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• Impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo
• Pérdida de consciencia
↓permeabilidad del canal de Na+, bloqueando la fase inicial del potencial de acción. Actúa sobre todas las fibras
nerviosas y en todos los niveles del SNC
1. Dolor: Rc nociceptivos
2. Frío-3.Calor
4. Tacto
5. P profunda
Son más sensibles las fibras de menor diámetro. Las fibras motoras son muy resistentes al bloqueo
El anestésico difunde progresivamente al interior del nervio y se requiere una CME para producir el bloqueo
SNC ↓Dosis : sedante y anticonvulsiva ↑Dosis : depresión SNC (coma, paro respiratorio y muerte)
• Taquicardia
• Vasoconstricción
Estructura general Grupo aromático lipofílico: ↑absorción en las membranas del tejido nervioso (↑potencia)
• La fracción ionizada atraviesa las vainas lipófilas del nervio y accede a la membrana axonal, actúa como
transportador: entrada rápida, ↓periodo de latencia
• ↓duración de acción: t1/2 muy corta, destrucción rápida en plasma e hígado por AChE
• Alergénicos: Tetracaína
• Duración de acción de un anestésico local: proporcional al tiempo en contacto con el tejido nervioso
• Algunos anestésicos producen ↑↑vasodilatación. Esto favorece su paso a la circulación sistémica: toxicidad
↓sangrado
• Parada cardiaca
• Vasodilatación
• Reacciones alérgicas:
• Raros, se atribuyen a anestésicos tipo éster por su metabolito ácido paraaminobenzoico (PABA)
• Más probable por los excipientes habituales: metilparabeno (≈PABA) o antioxidantes (sulfitos)
• Precaución en asmáticos
Fármacos relativamente seguros, RAMs por ↑↑dosis Causa más frecuente de intoxicación: inyección IV accidental
LIDOCAÍNA
• Anestésico local
LEVOBUPIVACAÍNA
• Manejo del dolor: infusión epidural continua, en bolo para analgesia postoperatoria o dolor crónico
• Vía SC o intradérmica
Anestesia tópica:
• Liberar el torniquete lentamente para impedir el paso del anestésico a circulación sistémica: riesgo efectos adversos
LIDOCAÍNA
Bloqueo nervioso periférico:
• BUPIVACAÍNA ------ bloqueo epidural sensitivo más eficaz, mínimo efecto sobre el feto
• Produce analgesia, relajación muscular y pérdida de reflejos y pérdida de consciencia: hipnosis, amnesia
• Combinaciones de fármacos:
• Hiperpolarización
• Rc GABA-A
• Gases: • N20
1. Preanestesia Relajación, somnolencia
2. Inducción anestésica: • Rápida pérdida de consciencia con anestésicos de inicio rápido y duración corta
Administración iv o inhalatoria
1. (BDZ): MIDAZOLAM
3.
4.
- Anti-opiáceos: NALOXONA
- Anti-BDZ: FLUMAZENILO
Efectos adversos:
• La infusión prolongada >35 h a >5 mg/kg/h se ha asociado de forma dosis- dependiente con parada cardiaca
KETAMINA
•Altera la distribución del NT glutamato a través del cerebro → principal NT excitatorio de la corteza cerebral,
precursor del GABA (principal NT inhibidor del SNC)
• Fármaco disociativo (sensación de aislamiento, inmovilidad, amnesia, analgesia) con potencial alucinógeno
HALOTANO, ENFLUORANO, ISOFLUORANO, SEVOFLUORANO
• En la práctica clínica se prefiere inducir la anestesia con anestésicos IV. Los anestésicos inhalatorios se utilizan para
el mantenimiento de la anestesia.
• Como se asocian a otros fármacos la [anestésico] inhalatorio se mueve en intervalos que ofrecen mucha seguridad.
• Reacciones adversas:
(N 2O)
Depresión respiratoria
Indicaciones: mantenimiento de la anestesia como adyuvante (a concentraciones < 70% para evitar hipoxia)
• Estado hipermetabólico del músculo esquelético en individuos predispuestos genéticamente. Aparece durante la
anestesia general o en el postoperatorio inmediato.
• Clínica: taquicardia, arritmias, exantema, cianosis, sudoración, inestabilidad de la presión arterial, hipertermia grave
(43ºC), rigidez muscular, acidosis metabólica, hiperpotasemia, mioglobinuria, elevación de CPK en sangre
Tratamiento:
• Sintomático
• DANTROLENO iv (inhibe liberación de Ca2+ desde el RS, actúa directamente en el músculo) extranjero- restringido
• Acción preventiva