ANTIPARASITARIOS

I. Infecciones por helmintos

Los helmintos que infectan a la especie humana se dividen en dos phylas:

a) Nematelmintos que incluyen la clase Nematoda o gusanos cilíndricos, no segmentados y con

sexos separados
b) Platelmintos, gusanos planos, segmentados o no:
a. Cestodes, segmentados y hermafroditas
b. Trematodes, no segmentados, hermafroditas o bisexuados

A. INFECCIONES POR NEMATODOS

- Intestinales: que viven en el intestino

- Tisulares: que se encuentran en sangre y tejidos

1- Benzimidazoles

Antihelmínticos de amplio espectro. En general son poco hidrosolubles y por ello se absorben
irregularmente en el tracto gastrointestinal; de ahí que sirvan sobre todo para las infecciones
helmínticas intestinales.

Mecanismo de acción: interacción con la tubulina, proteína del citoesqueleto, inhibiendo de ese modo
la polimerización necesaria para la formación de microtúbulos, como consecuencia, provoca la
inmovilización y la muerte de los parásitos; alteran también diversas reacciones bioquímicas del gusano,
incluida la captación de glucosa, inhibición de la fumarato reductasa de mitocondrias.

1.1 Mebendazol

Útil en el tratamiento de infestaciones intestinales por vermes redondos: Ascaris lumbricoides,

Enterobius vermicularis, Trichuris trichuria, Ancylostoma duodenale y Necator americanus.

Se absorbe muy escasamente en el tracto gastrointestinal. Sufre una intensa eliminación de primer
paso en el hígado (80%), la absorción aumenta con la comida. UP: 95%. Se metaboliza parcialmente en
el hígado y es excretado por orina. Semivida: 1,5-5,5 h y aumenta en caso de insuficiencia hepática.

Reacciones adversas: molestias gastrointestinales, picor, erupción dérmica y fiebre. En dosis altas
puede provocar neutropenia reversible, agranulocitosis, alopecia, reacciones alérgicas y aumento de las
enzimas hepáticas. Facilita la secreción de insulina, por lo que puede potenciar la hipoglucemia.
Embriotóxico y teratógeno.
 Indicaciones: uncinariasis, ascariasis, tricuriasis, enterobiasis, triquinosis, quiste hidatídico.

1.2 Albendazol

Actividad frente a un gran número de nematodos y cestodos de localización tisular e intestinal. Llega a
alcanzar concentraciones plasmáticas 15-50 veces superiores al mebendazol y, por consiguiente, en el
líquido quístico de una hidátide, por esta razón puede ejercer mayor acción letal en la hidatidosis.

Se absorbe en el intestino y su absorción aumenta con comidas grasas. UP: 70%. Se metaboliza con
rapidez en el hígado y se excreta por orina. Semivida: 8-9 h.

Reacciones adversas: en su mayoría gastrointestinales. Con dosis múltiples y tratamientos

prolongados puede causar trastorno hepático, leucopenia y alopecia. Es teratógeno.

Indicaciones: posee efectos ovicidas en infecciones por Ascaris y Trichuris.

1.3 Tiabendazol

Activo frente a nematodos en estado larvario, así como en los adultos y los huevos. Es fármaco de
elección en infecciones por Strongyloides stercoralis, en la larva migrans cutánea producida por
Ancylostoma brasiliense (VO y tópica), larva migratoria visceral ocasionada por Toxocara canis y T. cati
(VO). Es ineficaz frente a los quistes.

Mecanismo de acción: inhibe la enzima fumarato reductasa. En el caso de Strongyloides puede inhibir
el ensamblaje de microtúbulos, impidiendo así la liberación de acetilcolina, y provocando el desalojo de
los gusanos.

Se absorbe muy bien y con rapidez en el tubo digestivo (90%). Es metabolizado casi en su totalidad en
el hígado, siendo excretado los metabolitos pro orina. Semivida: 1,2 h.

Reacciones adversas: anorexia, náuseas, vómitos, mareos y somnolencia; menos comunes son
diarrea, fiebre, dolor epigástrico, escalofríos, enrojecimiento de la piel, angioedema, prurito, letargia,
erupciones y cefaleas. En ocaciones pueden aparecer zumbidos de oídos, congestión conjuntival,
borrosidad de la visión, síncope, reacciones anafilácticas, hormigueo, leucopenia, linfadenopatías,
enuresis, hiperglucemia, disfunción hepática, xantopsia, cristaluria, hematuria y convulsiones. Se han
descrito casos de eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson.

Indicaciones: estrongiloidiasis, larva migratoria cutánea, larva migratoria visceral, triquinosis.

2- Dietilcarbamazina
 Es un fármaco con especial actividad en la filariasis. Destruye las microfilarias de Wuchereria bancrofti
y W. malayi, Loa loa, Dipetalonema perstans y Onchocerca volvulus. A grandes dosis, mata también las
formas adultas, excepto en el caso de O. volvulus.

Provoca parálisis e inmovilización de las microfilarias, favoreciendo su desplazamiento del sitio de

fijación; además, modifica sus membranas, haciéndolas más susceptibles a la fagocitosis.

Se absorbe muy bien por vía oral. El metabolismo es del 50% y el resto se excreta por el riñón.
Semivida: 8-12 h

Reacciones adversas: son de dos tipos, las debidas directamente al fármaco y las secundarias a la
destrucción de las filarias y liberación de sus productos. Entre las primeras se incluyen: malestar,
cefalea, dolor articular, anorexia y náuseas. En la oncocercosis aparecen erupciones, intenso picor,
linfangitis y adenitis, hiperpirexia y taquicardia; pueden aparecer complicaciones oculares: queratitis
punctata, uveítis, atrofia pigmentaria de la retina y corirretinitis. No es teratógeno pero puede facilitar el
aborto.

3- Ivermectina

Es microfilaricida frente a O. volvulus, siendo el fármaco de elección hoy día en las infecciones
dérmicas y oculares. Muestra también eficacia en la filariasis linfática.

Mecanismo de acción: inmoviliza los parásitos afectados al inducir parálisis tónica de sus músculos,
provoca un incremento de la entrada de iones cargados negativamente, sobre todo Cl -, que producen
hiperpolarización y parálisis muscular.

Se absorbe bien por vía oral. UP: 93%. Es metabolizada ampliamente y su semivida es de unas 12 h,
es excretada por orina y heces. Pasa a la leche materna.

Reacciones adversas: puede provocar hipotensión ortostática, puede producir prurito, edema,
cefaleas, linfadenopatías, artralgias y mialgias.

Indicaciones: la principal es la oncocercosis ocular y dérmica

4- Niridazol

Es un nitrotiazol con un espectro amplio que abarca protozoos, helmintos (nematodos y trematodos).
Es de elección en el tratamiento de las dirofilariasis producidas por D. medinensis.

Mecanismo de acción: aumenta el índice de utilización de glucógeno en el helminto e inhibe la

captación de glucosa exógena por los parásitos.
 Se absorbe en el tracto gastrointestinal de forma completa, pero muy lenta y está sometido a intenso
fenómeno de primer paso. Alcanza mayor concentración en la vena porta. Los metabolitos se eliminan
por orina, a la que confieren un color oscuro.

Reacciones adversas: molestias gastrointestinales, su toxicidad peculiar es neurológica: insomnio,

ansiedad, confusión, agitación, alucinaciones y convulsiones. Puede alterar la onda T del ECG. Produce
hemólisis en personas deficientes de G-6-PD.

Indicaciones: de elección en la filariasis por D. medinensis.

5. Piperazina

Su eficacia principal es frente a Ascaris y Enterobius. Produce parálisis flácida del Ascaris por bloqueo
de su respuesta a l acetilcolina; el gusano es eliminado por los movimientos peristálticos.

Mecanismo de acción: estimula los receptores GABA, originando na parálisis flácida con la eliminación
de los vermes.

Se absorbe bien por vía oral, es metabolizada en el 25% y el resto se elimina por orina.

Reacciones adversas: molestias gastrointestinales y reacciones alérgicas. En pacientes epilépticos

puede exacerbar las crisis.

6. Pirantel-pamoato

De elección en las infecciones por Ascaris y Enterobius. También es muy útil en la uncinariasis.

Mecanismo de acción: ejerce una acción nicotínica que se manifiesta en despolarización mantenida y
parálisis espástica de los gusanos, que son eliminados del intestino por peristaltismo.

Apenas se absorbe en el tracto gastrointestinal, solo el 15% se elimina por orina de forma activa y
metabolizada

Reacciones adversas: molestias digestivas, anorexia, mareos, náuseas y alguna erupción. Puede
producir aumento de transaminasas.

Indicaciones: frente a áscaris y enterobius.

7. Pirvinio-pamoato

Ha quedado relegado a un segundo plano en el tratamiento de los oxiuros.

 Se absorbe muy poco en el tubo digestivo, por lo que se elimina por las heces, que quedan teñidas.

Reacciones adversas: náuseas, vómitos, dolores cólicos y fotosensibilidad.

B. INFECCIONES POR CESTODOS

- Intestinales: que viven en el intestino

- Tisulares: que se encuentran en sangre y tejidos

1- Niclosamida

Es el fármaco de elección en la cestodiasis de localización intestinal.

Mecanismo de acción: inhibe la fosforilación anaerobia del ADP que se lleva a cabo en las
mitocondrias de los cestodos.

No se absorbe en el tracto gastrointestinal, se elimina por heces.

Reacciones adversas: muy rara vez puede producir alguna molestia gastrointestinal.

2- Praziquantel

Tiene un espectro muy amplio, tanto frente a cestodos como trematodos.

Mecanismo de acción: aumenta la permeabilidad de membranas de las células helmínticas para el

paso de iones mono y bivalentes, destacando el calcio. Aumenta la actividad muscular, que termina en
contracción y parálisis espástica; con ello el gusano pierde su capacidad de agarrarse a las paredes del
intestino o los vasos. A mayores concentraciones provoca modificaciones en los tegumentos del gusano,
en forma de vacuolización y vesiculización, que terminan por permitir la fagocitación y desintegración
del gusano.

Se absorbe por vía oral en el 80%, sufre un intenso fenómeno de primer paso. Semivida: 0,8-1,5 h. se
elimina por orina. Pasa en el 10-20% la BHE y pasa también a la leche.

Reacciones adversas: malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas. Con menor frecuencia
cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupción y ligero aumento de transaminasas. Aparece
somnolencia concierta frecuencia. Los enfermos con neurocisticercosis presentan un síndrome
caracterizado por cefalea, hipertermia, hipertensión endocraneal, convulsiones y aracnoiditis.
C. INFECCIONES POR TREMATODOS

1- Bitionol

Se emplea como alternativa en el tratamiento de Paragonimus westermani y fasciola hepática.

Provoca molestias gastrointestinales de diverso tipo, mareo, cefalea, y erupciones cutáneas. En
aplicación tópica provoca con frecuencia fotosensibilidad. Indicaciones: paragonimiasis, fasciolasis.

2- Metrifonato

Es un compuesto organofosforado, eficaz frente a Schistosoma haematobium.

Mecanismo de acción: inhibe de forma no selectiva la colinesterasa, produciendo parálisis de la

musculatura del gusano.

Se absorbe bien por vía oral. Semivida: 1,5 h.

Reacciones adversas: molestias abdominales, debilidad, cefalea, vértigo o mareo.

Indicaciones: como alternativa al praziquantel en la infección por S. hamatobium.

3- Oxamniquina

De gran eficacia frente a Schistosoma mansoni

Mecanismo de acción: sufre una activación dependiente del ATP en Schistosoma, que causa
intercalación con el ADN del parásito.

Se absorbe bien por vía gastrointestinal aunque sufre intensa metabolización y fenómeno de primer
paso. Semivida: 1,5-2 h. Se elimina por orina.

Reacciones adversas: mareo, somnolencia, molestias digestivas, fiebre, eosinofilia, infiltrados

pulmonares, anomalías en las pruebas funcionales hepáticas, alucinaciones y convulsiones (epilépticos)

Indicaciones: en la infección por S. mansoni

D. INFECCIONES POR ECTOPARÁSITOS

Provocan infecciones en la piel:

 Sarna, producida por garrapatas

 Pediculosis, por piojos
 Pulicosis, por pulgas
  Cinicosis, por chinche

1- Piretrinas

Es tóxico para muchos insectos y actúa por contacto. Es más rápido que el lindano. Su acción es
relativamente corta, debido a la biotransformación por hidrólisis y por hidroxilación que sufre en el
insecto. Su acción se prolonga mediante la adición de un inhibidor enzimático (butóxido de piperonilo y
el bucarpolato).

Mecanismo de acción: son potentes neurotoxinas que actúan sobre los axones del SNC y del SNP
interaccionando con los canales de Na+

Las piretrina más utilizada contra la pediculosis es la permetrina. La tetrametrina actúa algo más
rápidamente.

Reacciones adversas: la toxicidad es escasa; puede ser irritante sobre los ojos y la mucosa. Se han
descrito algunas reacciones de hipersensibilidad.

Indicaciones: se emplea solo para uso externo (champúes, lociones o aerosoles)

2- Lindano

Es el fármaco de elección para el tratamiento de la sarna, es también útil para la pediculosis de la

cabeza y el pubis, y tiene cierta acción ovicida.

Mecanismo de acción: por su liposolubilidad penetra en los parásitos y paraliza su sistema nervioso.

Se absorbe por cualquier vía, incluida la piel y las mucosas. Se distribuye por todo el organismo. Es
metabolizado abundantemente en el hígado.

Reacciones adversas: irrita los ojos y las mucosas, puede producir dermatitis por contacto. Origina un
cuadro neurológico grave, caracterizado por activación del SNC con convulsiones, seguido de depresión

3- Crotamitón

Tiene poderosa actividad acaricida; es de elección en el tratamiento de la sarna, aplicándolo en crema

o loción. Tiene además actividad antiprurítica.

A veces produce una ligera dermatitis por contacto.

4- Malatión

Es un insecticida organofosforado

Mecanismo de acción: estimulación de las fibras colinérgicas por inhibición de la acetilcolinesterasa,

que origina la parálisis del parásito.

Reacciones adversas: efectos sobre los músculos lisos oculares y de las vías respiratorias, con
aparición de miosis y visión borrosa.

Indicaciones: escabiosis, pediculosis

5- Carbarilo

Utilizado en el tratamiento de la pediculosis. Tiene la capacidad de inhibir la colinesterasa. Se utiliza en

forma de loción o champú.

6- Mesulfeno

Tiene propiedades parasiticidas y antipruríticas. Se emplea en las pediculosis, el acné, la seborrea y la

sarna.

7- Benzoato de bencilo

Es activo en la sarna y pediculosis, por lo que se utiliza tópicamente en asociación con lindano para el
tratamiento de la sarna.