PROQUINÉTICOS

BENZAMIDAS SUSTITUIDAS AGONISTAS

BUTIROFENONAS
Derivados COLINÉRGICOS

METOCLOPRAMIDA CLEBOPRIDA
CISAPRIDA CINITAPRIDA DOMPERIDONA BETANECOL
ALIZAPRIDA

AGONISMO 5-HT4 q incrementa la liberación de Ach y actividad

colinérgica en neuronas posganglionares del plexo mientérico (direct
proporcional)
No posee efectos s/ Nt
serotoninérgica
Mecanismo

AGONISTA colinérgico M2
ANTAGONISMO 5-HT3 --> - ANTAGONISMO
Antiemesis 5-HT3

ANTAGONISMO D2 --> Cleboprida ANTAGONISMO D2 en área

Antiemesis - Antag D2 postrema --> Antiemesis

PROQUINÉTICOS:
Controvertido: aumenta la
amplitud de las
Aumento de la motilidad del cuerpo esofágico y EEI contracciones musculares GI
pero no consigue acelerar el
< actividad proquinética tránsito gástrico NI
Aumento de la velocidad del vacimiento gástrico intestinal
Acción

Incremento del peristaltismo y velocidad de tránsito en ID (< en colon)

Estimula la secreción salival
y gástrica
ANTIEMESIS ANTIEMESIS

Vía Oral
Absorción

Buena absorción Vía ORAL

Importante PRIMER PASO
HEPÁTICO e INTESTINAL

e/ 30-80% (variabilidad individual) BAJA: 15%

BD

Mtb Hepático Hep

Fcocinética
Mtb y distt

RENAL: 40% sin cambios -

Fco y Mtb se eliminan en Hx

Cruzan BHE y PLACENTA NO atraviesa BHE

V 1/2

2-5 Hs 10 Hs 2-5Hs 7-8 Hs

 Ajuste
Frec AJUSTAR la dosis en IRC

Sedación leve

Rx EXTRAPIRAMIDALES
Infrecuentes pero GRAVES

(antag D2): Distonias < 7% Cefaleas -

faciales y cervidales (niños), HIPERPROLACTINEMIA Diarrea - Sialorrea - Dolor
Adversos

parkinsonismo (ancianos), (Bloqueo D2 hipófisis): ABD - Bradicardia - HipoTA -

discinesia tardía prolongación QT --> Galactorrea, ginecomastia, Visión Borrosa -
(irreversible!) Taquicardia en amenorrea Incontinencia Urinaria
torsión de puntas

HIPERPROLACTINEMIA EV: arritmias graves - crisis

(galactorrea, amenorrea, convulsivas --> NO USAR x
ginecomastia) ESTA VÍA !!

↓ La BD de ciertos fcos x acortamiento del tránsito (Digoxina)

Int
 AGONISTAS
Derivado Serotoninérgico
COLINÉRGICOS

BETANECOL TESAGEROD

Derivado de la serotonina,
AGONISTA colinérgico M2 AGONISTA PARCIAL selectivo p/
5-HT4

Controvertido: aumenta la
amplitud de las
ontracciones musculares GI
ero no consigue acelerar el
tránsito gástrico NI
intestinal
PROQUINÉTICOS:
Aumento de la motilidad del
cuerpo esofágico y EEI
Aumento de la velocidad del
vacimiento gástrico

Incremento del peristaltismo y

stimula la secreción salival velocidad de tránsido en ID
y gástrica
Aumenta secreción de AGUA Y
SODIO x colonocitos

Buena absorción Vía ORAL

La ABSORCIÓN DISMINUYE a la
mitad con ALIMENTOS

10% (mtb presist)

MTB PRESISTÉMICO GÁSTRICO

(hidroliz. Oxidac. Glucoronid.) --
> Mtb INACTIVOS se eliminan
como glucorónidos x vía biliar

11 Hs
Diarrea - Sialorrea - Dolor
BD - Bradicardia - HipoTA - Diarrea transitoria
Visión Borrosa -
Incontinencia Urinaria