DROGAS QUE AFECTAN LA MOTILIDAD UTERINA.

FÁRMACOS ESTIMULANTES Y RELAJANTES UTERINOS
CLASIFICACIÓN . Fármacos estimulantes uterinos: - Oxitocina - Prostaglandinas -Alcaloides ergóticos Fármacos relajantes uterinos: - Estimulantes o agonistas de los receptores beta adrenérgicos - Otros: Sulfato de magnesio, antagonistas de Ca, antiinflamatorios no esteroideos, análogos de la oxitocina con actividad antagonista de sus receptores (atosiban).

FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD UTERINA .

Relajación directa del músculo liso vascular (sólo a dosis altas). Funciones fisiológicas .OXITOCINA Origen . útero y mama.Desde el hipotálamo se transporta a la hipófisis donde se almacena. intensidad y duración de la contracción uterina. estimulación física de la vagina.Factores que originan su liberación: distensión del cuello y cuerpo uterino. .Se sintetiza fundamentalmente en núcleos hipotalámicos.Eyección de leche . Aumenta la eficacia de la acción sucionadora del lactante. . . ovario y membranas fetales.Acción antidiurética (sólo a dosis altas).Estimulación de la contracción uterina . También en el cuerpo lúteo.Facilitación de la progresión de los espermatozoides -Estimulación de la secreción de prolactina Acciones farmacológicas .Aparato cardiovascular. . Incrementa la frecuencia. .Este efecto es dependiente de los niveles de estrógenos y progestágenos y del tiempo de gestación. excitación eléctrica del hipotálamo y estímulos emocionales. útero.Glándula mamaria. .Útero.

Reacciones adversas .Postparto: involución uterina y control de hemorragias. riñón y plasma por oxitocinasa.No activa por vía oral. . .Inducción del parto.A dosis altas: hipertonía uterina. . . -Se inactiva en hígado. alteraciones en el flujo sanguíneo fetal y rotura uterina. Aplicaciones terapéuticas.Farmacocinética .Eyección de leche. Intoxicación hídrica.

Inducción del aborto. alteraciones gastrointestinales. Los efectos se observan desde los primeros meses de embarazo. A dosis altas: hipotensión grave. Dolor uterino.PROSTAGLANDINAS Fármacos más utilizados: dinoprost. Incrementan la frecuencia. Favorecen la maduración del cuello uterino. dinoprostona. . cefaleas. Acciones farmacológicas.Inducción del parto y control de la hemorragia postparto. rotura uterina y muerte fetal. . Aplicaciones terapéuticas.Evacuación de la mola hidatiforme y del feto muerto. intensidad y duración de la contracción uterina. colapso. gemoprost. . Efectos adversos. .

Dolor uterino. vómitos.Facilitación de la involución uterina .Elevan el tono uterino. . Contracciones muy intensas no fisiológicas.Hemorragias postparto . Contraindicados antes de la expulsión del feto.Estimulantes de la musculatura lisa uterina. Absorción buena por vía oral Efectos adversos. vasoespasmo (ergotismo).Bloqueantes adrenérgicos alfa -Vasoconstrictores Farmacocinética.ALCALOIDES ERGÓTICOS Fármacos más utilizados: ergonovina y metilergonovina Acciones farmacológicas. Muerte fetal. . Aplicaciones terapéuticas .

.FARMACOS QUE INHIBEN O RELAJAN LA MOTILIDAD UTERINA.

salbutamol. hexoprenalina. temblor. Reacciones adversas: palpitaciones. Todos se absorben por vía oral con biodisponibilidad del 60-80% y vida media de 3-7 h. terbutalina. Parto prematuro. Aplicaciones terapéuticas. fenoterol. arritmias. Inhiben de forma dosis dependiente tanto las contracciones uterinas espontáneas como las provocadas por diversos estímulos. aumento de la glucemia e hipopotasemia Farmacocinética. . La utilidad clínica se ve limitada por sus efectos a nivel cardiovascular (vasodilatación y taquicardia).ESTIMULANTES DE LOS RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS Fármacos más utilizados: ritodrina. Acciones farmacológicas.

se ha sugerido una competición antagonista con el calcio. Se ha visto que concentraciones elevadas de magnesio afectan la liberación de acetilcolina en la unión neuromuscular y disminuyen la sensibilidad a esta en la placa motora terminal. Además.2.El sulfato de magnesio se ha convertido en el tocolítico de primera línea en el tratamiento a corto plazo para frenar el parto prematuro. -ausencia de efectos secundarios maternos importantes. 8 . 48 horas en 76%. -Facilidad de uso.Sulfato de magnesio . 72 horas en 70%. Eficacia el sulfato evitaba el parto durante 24 horas en 78%. disminuyendo las concentraciones intracelulares del calcio necesarias para la interacción actinamiosina. y se evidenció que es más eficaz en pacientes con menor dilatación. y más de siete días en 51% de las mujeres con membranas íntegras. Mecanismo de acción Aún no se conoce con exactitud. Metabolismo Excretado por el riñón.

impactación fecal. ‡ Relativas: disminución de la función renal.000 g. Hipocalcemia . ‡ Niveles terapéuticos: 5-8 mEq/L. hipotermia. ‡ En recién nacidos: hipotonía y somnolencia. edema pulmonar (0 . que revierte en los primeros meses. -Disminuyen la incidencia de parálisis cerebral y hemorragia intraventricular. antecedente de isquemia de miocardio. Es útil sobre todo cuando se emplea en la etapa inicial y cuando el orificio cervical interno tiene una dilatación menor de 2 cm. bloqueo cardiaco.-Indicaciones. ‡ Disminución de reflejos osteotendinosos: 9-13 mEq/L. nistagmus. Se ha visto mayor supervivencia con su uso en RN menores de 1. Contraindicaciones ‡ Absoluta: miastenia gravis. desmineralización de huesos largos en 50% de los RN. náuseas. hipocalcemia que puede llevar a convulsiones. Después de 7 días de uso.2%). depresión respiratoria y motora con concentraciones en cordón umbilical entre 4 y 11 mEq/L. ‡ Depresión respiratoria: 914 mEq/L. Como alternativa tocolítica y en los casos en los que los b-miméticos están contraindicados. visión borrosa. sensación de calor. letargia. Efectos adversos ‡ Hiperemia facial. cefalea. retención urinaria. empleo concomitante de antagonistas del calcio.

cefalea. Presentación Ampollas de 1. ‡ Dificultad respiratoria de 15 a 17 mEq/L.2 g en 10 cc. disnea y edema pulmonar. letargo. diplopía. ‡ Pérdida de reflejo rotuliano con cifras séricas de 8 a 12 mEq/L. hasta abolir las contracciones. emesis. manteniendo la aplicación durante 12 a 24 horas. náusea. ‡ Desmineralización en 50% de lactantes cuyas madres se trataron con magnesio durante siete días. ‡ Depresión respiratoria. . Se pasan 4 g como dosis inicial en 15 a 30 minutos y se continúa con una dosis de mantenimiento de 2 g/hora.Efectos secundarios Maternos ‡ Rubor. La dosis máxima es de 4 a 5 g/hora. Una vez controlada la actividad uterina como mínimo durante una hora. Se puede incrementar la dosis a razón de 1 g/hora cada 30 minutos. ‡ Paro cardiaco de 30 a 35 mEq/L. hasta llegar a la dosis eficaz mínima posible. debilidad muscular. sequedad de boca. Fetales ‡ Letargo e hipotonía. se debe disminuir lentamente la dosis a razón de 1 g/hora cada 30 minutos.

En caso de intoxicación debe utilizarse gluconato de calcio (1 g IV).Monitorización de niveles de calcio . si es menor de 3 cm. . . debe iniciarse el tratamiento con betamiméticos.Control .Valorar reflejos osteotendinosos profundos.36 Si reaparecen las contracciones. se debe revisar el diagnóstico y realizar una ecografía cervical: si la longitud del cuello es mayor de 3 cm.Control de líquidos administrados y eliminados. . Infusión máxima 125 ml/h. posiblemente no se trate de un TPPT. si no están contraindicados. el número de respiraciones por minuto durante su administración. Determinar niveles de magnesio si se usan dosis altas.

Después de una semana el 62. El calcio intracelular disminuido también causa decremento de la actividad miometrial. La vida media de la nifedipina es de 81 minutos y la duración de su acción es de alrededor de 6 horas.46% según varios estudios. . Ha llegado el momento de que los BCC pasen a ser los tocolíticos preferidos Mecanismo de acción Inhiben el ingreso del ion a través de la membrana de la célula muscular y diminuyen la resistencia vascular uterina.9% al 88. Metabolismo Hepático. No se recomienda su uso concomitante con sulfato de magnesio. alcanzando niveles plasmáticos en 5 minutos. Se absorbe rápida y completamente por vía oral. excreción en un 70-80% renal.1% . Por vía sublingual la absorción es mucho más rápida pero menos completa. concluyeron que la nifedipina era más efectiva que los betaagonistas en retrasar el nacimiento pretérmino más allá de las 48 hs.Bloqueadores de los canales de calcio(BCC) El más comúnmente utilizado es la nifedipina. Tsatsaris y col. Eficacia Tiene una eficacia de 48 horas del 77. Los calcioantagonistas se han considerado incluso el tratamiento de elección por delante de otros agentes tocolíticos Indicaciones Retarda el parto 2 días.

‡ En animales se ha comprobado acidemia e hipoxemia fetal después de la administración de nicardipina.Efectos adversos Maternos ‡ Vasodilatación e hiperemia facial. a los 90 minutos o 10 mg S. cefalea o náuseas.L. hepatotoxicidad.Enfermedad hepática materna . probablemente debido a disminución del flujo uterino. bloqueo neuromuscular cuando se utiliza concomitantemente con sulfato de magnesio.ICC . seguidos por 10 a 20 mg cada 4 a 12 horas. inicial seguidos de 20 mg V. (en la mayoría de países es la primera alternativa para el manejo de la APP).Estenosis aórtica .Hipotensión Presentación Cápsulas por 10 y 30 mg.O.O. . Neonatales ‡ No grandes diferencias en el riego sanguíneo. Contraindicaaciones. . Tocólisis Nifedipino :30 mg V. cada 20 minutos (4 dosis). ‡ Hipotensión transitoria asociada a aumento de frecuencia cardiaca.

Indicaciones Antes de semana 32. responsable de la formación de prostaglandinas (PG) a partir del ácido araquidónico. para reducir la posibilidad de cierre prematuro del ductus arteriovenoso. Las prostaglandinas crean las condiciones favorables para la activación y estimulación del parto y son componentes clave en el proceso del parto. 10% se excreta sin cambios en la orina. y en casos de polihidramnios.INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE PROSTAGLANDINAS Dentro de estos encontramos a la indometacina y al sulindac. Mecanismo de acción Actúa como los demás antiinflamatorios no esteroideos (AINES). Metabolismo Hepático. inhibiendo la enzima ciclooxigenasa. Sin embargo otros autores pregonan su inocuidad hasta la semana . tanto a término como pretérmino. Los fármacos antiprostaglandínicos pueden ser útiles en la prevención del parto prematuro ya que inhiben la sintetasa de las prostaglandinas y disminuyen la producción de estas sustancias.

‡ Edema pulmonar. ‡ Exacerbaciones de hipertensión en preeclampsia al parecer por inhibición de la prostaciclina. También demostró su efectividad para prolongar el embarazo hacia las 37 semanas y en lograr menor prevalencia de recién nacidos con peso menor a 2500 grs . . ‡ Prolongación del tiempo de hemorragia con tratamientos por más de 48 horas.Eficacia Los estudios han demostrado que es efectiva para reducir la incidencia del parto dentro de las primeras 48 hs y hasta los 10 días de iniciado el tratamiento. ‡ Alteración en la función renal. Efectos adversos Maternos ‡ Náuseas leves y epigastralgia.

produciendo sepsis.Fetales ‡ Puede inducir alteración en la función de neutrófilos y plaquetas. ‡ Produce oligoamnios al aumentar la respiración y deglución fetal y por disminución en la producción de orina fetal. en aproximadamente 50% de los casos después de semana 32 y en 5 a 10% antes de semana 32. Posterior al cierre prematuro del ductus. por estimulación de la ADH. después de 48 horas de tratamiento. se relaciona. con hiperbilirrubinemia neonatal. se ha observado mayor incidencia de ductus arterioso persistente. alteración renal y enterocolitis. y alteración en la hemodinamia de arterias mesentéricas. ‡ Se relaciona con constricción ductal. por disminución de la capacidad del ductus para contraerse de manera activa en respuesta al oxígeno que respira el neonato. . cerebrales y renales. además. hemorragia intracraneal. que se resuelve con la suspensión de la droga.

Insuficiencia renal ‡ Fetales: RCIU.Contraindicaciones . . Maternas . oligoamnios. Cápsulas por 25 y 50 mg. que pueden repetirse en 1 hora si no hay disminución en la frecuencia de las contracciones. cardiopatías dependientes del ductus y transfusión fetofetal. Sulindac se ha utilizado 200 mg cada 12 horas. Sospecha de anomalía renal fetal. .Enfermedad coronaria y HTA mal controlada.Ulcera péptica .Alteraciones hematológicas (alteraciones de la coagulación).Asma inducida por ASA. corioamnionitis. Presentación Indometacina. Sulindac Similar al anterior con una vida más larga y menor transferencia placentaria. . viene en tabletas de 200 mg Tocólisis Indometacina 100 mg rectal c/24 hs . . ó 50 mg vía oral.Disfunción hepatocelular . supositorios por 100 mg e inyectable 25 mg /ml. Retard por 75 mg. ó 25 mg oral c/6 hs por tres días.

‡ Si se usa por más de 3 días debe hacerse ecocardiografía doppler para valoración ductal.Control ‡ A las 48 horas de iniciado realizar ecografía para descartar oligoamnios. ‡ Si se encuentra constricción ductal u oligoamnios se interrumpirá o disminuirá la dosis del fármaco . posteriormente control semanal. posteriormente control semanal.

Efectos adversos Maternos ‡ Náuseas. Y la segunda es la sencillez de utilización. pero hasta ahora no se ha observado efecto en gases del cordón umbilical o antidiurético en el recién nacido. unas diez veces menos frecuente que con el empleo de betamiméticos. Se administra en forma de bolo IV de 6.Antagonistas de oxitocina. Mecanismo de acción Compite con la oxitocina al ligarse a sus receptores en miometrio. vómito. decidua y membranas fetales. La primera de ellas es que la frecuencia de aparición de efectos secundarios. es muy baja. Inhibiendo a su vez la liberación de prostaglandinas en estos sitios. dado que se administra siguiendo un régimen de dosificación fijo. cefalea. Por su semejanza estructural con la vasopresina. Se encuentra aún en estudios de fase III Su eficacia es similar a la de los betamiméticos. pero su uso tiene dos ventajas fundamentales. ‡ Hay un mínimo transporte placentario. dolor retroesternal y artralgias. Atosiban El atosiban es un inhibidor selectivo de los receptores de oxitocina en la decidua y en el miometrio. Dosificación. tiene leve actividad antidiurética.75 mg seguido inmediatamente por 300 g/min en infusión IV por 3 horas y luego 100 g/min por más de 45 hs. incluso leves. .

Se remueve a las 24 hs. y ninguno de ellos ha demostrado su eficacia como Tocolíticos. Fenobarbital: Fenobarbital: 200 mg IM. El régimen transdérmico consiste en un patch de 10 mg de trinitrato de glicerol aplicado sobre la piel del abdomen. se desaconseja claramente su utilización. Si después de 1 hora no se observa reducción en la frecuencia de la contracción. Además. Alcohol etílico Debido a sus efectos secundarios sobre la madre y el feto.OTROS AGENTES TOCOLÍTICOS Progestágenos Existen pocos datos acerca de estudios que hayan incluido estos fármacos para el tratamiento de la APP. . La paciente con TPPT presenta mucha ansiedad y por lo tanto es necesario sedarla. la sedación es comúnmente usada como estrategia para diferenciar un TPPT verdadero de un falso trabajo de parto. se aplica un patch adicional. Donante de oxido nítrico La nitroglicerina activa el monofosfato de guanosina cíclico que resulta en una disminución del calcio libre intracelular con la consecuente disminución de la contractilidad miometral.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful