DROGAS QUE AFECTAN LA MOTILIDAD UTERINA.

FÁRMACOS ESTIMULANTES Y RELAJANTES UTERINOS
CLASIFICACIÓN . Fármacos estimulantes uterinos: - Oxitocina - Prostaglandinas -Alcaloides ergóticos Fármacos relajantes uterinos: - Estimulantes o agonistas de los receptores beta adrenérgicos - Otros: Sulfato de magnesio, antagonistas de Ca, antiinflamatorios no esteroideos, análogos de la oxitocina con actividad antagonista de sus receptores (atosiban).

FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD UTERINA .

Eyección de leche . . útero y mama. . intensidad y duración de la contracción uterina. Incrementa la frecuencia. estimulación física de la vagina. Relajación directa del músculo liso vascular (sólo a dosis altas). Aumenta la eficacia de la acción sucionadora del lactante. útero.OXITOCINA Origen .Facilitación de la progresión de los espermatozoides -Estimulación de la secreción de prolactina Acciones farmacológicas . También en el cuerpo lúteo.Factores que originan su liberación: distensión del cuello y cuerpo uterino. . . excitación eléctrica del hipotálamo y estímulos emocionales.Útero.Se sintetiza fundamentalmente en núcleos hipotalámicos.Aparato cardiovascular.Este efecto es dependiente de los niveles de estrógenos y progestágenos y del tiempo de gestación.Acción antidiurética (sólo a dosis altas). . ovario y membranas fetales. .Desde el hipotálamo se transporta a la hipófisis donde se almacena.Estimulación de la contracción uterina . Funciones fisiológicas .Glándula mamaria.

Farmacocinética . Aplicaciones terapéuticas.A dosis altas: hipertonía uterina. Intoxicación hídrica.Postparto: involución uterina y control de hemorragias. . -Se inactiva en hígado. . .Eyección de leche. . alteraciones en el flujo sanguíneo fetal y rotura uterina.No activa por vía oral. riñón y plasma por oxitocinasa. Reacciones adversas .Inducción del parto.

Evacuación de la mola hidatiforme y del feto muerto. Efectos adversos. cefaleas. rotura uterina y muerte fetal. alteraciones gastrointestinales.PROSTAGLANDINAS Fármacos más utilizados: dinoprost. intensidad y duración de la contracción uterina. colapso. . . dinoprostona. gemoprost. Los efectos se observan desde los primeros meses de embarazo. . Incrementan la frecuencia. Acciones farmacológicas.Inducción del parto y control de la hemorragia postparto. . Dolor uterino. Favorecen la maduración del cuello uterino. Aplicaciones terapéuticas. A dosis altas: hipotensión grave.Inducción del aborto.

Aplicaciones terapéuticas . Muerte fetal.Elevan el tono uterino.ALCALOIDES ERGÓTICOS Fármacos más utilizados: ergonovina y metilergonovina Acciones farmacológicas.Facilitación de la involución uterina . . vasoespasmo (ergotismo).Bloqueantes adrenérgicos alfa -Vasoconstrictores Farmacocinética. Dolor uterino. vómitos.Hemorragias postparto .Estimulantes de la musculatura lisa uterina. Contracciones muy intensas no fisiológicas. Absorción buena por vía oral Efectos adversos. . Contraindicados antes de la expulsión del feto.

.FARMACOS QUE INHIBEN O RELAJAN LA MOTILIDAD UTERINA.

Parto prematuro. temblor. hexoprenalina. fenoterol. Reacciones adversas: palpitaciones. Todos se absorben por vía oral con biodisponibilidad del 60-80% y vida media de 3-7 h. Inhiben de forma dosis dependiente tanto las contracciones uterinas espontáneas como las provocadas por diversos estímulos. Acciones farmacológicas. terbutalina.ESTIMULANTES DE LOS RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS Fármacos más utilizados: ritodrina. salbutamol. La utilidad clínica se ve limitada por sus efectos a nivel cardiovascular (vasodilatación y taquicardia). aumento de la glucemia e hipopotasemia Farmacocinética. Aplicaciones terapéuticas. arritmias. .

Además. Eficacia el sulfato evitaba el parto durante 24 horas en 78%. y se evidenció que es más eficaz en pacientes con menor dilatación. 48 horas en 76%. se ha sugerido una competición antagonista con el calcio.2. y más de siete días en 51% de las mujeres con membranas íntegras.Sulfato de magnesio . disminuyendo las concentraciones intracelulares del calcio necesarias para la interacción actinamiosina. Mecanismo de acción Aún no se conoce con exactitud. Metabolismo Excretado por el riñón.El sulfato de magnesio se ha convertido en el tocolítico de primera línea en el tratamiento a corto plazo para frenar el parto prematuro. -ausencia de efectos secundarios maternos importantes. 72 horas en 70%. 8 . Se ha visto que concentraciones elevadas de magnesio afectan la liberación de acetilcolina en la unión neuromuscular y disminuyen la sensibilidad a esta en la placa motora terminal. -Facilidad de uso.

que revierte en los primeros meses. Efectos adversos ‡ Hiperemia facial. ‡ Depresión respiratoria: 914 mEq/L.2%). nistagmus. antecedente de isquemia de miocardio. ‡ Niveles terapéuticos: 5-8 mEq/L. edema pulmonar (0 . Como alternativa tocolítica y en los casos en los que los b-miméticos están contraindicados. desmineralización de huesos largos en 50% de los RN. depresión respiratoria y motora con concentraciones en cordón umbilical entre 4 y 11 mEq/L. Después de 7 días de uso. hipotermia. sensación de calor. empleo concomitante de antagonistas del calcio. Hipocalcemia . náuseas. ‡ En recién nacidos: hipotonía y somnolencia. retención urinaria. Se ha visto mayor supervivencia con su uso en RN menores de 1. hipocalcemia que puede llevar a convulsiones. ‡ Disminución de reflejos osteotendinosos: 9-13 mEq/L. bloqueo cardiaco. letargia. Contraindicaciones ‡ Absoluta: miastenia gravis. visión borrosa. cefalea.-Indicaciones. ‡ Relativas: disminución de la función renal. -Disminuyen la incidencia de parálisis cerebral y hemorragia intraventricular. Es útil sobre todo cuando se emplea en la etapa inicial y cuando el orificio cervical interno tiene una dilatación menor de 2 cm.000 g. impactación fecal.

náusea. . letargo. sequedad de boca. se debe disminuir lentamente la dosis a razón de 1 g/hora cada 30 minutos. disnea y edema pulmonar. hasta llegar a la dosis eficaz mínima posible. Se pasan 4 g como dosis inicial en 15 a 30 minutos y se continúa con una dosis de mantenimiento de 2 g/hora. Se puede incrementar la dosis a razón de 1 g/hora cada 30 minutos. manteniendo la aplicación durante 12 a 24 horas. ‡ Pérdida de reflejo rotuliano con cifras séricas de 8 a 12 mEq/L. Presentación Ampollas de 1. diplopía. debilidad muscular. emesis. ‡ Desmineralización en 50% de lactantes cuyas madres se trataron con magnesio durante siete días. Una vez controlada la actividad uterina como mínimo durante una hora. ‡ Dificultad respiratoria de 15 a 17 mEq/L.Efectos secundarios Maternos ‡ Rubor. ‡ Depresión respiratoria. cefalea. La dosis máxima es de 4 a 5 g/hora. Fetales ‡ Letargo e hipotonía.2 g en 10 cc. ‡ Paro cardiaco de 30 a 35 mEq/L. hasta abolir las contracciones.

Control . debe iniciarse el tratamiento con betamiméticos. si no están contraindicados.En caso de intoxicación debe utilizarse gluconato de calcio (1 g IV). Infusión máxima 125 ml/h. el número de respiraciones por minuto durante su administración. si es menor de 3 cm. se debe revisar el diagnóstico y realizar una ecografía cervical: si la longitud del cuello es mayor de 3 cm.36 Si reaparecen las contracciones.Monitorización de niveles de calcio . Determinar niveles de magnesio si se usan dosis altas. . . posiblemente no se trate de un TPPT.Control de líquidos administrados y eliminados.Valorar reflejos osteotendinosos profundos. .

46% según varios estudios. Ha llegado el momento de que los BCC pasen a ser los tocolíticos preferidos Mecanismo de acción Inhiben el ingreso del ion a través de la membrana de la célula muscular y diminuyen la resistencia vascular uterina. El calcio intracelular disminuido también causa decremento de la actividad miometrial. Metabolismo Hepático.9% al 88. Tsatsaris y col. Se absorbe rápida y completamente por vía oral. excreción en un 70-80% renal. .1% . La vida media de la nifedipina es de 81 minutos y la duración de su acción es de alrededor de 6 horas.Bloqueadores de los canales de calcio(BCC) El más comúnmente utilizado es la nifedipina. concluyeron que la nifedipina era más efectiva que los betaagonistas en retrasar el nacimiento pretérmino más allá de las 48 hs. Eficacia Tiene una eficacia de 48 horas del 77. No se recomienda su uso concomitante con sulfato de magnesio. Por vía sublingual la absorción es mucho más rápida pero menos completa. alcanzando niveles plasmáticos en 5 minutos. Después de una semana el 62. Los calcioantagonistas se han considerado incluso el tratamiento de elección por delante de otros agentes tocolíticos Indicaciones Retarda el parto 2 días.

probablemente debido a disminución del flujo uterino. a los 90 minutos o 10 mg S. .Hipotensión Presentación Cápsulas por 10 y 30 mg. cada 20 minutos (4 dosis).Efectos adversos Maternos ‡ Vasodilatación e hiperemia facial. (en la mayoría de países es la primera alternativa para el manejo de la APP).Estenosis aórtica . ‡ En animales se ha comprobado acidemia e hipoxemia fetal después de la administración de nicardipina. Neonatales ‡ No grandes diferencias en el riego sanguíneo. cefalea o náuseas.O. Contraindicaaciones. Tocólisis Nifedipino :30 mg V. . ‡ Hipotensión transitoria asociada a aumento de frecuencia cardiaca. bloqueo neuromuscular cuando se utiliza concomitantemente con sulfato de magnesio. inicial seguidos de 20 mg V. seguidos por 10 a 20 mg cada 4 a 12 horas. hepatotoxicidad.ICC .Enfermedad hepática materna .O.L.

INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE PROSTAGLANDINAS Dentro de estos encontramos a la indometacina y al sulindac. Metabolismo Hepático. para reducir la posibilidad de cierre prematuro del ductus arteriovenoso. 10% se excreta sin cambios en la orina. Mecanismo de acción Actúa como los demás antiinflamatorios no esteroideos (AINES). tanto a término como pretérmino. responsable de la formación de prostaglandinas (PG) a partir del ácido araquidónico. Los fármacos antiprostaglandínicos pueden ser útiles en la prevención del parto prematuro ya que inhiben la sintetasa de las prostaglandinas y disminuyen la producción de estas sustancias. Sin embargo otros autores pregonan su inocuidad hasta la semana . y en casos de polihidramnios. Indicaciones Antes de semana 32. Las prostaglandinas crean las condiciones favorables para la activación y estimulación del parto y son componentes clave en el proceso del parto. inhibiendo la enzima ciclooxigenasa.

Eficacia Los estudios han demostrado que es efectiva para reducir la incidencia del parto dentro de las primeras 48 hs y hasta los 10 días de iniciado el tratamiento. . ‡ Edema pulmonar. ‡ Prolongación del tiempo de hemorragia con tratamientos por más de 48 horas. Efectos adversos Maternos ‡ Náuseas leves y epigastralgia. También demostró su efectividad para prolongar el embarazo hacia las 37 semanas y en lograr menor prevalencia de recién nacidos con peso menor a 2500 grs . ‡ Alteración en la función renal. ‡ Exacerbaciones de hipertensión en preeclampsia al parecer por inhibición de la prostaciclina.

. alteración renal y enterocolitis. ‡ Produce oligoamnios al aumentar la respiración y deglución fetal y por disminución en la producción de orina fetal. por estimulación de la ADH. que se resuelve con la suspensión de la droga. produciendo sepsis. con hiperbilirrubinemia neonatal. y alteración en la hemodinamia de arterias mesentéricas. se relaciona. cerebrales y renales. por disminución de la capacidad del ductus para contraerse de manera activa en respuesta al oxígeno que respira el neonato. después de 48 horas de tratamiento. Posterior al cierre prematuro del ductus. se ha observado mayor incidencia de ductus arterioso persistente. además. ‡ Se relaciona con constricción ductal.Fetales ‡ Puede inducir alteración en la función de neutrófilos y plaquetas. en aproximadamente 50% de los casos después de semana 32 y en 5 a 10% antes de semana 32. hemorragia intracraneal.

Disfunción hepatocelular . cardiopatías dependientes del ductus y transfusión fetofetal. Sulindac se ha utilizado 200 mg cada 12 horas. Retard por 75 mg.Contraindicaciones .Enfermedad coronaria y HTA mal controlada. ó 50 mg vía oral. oligoamnios. ó 25 mg oral c/6 hs por tres días. . Maternas . Sospecha de anomalía renal fetal. . supositorios por 100 mg e inyectable 25 mg /ml. Sulindac Similar al anterior con una vida más larga y menor transferencia placentaria. Presentación Indometacina.Insuficiencia renal ‡ Fetales: RCIU. viene en tabletas de 200 mg Tocólisis Indometacina 100 mg rectal c/24 hs . .Ulcera péptica .Alteraciones hematológicas (alteraciones de la coagulación). Cápsulas por 25 y 50 mg.Asma inducida por ASA. . que pueden repetirse en 1 hora si no hay disminución en la frecuencia de las contracciones. corioamnionitis.

‡ Si se usa por más de 3 días debe hacerse ecocardiografía doppler para valoración ductal.Control ‡ A las 48 horas de iniciado realizar ecografía para descartar oligoamnios. posteriormente control semanal. posteriormente control semanal. ‡ Si se encuentra constricción ductal u oligoamnios se interrumpirá o disminuirá la dosis del fármaco .

Antagonistas de oxitocina. La primera de ellas es que la frecuencia de aparición de efectos secundarios. Efectos adversos Maternos ‡ Náuseas. pero hasta ahora no se ha observado efecto en gases del cordón umbilical o antidiurético en el recién nacido. pero su uso tiene dos ventajas fundamentales. Mecanismo de acción Compite con la oxitocina al ligarse a sus receptores en miometrio. Atosiban El atosiban es un inhibidor selectivo de los receptores de oxitocina en la decidua y en el miometrio. dado que se administra siguiendo un régimen de dosificación fijo. Inhibiendo a su vez la liberación de prostaglandinas en estos sitios. tiene leve actividad antidiurética. decidua y membranas fetales. Se encuentra aún en estudios de fase III Su eficacia es similar a la de los betamiméticos. vómito.75 mg seguido inmediatamente por 300 g/min en infusión IV por 3 horas y luego 100 g/min por más de 45 hs. ‡ Hay un mínimo transporte placentario. . cefalea. unas diez veces menos frecuente que con el empleo de betamiméticos. Dosificación. Por su semejanza estructural con la vasopresina. incluso leves. Y la segunda es la sencillez de utilización. dolor retroesternal y artralgias. es muy baja. Se administra en forma de bolo IV de 6.

la sedación es comúnmente usada como estrategia para diferenciar un TPPT verdadero de un falso trabajo de parto.OTROS AGENTES TOCOLÍTICOS Progestágenos Existen pocos datos acerca de estudios que hayan incluido estos fármacos para el tratamiento de la APP. Además. se aplica un patch adicional. La paciente con TPPT presenta mucha ansiedad y por lo tanto es necesario sedarla. . Alcohol etílico Debido a sus efectos secundarios sobre la madre y el feto. Fenobarbital: Fenobarbital: 200 mg IM. se desaconseja claramente su utilización. Se remueve a las 24 hs. Si después de 1 hora no se observa reducción en la frecuencia de la contracción. El régimen transdérmico consiste en un patch de 10 mg de trinitrato de glicerol aplicado sobre la piel del abdomen. y ninguno de ellos ha demostrado su eficacia como Tocolíticos. Donante de oxido nítrico La nitroglicerina activa el monofosfato de guanosina cíclico que resulta en una disminución del calcio libre intracelular con la consecuente disminución de la contractilidad miometral.