DROGAS QUE AFECTAN LA MOTILIDAD UTERINA.

FÁRMACOS ESTIMULANTES Y RELAJANTES UTERINOS
CLASIFICACIÓN . Fármacos estimulantes uterinos: - Oxitocina - Prostaglandinas -Alcaloides ergóticos Fármacos relajantes uterinos: - Estimulantes o agonistas de los receptores beta adrenérgicos - Otros: Sulfato de magnesio, antagonistas de Ca, antiinflamatorios no esteroideos, análogos de la oxitocina con actividad antagonista de sus receptores (atosiban).

FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD UTERINA .

Factores que originan su liberación: distensión del cuello y cuerpo uterino. Funciones fisiológicas . . excitación eléctrica del hipotálamo y estímulos emocionales.Aparato cardiovascular. .Acción antidiurética (sólo a dosis altas).Útero. ovario y membranas fetales. Incrementa la frecuencia.Eyección de leche . útero. Aumenta la eficacia de la acción sucionadora del lactante. útero y mama.Facilitación de la progresión de los espermatozoides -Estimulación de la secreción de prolactina Acciones farmacológicas . estimulación física de la vagina. . intensidad y duración de la contracción uterina.Se sintetiza fundamentalmente en núcleos hipotalámicos.Estimulación de la contracción uterina . También en el cuerpo lúteo.Glándula mamaria. . .OXITOCINA Origen . Relajación directa del músculo liso vascular (sólo a dosis altas).Desde el hipotálamo se transporta a la hipófisis donde se almacena.Este efecto es dependiente de los niveles de estrógenos y progestágenos y del tiempo de gestación. .

. alteraciones en el flujo sanguíneo fetal y rotura uterina. riñón y plasma por oxitocinasa.Inducción del parto. . Reacciones adversas .Postparto: involución uterina y control de hemorragias.Farmacocinética . . .No activa por vía oral.Eyección de leche.A dosis altas: hipertonía uterina. Intoxicación hídrica. Aplicaciones terapéuticas. -Se inactiva en hígado.

Favorecen la maduración del cuello uterino. alteraciones gastrointestinales. intensidad y duración de la contracción uterina.Inducción del aborto. Dolor uterino.Evacuación de la mola hidatiforme y del feto muerto. . cefaleas.Inducción del parto y control de la hemorragia postparto. gemoprost. Acciones farmacológicas. . Aplicaciones terapéuticas.PROSTAGLANDINAS Fármacos más utilizados: dinoprost. . dinoprostona. rotura uterina y muerte fetal. A dosis altas: hipotensión grave. Efectos adversos. Incrementan la frecuencia. . colapso. Los efectos se observan desde los primeros meses de embarazo.

Contraindicados antes de la expulsión del feto. Muerte fetal. Dolor uterino.Facilitación de la involución uterina . Contracciones muy intensas no fisiológicas.Hemorragias postparto .Estimulantes de la musculatura lisa uterina.Elevan el tono uterino. . Absorción buena por vía oral Efectos adversos.Bloqueantes adrenérgicos alfa -Vasoconstrictores Farmacocinética. vasoespasmo (ergotismo).ALCALOIDES ERGÓTICOS Fármacos más utilizados: ergonovina y metilergonovina Acciones farmacológicas. Aplicaciones terapéuticas . vómitos. .

FARMACOS QUE INHIBEN O RELAJAN LA MOTILIDAD UTERINA. .

aumento de la glucemia e hipopotasemia Farmacocinética. Parto prematuro. Acciones farmacológicas. Reacciones adversas: palpitaciones. Todos se absorben por vía oral con biodisponibilidad del 60-80% y vida media de 3-7 h. fenoterol. arritmias.ESTIMULANTES DE LOS RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS Fármacos más utilizados: ritodrina. terbutalina. hexoprenalina. temblor. salbutamol. Aplicaciones terapéuticas. La utilidad clínica se ve limitada por sus efectos a nivel cardiovascular (vasodilatación y taquicardia). Inhiben de forma dosis dependiente tanto las contracciones uterinas espontáneas como las provocadas por diversos estímulos. .

El sulfato de magnesio se ha convertido en el tocolítico de primera línea en el tratamiento a corto plazo para frenar el parto prematuro.Sulfato de magnesio . -ausencia de efectos secundarios maternos importantes. Se ha visto que concentraciones elevadas de magnesio afectan la liberación de acetilcolina en la unión neuromuscular y disminuyen la sensibilidad a esta en la placa motora terminal. y más de siete días en 51% de las mujeres con membranas íntegras. 8 . 48 horas en 76%. se ha sugerido una competición antagonista con el calcio. disminuyendo las concentraciones intracelulares del calcio necesarias para la interacción actinamiosina. 72 horas en 70%. Metabolismo Excretado por el riñón. Mecanismo de acción Aún no se conoce con exactitud. -Facilidad de uso. Eficacia el sulfato evitaba el parto durante 24 horas en 78%.2. Además. y se evidenció que es más eficaz en pacientes con menor dilatación.

2%). cefalea. antecedente de isquemia de miocardio. visión borrosa. ‡ Depresión respiratoria: 914 mEq/L. -Disminuyen la incidencia de parálisis cerebral y hemorragia intraventricular. letargia.-Indicaciones. retención urinaria. hipocalcemia que puede llevar a convulsiones. edema pulmonar (0 . Como alternativa tocolítica y en los casos en los que los b-miméticos están contraindicados. bloqueo cardiaco. depresión respiratoria y motora con concentraciones en cordón umbilical entre 4 y 11 mEq/L. que revierte en los primeros meses. ‡ Relativas: disminución de la función renal. sensación de calor. Es útil sobre todo cuando se emplea en la etapa inicial y cuando el orificio cervical interno tiene una dilatación menor de 2 cm. Después de 7 días de uso. Contraindicaciones ‡ Absoluta: miastenia gravis. ‡ Niveles terapéuticos: 5-8 mEq/L. náuseas. Hipocalcemia . Efectos adversos ‡ Hiperemia facial. desmineralización de huesos largos en 50% de los RN. impactación fecal. hipotermia. empleo concomitante de antagonistas del calcio. nistagmus. ‡ Disminución de reflejos osteotendinosos: 9-13 mEq/L. Se ha visto mayor supervivencia con su uso en RN menores de 1. ‡ En recién nacidos: hipotonía y somnolencia.000 g.

La dosis máxima es de 4 a 5 g/hora. Fetales ‡ Letargo e hipotonía. Presentación Ampollas de 1. náusea. diplopía. ‡ Depresión respiratoria. emesis. ‡ Paro cardiaco de 30 a 35 mEq/L.Efectos secundarios Maternos ‡ Rubor. cefalea. disnea y edema pulmonar.2 g en 10 cc. ‡ Dificultad respiratoria de 15 a 17 mEq/L. manteniendo la aplicación durante 12 a 24 horas. sequedad de boca. Una vez controlada la actividad uterina como mínimo durante una hora. letargo. hasta llegar a la dosis eficaz mínima posible. se debe disminuir lentamente la dosis a razón de 1 g/hora cada 30 minutos. . ‡ Desmineralización en 50% de lactantes cuyas madres se trataron con magnesio durante siete días. hasta abolir las contracciones. ‡ Pérdida de reflejo rotuliano con cifras séricas de 8 a 12 mEq/L. debilidad muscular. Se pasan 4 g como dosis inicial en 15 a 30 minutos y se continúa con una dosis de mantenimiento de 2 g/hora. Se puede incrementar la dosis a razón de 1 g/hora cada 30 minutos.

En caso de intoxicación debe utilizarse gluconato de calcio (1 g IV). . .Control . si no están contraindicados. . posiblemente no se trate de un TPPT. si es menor de 3 cm. Infusión máxima 125 ml/h. Determinar niveles de magnesio si se usan dosis altas.Monitorización de niveles de calcio .36 Si reaparecen las contracciones. el número de respiraciones por minuto durante su administración. debe iniciarse el tratamiento con betamiméticos.Control de líquidos administrados y eliminados.Valorar reflejos osteotendinosos profundos. se debe revisar el diagnóstico y realizar una ecografía cervical: si la longitud del cuello es mayor de 3 cm.

Después de una semana el 62.9% al 88. Eficacia Tiene una eficacia de 48 horas del 77. La vida media de la nifedipina es de 81 minutos y la duración de su acción es de alrededor de 6 horas. Ha llegado el momento de que los BCC pasen a ser los tocolíticos preferidos Mecanismo de acción Inhiben el ingreso del ion a través de la membrana de la célula muscular y diminuyen la resistencia vascular uterina. Los calcioantagonistas se han considerado incluso el tratamiento de elección por delante de otros agentes tocolíticos Indicaciones Retarda el parto 2 días. Tsatsaris y col. concluyeron que la nifedipina era más efectiva que los betaagonistas en retrasar el nacimiento pretérmino más allá de las 48 hs.46% según varios estudios. No se recomienda su uso concomitante con sulfato de magnesio.Bloqueadores de los canales de calcio(BCC) El más comúnmente utilizado es la nifedipina. El calcio intracelular disminuido también causa decremento de la actividad miometrial.1% . alcanzando niveles plasmáticos en 5 minutos. Metabolismo Hepático. excreción en un 70-80% renal. Por vía sublingual la absorción es mucho más rápida pero menos completa. Se absorbe rápida y completamente por vía oral. .

a los 90 minutos o 10 mg S.Hipotensión Presentación Cápsulas por 10 y 30 mg. ‡ En animales se ha comprobado acidemia e hipoxemia fetal después de la administración de nicardipina. Contraindicaaciones. cada 20 minutos (4 dosis). inicial seguidos de 20 mg V. . .O.ICC .L.Estenosis aórtica . hepatotoxicidad. (en la mayoría de países es la primera alternativa para el manejo de la APP).Enfermedad hepática materna . seguidos por 10 a 20 mg cada 4 a 12 horas. cefalea o náuseas. bloqueo neuromuscular cuando se utiliza concomitantemente con sulfato de magnesio. Neonatales ‡ No grandes diferencias en el riego sanguíneo.Efectos adversos Maternos ‡ Vasodilatación e hiperemia facial. ‡ Hipotensión transitoria asociada a aumento de frecuencia cardiaca. probablemente debido a disminución del flujo uterino. Tocólisis Nifedipino :30 mg V.O.

Sin embargo otros autores pregonan su inocuidad hasta la semana . Indicaciones Antes de semana 32. responsable de la formación de prostaglandinas (PG) a partir del ácido araquidónico. 10% se excreta sin cambios en la orina. Las prostaglandinas crean las condiciones favorables para la activación y estimulación del parto y son componentes clave en el proceso del parto. y en casos de polihidramnios. Mecanismo de acción Actúa como los demás antiinflamatorios no esteroideos (AINES). tanto a término como pretérmino.INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE PROSTAGLANDINAS Dentro de estos encontramos a la indometacina y al sulindac. Los fármacos antiprostaglandínicos pueden ser útiles en la prevención del parto prematuro ya que inhiben la sintetasa de las prostaglandinas y disminuyen la producción de estas sustancias. para reducir la posibilidad de cierre prematuro del ductus arteriovenoso. inhibiendo la enzima ciclooxigenasa. Metabolismo Hepático.

‡ Exacerbaciones de hipertensión en preeclampsia al parecer por inhibición de la prostaciclina. ‡ Edema pulmonar. ‡ Prolongación del tiempo de hemorragia con tratamientos por más de 48 horas. También demostró su efectividad para prolongar el embarazo hacia las 37 semanas y en lograr menor prevalencia de recién nacidos con peso menor a 2500 grs . Efectos adversos Maternos ‡ Náuseas leves y epigastralgia.Eficacia Los estudios han demostrado que es efectiva para reducir la incidencia del parto dentro de las primeras 48 hs y hasta los 10 días de iniciado el tratamiento. ‡ Alteración en la función renal. .

además. produciendo sepsis. que se resuelve con la suspensión de la droga. por disminución de la capacidad del ductus para contraerse de manera activa en respuesta al oxígeno que respira el neonato. alteración renal y enterocolitis. en aproximadamente 50% de los casos después de semana 32 y en 5 a 10% antes de semana 32. se relaciona. con hiperbilirrubinemia neonatal. Posterior al cierre prematuro del ductus. se ha observado mayor incidencia de ductus arterioso persistente. ‡ Produce oligoamnios al aumentar la respiración y deglución fetal y por disminución en la producción de orina fetal. por estimulación de la ADH.Fetales ‡ Puede inducir alteración en la función de neutrófilos y plaquetas. cerebrales y renales. . y alteración en la hemodinamia de arterias mesentéricas. hemorragia intracraneal. ‡ Se relaciona con constricción ductal. después de 48 horas de tratamiento.

Ulcera péptica . Maternas .Asma inducida por ASA. cardiopatías dependientes del ductus y transfusión fetofetal. Cápsulas por 25 y 50 mg. . corioamnionitis. ó 25 mg oral c/6 hs por tres días. . oligoamnios.Disfunción hepatocelular . Sospecha de anomalía renal fetal.Enfermedad coronaria y HTA mal controlada. Presentación Indometacina. Sulindac se ha utilizado 200 mg cada 12 horas. supositorios por 100 mg e inyectable 25 mg /ml.Alteraciones hematológicas (alteraciones de la coagulación).Contraindicaciones . Sulindac Similar al anterior con una vida más larga y menor transferencia placentaria. . que pueden repetirse en 1 hora si no hay disminución en la frecuencia de las contracciones. ó 50 mg vía oral.Insuficiencia renal ‡ Fetales: RCIU. . Retard por 75 mg. viene en tabletas de 200 mg Tocólisis Indometacina 100 mg rectal c/24 hs .

posteriormente control semanal. posteriormente control semanal.Control ‡ A las 48 horas de iniciado realizar ecografía para descartar oligoamnios. ‡ Si se encuentra constricción ductal u oligoamnios se interrumpirá o disminuirá la dosis del fármaco . ‡ Si se usa por más de 3 días debe hacerse ecocardiografía doppler para valoración ductal.

. Se administra en forma de bolo IV de 6. dolor retroesternal y artralgias. Efectos adversos Maternos ‡ Náuseas. Y la segunda es la sencillez de utilización. La primera de ellas es que la frecuencia de aparición de efectos secundarios. es muy baja. vómito. ‡ Hay un mínimo transporte placentario.Antagonistas de oxitocina. Dosificación. incluso leves. unas diez veces menos frecuente que con el empleo de betamiméticos. pero su uso tiene dos ventajas fundamentales. Por su semejanza estructural con la vasopresina. Atosiban El atosiban es un inhibidor selectivo de los receptores de oxitocina en la decidua y en el miometrio. Inhibiendo a su vez la liberación de prostaglandinas en estos sitios. decidua y membranas fetales. tiene leve actividad antidiurética. Se encuentra aún en estudios de fase III Su eficacia es similar a la de los betamiméticos. pero hasta ahora no se ha observado efecto en gases del cordón umbilical o antidiurético en el recién nacido.75 mg seguido inmediatamente por 300 g/min en infusión IV por 3 horas y luego 100 g/min por más de 45 hs. cefalea. Mecanismo de acción Compite con la oxitocina al ligarse a sus receptores en miometrio. dado que se administra siguiendo un régimen de dosificación fijo.

Alcohol etílico Debido a sus efectos secundarios sobre la madre y el feto. La paciente con TPPT presenta mucha ansiedad y por lo tanto es necesario sedarla. El régimen transdérmico consiste en un patch de 10 mg de trinitrato de glicerol aplicado sobre la piel del abdomen. se aplica un patch adicional. . Si después de 1 hora no se observa reducción en la frecuencia de la contracción.OTROS AGENTES TOCOLÍTICOS Progestágenos Existen pocos datos acerca de estudios que hayan incluido estos fármacos para el tratamiento de la APP. la sedación es comúnmente usada como estrategia para diferenciar un TPPT verdadero de un falso trabajo de parto. Donante de oxido nítrico La nitroglicerina activa el monofosfato de guanosina cíclico que resulta en una disminución del calcio libre intracelular con la consecuente disminución de la contractilidad miometral. Se remueve a las 24 hs. se desaconseja claramente su utilización. y ninguno de ellos ha demostrado su eficacia como Tocolíticos. Además. Fenobarbital: Fenobarbital: 200 mg IM.