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ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS

El dolor es variable y modificable. Existen multitud de factores psicosociales que pueden modificar la experiencia del dolor. Diferentes pacientes con la misma enfermedad y con el mismo estado de enfermedad o de respuesta al tratamiento de base refieren niveles muy diferentes de dolor.

Tipos de dolor Nociceptivo: por activacin de receptores perifricos del dolor en cualquier tejido, salvo el SNC. Proporcional al grado de activacin qumica, trmica o mecnica. Puede ser agudo o crnico. Neuroptico: debido a lesin del SNP o SNC. Persiste a pesar de la evolucin de la enfermedad (mala respuesta a analgsicos). Dolor mantenido por el simptico: por lesin de estructura nerviosa perifrica. Se acompaa de alodinia, hiperpata, quemazn y cambios vasomotores. Central: por lesin trastorno del SNC, afectando habitualmente a vas espinotalmicas corticales. Psicgeno: inconsistente, sin evidencia anatmica, con mltiples localizaciones.

Dolor crnico no maligno La asistencia correcta del paciente con DCNM requiere enfoque multifactorial: medidas fsicas, psicosociales y farmacoteraputicas.

Frmacos Analgsicos perifricos y AINEs. Analgsicos de accin central: opioides. Terapia coadyuvante: Relajantes musculares. Antidepresivos, neurolpticos y anticonvulsivantes. Analgsicos tpicos.

Analgsicos perifricos y AINEs Primer escaln de analgesia (OMS). Actan inhibiendo bsicamente la ciclooxigenasa y la sntesis de PG a nivel perifrico. Posible mecanismo de accin central por bloqueo de COX en mdula espinal. Acciones: Antiinflamatoria. Analgsica. Otras: antipirtica, antiplaquetaria, antiproliferativa ( Ca.Colon).

AINEs: mecanismos de accin Principal: inhibicin de la produccin de prostaglandinas. As podemos clasificarlos en: Inhibidores no selectivos de ciclooxigenasas (AINEs clsicos). Inhibidores selectivos de COX-2 (COXIB). Inhibidores selectivos COX-1 (aspirina a bajas dosis).

FARMACODINAMIA ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES Mecanismo de accin: Inhibicin de la enzima cicloxigenasa La mayora de los AINEs son inhibidores reversibles y competitivos de la cicloxigenasa, mientras que el cido acetil saliclico es un inhibidor irreversible, acetila la enzima en el sitio activo, por ello es uno de los agentes ms tiles como antiagregante plaquetario ya que inhibe la enzima cicloxigenasa plaquetaria (COX1) por toda la vida de la plaqueta (7-11 das), como las plaquetas son fragmentos celulares son incapaces de sintetizar nueva enzima. Inhibidores no selectivos de COX I Inhibidores selectivos de COX2

2)EFECTOS FARMACOLGICOS Efecto analgsico: Los AINEs son leves a moderados analgsicos. El efecto analgsico parece depender la inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas. el uso crnico de los AINEs se desarrolle dependencia psquica o fsica a estos agentes.
Efectos antiinflamatorios: Las prostaglandinas parecen mediar muchos efectos inflamatorios y han mostrado producir directamente muchos de los sntomas y signos de la inflamacin,. Los efectos antiinflamatorios pueden deberse en parte a la inhibicin de la sntesis y liberacin de estos autacoides durante la inflamacin. Efectos antipirticos: Por inhibicin de sntesis y liberacin de prostaglandinas en el hipotlamo Efectos antiagregantes plaquetarios: Debido a una inhibicin de la sntesis de tromboxano A2 en las plaquetas. Efectos a nivel vascular: Los AINEs inhiben la sntesis de prostaciclina (PGI2) PGE2 que poseen propiedades vasodilatadoras, pudiendo de este modo disminuir el efecto hipotensor de bloqueadores beta, inhibidores de la enzima de conversin de angiotensina (IECA), diurticos, entre otros.

FARMACOCINTICA Existen similitudes y diferencias entre los AINEs, aunque en general estos agentes se absorben completamente por va oral. Con respecto a la vida media de estos agentes, podemos dividirlos en dos grupos de acuerdo a su vida media de eliminacin. Los de vida media corta (menos de 6 horas) y los de vida media larga (ms de 10 horas) Los salicilatos se absorben rpidamente en el tracto gastrointestinal (20-60 minutos), en parte en el estmago, pero principalmente en la primera porcin del intestino delgado por difusin pasiva de las molculas no ionizadas. Cuando la droga es administrada con anticidos o con leche se dificulta la absorcin. Los salicilatos se metabolizan principalmente en el hgado, por el sistema enzimtico microsomal heptico.

CLASIFICACIN
SALICILATOS cido acetilsaliclico cido salicilico Acetilsalicilato de lisina Diflunisal Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina Salicilato de sodio Salicilamida Producen inhibicin irreversible de la cicloxigenasa

PIRAZOLONAS Dipirona Oxifenbutazona Gamacetofenilbutazona Pirazinobutazona o feprazona o prenazona Clofenazona Bumadizona Suxibuzona Azapropazona Las pirazolonas son inhibidores competitivos de la cicloxigenasa. Poseen accin analgsica y antipirtica en forma semejante a la aspirina y sus acciones antiinflamatorias son mayores. Este grupo de agentes puede producir una mayor incidencia de trastornos hematolgicos, leucopenia, agranulocitosis, aplasia medular, y sus efectos adversos GI son menores que los de la aspirina. Son utilizados como antiinflamatorios y antireumticos.

PARAMINOFENOL Acetaminofeno o paracetamol El paracetamol es predominantemente antipirtico, aparentemente inhibira ms selectivamente la cicloxigenasa de rea preptica del hipotlamo (COX3) , tambin posee acciones analgsicas, las acciones antiinflamatorias son ms dbiles que las de la aspirina. Puede producir menos irritacin gstrica, debido a su escasa unin a protenas plasmticas interacciona poco con otros agentes, siendo de utilidad en pacientes anticoagulados. En dosis altas puede producir trastornos hepticos severos .

INDOLES Indometacina Benzidamina Sulindac Acemetacina Proglumetacina Talmetacina

DERIVADOS DEL CIDO ACTICO 1) ARILACTICOS o FENILACTICOS Diclofenac sdico Diclofenac potsico Aceclofenac 2) PIRROLACTICO Ketorolac (Dolten) El ketorolac es uno de los analgsicos ms potentes recientemente introducido en el mercado, aprobado para uso en analgesia postoperatoria o por traumas. Se han comunicado casos de insuficiencia renal aguda en pacientes que recibieron este agente por va i.m. para analgesia postoperatoria y tambin severos casos de hemorragias digestivas. 3) PIRANOACTICO Etodolac (Arflogn) (inhibicin >COX2 que COX1 4) OTROS Clometacina

FENAMATOS O ARILANTRANILICOS cido mefenmico (Ponstil) Flufenamico (Parlef) Niflmico (Flogovital) Flufenamato de aluminio (Alfenamin) Talniflumato (Somalgen) Floctafenina (Idarac ) Glafenina (Glifanan) Meclofenamato cido tolfenmico cido meclofenmico Tolfenmico (Flocur) Los fenamatos son inhibidores reversibles y competitivos de la cicloxigenasa. In vitro pueden inhibir prostaglandinas formadas. Son ms antiinflamatorios que analgsicos y antipirticos.

DERIVADOS DEL CIDO PROPIONICO Ibuprofeno (Ibupirac, Druisel) oral e i.m. Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil, Profenid, Orudis) Naproxeno (Alidase, Pirval) til en dismenorrea y odontalgias) Indoprofeno (Flosint) Procetofeno (Procetofeno) Fenbufen (Yicam, Apam) Piroprofeno (Seflenil) Suprofeno (Suprol, Procofen) Flurbiprofeno (Sinartrol) Fenilpropionato de lisina (Sulprofen) Oral y parenteral. Fenoprofeno (Fenprorex) cido tiaprofnico Los derivados del cido propinico poseen efectos analgsicos similares a la aspirina, aunque sus efectos antiinflamatorios y antipirticos son inferiores.

OXICAMES Piroxicam (afinidad in vitro alta por COX1) (Pironal, Oxa, Feldene, Solocalm, Truxa, Axis, Piroalgin, Piroxicam) Tenoxicam (Tilatil) Sudoxicam Isoxicam (Xicane) Meloxicam (Mobic) (Inhibicin selectiva COX2) El efecto antiinflamatorio es semejante al de las pirazolonas, efecto analgsico menor que la aspirina, la nica ventaja: su larga vida media que permite una sola toma diaria. Dentro de este grupo el meloxicam es un inhibidor selectivo de COX2 y tendra menores efectos adversos gastrointestinales y renales.

DERIVADOS DEL CIDO NICOTNICO Clonixinato de lisina (Dorixina, Dolnot) Isonixina DERIVADOS DE LA NAFTILALCANONAS Nabumetona (Flambate) (inhibe ms COX2 que COX1) Es una prodroga de origen bsico que se transforma en un metabolito activo con acciones analgsicas, antipirticas antiinflamatorias no esteroideas. DERIVADOS DE CIDOS HETEROCCLICOS Oxaprozin DERIVADOS DE LA SULFONANILIDA Nimesulida (Aulin, Metaflex, Flogovital) (inhibicin >COX2 que COX1) Menores efectso adversos GI DERIVADOS DE LAS BENZOXAZOCINAS Nefopam Es un analgsico miscelneo, no opiceo de accin central, se sabe poco de su mecanismo de accin.Se han comunicado una serie de efectos colaterales como naseas, vmitos, dolor epigstrico, sequedad bucal, retencin urinaria, mareos, confusin, taquicardia.

AINEs DE USO TPICO -Bufexamac (Parfenac) -Etofenamato (Bayrogel, Flogol-gel, Contourgel) -Niflmico (Flogovital, crema) -Piroxicam (Pironal, crema) -Ketoprofen (Lertus, pomada) -Indometacina (IM75) -Flurbiprofen (gel tpico para mucosa oral y enfermedad periodontal donde se produce aumento de PgsE2, productoras de inflamacin y reabsorcin sea) -Aceclofenac -Diclofenac (Dioxaflex - gel; Oxa - gel, Deltafenac - gel , Damixa - gel) -Diclofenac (Dicloflanac, colirio y pomada oftlmica) -Ketorolac trometamida (Ketopharm, Poenkerat) (gotas oftlmicas, analgsico tpico, postoperatorio o traumatismo) -cido saliclico (Desconphar) descongestivo oftlmico

AINEs: Celecoxib Etoricoxib Nabumetona Ibuprofeno Flurbiprofeno Naproxeno Ketoprofeno c. Propinico Piroxicam Meloxicam Indometacina c. Indolactico Diclofenaco Aceclofenaco c. Fenilactico A.A.S

AINEs: efectos secundarios Gastrointestinales: gastritis difusa, erosiones, lceras y hemorragias. Hepticas: elevacin reversible enzimas hepticas. Hematolgicos: disminucin agregacin plaquetaria. Respiratorios: broncoespasmo en asmticos. Renales, neurolgicos (cefaleas o mareos con indometacina). Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestsica, fotosensibilidad, nefritis intersticial aguda.... No dosis techo: limitados por RAM (vara de un paciente a otro). Mejoran el DCNM reumatolgico y mantienen el alivio sintomtico durante un periodo de tiempo prolongado. Eleccin del frmaco: en funcin de las caractersticas clnicas del dolor, farmacocintica, forma de administracin, tolerancia y seguridad. Efectos secundarios: estreimiento, nauseas, vmitos....

Analgsicos accin central: opioides Agonistas de receptores especficos mu, kappa y delta de SNC y SNP. Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas y antagonistas.

Clasificacin opioides Pentazocina Butorfanol Nalbufina Buprenorfina Naloxona Codena Dihidrocodena Oxicodona Dextropropoxifeno Tramadol Fentanilo Meperidina Morfina Diamorfina Metadona Levorfanol

TERAPIA COADYUVANTE: Antidepresivos: La depresin se asocia con alta frecuencia al dolor de tipo crnico. Tres grandes familias: ADT, ISRS, IMAO. Efectos secundarios: sedacin, sequedad mucosas, ganancia peso... Indicaciones: fibromialgia, dolor crnico musculoesqueltico, neuralgia postherptica.. Anticonvulsivantes: Tratamiento del dolor neuroptico. Los ms usados: carbamacepina, clonazepam y gabapentina. Neurolpticos: Accin analgsica independiente de la presencia de psicosis. Indicados en sedacin en cncer terminal y control de ansiedad asociada a dolor insoportable. Analgsicos tpicos Anestsicos locales: para prevenir el dolor en procedimientos mdicos invasivos (cremas con lidocana y prilocana) y en dolor neuroptico. AINEs tpicos: tratamiento del dolor leve-moderado de origen osteomuscular.

Administracin de frmacos a travs de va espinal Opioides de uso espinal: Morfina (frmaco de referencia), fentanilo, sufentanilo, metadona o meperidina Anestsicos locales: Bupivacana, amida; ropivacana, amida Otros medicamentos: Clonidina, baclofeno, ziconotide, ketamina, haloperidol, midazolam, neostigmina Las dos formas bsicas de administrar frmacos por va espinal son 1) catter espinal y 2) bomba de infusin. Bloqueo de los nervios perifricos, bloqueo simptico o bloqueo neuroltico Tcnicas de estimulacin elctrica Neurociruga Las tcnicas de neurociruga estn en recesin y bsicamente son: cordotomia percutnea, rizotoma y mielotoma comisural.

Tratamientos no farmacolgicos Son aquellos tratamientos que an no siendo especficos para el tratamiento del dolor y siempre y cuando no estn contraindicados por el tipo de lesin, enfermedad, dolor o situacin, pueden mejorar la respuesta fsica y emocional del enfermo ante el dolor. Acompaamiento al enfermo, comunicacin verbal y fsica Rehabilitacin, ejercicio fsico, fisioterapia Soporte o ayuda psicolgica, psicoterapia Otras terapias: Acupuntura, hidroterapia, termoterapia, musicoterapia

Manejo farmacolgico del dolor 1. Dolor agudo leve : Analgsicos habituales. AINEs: Si existe inflamacin. Asociar coadyuvantes. 2. Dolor agudo moderado severo : Opiaceo corta duracin (codena, dextropropoxifeno) con o sin paracetamol o AINEs. Alternativa: tramadol si dolor de origen traumtico o por prctica deportiva. 3. Dolor crnico: Por procesos degenerativos de columna, cadera, rodilla, A.R, fibromialgia.... Escala analgsica de la O.M.S: 1. Leve: paracetamol o AINEs. 2. Moderado: AINEs+opioides menores. 3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores. 4. Intenso: AINEs+opioides mayores+tcnicas especiales. Tramadol: alternativa cuando existe intolerancia a los AINEs y/o necesidad de analgsicos ms potentes.