Anti Inflamatorios No Esteroideos

AINE
La mayoría de los componentes de este grupo comparten las tres acciones que lo
definen (analgesia, antitermica y antiinflamatoria), su eficacia relativa para cada una de
ellas puede ser diferente.

AINE.Clasificación
• Salicilatos
Acido acetil salicilico
• Paraminofenoles
Paracetamol
• Pirazolonas
Metamizol, Propifenazona, Fenilbutazona
• Acidos propiónicos
Ibuprofeno, Naproxeno, Fenoprofeno, Ketoprofeno, Flurbiprofeno
• Acidos acéticos
Indometacina, Ketorolaco, Diclofenaco, Aceclofenaco
• Acidos antranílicos
Ac mefenámico, Ac meclofenámico
• Oxicams
Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam
• Otros
Nabumetona, Nimesulida

AINE. Nombres comerciales

Acido acetil salicilico (Aspirina®)
Paracetamol (Tylenol®)
Metamizol (Novalgina®)
Propifenazona (Temprilan®)
Fenilbutazona (Termopirina®)
Ibuprofeno (Profenol®)
Naproxeno (Aleve®)
Ketoprofeno(Profenid®)
Flurbiprofeno (Atidem®)
Indometacina (Xantomicin Forte®)
Ketorolaco (Dolten®)
Diclofenaco (Voltaren®)
Aceclofenaco (Airtal®)
Ac mefenámico (Sicadol forte® )
Piroxicam (Piroxene®)
Tenoxicam (Bioflam®)
Meloxicam (Mobic®)
Nimesulida (Flogovital®)

AINE. Mecanismo de acción

Algunos de los eicosanoides (tromboxanos y prostaciclinas) participan en grado diverso,
en los mecanismos patógenos de la inflamación, el dolor y la fiebre, por lo que la
inhibición de su síntesis por los AINE sería responsable de su actividad terapéutica y de
sus reacciones adversas
 AINE. Acción analgésica
• Actividad antiálgica es de intensidad moderada o media
• A dosis elevadas son tb eficaces en post-op, pos trauma, cólicos renales y
dolores oncológicos
• Especialmente indicados en dismenorreas y mts óseas
• Acción se debe a inhibición de sintesis de prostaglandinas
• Algunos podrían tener efecto central
• No controlan componente celular de la inflamación

AINE.Diferencias con los opiáceos

AINE OPIACEOS

Analgesia
Lugar de acción periférica central

Eficacia moderada intensa

Usos clínicos cefaleas, dolores viscerales

artralgias, mialgias dolores intensos
dolores moderados

Otras acciones antitérmica narcosis.

antiinflamatoria sueño, depend
antiagregante tolerancia

AINE. Acción antiinflamatoria

• Inflamación:
Respuesta fisiopatológica fundamental de defensa ante agresiones producidas por
gran variedad de estímulos (infecciones, lesiones, procesos isquémicos, interacciones
antigeno-anticuerpo, etc)

Respuesta inflamatoria puede dividirse en tres fases

a) fase aguda: vasodilatación local y permeabilidad capilar
b) fase subaguda: infiltración leucocitaria y de cel fagociticas
c) fase crónica: signos de degeneración y fibrosis.

Varios factores intervienen en los procesos inflamatorios

 celulas tisulares (cel endoteliales, mastocitos y macrofagos)
 células sanguíneas (leucocitos y plaquetas)
 mediadores quimicos (C5a, PAF, eicosanoides, citoquinas, facts crec, histamina y
bradiquininas)

Al inhibir la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los AINE reducen su actividad

sensibilizadora de las terminaciones sensitivas, así como la actividad vasodilatadora y
quimiotáctica, interfiriendo de esta forma en uno de los mecanismos iniciales de la
inflamación.
 • La actividad anticiclooxigenasa no explica el conjunto de la acción
antiinflamatoria de los AINE:
• la COX 2 es menos sensible a la inhibición por los AINE
• AINE pueden interferir en funciones de PMN
adhesividad, quimiotaxis, fagocitosis, desgranulación,
agregación, generación de radicales libres
• interfieren en metabolismo de nucleótidos cíclicos
• disminuyen actividad de fosfolipasa
• alteran la incorporación de precursores de ac araq a la memb
• disminuyen acoplamiento entre algunos recep y moleculas

AINE. Acción antitérmica

• Fiebre:
Respuesta autónoma, neuroendocrina y conductual compleja y coordinada que se
desencadena ante la existencia de una infección, lesión tisular, inflamación, tumores,
rechazo de tejidos, etc y sirve para alertar y defender.

• Manifestación cardinal es la elevación de la temperatura.

• Homeostasia térmica está a cargo de la rg anterior del hipotálamo.
• Reacción febril implica existencia en región central de:
pirogenos endógenos (IL1b, IL6, TNFa, Interferon b e Interferón g)
tóxicos (endotoxinas o LPS de bacterias Gram -)

Debida a efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en el órgano

vascular de la lamina terminales (región circunventricular) expresa COX-1

AINE. Acción antiagregante

• Es una acción que no comparten en la misma medida todos los AINE, aunque
sea consecuencia de su efecto inhibidor de la COX-1.
• Reviste especial interés terapéutico en el caso del AAS debido, probablemente,
al hecho de que su efecto inhibidor de la COX es irreversible.
• Una vez acetilada la COX, resulta inhibida durante toda la vida de la plaqueta
(8-11 días)
• Como consecuencia se reducen los niveles de tromboxanos responsables de la
agregación plaquetaria.

AINE. Acción uricosúrica

• Es consecuencia de la inhibición del transporte de acido urico desde la luz del
tubulo renal hasta el espacio intersticial (salicilatos, fenilbutazona,
sulfinpirazona)
• Esto no limita su utilidad en las crisis de gota.

AINE. Reacciones adversas

• Toxicidad gastrointestinal
• Toxicidad renal
 • Toxicidad hematológica
• Toxicidad por hipersensibilidad

• Toxicidad gastrointestinal
(+ ketoprofen y piroxicam)

*15- 20% efectos menores (pirosis, dispepsia, diarrea, constipación

*erosiones a la endoscopía en 40% después de 3 meses de AINE
*en ttos crónicos ulceras gástricas (15%) o duodenales (5%)
MAYORIA DE PCTES CON ULCERA NO PRESENTAN SINTOMAS!!!
Factores de riesgo p/ úlceras: antecedentes de ulcera peptica, consumo de AINE mas
ulcerogénicos, dosis elevadas, dosis prolongadas, > 60 años, consumo concurrente de
corticoides o ACO, mujeres y cardiopatía de base.

Los AINE lesionan la mucosa gastroduodenal por dos mecanismos:

a) efecto local agudo
lesión directa de las células de la mucosa
b) efecto sistémico
inhibición de la síntesis de prostaglandinas
reducción de moco gástrico
reducción de secreción de HCO3
reducción de flujo sanguíneo de la mucosa

• Toxicidad renal
(+ fenoprofeno e indometacina)
reducción de función renal
retención de agua, Na y K
nefropatía intersticial

• Toxicidad hematológica
(+ pirazolonas)

Agranulocitosis
Anemia aplásica
Trombocitopenia
Anemia hemolítica

• Toxicidad x hipersensibilidad

1 - 2% de pacientes que consumen AINE

Rinitis alérgica
Edema angioneurótico
Erupciones maculopapulares
Urticaria
Asma
Angioedema
Shock anafiláctico