FARMACOS ANALGESICOS,

ANTIPIRETICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS (AINES)
 ▪ GRUPO AMPLIO

▪ QUIMICAMENTE HETEROGENEO

▪ SE LOS CLASIFICA DE ACUERDO A SU ESTRUCTURA

AINES QUIMICA

▪ LA MAYORIA SON ACIDOS DEBILES

▪ ESTA CLASIFICACION NO APORTA DEMASIADA

INFORMACION A LA HORA DE SELECCIONAR UN AINES
CLASIFICACION
DE ACUERDO A
LA
ESTRUCTURA
QUIMICA
▪ Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias no
esteroides (AINEs) son un grupo de agentes de estructura
química diferente que tienen como efecto primario inhibir
la síntesis de prostaglandinas, a través de la inhibición de
la enzima cicloxigenasa.

▪ Estas drogas comparten acciones farmacológicas y

efectos indeseables semejantes.

▪ La aspirina es el prototipo del grupo

▪ Se las denomina drogas “anticicloxigenasa” debido a que

inhiben esta enzima, responsable de la síntesis de
prostaglandinas, las cuales son mediadoras de la
producción de fiebre, dolor e inflamación.
 ▪ Esta familia de drogas está compuesta por innumerables
agentes, cuya síntesis e incorporación al mercado
farmacológico se realiza permanentemente.

▪ Existe una gran variación interindividual en la respuesta a

IMPORTANTE estos agentes, a los efectos adversos y tóxicos que
aparecen en un porcentaje de pacientes.

▪ La potencia analgésica, antiinflamatoria, antitérmica y

antiagregante plaquetaria, es variable según el agente
MECANISMO DE ACCION
 ▪ Los principales efectos terapéuticos de los AINES pueden
explicarse por su efecto inhibidor de la actividad de las
ciclooxigenasas (COX)
▪ Las COX son enzimas que convierten el ácido
araquidónico de las membranas celulares en
endoperóxidos cíclicos inestables, que se transforman en
prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX)
MECANISMO ▪ Algunos de estos eicosanoides participan en los
DE ACCION mecanismos patogénicos de la inflamación, el dolor y la
fiebre
▪ Por lo que la inhibición de su síntesis por los AINES sería
responsable de su actividad terapéutica, aunque, dada su
participación en determinados procesos fisiológicos,
dicha inhibición sería también responsable de algunas
reacciones adversas características de estos fármacos.
 Cascada del
acido
araquidonico
▪ Existen dos isoformas de la COX (COX-1 y COX-2), con localización y
funciones diferentes
▪ La COX-1 se expresa esencialmente de forma constitutiva, es decir, es el
producto de un gen que se transcribe de forma estable y continua, y es
responsable de la síntesis de eicosanoides implicados en el control
homeostático de múltiples funciones fisiológicas (p. ej., citoprotección
de la mucosa gástrica, trombogénesis plaquetaria, hemodinámica renal
o diferenciación de macrófagos).
▪ La COX-2 es el producto de un gen con un elevado nivel de regulación y
cataliza la producción local de PG en situaciones fisiológicas y
patológicas. Además, la expresión de la COX-2 es inducida por diversos
mediadores asociados con la inflamación y el crecimiento celular
(interferón,factor de necrosis tumoral alfa, interleucina 1 [IL-1 ], factores
de crecimiento, y tiene un papel esencial en la inflamación, el dolor, la
fiebre y la proliferación celular normal y patológica.
Diferencias
MECANISMO
DE ACCION
DE LOS AINES
 ▪ La mayoría de los AINES son inhibidores
reversibles y competitivos de la cicloxigenasa

AINES ▪ Mientras que el ácido acetil salicílico es un

inhibidor irreversible, acetila la enzima en el sitio
activo, por ello es uno de los agentes más útiles
como antiagregante plaquetario ya que inhibe la
enzima cicloxigenasa plaquetaria (COX1) por
toda la vida de la plaqueta (7 días)
▪ CARACTERISTICAS
 CLASIFICACION

DE ACUERDO DE ACUERDO DE ACUERDO DE ACUERDO

A SU A SU A SU TIEMPO A SU
OTROS
ESTRUCTURA MECANISMO DE VIDA SELECTIVIDAD
QUIMICA DE ACCION MEDIA DE ACCION
 SEGÚN EL
MECANISMO
DE ACCION
ACCIONES
DE LOS
AINES
 ▪ La actividad antiálgica de los AINES es de intensidad
moderada o media
▪ Alcanzan un techo analgésico claramente inferior al de
los opioides, pero, frente a estos, presentan como
ventaja que no alteran el sensorio o la percepción

ACCION ▪ Son útiles en dolores articulares, musculares, dentarios

y cefaleas de diversa etiología, incluidas las formas
ANALGESICA moderadas de migraña.
▪ A dosis suficientemente elevadas son también eficaces
en dolores postoperatorios y postraumáticos, ciertos
cólicos (p. ej., renales) y dolores de origen canceroso
en sus primeras etapas.
▪ Los AINES están especialmente indicados en ciertos
dolores caracterizados por una participación destacada
de las PG (p. ej., dismenorreas)
 ▪ El mecanismo de acción antipirético es por inhibición
de síntesis y liberación de prostaglandinas en el
hipotálamo

ACCION ▪ Casi todas las prostaglandinas con excepción de la I2

son piretógenas
ANTIPIRETICA
▪ La acción antipirética de los AINES se explica,
principalmente, por su capacidad de disminuir las
concentraciones centrales de PGE2 mediante la
inhibición directa de la actividad enzimática de la
COX-2.
 ACCION
ANTIINFLAMATORIA
 ACCION
ANTIINFLAMATORIA
 ▪ Las prostaglandinas parecen mediar muchos
efectos inflamatorios y han mostrado producir
directamente muchos de los síntomas y signos de
la inflamación

ACCION
ANTIINFLAMATORIA ▪ Los efectos antiinflamatorios pueden deberse en
parte a la inhibición de la síntesis y liberación de
estos autacoides durante la inflamación.

▪ Sin embargo parecerían existir, como vimos, otros

mecanismos que contribuyen a este efecto.
 ▪ Es una acción que no comparten todos los AINES,
aunque sea consecuencia de su efecto inhibidor de
la COX-1.
▪ Reviste especial interés terapéutico en el caso del
AAS, debido al hecho de que su efecto inhibidor de
la COX es irreversible.
▪ Las plaquetas son incapaces de sintetizar nuevas
proteínas y, una vez acetilada su COX-1 resulta
ACCION inhibida durante toda la vida de la plaqueta (7-11
ANTIAGREGANTE días).
PLAQUETARIA ▪ Como consecuencia, se produce un marcado
descenso de las concentraciones de TXA2
plaquetario
▪ El resto de los AINES inhiben también, de forma
variable, la agregación plaquetaria, aunque su efecto
es reversible, menos intenso y de duración
directamente dependiente de su eliminación
plasmática.
RESUMEN DE
LAS ACCIONES
DE LOS AINES
ACCIONES SEGUN LOS DISTINTOS AINES
FARMACOCINETICA
DOSIS – VIAS DE ADMINISTRACION
REACCIONES

ADVERSAS
REACCIONES

ADVERSAS
 ▪ LOS AINES DAÑAN LA MUCOSA DIGESTIVA POR
DOS MECANISMOS DIFERENTES:

EFECTOS
▪ EFECTO LOCAL AGUDO DEPENDIENTE DEL pH Y
SECUNDARIOS VARÍA CON EL PREPARADO USADO
GASTROINTEST.
▪ EFECTO SISTEMICO POR INHIBICION DE LA COX
REACCIONES POR HIPERSENSIBILIDAD
INTERACCIONES
INTERACCIONES
GRACIAS