORIO 7- REACCIONES EN EL APARATO REPRODUCTOR 8- REACCIONES SOBRE EL FETO Y EL RECIEN NACIDO 9- EFECTOS OCULARES 10- REACCIONES EN LAS ARTICULACIONES Y LOS CARTILAGOS ARTICULARES

AINES

CLASIFICACION.-

1- Salicilatos

AINES

ASA acetilsalicilato de lisina Clonixinato de lisina benorilato diflunisal etersalato ketorolato

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2- Pirazolonas fenilbutazona febrazona nifenazona suxibuzona dipirona(metamizol)

3- Derivados indolacticos acemetacina glucametacina indometacina proglumetacina oxametacina sulindac tolmetin

AINES

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4- D. arilactico aceclofenac diclofenac fentiazac nabumetona tetodolac

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5- D. arilpropinicos Oxaprosina Ac. tiaprofnico butibufeno fenbufeno flurbiprofeno ibuprofeno ibuproxan ketoprofeno fenoprofeno

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6- Oxicams
droxicam piroxicam tenoxicam meloxicam

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7-Fenamatos: Ac. meclofenmico Ac. mefenmico Ac. niflmico

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8- Coxibs: celecoxib rofecoxib valdecoxib etoricoxib

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9- Derivados del para-aminofenol fenacetina(acetofenetidina) acetaminofeno(paracetamol) 10.- Otros: isonixina tetridamina.

ASA
Generalidades:
Es uno de los ms difundidos, ms antiguos, ms estudiados, adems es de venta libre.

Farmacocintica:

Es un cido orgnico simple. Se absorbe rpido en el estmago y el intestino delgado superior, originando un mximo de salicilatos en sangre en una a dos horas. Al incrementarse la dosis, la vida media de eliminacin se incrementa ( de 3 hrs para dosis bajas a 12-16 hrs en dosis de 3,6 mg/da).

ASA
ACCIONES CONOCIDAS a)Efecto antiinflamatorio b)Efectos analgsicos c) Efecto antipirtico d) Efecto antiplaquetario

ASA
Usos clnicos Dolor leve a moderado de cualquier origen. No es eficaz en dolores viscerales intensos. Uso en canceres junto con opioides. A dosis altas, en artritis reumatoide y otras enfermedades inflamatorias de las articulaciones.

ASA
Dosis La dosis ptima analgsica o antipirtica es menor a 600650 mg/da por VO en adultos. Dosis mayores prolongan el efecto. La dosis antiinflamatoria para nios es de 50 - 75 mg/da . Para adultos es de 45 mg/kg/da.

ASA
Efectos adversos:

dosis mayores provocaran "salicilismo": vmitos, tinitus, disminucin de la audicin y vrtigo , reversible al reducir la dosis. El efecto antiplaquetario lo contraindica en la hemofilia.

ASA
Presentacin:

Tabletas de 100-500mg. Grageas con capa entrica de 81-324-333-650 mg.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX 2


Presentacin y dosis: Celecoxib: comp. y capsulas de 50-100 y 200 mg. 3 a 7 mg/kl/da en dosis nica Rofecoxib: susp. Y comp. de 25 mg.(discontinuado por toxicidad renal) Meloxicam: comp. y ampollas de 7,5 y 15 mg. Dosis 0,25mg/kl en dosis nica/da.

ANTIRREUMATICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD(ARME)


Nombraremos a estos controvertidos medicamentos: metotrexate, azatioprina, penicilamida, cloranbucil, ciclosporina, hidroxicloroquina, cloroquina, sulfazalacina, leflunomida, sales de oro.

MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA GOTA


Uricosricos: probenecid (500 mg c/12 hrs.), fenilbutazona( 100 mg 4 veces al da- ampollas de 3ml con 600mg) sulfinpirazona( 200mg cc/12 hr. Removedores del ac. rico desde los tejidos hacia la sangre para su eliminacin, con el riesgo de precipitar un ataque agudo de gota.
Alopurinol: Inhibe la produccin del cido rico. - dosis de 100 y 300 mg/da. Baja a niveles normales en 710 das, mantenindose as mientras se siga tomando.

SINOPTICO DE PRESENTACION Y DOSIS DE LOS AINES MAS USADOS


NOMBRE PRESENTACIN DOSIS

DICLOFENACO Tableta de 25 y 50 mg. Compr. De 50, 75,100 mg. Ampollas de 75 mg-Fco-amp. de 750 mg. Gotas infantiles al 2%-Gotas oftmicas al 1% Supositorios de 25 y 100 mg. Gel, ungentos al 3 y 5% -Adultos: VO 50 mgc/8 hr. - Nios VO 1 y 2 mg/kl/da. VP IM 75 mg/da adultos. VT aplicacin c/6-8 hr .ASA Tabletas 100, 500 mg.Comp. 100, 300, 330, 375,500, 600 mg.Locin, pomadas, VT - Adultos 500 mg c/8 hrs. Nios, 40-75mg/kl

SINOPTICO DE PRESENTACION Y DOSIS DE LOS AINES MAS USADOS

IBUPROFENO Tab. y comp. de 100,200,300,400,600,800 mg. Susp. 100-200 mg/5ml Ungentos. Adultos 600 mg c/8hrs Nios 30-50 mg/kl/da

SINOPTICO DE PRESENTACION Y DOSIS DE LOS AINES MAS USADOS

NAPROXENO Comp. de 250, 300, 375 mg. Susp. 100mg,250mg/5ml Suposit. 500mg. Adultos 250 mg c/12 hrs. Nios 10,20 mg/kl/da

SINOPTICO DE PRESENTACION Y DOSIS DE LOS AINES MAS USADOS

INDOMETACINA Comp., cps25mg. Supositorios 100 mg. Adultos 15 mg c/8 hr. Nios 1, 2 mg/kl/da. Suposit. Adultos 1 c/12 hr

SINOPTICO DE PRESENTACION Y DOSIS DE LOS AINES MAS USADOS

PIROXICAM Comp. 10, 20 mg Ampollas 10,20 mg Adultos 10-20mg c/12 hr. Nios 0,3-0,5 mg/kl/24 hrs

SINOPTICO DE PRESENTACION Y DOSIS DE LOS AINES MAS USADOS

CELECOXIB Comp. 100 y 200 mg. Susp 50 y 100 mg/5ml. Adultos 100 y 200 mg c/24 hr.

RESUMEN - CONCLUSIN
Preguntas de anlisis. En un paciente con insuficiencia renal, que presenta dolor articular, puedo usar AINES?, Cul? Qu puedo concluir respecto de la formacin de las prostaglandinas en la inflamacin? Por qu la aspirina es el mejor antiagregante plaquetario? Cul es la relacin diferencia con los otros AINES? Es posible disminuir la posibilidad de feto postmaduro en un embarazo Terminal con el uso de AINES? Con cul AINE? Esperaramos buena absorcin del diclofenac en paciente con reseccin parcial de duodeno y yeyuno?

CASO CLNICO
Un hombre filipino de 58 aos de edad con antecedente previo de Hipertensin esencial tratada e insuficiencia renal leve se presenta a una clnica de urgencias por dolor en la rodilla derecha. Su mdico de atencin primaria lo atendi una semana antes y agreg un diurtico tiazdico al rgimen teraputico para mejorar el control de la presin sangunea. Se haba sentido bien hasta la noche anterior a la consulta, cuando observ cierto enrojecimiento y crecimiento ligero de su rodilla. Se fue a dormir y despert temprano por la inflamacin y dolor intensos. No pudo caminar sin ayuda. No tiene antecedente de traumatismo en su rodilla.

CASO CLNICO ...


La exploracin fsica confirm la presencia de inflamacin en la rodilla derecha, la cul est eritematosa y caliente. En la aspiracin articular se recupero mucho lquido sinovial turbio, de color amarillo oscuro. El anlisis microscpico mostr 30.000 leucocitos por microlitro, tincin de Gram. negativa, y muchos cristales no refringentes similares a agujas coincidentes con gota aguda.

CASO CLNICO...
Preguntas: Qu factores pudieron precipitar el ataque de gota? Describa las vas inflamatorias de la gota aguda. Cules agentes debe considerar el mdico de urgencias para el tratamiento de este ataque de gota? cules son sus mecanismos de accin? Le damos AINES? cul? Cules? Qu ms le damos? Por qu? Hablaremos de la presentacin y dosis de medicamentos que este paciente requiere.

AINES
CONCLUSIN Son conocidos, necesarios, muy usados, Riesgosos por sus otros efectos de antagonismo con los eicosanoides. Es importante conocerlos uno por uno a los ms usados.

CRITERIOS DE ELECCIN DEL MTODO


1- Contribuir a elevar los resultados acadmicos de los estudiantes. 2- Brindarles la informacin resumida, escogida, prctica, relacionada con conocimientos anteriores. 3- Un 94% de lo que conocemos nos ingresa por los ojos y los oidos. 4- Las imgenes estn relacionadas a la temtica, relacionarla les ayudar a aprender. 5- El movimiento les ayudar a no adormecerse.

CRITERIO DE ELECCIN DEL MTODO


6- La conclusin-resumen nos ayudar a analizar el tema. 7- El caso clnico nos ayudar a sintetizar y evaluar el aprovechamiento del tema. 8- Este tema ir previamente apoyado con prelectura y cuestionario como actividades preinstruccionales, lo que ayudar al descubrimiento del tema por el estudiante, teniendo la oportunidad de decodificar, relacionar, cuestionar, analizar, concluir para as intensificar el aprendizaje del estudiante.

1- Contribuir a elevar los resultados acadmicos de los estudiantes. 2- Brindarles la informacin resumida, escogida, prctica, relacionada con conocimientos anteriores. 3- Un 94% de lo que conocemos nos ingresa por los ojos y los oidos. 4- Las imgenes estn relacionadas a la temtica, relacionarla les ayudar a aprender. 5- El movimiento les ayudar a no adormecerse.

6- La conclusin-resumen nos ayudar a analizar el tema. 7- El caso clnico nos ayudar a sintetizar y evaluar el aprovechamiento del tema. 8- Este tema ir previamente apoyado con prelectura y cuestionario como actividades preinstruccionales, lo que ayudar al descubrimiento del tema por el estudiante, teniendo la oportunidad de decodificar, relacionar, cuestionar, analizar, concluir para as intensificar el aprendizaje del estudiante.