DROGAS QUE AFECTAN LA MOTILIDAD UTERINA.

FÁRMACOS ESTIMULANTES Y RELAJANTES UTERINOS
CLASIFICACIÓN . Fármacos estimulantes uterinos: - Oxitocina - Prostaglandinas -Alcaloides ergóticos Fármacos relajantes uterinos: - Estimulantes o agonistas de los receptores beta adrenérgicos - Otros: Sulfato de magnesio, antagonistas de Ca, antiinflamatorios no esteroideos, análogos de la oxitocina con actividad antagonista de sus receptores (atosiban).

FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD UTERINA .

.Útero.Aparato cardiovascular.OXITOCINA Origen . útero y mama. estimulación física de la vagina.Este efecto es dependiente de los niveles de estrógenos y progestágenos y del tiempo de gestación.Estimulación de la contracción uterina . ovario y membranas fetales. Relajación directa del músculo liso vascular (sólo a dosis altas).Eyección de leche . útero.Acción antidiurética (sólo a dosis altas).Glándula mamaria. .Facilitación de la progresión de los espermatozoides -Estimulación de la secreción de prolactina Acciones farmacológicas . Funciones fisiológicas . . intensidad y duración de la contracción uterina.Desde el hipotálamo se transporta a la hipófisis donde se almacena. excitación eléctrica del hipotálamo y estímulos emocionales. . .Se sintetiza fundamentalmente en núcleos hipotalámicos. Incrementa la frecuencia. Aumenta la eficacia de la acción sucionadora del lactante.Factores que originan su liberación: distensión del cuello y cuerpo uterino. . También en el cuerpo lúteo.

Farmacocinética . -Se inactiva en hígado.Eyección de leche. . Aplicaciones terapéuticas. . riñón y plasma por oxitocinasa.No activa por vía oral. . .Postparto: involución uterina y control de hemorragias.A dosis altas: hipertonía uterina.Inducción del parto. Intoxicación hídrica. Reacciones adversas . alteraciones en el flujo sanguíneo fetal y rotura uterina.

rotura uterina y muerte fetal. gemoprost. colapso. Acciones farmacológicas. . Los efectos se observan desde los primeros meses de embarazo.Inducción del parto y control de la hemorragia postparto. Aplicaciones terapéuticas.Inducción del aborto. Favorecen la maduración del cuello uterino. Dolor uterino. A dosis altas: hipotensión grave. . alteraciones gastrointestinales.PROSTAGLANDINAS Fármacos más utilizados: dinoprost. dinoprostona. cefaleas. Incrementan la frecuencia.Evacuación de la mola hidatiforme y del feto muerto. intensidad y duración de la contracción uterina. . Efectos adversos. .

Hemorragias postparto . Contracciones muy intensas no fisiológicas. vómitos. Contraindicados antes de la expulsión del feto.Elevan el tono uterino.Estimulantes de la musculatura lisa uterina. Absorción buena por vía oral Efectos adversos. . .ALCALOIDES ERGÓTICOS Fármacos más utilizados: ergonovina y metilergonovina Acciones farmacológicas. Aplicaciones terapéuticas .Facilitación de la involución uterina .Bloqueantes adrenérgicos alfa -Vasoconstrictores Farmacocinética. Muerte fetal. Dolor uterino. vasoespasmo (ergotismo).

.FARMACOS QUE INHIBEN O RELAJAN LA MOTILIDAD UTERINA.

ESTIMULANTES DE LOS RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS Fármacos más utilizados: ritodrina. . temblor. aumento de la glucemia e hipopotasemia Farmacocinética. Reacciones adversas: palpitaciones. Inhiben de forma dosis dependiente tanto las contracciones uterinas espontáneas como las provocadas por diversos estímulos. terbutalina. salbutamol. Parto prematuro. Acciones farmacológicas. arritmias. Todos se absorben por vía oral con biodisponibilidad del 60-80% y vida media de 3-7 h. La utilidad clínica se ve limitada por sus efectos a nivel cardiovascular (vasodilatación y taquicardia). fenoterol. Aplicaciones terapéuticas. hexoprenalina.

Además. disminuyendo las concentraciones intracelulares del calcio necesarias para la interacción actinamiosina. 48 horas en 76%. Eficacia el sulfato evitaba el parto durante 24 horas en 78%. 8 .El sulfato de magnesio se ha convertido en el tocolítico de primera línea en el tratamiento a corto plazo para frenar el parto prematuro. se ha sugerido una competición antagonista con el calcio. Mecanismo de acción Aún no se conoce con exactitud. 72 horas en 70%. Se ha visto que concentraciones elevadas de magnesio afectan la liberación de acetilcolina en la unión neuromuscular y disminuyen la sensibilidad a esta en la placa motora terminal. -ausencia de efectos secundarios maternos importantes. -Facilidad de uso.Sulfato de magnesio .2. y más de siete días en 51% de las mujeres con membranas íntegras. y se evidenció que es más eficaz en pacientes con menor dilatación. Metabolismo Excretado por el riñón.

‡ Depresión respiratoria: 914 mEq/L. ‡ Niveles terapéuticos: 5-8 mEq/L. hipotermia. nistagmus. Hipocalcemia . cefalea. -Disminuyen la incidencia de parálisis cerebral y hemorragia intraventricular.000 g.-Indicaciones. Efectos adversos ‡ Hiperemia facial. empleo concomitante de antagonistas del calcio. visión borrosa. Contraindicaciones ‡ Absoluta: miastenia gravis. Se ha visto mayor supervivencia con su uso en RN menores de 1. retención urinaria. desmineralización de huesos largos en 50% de los RN. ‡ Relativas: disminución de la función renal. Como alternativa tocolítica y en los casos en los que los b-miméticos están contraindicados.2%). ‡ En recién nacidos: hipotonía y somnolencia. sensación de calor. Después de 7 días de uso. edema pulmonar (0 . impactación fecal. ‡ Disminución de reflejos osteotendinosos: 9-13 mEq/L. letargia. náuseas. hipocalcemia que puede llevar a convulsiones. Es útil sobre todo cuando se emplea en la etapa inicial y cuando el orificio cervical interno tiene una dilatación menor de 2 cm. antecedente de isquemia de miocardio. que revierte en los primeros meses. bloqueo cardiaco. depresión respiratoria y motora con concentraciones en cordón umbilical entre 4 y 11 mEq/L.

se debe disminuir lentamente la dosis a razón de 1 g/hora cada 30 minutos. ‡ Desmineralización en 50% de lactantes cuyas madres se trataron con magnesio durante siete días. disnea y edema pulmonar. debilidad muscular. ‡ Paro cardiaco de 30 a 35 mEq/L. Presentación Ampollas de 1. hasta abolir las contracciones.Efectos secundarios Maternos ‡ Rubor. hasta llegar a la dosis eficaz mínima posible. náusea. ‡ Depresión respiratoria.2 g en 10 cc. ‡ Dificultad respiratoria de 15 a 17 mEq/L. Se pasan 4 g como dosis inicial en 15 a 30 minutos y se continúa con una dosis de mantenimiento de 2 g/hora. sequedad de boca. . Una vez controlada la actividad uterina como mínimo durante una hora. ‡ Pérdida de reflejo rotuliano con cifras séricas de 8 a 12 mEq/L. La dosis máxima es de 4 a 5 g/hora. diplopía. emesis. letargo. manteniendo la aplicación durante 12 a 24 horas. Fetales ‡ Letargo e hipotonía. cefalea. Se puede incrementar la dosis a razón de 1 g/hora cada 30 minutos.

posiblemente no se trate de un TPPT. si no están contraindicados.36 Si reaparecen las contracciones. .Valorar reflejos osteotendinosos profundos. el número de respiraciones por minuto durante su administración.Monitorización de niveles de calcio .En caso de intoxicación debe utilizarse gluconato de calcio (1 g IV). debe iniciarse el tratamiento con betamiméticos. si es menor de 3 cm. Determinar niveles de magnesio si se usan dosis altas.Control .Control de líquidos administrados y eliminados. se debe revisar el diagnóstico y realizar una ecografía cervical: si la longitud del cuello es mayor de 3 cm. . Infusión máxima 125 ml/h. .

Se absorbe rápida y completamente por vía oral.46% según varios estudios. excreción en un 70-80% renal. Metabolismo Hepático.Bloqueadores de los canales de calcio(BCC) El más comúnmente utilizado es la nifedipina. concluyeron que la nifedipina era más efectiva que los betaagonistas en retrasar el nacimiento pretérmino más allá de las 48 hs. Eficacia Tiene una eficacia de 48 horas del 77. Después de una semana el 62. Por vía sublingual la absorción es mucho más rápida pero menos completa. No se recomienda su uso concomitante con sulfato de magnesio.9% al 88. . Tsatsaris y col.1% . alcanzando niveles plasmáticos en 5 minutos. El calcio intracelular disminuido también causa decremento de la actividad miometrial. La vida media de la nifedipina es de 81 minutos y la duración de su acción es de alrededor de 6 horas. Los calcioantagonistas se han considerado incluso el tratamiento de elección por delante de otros agentes tocolíticos Indicaciones Retarda el parto 2 días. Ha llegado el momento de que los BCC pasen a ser los tocolíticos preferidos Mecanismo de acción Inhiben el ingreso del ion a través de la membrana de la célula muscular y diminuyen la resistencia vascular uterina.

ICC . a los 90 minutos o 10 mg S. ‡ Hipotensión transitoria asociada a aumento de frecuencia cardiaca. bloqueo neuromuscular cuando se utiliza concomitantemente con sulfato de magnesio. hepatotoxicidad.O. . probablemente debido a disminución del flujo uterino. Neonatales ‡ No grandes diferencias en el riego sanguíneo.Efectos adversos Maternos ‡ Vasodilatación e hiperemia facial. cefalea o náuseas. Contraindicaaciones. seguidos por 10 a 20 mg cada 4 a 12 horas. Tocólisis Nifedipino :30 mg V. (en la mayoría de países es la primera alternativa para el manejo de la APP).Estenosis aórtica .L. inicial seguidos de 20 mg V. cada 20 minutos (4 dosis).Hipotensión Presentación Cápsulas por 10 y 30 mg. ‡ En animales se ha comprobado acidemia e hipoxemia fetal después de la administración de nicardipina. .O.Enfermedad hepática materna .

para reducir la posibilidad de cierre prematuro del ductus arteriovenoso. Los fármacos antiprostaglandínicos pueden ser útiles en la prevención del parto prematuro ya que inhiben la sintetasa de las prostaglandinas y disminuyen la producción de estas sustancias. Metabolismo Hepático. Sin embargo otros autores pregonan su inocuidad hasta la semana . tanto a término como pretérmino. 10% se excreta sin cambios en la orina. Indicaciones Antes de semana 32. responsable de la formación de prostaglandinas (PG) a partir del ácido araquidónico. y en casos de polihidramnios. Las prostaglandinas crean las condiciones favorables para la activación y estimulación del parto y son componentes clave en el proceso del parto. inhibiendo la enzima ciclooxigenasa.INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE PROSTAGLANDINAS Dentro de estos encontramos a la indometacina y al sulindac. Mecanismo de acción Actúa como los demás antiinflamatorios no esteroideos (AINES).

Efectos adversos Maternos ‡ Náuseas leves y epigastralgia.Eficacia Los estudios han demostrado que es efectiva para reducir la incidencia del parto dentro de las primeras 48 hs y hasta los 10 días de iniciado el tratamiento. ‡ Edema pulmonar. . ‡ Alteración en la función renal. También demostró su efectividad para prolongar el embarazo hacia las 37 semanas y en lograr menor prevalencia de recién nacidos con peso menor a 2500 grs . ‡ Prolongación del tiempo de hemorragia con tratamientos por más de 48 horas. ‡ Exacerbaciones de hipertensión en preeclampsia al parecer por inhibición de la prostaciclina.

cerebrales y renales. se ha observado mayor incidencia de ductus arterioso persistente. se relaciona. además. alteración renal y enterocolitis. y alteración en la hemodinamia de arterias mesentéricas. produciendo sepsis. después de 48 horas de tratamiento. . por disminución de la capacidad del ductus para contraerse de manera activa en respuesta al oxígeno que respira el neonato. en aproximadamente 50% de los casos después de semana 32 y en 5 a 10% antes de semana 32. ‡ Se relaciona con constricción ductal. ‡ Produce oligoamnios al aumentar la respiración y deglución fetal y por disminución en la producción de orina fetal.Fetales ‡ Puede inducir alteración en la función de neutrófilos y plaquetas. por estimulación de la ADH. hemorragia intracraneal. Posterior al cierre prematuro del ductus. que se resuelve con la suspensión de la droga. con hiperbilirrubinemia neonatal.

viene en tabletas de 200 mg Tocólisis Indometacina 100 mg rectal c/24 hs . Sulindac se ha utilizado 200 mg cada 12 horas. Sospecha de anomalía renal fetal.Enfermedad coronaria y HTA mal controlada. cardiopatías dependientes del ductus y transfusión fetofetal. ó 50 mg vía oral. .Alteraciones hematológicas (alteraciones de la coagulación).Ulcera péptica .Asma inducida por ASA. . Maternas .Disfunción hepatocelular . Presentación Indometacina. Retard por 75 mg. . Sulindac Similar al anterior con una vida más larga y menor transferencia placentaria. . Cápsulas por 25 y 50 mg. corioamnionitis. supositorios por 100 mg e inyectable 25 mg /ml. que pueden repetirse en 1 hora si no hay disminución en la frecuencia de las contracciones.Contraindicaciones . oligoamnios. ó 25 mg oral c/6 hs por tres días.Insuficiencia renal ‡ Fetales: RCIU.

‡ Si se usa por más de 3 días debe hacerse ecocardiografía doppler para valoración ductal. ‡ Si se encuentra constricción ductal u oligoamnios se interrumpirá o disminuirá la dosis del fármaco . posteriormente control semanal.Control ‡ A las 48 horas de iniciado realizar ecografía para descartar oligoamnios. posteriormente control semanal.

dolor retroesternal y artralgias. es muy baja. dado que se administra siguiendo un régimen de dosificación fijo.Antagonistas de oxitocina.75 mg seguido inmediatamente por 300 g/min en infusión IV por 3 horas y luego 100 g/min por más de 45 hs. Y la segunda es la sencillez de utilización. La primera de ellas es que la frecuencia de aparición de efectos secundarios. Mecanismo de acción Compite con la oxitocina al ligarse a sus receptores en miometrio. Atosiban El atosiban es un inhibidor selectivo de los receptores de oxitocina en la decidua y en el miometrio. unas diez veces menos frecuente que con el empleo de betamiméticos. ‡ Hay un mínimo transporte placentario. Se administra en forma de bolo IV de 6. incluso leves. cefalea. . tiene leve actividad antidiurética. pero hasta ahora no se ha observado efecto en gases del cordón umbilical o antidiurético en el recién nacido. decidua y membranas fetales. Inhibiendo a su vez la liberación de prostaglandinas en estos sitios. Se encuentra aún en estudios de fase III Su eficacia es similar a la de los betamiméticos. vómito. Efectos adversos Maternos ‡ Náuseas. pero su uso tiene dos ventajas fundamentales. Dosificación. Por su semejanza estructural con la vasopresina.

Alcohol etílico Debido a sus efectos secundarios sobre la madre y el feto. Fenobarbital: Fenobarbital: 200 mg IM. se desaconseja claramente su utilización. se aplica un patch adicional. Se remueve a las 24 hs.OTROS AGENTES TOCOLÍTICOS Progestágenos Existen pocos datos acerca de estudios que hayan incluido estos fármacos para el tratamiento de la APP. Donante de oxido nítrico La nitroglicerina activa el monofosfato de guanosina cíclico que resulta en una disminución del calcio libre intracelular con la consecuente disminución de la contractilidad miometral. El régimen transdérmico consiste en un patch de 10 mg de trinitrato de glicerol aplicado sobre la piel del abdomen. La paciente con TPPT presenta mucha ansiedad y por lo tanto es necesario sedarla. la sedación es comúnmente usada como estrategia para diferenciar un TPPT verdadero de un falso trabajo de parto. y ninguno de ellos ha demostrado su eficacia como Tocolíticos. Si después de 1 hora no se observa reducción en la frecuencia de la contracción. Además. .

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