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Los AINES son un grupo de agentes de estructura qumica diferente que tienen como efecto primario inhibir la sntesis de prostaglandinas, a travs de la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa. Estas drogas comparten acciones farmacolgicas y efectos indeseables semejantes. La aspirina es el prototipo del grupo y es la droga con la cual los distintos agentes son comparados. Las principales acciones de estos frmacos son: antiinflamatorio, antipirticos y analgsicos.
ANTIINFLAMATORIO
ANTIPIRTICO
ANALGSICO
Tiene lugar a nivel perifrico , por inhibicin de las COX , tambin de algunos mediadores inflamatorios.
Principalmente a nivel perifrico,impidiendo que se activen PGs y estas estimulen nociceptores Actividad de intensidad medio o moderada.
DOLOR/INFLAMACION
HOMEOSTASIS TISULAR
GLUCOCORTICOIDES
AINES
Ante la injuria o dao celular se los fosfolpidos de membrana mediante la PLPA2 genera ARA(Acido araquidnico) el cual mediante la ciclooxigenasa (COX1/COX2) generar prostaglandinas las cuales poseen diversos efectos de acuerdo al tipo de COX que la gener COX-1 COX-2 Enzima constitutiva que se halla en las todas las Enzima inducible,su sntesis obedece a clulas, produce PGs que participan en la citoquinas,factores de crecimientos que tiene regulacin de funciones lugar cuando hay dao celular.Responsable de fisiolgicas:renal,citoproteccion,hemostasia. producir mediadores de inflamacin. Los AINES pueden bloquear estas enzimas de manera reversible , excepto el ASA(Aspirina)irreversible
Derivados de Ac.Caroxilico
Derivado de Ac .Enolico
Coxib Celecoxib
COX 1 ESPECIFICA
COX NO ESPECIFICA
COX 2 PREFERENCIAL
COX2 ESPECIFICA
FARMACOCINETICA La via de administracin mas usada es la oral ,con buena Bd.Los AINES son acidos dbiles y son muy liposolubles y poseen alta afinidad por protenas(albumina), y no se excreta con la leche materna.Metabolismo heptico: CYP2C9. Y se excretan por via renal. RAMS Dolor abdominal,displasia,ulcera,nauseas,vomitos.Esto se da principalmente en los AINES que bloquean ambas COX, debido a la implicancia del COX1 en la citoproteccion gstrica . Los Coxib tiene un mejor perfil por su especificidad pero sus riesgos cardiovasculares que conlleva hace limitado su uso. Retencion de liquidos,edema hipertensin,insuficiencia cardiaca congestiva y aumento del riesgo tronboembolico(Coxibs)
Gastrointestinal
Cardiovascular
FARMACOS COX 1 ESPECIFICA Inhibicion irreversible de la COX plaquetaria(1) Absorcion oral,su principal metabolito:acido saliclico,metabolismo de primer paso. Atraviesa la BHE,placentaria y pasa a la leche Excrecion renal No debe usarse en nios menores de 12 aos con infeccin viral(Sindrome de Reye) Indicado en artritis reumatoide,analgsico,antipirtico Puede causar ulcera gastrica V.O,metabolismo heptico y excrecin renal Usado para acelerar el cierre del conducto arterioso y para el tratamiento de la GOTA Atraviesa la placenta y llega a la leche materna Indicado en artritis reumatoide , artrosis En combinacin con misoprostol u omeprazol puede ulceras gastrointestinales. Eficaz en el cierre del conducto arterioso En comparacin con la indometacian , causa menor retencin de liquidos Menor incidencia de alteraciones gastrointestinales que el ASS Unico AINE en el mercado como enantiomero solo Eficaz para las indicaciones reumatolgicas usuales Su vida media prolongada permite disificarlo una sola vez al dia Inhibe la migracin de PMN y produccin de radicales libres Inhibe la sintesisi de TXA2 Usado en tratamiento de artritis reumatoide Vinculada con menos ulceras detectadas al comparar con el resto de AINES , relacionada 500mg/4-6h
ACIDO ACETiLSALICILICO
25/50 mg
DICLOFENACO
50mg
IBUPROFENO
400mg
NAPROXENO
500mg
PIROXICAM
20mg
15mg
200mg
El paracetamol es un AINE sin embargo no posee afecto antiinflamatorio, y es usado en pacientes peditricos , no lesiona la mucosa gstrica.