FÁRMACOS

RELAJANTES MUSCULARES
 Fármacos relajantes musculares
• Fisiología de la contracción muscular
esquelética.
• Clasificación de los fármacos relajantes
• Farmacodinamia y farmacocinética de los
relajantes musculares.
• Efectos adversos e indicaciones clínicas.
REPASO FISIOLÓGICO
Estructura
EL CALCIO Y LA ACTINA
 SARCÓMERA
UNIDAD CONTRÁCTIL

Filamentos gruesos
(miosina) Línea Z
Línea Z Línea Z
Banda M

Banda A
Banda I

Filamentos delgados
(actina)

En la contracción muscular intervienen las mitocondrias, el retículo

sarcoplasmático y las membranas celulares.
 Ciclo de la contracción
COMO RESULTADO SE PRODUCE
Inervación del músculo esquelético

• célula muscular
esquelética +
neurona motora única

unidad motora o placa

neuromuscular.
SINAPSIS NEUROMUSCULAR

NEUROTRANSMISOR
AXÓN
NEURONA
MOTORA

END PTICA
SIN
MITOCONDRIAS

ID U
A
RA
+
Ca
PLACA
MOTORA PPM
+ +
Ca Ca + Ca

RECEPTORES
FIBRAS DEL
MUSCULARES
NEUROTRANSMISOR
CLASIFICACION DE LOS RELAJANTES
MUSCULARES
 Relajantes musculares
Relajantes
Espasmolíticos neuromusculares
• Actúan a nivel central
• Actúan a nivel periférico
(sinapsis motoneurona
inferior y neuronas en la placa
inhibitorias)
neuromuscular.
• Disminuyen la
espasticidad muscular y • Provocan parálisis
el dolor.
muscular.
 Relajantes neuromusculares despolarizantes

Succinilcolina
ACCION:
• Unión a prolongada a receptor
nicotínico (agonista R-
nicotínicos)
• Bloqueo de fase I: contracción
inicial y posterior bloqueo de
despolarización.
• Bloqueo de fase II: bloqueo de
la repolarización por cierre
prolongado de conductos
iónicos.
“parálisis fláccida”
Relajantes neuromusculares despolarizantes

Succinilcolina
Farmacocinética:
• Administración endovenosa

• Hidrólisis plasmática
(butirilcolinesterasa) y
hepática (seudocolinesterasa)

• Acción breve (5-10 min).

Relajantes neuromusculares despolarizantes

Succinilcolina
Efectos tóxicos:
• Arritmias
• Hiperpotasemia
• Dolor muscular POP
• Aumento de presión intra-
abdominal e intraocular.
• Riesgo de hipertermia maligna por
liberación súbita de Ca. muscular.
Relajantes neuromusculares despolarizantes

Succinilcolina
Aplicaciones clínicas:
• Intubación traqueal.
Relajantes neuromusculares no despolarizantes

Clasificación:
• Atracurio
• Cisatracurio
• Tubocurarina
• Pancuronio
• Rocuronio
• Vecuronio
Relajantes neuromusculares no despolarizantes

Acción:
• Unión antagónica a
receptor nicotínico
muscular.
• Bloqueo poro iónico más
profundo.
• Bloqueo de conductos
de sodio presinápticos.
Relajantes neuromusculares no despolarizantes

Farmacocinética:
• Administración
endovenosa.
• Acción más prolongada
por semivida plasmática
• Metabolismo hepático y
biliar (+ en esteroideos)
• Excreción renal.
Relajantes neuromusculares no despolarizantes

Efectos adversos:
• Hipotensión: x
depresión cardiaca
• Reacciones alérgicas: x
liberación de histamina
+ con tubocurarina
- con RNM recientes
Relajantes neuromusculares no despolarizantes

Usos clínicos:
• Relajación quirúrgica

• Intubación traqueal

• Control de
ventilación
• Manejo de
convulsiones.
Espasmolíticos
 Características:

• Actúan sobre el arco reflejo del tono muscular

• Disminuyen espasticidad muscular que deriva
en dolor.
• Modulan sinapsis excitatorias o inhibitorias del
tono muscular.
 Fármacos espasmolíticos
Acción central: Acción directa:
• Baclofeno
• Dantroleno
• Ciclobenzaprina
• Metocarbamol • Toxina botulínica
• Daizepam
• Tizanidina
 Sitios de acción de espasmolíticos

Farmacologia Katzung
Fármacos espasmolíticos de acción central

Acción:

• Actúan en la sinapsis de

la neurona motora

inferior de la medula

espinal.
Fármacos espasmolíticos de acción
central
Mecanismo de acción:
• Baclofeno: agonista de
receptores GABAB: efecto
inhibidor del tono.
• Diazepam: facilita acción
de GABAA – inhibe tono
muscular
• Tizanidina: agonista de
receptores alfa 2 – inhibe
tono muscular
 Usos clínicos
Baclofeno: Diazepam:

• Espasticidad muscular • Espasmo muscular

por parálisis cerebral crónico por paràlisis
• Espasmo muscular cerebral, lesión
agudo con inflamación. medular.
• Espasmo agudo por
lesión muscular.
 Usos clínicos
Tizanidina: Metocarbamol:

• Espasmo muscular por • Espasmo agudo por

apoplejía, lesión lesión muscular e
medular espinal. inflamación.
• Espasmo agudo por
lesión muscular.
Fármacos espasmolíticos de acción directa

Acción:

• Actúan a nivel del

musculo esquelético de

forma directa.
Fármacos espasmolíticos de acción directa

Mecanismo de acción:
• Dantroleno: bloquea los
canales de Rianodina del
retículo sarcoplásmico –
inhibe liberacion de Ca. –
disminuye contracción
muscular
• Toxina botulinica: evita la
liberacion de acetilcolina
presináptica.
 Usos clínicos
Dantroleno: Toxina botulínica:

• Hipertermia maligna: • Espasmo muscular por

parálisis cerebralo esclerosis
vía intravenosa.
múltiple.
• Espasmo muscular por
• Hiperactividad vesical.
PC, lesión medular o
• Migraña.
esclerosis múltiple.
• Fines estéticos.