Universidad Jean Jacques Rousseau.

UNIJJAR FACULTAD DE CIENCIAS MÈDICAS.

TERAPÉUTICA.

❖ INVESTIGACIÓN DE FÁRMACOS AINES.

Elaborado por:

❖ Mireysi Maciel Martínez Galeano. ❖ Alina Sandoval.

❖ Hexamara Ortega. ❖ Guadalupe Medrano
❖ Francisco Narciso Robleto. ❖ Catherine Marieth Bonilla.

Tutor: Rosa María Cajina.

IV Año Química – Farmacéutica

Turno: Sabatino

Managua, 24 de febrero del 2024

 Contenido
INTRODUCCIÓN. ..................................................................................................................................... 1

OBJETIVOS. .............................................................................................................................................. 2

OBJETIVO GENERAL. ......................................................................................................................... 2

OBJETIVOS ESPECÍFICOS. ................................................................................................................. 2

DESARROLLO .......................................................................................................................................... 3

INDOMETACINA. ..................................................................................................................................... 4

MECANISMO DE ACCIÓN. ................................................................................................................. 4

INDICACIONES. ................................................................................................................................... 4

REACCIONES ADVERSAS. ................................................................................................................. 4

INTERACCIONES ADVERSAS. .......................................................................................................... 5

CONTRA INDICACIONES. .................................................................................................................. 5

POSOLOGÍA. ......................................................................................................................................... 5

FORMA FARMACÉUTICA................................................................................................................... 5

SULINDAC. ............................................................................................................................................... 6

MECANISMO DE ACCIÓN. ................................................................................................................. 6

INDICACIONES. ................................................................................................................................... 6

REACCIONES ADVERSAS. ................................................................................................................. 6

INTERACCIÓNES. ................................................................................................................................ 7

CONTRA INDICACIONES. .................................................................................................................. 8

POSOLOGÍA. ......................................................................................................................................... 8

FORMA FARMACÉUTICA................................................................................................................... 8

ÁCIDO MEFENÁMICO. ........................................................................................................................... 8

 MECANISMO DE ACCIÓN. ................................................................................................................. 8

INDICACIONES. ................................................................................................................................... 8

REACCIONES ADVERSAS ÁCIDO MEFENÁMICO. ....................................................................... 9

INTERACCIONES ADEVERSAS. ........................................................................................................ 9

CONTRAINDICACIONES. ................................................................................................................... 9

POSOLOGÍA. ......................................................................................................................................... 9

FORMA FARMACÉUTICA................................................................................................................... 9

ETODOLAC. ............................................................................................................................................ 10

MECANISMO DE ACCIÓN. ............................................................................................................... 10

INDICACIONES. ................................................................................................................................. 10

REACCIONES ADVERSAS. ............................................................................................................... 10

INTERACCIONES. .............................................................................................................................. 10

CONTRAINDICACIONES. ..................................................................................................................11

POSOLOGÍA. ........................................................................................................................................11

FORMA FARMACÉUTICA..................................................................................................................11

CONCLUSIONES. ................................................................................................................................... 12

Bibliografia. .............................................................................................................................................. 13
 1

INTRODUCCIÓN.

Los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) han sido utilizados ampliamente por varias

décadas, especialmente en pacientes con problemas inflamatorios. Los anti-inflamatorios no esteroideos

(AINE) son fármacos con una estructura química heterogénea que comparten actividad antipirética,

antiinflamatoria y analgésica a través de su capacidad para inhibir la producción de prostaglandinas

proinflamatorias. (Vidal Vademecum Spain, 2015)

Son uno de los grupos de fármacos más prescritos a nivel mundial. Son útiles en el dolor reumático, tanto

en enfermedades inflamatorias como degenerativas y por su poder analgésico, también se usan con

frecuencia en enfermedades no reumáticas como la migraña, dolor dental y en general en cualquier proceso

doloroso. Además, son útiles como antitérmicos y en los últimos años se ha demostrado un cierto efecto

protector ante determinados tipos de neoplasias. Su uso en la población general, está muy extendido,

incluso como automedicación, con el consiguiente riesgo potencial de aparición de efectos secundarios

Los AINE disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la

COX-2 y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la

COX-2 la que en parte conlleva la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINE, sin

embargo, aquellos que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias

digestivas y úlceras, y entre ellos en especial el ácido acetil salicílico (AAS).

Las indicaciones aprobadas en ficha técnica para los AINE son muy variadas, desde el dolor de origen

musculoesquelético o neurológico hasta la dismenorrea. Esto hace que la población diana a la que se puede

prescribir estos fármacos sea amplia y muy heterogénea.

 2

OBJETIVOS.

OBJETIVO GENERAL.

• Determinar las características farmacológicas de los AINES en uso Clínico-farmacéutico.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS.

• Describir la farmacocinética y farmacodinámica de los AINES.

• Identificar cuáles son los mecanismos de acción de este grupo de fármacos.

• Mencionar las dosis de uso común de estos fármacos.

 3

DESARROLLO

Los AINES.

Los denominados antiinflamatorios no esteroideos que son utilizados hoy día, en su inmensa mayoría

inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1 (cox-1) presente en diversos tejidos y que media reacciones

fisiológicas, y la ciclooxigenasa 2 (cox-2) presente en el tejido lesionado. La inhibición de cox-2 media

los efectos no deseados de la inflamación, pero la simultánea inhibición de cox-1 ocasiona efectos

colaterales que son consecuencia de la disminución en la síntesis de prostaglandinas, prostaciclinas y

tromboxanos. (SLIDESHARE, 2024)

Algunos principales grupos químicos de AINEs son:

a) Derivados del ácido acético:

Indometacina

Sulindac.

b) Derivados carboxílicos y pirrolpirrólicos:

Etodolaco.

c) Derivados del ácido n-acetilantranílico:

Ácido mefenámico.
 4

INDOMETACINA.

MECANISMO DE ACCIÓN.

Indometacina es un antiinflamatorio no esteroideo que pertenece al grupo de los derivados del ácido

indolacético. Tiene acciones antiinflamatoria, analgésica y antipirética que se deben a su potente acción

inhibitoria de la síntesis de las prostaglandinas. La actividad de la indometacina se logra por su capacidad

para inhibir la enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la síntesis de prostaglandinas. El efecto es

más intenso sobre la COX-1 que sobre la COX-2, lo que explica sus efectos secundarios. (Vidal

Vademecum Spain , 2015)

INDICACIONES.

1. Está indicada en el tratamiento de la: osteoartritis moderada a severa y artritis reumatoidea.

2. Espondilitis anquilosante moderada a severa.

3. Dolor agudo de hombro (bursitis subacromial aguda/ten-dinitis supraespinal).

4. Como tratamiento de la artritis gotosa aguda, de la artropatía degenerativa de la cadera, dolor

lumbosacro.

REACCIONES ADVERSAS.

1. Dolor de cabeza. 7. Aumento de peso sin explicación.

2. Mareos. 8. Falta de aliento o dificultad para respirar.

3. Vómitos. 9. Hinchazón en el abdomen, tobillos, pies o

4. Diarrea. piernas.

5. Estreñimiento. 10. Fiebre, sarpullido, inflamación de los

6. Zumbido en los oídos. ganglios linfáticos o hinchazón facial

 5

INTERACCIONES ADVERSAS.

1. Indometacina puede aumentar los niveles séricos de la digoxina, metotrexato, litio y

aminoglucósidos (con el uso IV en recién nacidos), y la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

2. Puede disminuir los efectos antihipertensivo y diurético de la furosemida y las tiazidas.

3. Puede incrementar el potasio sérico con los diuréticos ahorradores.

4. Puede disminuir los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes, hidralazina, inhibidores de

la ECA y antagonistas de la angiotensina II.

5. El ácido acetilsalicílico puede disminuir y el provenid aumentar los niveles de indometacina.

6. Antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes orales y heparina: aumenta el riesgo de sangrado

digestivo por gastropatía.

CONTRA INDICACIONES.

1. Úlcera duodenal activa. 3. Embarazo.

2. Historia de lesiones. gástricas 4. Lactancia.

recurrentes. 5. Historial reciente de proctitis (rectal).

POSOLOGÍA.

Las cápsulas y el líquido de indometacina generalmente se toman de dos a cuatro veces al día. La dosis

habitual es de 50mg a 200mg de indometacina, administradas en dosis divididas. En caso de artritis

reumatoide, espondilitis anquilosante y artrosis 25mg de indometacina (1 cápsula) cada 8 -12 horas.

FORMA FARMACÉUTICA.

Indometacina es en cápsulas, de liberación prolongada (acción prolongada) y en suspensión para tomar

por vía oral.

 6

SULINDAC.

MECANISMO DE ACCIÓN.

Su mecanismo de acción exacto se desconoce, pero su efecto antiinflamatorio se atribuye a la capacidad

que tiene su metabolito activo para interferir en la biosíntesis de prostaglandinas por inhibición de la

ciclooxigenasa, enzima que actúa sobre el ácido araquidónico para sintetizar las prostaglandinas, actúan a

nivel de COX-1 y COX-2. (Vidal Vademecum Spain, 2016)

INDICACIONES.

1. -Artritis reumatoidea 6. -Espondilitis anquilosante

2. -Osteoartritis 7. -Periarticulares

3. -Espondilitis anquilosante, en ataques 8. -Artritis gotosa aguda

agudos de gota 9. -Traumatismos articulares y de partes

4. -Artrosis blandas, inflamaciones en general.

5. -Artritis reumatoide

REACCIONES ADVERSAS.

Poco frecuentes: 7. Indigestión.

1. Edema. 8. Anorexia.

2. Erupciones. 9. Náusea.

3. Molestias gastrointestinales. 10. Vómito.

4. Estreñimiento. 11. Trastornos del sueño.

5. Diarrea. 12. Vértigo.

6. Flatulencia. 13. Cefalea.

 7

INTERACCIÓNES.

1. El dimetilsulfóxido no debe ser usado conjuntamente con SULINDACO, ya que se ha reportado

que este último reduce los niveles plasmáticos del metabolito activo del SULINDACO y puede

reducir su eficacia. Además, esta combinación podría causar neuropatía periférica.

2. SULINDAC se une fuertemente a proteínas, por lo que los pacientes que toman anticoagulantes o

hipoglu-ce-miantes deben vigilarse cuidadosamente.

3. SULINDAC no debe usarse en pacientes tratados con heparinas de bajo peso molecular, que vayan

a ser sometidos a procedimientos de anestesia que involucren punción de las meninges, ya que se

ha reportado que esta combinación aumenta el riesgo de sangrado en este tipo de pacientes.

4. La administración concomitante de SULINDAC y ácido acetilsalicílico deprime

significativamente los niveles plasmáticos del metabolito activo del primero y aumenta el riesgo

de sangrado gastrointestinal, por lo que no se recomienda su administración simultánea.

5. En general, no se recomienda combinar SULINDACO con otros AINEs, ya que aumenta el riesgo

de toxicidad gastrointestinal. Es necesario tener precaución si se administra SULINDACO

concomitantemente con metotrexato, ya que los AINEs disminuyen la secreción tubular del

metotrexato y potencian su -toxicidad.

6. La administración de AINEs de manera simultánea con ciclosporina ha sido asociado con un

aumento en la toxicidad inducida por la ciclos-po-rina, asociada posiblemente a la disminución de

la síntesis de prostaci-clinas renales.

7. El diflunisal reduce los niveles plasmáticos del metabolito activo del SULINDACO. Los diuréticos

ahorradores de potasio no deben administrarse de manera concomitante con los antiinflamatorios

no esteroideos porque éstos pueden reducir la efectividad del diurético y causar hipercaliemia o
 8

nefrotoxicidad, mientras que el uso conjunto con diuréticos de asa puede causar una disminución

del efecto diurético con posible reducción de la efectividad antihipertensiva.

8. La combinación de ofloxacina con AINE puede aumentar el riesgo de -convulsiones.

CONTRA INDICACIONES.
1. -Asma. 4. -Embarazo.

2. Sangrado Activo. gastrointestinal. 5. -Lactancia

3. Niños.

POSOLOGÍA.

Por lo general, se toma con alimentos 2 veces al día. La dosis máxima es de 400 mg por día.

FORMA FARMACÉUTICA.

El sulindac viene envasado en forma de comprimidos para tomar por vía oral.

ÁCIDO MEFENÁMICO.

MECANISMO DE ACCIÓN.

El fármaco inhibe la síntesis de prostaglandinas producida por la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.

Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor.

INDICACIONES.

El ácido mefenámico se usa para aliviar el dolor leve a moderado, incluido el dolor menstrual (dolor que

se presenta antes o durante el período menstrual). Pertenece a una clase de medicamentos llamados

antiinflamatorios sin esteroides. Funciona al detener la producción de una sustancia que causa dolor, fiebre

e inflamación. (Mc Graw Hill, 2013)

 9

REACCIONES ADVERSAS ÁCIDO MEFENÁMICO.

1. Molestias. 5. Anemia 9. Hepatitis Colestásica

2. Dolor Abdominal 6. Dermatitis 10. Pancreatitis

3. Diarrea 7. Alérgica 11. Daño Renal.

4. Náusea 8. Gastrointestinal

INTERACCIONES ADEVERSAS.

Cuando este medicamento se toma en conjunto con otros, puede cambiar la manera en que funciona éste

o cualquiera de los otros medicamentos. También podría producirse una interacción entre este

medicamento y medicamentos de venta libre, vitaminas, remedios naturales y ciertos medicamentos. La

combinación de estos productos puede causar efectos secundarios negativos. (Vidal Vademecum Spain,

2022)

CONTRAINDICACIONES.

1. Hipersensibilidad. 4. Embarazo.

2. Úlcera Gastrointestinal. 5. Lactancia.

3. Estados Inflamatorios 6. Niños < 2 años.

Gastrointestinales.

POSOLOGÍA.

Por lo general se toma cada 6 horas según sea necesario hasta un máximo de 1 semana. Lo recomendado

es una dosis de 500mg. Seguidos de 250mg. Cada 6 horas, por un período de 2 a 3 días en el caso de

dismenorrea.

FORMA FARMACÉUTICA.

El ácido mefenámico viene envasado en forma de cápsulas para tomar por vía oral.
 10

ETODOLAC.

MECANISMO DE ACCIÓN.

El Etodolaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que presenta propiedades antiinflamatorias,

analgésicas y antipiréticas.

• Inhibición de la COX-2

• Leve interacción con COX-1

• No tiene tantos efectos secundarios sobre G. L ni renal,Efecto inhibidor de la quimiotaxis de los

macrófagos, Contribuye adicionalmente a su acción antiinflamatoria ,Comprimidos do 150 mg.

INDICACIONES.

Se usa para aliviar el dolor producido por diferentes afecciones. También reduce el dolor, la inflamación

y la rigidez de las articulaciones producidos por la artritis. Este medicamento es un fármaco

antiinflamatorio no esteroide (AINE). (Medline Plus, 2021)

REACCIONES ADVERSAS.

1. Náusea, vómitos, dolor de estómago, indigestión.

2. Diarrea, estreñimiento, gas.

3. Mareo, dolor de cabeza, sentirse cansado.

4. Sarpullido.

5. Zumbido en los oídos.

INTERACCIONES.

Que usa (incluidos los medicamentos con o sin receta y los productos herbales) y compártala con su

médico y farmacéutico. No empiece, suspenda ni cambie la dosificación de Las interacciones

medicamentosas pueden cambiar la acción de sus medicamentos o aumentar su riesgo de sufrir efectos
 11

secundarios graves. Este documento no menciona todas las posibles interacciones entre medicamentos.

Lleve consigo una lista de todos los productos ningún medicamento sin la aprobación de su médico.

Algunos productos que pueden interactuar con este medicamento son:

1. Aliskiren 4. Cidofovir

2. Inhibidores de la ECA (por ejemplo, 5. Corticosteroides (por ejemplo,

benazepril, lisinopril) dexametasona, prednisona)

3. Bloqueadores de los receptores de 6. Litio

angiotensina II (por ejemplo, losartán, 7. Metotrexato

valsartán) 8. Diuréticos (por ejemplo, furosemida)

Este medicamento puede aumentar el riesgo de sangrado cuando se toma con otros medicamentos que

también pueden causar sangrado. Entre algunos ejemplos se incluyen fármacos antiplaquetarios como

clopidogrel, anticoagulantes como dabigatrán/enoxaparina/warfarina.

CONTRAINDICACIONES.

1) Hipersensibilidad

2) Pacientes que hayan experimentado Asma.

3) Urticarias u otras reacciones de tipo alérgico después de tomar aspirina.

POSOLOGÍA.

Para tratar la artritis, las tabletas y las cápsulas por lo general se toman 2 a 3 veces al día, y las tabletas de

liberación prolongada, 1 vez al día.

FORMA FARMACÉUTICA.

El etodolac viene envasado en forma de tabletas, cápsulas y tabletas de liberación lenta (de acción

prolongada) para tomar por vía oral.

 12

CONCLUSIONES.

En conclusión, los AINEs antiinflamatorios no esteroideos están indicados para el alivio de procesos

crónicos o agudos que se caracterizan por dolor e inflamación como las enfermedades reumatológicas, las

atrofias inflamatorias, el dolor menstrual, el dolor postquirúrgico, el dolor por cáncer, y en síntomas como

la fiebre.

Todos los AINES son absorbidos rápidamente y casi por completo con la administración oral. La

absorción ocurre por difusión pasiva, Son metabolizados en el hígado y eliminados principalmente a través

de la orina y las heces, Su acción farmacológica se debe a la inhibición de la COX (ciclooxigenasa), al

inhibir la COX, los AINEs reducen la producción de prostaglandinas, lo que disminuye la inflamación y

alivia el dolor.

Como dosis de uso para analgesia, estos fármacos deben administrarse de la siguiente manera: 1píldoras

cada 4 a 6 horas mientras persistan los síntomas (si los síntomas o la fiebre no responden a 1 píldora,

puedes usar 2 píldoras) LÍMITE DIARIO. No tomes más de 10 píldoras en 24 horas, a menos que lo

indique un médico.
 13

Bibliografia.

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