DROGAS QUE AFECTAN LA MOTILIDAD UTERINA.

FÁRMACOS ESTIMULANTES Y RELAJANTES UTERINOS
CLASIFICACIÓN . Fármacos estimulantes uterinos: - Oxitocina - Prostaglandinas -Alcaloides ergóticos Fármacos relajantes uterinos: - Estimulantes o agonistas de los receptores beta adrenérgicos - Otros: Sulfato de magnesio, antagonistas de Ca, antiinflamatorios no esteroideos, análogos de la oxitocina con actividad antagonista de sus receptores (atosiban).

FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD UTERINA .

Relajación directa del músculo liso vascular (sólo a dosis altas).OXITOCINA Origen . intensidad y duración de la contracción uterina.Este efecto es dependiente de los niveles de estrógenos y progestágenos y del tiempo de gestación. . estimulación física de la vagina. Funciones fisiológicas . .Eyección de leche .Útero. También en el cuerpo lúteo.Estimulación de la contracción uterina .Aparato cardiovascular.Acción antidiurética (sólo a dosis altas). útero.Desde el hipotálamo se transporta a la hipófisis donde se almacena. . Aumenta la eficacia de la acción sucionadora del lactante. . excitación eléctrica del hipotálamo y estímulos emocionales.Se sintetiza fundamentalmente en núcleos hipotalámicos.Glándula mamaria. .Factores que originan su liberación: distensión del cuello y cuerpo uterino. . ovario y membranas fetales.Facilitación de la progresión de los espermatozoides -Estimulación de la secreción de prolactina Acciones farmacológicas . Incrementa la frecuencia. útero y mama.

Farmacocinética . Reacciones adversas .Inducción del parto.Postparto: involución uterina y control de hemorragias. . Intoxicación hídrica. -Se inactiva en hígado.Eyección de leche.A dosis altas: hipertonía uterina. . . . riñón y plasma por oxitocinasa. Aplicaciones terapéuticas.No activa por vía oral. alteraciones en el flujo sanguíneo fetal y rotura uterina.

Inducción del parto y control de la hemorragia postparto.Evacuación de la mola hidatiforme y del feto muerto. cefaleas. Aplicaciones terapéuticas. dinoprostona. . gemoprost. Favorecen la maduración del cuello uterino. Dolor uterino. Los efectos se observan desde los primeros meses de embarazo. intensidad y duración de la contracción uterina. Acciones farmacológicas. alteraciones gastrointestinales. . A dosis altas: hipotensión grave. colapso. .Inducción del aborto. Incrementan la frecuencia. .PROSTAGLANDINAS Fármacos más utilizados: dinoprost. Efectos adversos. rotura uterina y muerte fetal.

Estimulantes de la musculatura lisa uterina. Aplicaciones terapéuticas .Elevan el tono uterino. . Dolor uterino. .ALCALOIDES ERGÓTICOS Fármacos más utilizados: ergonovina y metilergonovina Acciones farmacológicas.Bloqueantes adrenérgicos alfa -Vasoconstrictores Farmacocinética. Contracciones muy intensas no fisiológicas. vómitos. vasoespasmo (ergotismo).Facilitación de la involución uterina . Absorción buena por vía oral Efectos adversos.Hemorragias postparto . Muerte fetal. Contraindicados antes de la expulsión del feto.

FARMACOS QUE INHIBEN O RELAJAN LA MOTILIDAD UTERINA. .

Aplicaciones terapéuticas. salbutamol. arritmias. Inhiben de forma dosis dependiente tanto las contracciones uterinas espontáneas como las provocadas por diversos estímulos. Acciones farmacológicas. Parto prematuro. . Reacciones adversas: palpitaciones. aumento de la glucemia e hipopotasemia Farmacocinética. temblor. Todos se absorben por vía oral con biodisponibilidad del 60-80% y vida media de 3-7 h. fenoterol. terbutalina.ESTIMULANTES DE LOS RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS Fármacos más utilizados: ritodrina. La utilidad clínica se ve limitada por sus efectos a nivel cardiovascular (vasodilatación y taquicardia). hexoprenalina.

Mecanismo de acción Aún no se conoce con exactitud. se ha sugerido una competición antagonista con el calcio. 72 horas en 70%. y se evidenció que es más eficaz en pacientes con menor dilatación.Sulfato de magnesio . Metabolismo Excretado por el riñón. Se ha visto que concentraciones elevadas de magnesio afectan la liberación de acetilcolina en la unión neuromuscular y disminuyen la sensibilidad a esta en la placa motora terminal. Además. 8 . -Facilidad de uso. Eficacia el sulfato evitaba el parto durante 24 horas en 78%.2.El sulfato de magnesio se ha convertido en el tocolítico de primera línea en el tratamiento a corto plazo para frenar el parto prematuro. -ausencia de efectos secundarios maternos importantes. 48 horas en 76%. y más de siete días en 51% de las mujeres con membranas íntegras. disminuyendo las concentraciones intracelulares del calcio necesarias para la interacción actinamiosina.

cefalea. ‡ Depresión respiratoria: 914 mEq/L. antecedente de isquemia de miocardio. ‡ Disminución de reflejos osteotendinosos: 9-13 mEq/L.2%). visión borrosa. ‡ En recién nacidos: hipotonía y somnolencia. nistagmus. que revierte en los primeros meses. hipotermia. Se ha visto mayor supervivencia con su uso en RN menores de 1. desmineralización de huesos largos en 50% de los RN. empleo concomitante de antagonistas del calcio. hipocalcemia que puede llevar a convulsiones. depresión respiratoria y motora con concentraciones en cordón umbilical entre 4 y 11 mEq/L. ‡ Relativas: disminución de la función renal. bloqueo cardiaco. Es útil sobre todo cuando se emplea en la etapa inicial y cuando el orificio cervical interno tiene una dilatación menor de 2 cm. ‡ Niveles terapéuticos: 5-8 mEq/L. Como alternativa tocolítica y en los casos en los que los b-miméticos están contraindicados. -Disminuyen la incidencia de parálisis cerebral y hemorragia intraventricular. sensación de calor. Efectos adversos ‡ Hiperemia facial. edema pulmonar (0 . Hipocalcemia .000 g. Después de 7 días de uso. impactación fecal.-Indicaciones. Contraindicaciones ‡ Absoluta: miastenia gravis. retención urinaria. letargia. náuseas.

Se puede incrementar la dosis a razón de 1 g/hora cada 30 minutos. diplopía. ‡ Paro cardiaco de 30 a 35 mEq/L. sequedad de boca. Presentación Ampollas de 1. Se pasan 4 g como dosis inicial en 15 a 30 minutos y se continúa con una dosis de mantenimiento de 2 g/hora. hasta abolir las contracciones.Efectos secundarios Maternos ‡ Rubor. ‡ Depresión respiratoria. letargo. emesis. ‡ Desmineralización en 50% de lactantes cuyas madres se trataron con magnesio durante siete días. Una vez controlada la actividad uterina como mínimo durante una hora. Fetales ‡ Letargo e hipotonía. se debe disminuir lentamente la dosis a razón de 1 g/hora cada 30 minutos. debilidad muscular. manteniendo la aplicación durante 12 a 24 horas. ‡ Dificultad respiratoria de 15 a 17 mEq/L.2 g en 10 cc. disnea y edema pulmonar. hasta llegar a la dosis eficaz mínima posible. . náusea. La dosis máxima es de 4 a 5 g/hora. cefalea. ‡ Pérdida de reflejo rotuliano con cifras séricas de 8 a 12 mEq/L.

se debe revisar el diagnóstico y realizar una ecografía cervical: si la longitud del cuello es mayor de 3 cm.Control . .Control de líquidos administrados y eliminados.En caso de intoxicación debe utilizarse gluconato de calcio (1 g IV). el número de respiraciones por minuto durante su administración. posiblemente no se trate de un TPPT.36 Si reaparecen las contracciones.Monitorización de niveles de calcio . si es menor de 3 cm. si no están contraindicados. Determinar niveles de magnesio si se usan dosis altas. . debe iniciarse el tratamiento con betamiméticos. . Infusión máxima 125 ml/h.Valorar reflejos osteotendinosos profundos.

Metabolismo Hepático. Eficacia Tiene una eficacia de 48 horas del 77. Tsatsaris y col. alcanzando niveles plasmáticos en 5 minutos. Los calcioantagonistas se han considerado incluso el tratamiento de elección por delante de otros agentes tocolíticos Indicaciones Retarda el parto 2 días.Bloqueadores de los canales de calcio(BCC) El más comúnmente utilizado es la nifedipina. Se absorbe rápida y completamente por vía oral. excreción en un 70-80% renal. Después de una semana el 62.9% al 88. No se recomienda su uso concomitante con sulfato de magnesio.46% según varios estudios. El calcio intracelular disminuido también causa decremento de la actividad miometrial. La vida media de la nifedipina es de 81 minutos y la duración de su acción es de alrededor de 6 horas. concluyeron que la nifedipina era más efectiva que los betaagonistas en retrasar el nacimiento pretérmino más allá de las 48 hs. Por vía sublingual la absorción es mucho más rápida pero menos completa.1% . . Ha llegado el momento de que los BCC pasen a ser los tocolíticos preferidos Mecanismo de acción Inhiben el ingreso del ion a través de la membrana de la célula muscular y diminuyen la resistencia vascular uterina.

‡ En animales se ha comprobado acidemia e hipoxemia fetal después de la administración de nicardipina.O.Estenosis aórtica . hepatotoxicidad. seguidos por 10 a 20 mg cada 4 a 12 horas. .Efectos adversos Maternos ‡ Vasodilatación e hiperemia facial. a los 90 minutos o 10 mg S. cada 20 minutos (4 dosis). . inicial seguidos de 20 mg V. Neonatales ‡ No grandes diferencias en el riego sanguíneo. Tocólisis Nifedipino :30 mg V. ‡ Hipotensión transitoria asociada a aumento de frecuencia cardiaca.Enfermedad hepática materna .L.Hipotensión Presentación Cápsulas por 10 y 30 mg. bloqueo neuromuscular cuando se utiliza concomitantemente con sulfato de magnesio. Contraindicaaciones. cefalea o náuseas. probablemente debido a disminución del flujo uterino. (en la mayoría de países es la primera alternativa para el manejo de la APP).O.ICC .

inhibiendo la enzima ciclooxigenasa. Metabolismo Hepático. Sin embargo otros autores pregonan su inocuidad hasta la semana . Mecanismo de acción Actúa como los demás antiinflamatorios no esteroideos (AINES). para reducir la posibilidad de cierre prematuro del ductus arteriovenoso. Los fármacos antiprostaglandínicos pueden ser útiles en la prevención del parto prematuro ya que inhiben la sintetasa de las prostaglandinas y disminuyen la producción de estas sustancias. tanto a término como pretérmino. y en casos de polihidramnios.INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE PROSTAGLANDINAS Dentro de estos encontramos a la indometacina y al sulindac. responsable de la formación de prostaglandinas (PG) a partir del ácido araquidónico. 10% se excreta sin cambios en la orina. Las prostaglandinas crean las condiciones favorables para la activación y estimulación del parto y son componentes clave en el proceso del parto. Indicaciones Antes de semana 32.

. ‡ Prolongación del tiempo de hemorragia con tratamientos por más de 48 horas. Efectos adversos Maternos ‡ Náuseas leves y epigastralgia. ‡ Exacerbaciones de hipertensión en preeclampsia al parecer por inhibición de la prostaciclina. También demostró su efectividad para prolongar el embarazo hacia las 37 semanas y en lograr menor prevalencia de recién nacidos con peso menor a 2500 grs . ‡ Edema pulmonar.Eficacia Los estudios han demostrado que es efectiva para reducir la incidencia del parto dentro de las primeras 48 hs y hasta los 10 días de iniciado el tratamiento. ‡ Alteración en la función renal.

en aproximadamente 50% de los casos después de semana 32 y en 5 a 10% antes de semana 32. se ha observado mayor incidencia de ductus arterioso persistente. se relaciona. produciendo sepsis. con hiperbilirrubinemia neonatal. por disminución de la capacidad del ductus para contraerse de manera activa en respuesta al oxígeno que respira el neonato. alteración renal y enterocolitis. que se resuelve con la suspensión de la droga.Fetales ‡ Puede inducir alteración en la función de neutrófilos y plaquetas. por estimulación de la ADH. y alteración en la hemodinamia de arterias mesentéricas. Posterior al cierre prematuro del ductus. ‡ Produce oligoamnios al aumentar la respiración y deglución fetal y por disminución en la producción de orina fetal. además. hemorragia intracraneal. ‡ Se relaciona con constricción ductal. después de 48 horas de tratamiento. cerebrales y renales. .

Retard por 75 mg.Contraindicaciones .Enfermedad coronaria y HTA mal controlada. . . Maternas .Insuficiencia renal ‡ Fetales: RCIU. supositorios por 100 mg e inyectable 25 mg /ml.Disfunción hepatocelular . ó 25 mg oral c/6 hs por tres días. Sospecha de anomalía renal fetal. oligoamnios. . Presentación Indometacina. que pueden repetirse en 1 hora si no hay disminución en la frecuencia de las contracciones. corioamnionitis. Cápsulas por 25 y 50 mg.Alteraciones hematológicas (alteraciones de la coagulación). viene en tabletas de 200 mg Tocólisis Indometacina 100 mg rectal c/24 hs . Sulindac se ha utilizado 200 mg cada 12 horas. .Ulcera péptica . Sulindac Similar al anterior con una vida más larga y menor transferencia placentaria.Asma inducida por ASA. ó 50 mg vía oral. cardiopatías dependientes del ductus y transfusión fetofetal.

‡ Si se usa por más de 3 días debe hacerse ecocardiografía doppler para valoración ductal. posteriormente control semanal. posteriormente control semanal. ‡ Si se encuentra constricción ductal u oligoamnios se interrumpirá o disminuirá la dosis del fármaco .Control ‡ A las 48 horas de iniciado realizar ecografía para descartar oligoamnios.

unas diez veces menos frecuente que con el empleo de betamiméticos. Efectos adversos Maternos ‡ Náuseas. Por su semejanza estructural con la vasopresina. pero hasta ahora no se ha observado efecto en gases del cordón umbilical o antidiurético en el recién nacido. Inhibiendo a su vez la liberación de prostaglandinas en estos sitios. Mecanismo de acción Compite con la oxitocina al ligarse a sus receptores en miometrio.75 mg seguido inmediatamente por 300 g/min en infusión IV por 3 horas y luego 100 g/min por más de 45 hs. La primera de ellas es que la frecuencia de aparición de efectos secundarios. tiene leve actividad antidiurética. Se encuentra aún en estudios de fase III Su eficacia es similar a la de los betamiméticos.Antagonistas de oxitocina. decidua y membranas fetales. Atosiban El atosiban es un inhibidor selectivo de los receptores de oxitocina en la decidua y en el miometrio. dado que se administra siguiendo un régimen de dosificación fijo. ‡ Hay un mínimo transporte placentario. incluso leves. . cefalea. Y la segunda es la sencillez de utilización. dolor retroesternal y artralgias. Se administra en forma de bolo IV de 6. vómito. Dosificación. pero su uso tiene dos ventajas fundamentales. es muy baja.

Donante de oxido nítrico La nitroglicerina activa el monofosfato de guanosina cíclico que resulta en una disminución del calcio libre intracelular con la consecuente disminución de la contractilidad miometral. Fenobarbital: Fenobarbital: 200 mg IM. se desaconseja claramente su utilización. La paciente con TPPT presenta mucha ansiedad y por lo tanto es necesario sedarla. Alcohol etílico Debido a sus efectos secundarios sobre la madre y el feto.OTROS AGENTES TOCOLÍTICOS Progestágenos Existen pocos datos acerca de estudios que hayan incluido estos fármacos para el tratamiento de la APP. y ninguno de ellos ha demostrado su eficacia como Tocolíticos. se aplica un patch adicional. . Si después de 1 hora no se observa reducción en la frecuencia de la contracción. Además. Se remueve a las 24 hs. El régimen transdérmico consiste en un patch de 10 mg de trinitrato de glicerol aplicado sobre la piel del abdomen. la sedación es comúnmente usada como estrategia para diferenciar un TPPT verdadero de un falso trabajo de parto.

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