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LOCALES
Anestesicos locales
• HISTORIA
• Nativos andinos: coqueo: estimulante y euforizante
• Albert Niemann: 1860, aislo cocaína: adormecia sus
labios y lengua.
• Sigmun Freud: fisiología de la cocaína.
• Carl Koller: 1884 uso tópico en cirugía oftalmológica.
• Halstead: uso en anestesia por bloqueo por infiltración
y conducción.
ANESTÉSICOS LOCALES
Definición:
►Bloquean la conducción nerviosa de manera selectiva, temporaria y
reversible.
• Química:
► Bases débiles pka 8 - 9
Mecanismo de acción:
►Bloquean la entrada de Na+ en los canales dependientes del voltaje.
►La forma no ionizada del anestésico actúa como transportador para atravesar la
fase lipídica de la membrana neuronal.
►La forma ionizada (catiónica) es la responsable de interacción con el receptor.
►No modifican el potencial de reposo, disminuyen la velocidad de despolarización y
la velocidad de conducción.
ANESTÉSICOS LOCALES
Clasificación:
• Sintéticos:
► Esteres amínicos del ac para aminobenzoico:
- Procaína
- Tetracaína (Ametocaína)
- Oxibuprocaína
- Cloroprocaína
- Prilocaína
- Lidocaína
►Duración larga (3 hs – 10 hs): - Ametocaína (Tetracaína)
- Bupivacaína
- Etidocaína
- Ropivacaína
• Anestesicos tópicos (mucosa y piel):dibucaina,diclonina,pramoxina.
• Uso oftálmico:proparacaina,tetracaina en gotas.
ANESTÉSICOS LOCALES
Farmacodinamia
Tronco y fibras nerviosas:
• Orden de sensibilidad: - Fibras C ( pequeñas no mielinizadas)
- Fibras A (mielinizadas), delta, gamma, beta y alfa
• Orden de pérdida de sensibilidad: - Dolor
- Temperatura
- Tacto
- Propiocepción:presión profunda luego motora.
Farmacocinética
• Aumento de la liposolubilidad g Mayor potencia
• Aumento del pka g Inicio de acción más lento
• Aumento de la unión proteica g Mayor duración de acción
• Infección local (acidosis) g Retrasa su acción
• Duración, es variable dependiendo de:
• Concentración y cantidad empleada
• Tipo de bloqueo utilizado
• Presencia o no de un agente vasoconstrictor asociado
• Flujo sanguíneo local
Efectos Adversos. Los que tienen centros quirales. Los enantiomeros S es menos toxico que R.
• S.N.C.:
A dosis creciente: Entumecimiento perioral y lingual, aturdimiento y acúfenos, inquietud, verborrea,
disartría, nistagmos, espasmos musculares, convulsiones.
Finalmente: depresión generalizada con coma, paro respiratorio y muerte.
• C.V.: - Hipotensión (dilatación de arteriolas)
- Cardiotoxicidad:batmotropismo,dromotropismo y inotropismo (-)
(Bupivacaína:taquicardia,fibrilacion)
• Hipersensibilidad: (s/t con los esteres): Dérmica, asmática o
anafiláctica
Contraindicado el uso de anestésicos locales con vasocontrictores en regiones anatómicas con
circulación colateral limitada.Esto también leva a reacciones adversas,retraso de cicatrización de
heridas,edema tisular o necrosis posterior (hipoxia y daño tisular).
En musculo
Aplicaciones Terapéuticas
• Tipos de anestesia local:
• Tópica o superficial (s/t ésteres)
• Infiltrativa (con o sin adrenalina):disminución de tasa de absorción,pero la
epinefrina tiene efecto B2
• Troncular o bloqueo nervioso con adrenalina
• Epidural o peridural
• Espinal, raquídea o intratecal (soluciones hiperbáricas)
TETRACAINA
• Aminoester de accion prolongada,mas potente y de accion mas
prolongada que procaina.Tiene potencial de toxicidad.
• Uso en anestesia raquídea (pero es lenta), topica
Topicos en piel y mucosas ( no ocular)
• Uso en prurito anal,genital, erupciones por contacto y dermatosis
agudas y crónicas.
• Puede combinarse con glucocorticoides o antihiataminicos.
• DIBUCAINA: en ungüento
• DICLONIN: en pastillas para dolor de garganta, parches y soluciones.
• PRAMOXINA: cremas lociones, aerosoles, gel, toallitas, espumas al
1%.
Anestésicos generales
Gases terapéuticos
Conceptos varios
• Anestesia
• Fármacos anestésicos
• Tipos de anestesia
• Analgesia
• Fármacos analgésicos o para el dolor
Anestesia
• Fármacos utilizados para abolir la sensación de dolor (fármaco para producir anestesia)
Analgesia
• Alivio del dolor ( principalmente mediante el uso de fármacos analgésicos)
• Generalmente utilizado para calmar o disminuir los diferentes tipos de dolor(somáticos, viscerales
o neuropáticos) ocasionados por traumatismo, lesión, inflamación, isquemia, distención o
quemadura de una zona u órgano especifico)
• ANESTESIA LOCAL
• LOCAL
• REGIONAL
• HIPNOSIS
• AMNESIA ACCION CORTICAL
• ANALGESIA
• PARALISIS NEUROMUSCULAR ACCION SUBCORTICAL
• BLOQUEO DE LA RESPUESTA VEGETATIVA AL ESTRÉS
ANESTESIA GENERAL: ETAPAS/FASES
• ETAPA 1: ANALGESIA (INDUCCION-ANALGESIA)
• Sin perdida de conciencia ni de reflejos.
• Hay calor, sofocos mareos, embotamiento.
• Puede existir alucinaciones visuales y auditivas.
PLANO 1. PERDIDA DEL REFLEJO PALPEBRAL Y TERMINA CUANDO LOS OJOS QUEDAN INMÓVILES. LA RESPIRACIÓN ES REGULAR Y
PROFUNDA
PLANO 2. LOS OJOS ESTÁN FIJOS Y TERMINA CON LA PARÁLISIS DE LOS MÚSCULOS INTERCOSTALES SUPERIORES. HAY FIJEZA DE LA
MIRADAY LA DISMINUCIÓN DE LA PROFUNDIDAD DE LA RESPIRACIÓN.
PLANO 3. COMIENZA CON LA PARÁLISIS DE LOS MÚSCULOS INTERCOSTALES SUPERIORES Y TERMINA CON LA PARÁLISIS DE TODOS LOS
MÚSCULOS INTERCOSTALES. HAY DISMINUCIÓN DE LA RESPIRACIÓN TORÁCICA Y AUMENTO DE LA ABDOMINAL CON RELAJACIÓN
MUSCULAR ACENTUADA.
PLANO 4. COMIENZA CON LA PARÁLISIS COMPLETA DE LOS MÚSCULOS INTERCOSTALESY TERMINA CON LA DEL DIAFRAGMA
ANESTESIA GENERAL: ETAPAS/FASES
• ETAPA 4: PARALISIS BULBAR
• DEPRESION DE LOS CENTROS BULBARES, PARO RESPIRATORIO, COMA, MUERTE
• MANTENIMIENTO
• LA HIPNOSIS SE MANTIENE POR LO GENERAL CON ANESTSICOS INHALATORIOS,
PERO TAMBIEN PUEDEN UTILIZARSE INTRAVENOSOS
• LA ANALGESIAY LA RELAJACION SE MANTIENE EN FUNCION DE LA CIRUGIA
• RECUPERACION O DESPERTAR
• SUSPENSION PROGRESIVA DE LOS ANESTESICOS
TIPOS DE ANESTESICOS GENERALES
1- ENDOVENOSOS O PARENTERALES
2. INHLATORIOS
• GASES
• LIQUIDOS VOLATILES
• GASES ANESTESICOS
• OXIDO NITROSO
• CICLOPROPANO
• XENON
ANESTESICOS GENERALES
• MECANISMO DE ACCION
• SANGRE-CEREBRO/MEDULA ESPINAL-SANGRE-MUSCULOS-VISCERAS-TEJIDO
ADIPOSO
• PROPOFOL/FOSPROPOFOL
• KETAMINA
• ETOMIDATO
• TIOPENTAL
PROPOFOL/FOSPROPOFOL
• ANESTESICO PARENTERAL MAS UTILIZADO (HIPNOTICO, SEDANTE)
• SE PRESENTA COMO EMULSION
• SE ASOCIA CON DOLOR SIGNIFICATIVO AL INYECTARSE
• VIDA MEDIA DE ELIMINACION CORTA
• PUEDE UTILIZARCE COMO INDUCCION O MANTEMIENTO
• SE METABOLIZA EN EL HIGADOY SE ELIMINA POR RIÑON
• LA DOSIS DEBE REDUCIRSE EN ANCIANOS Y AUMENTAR EN NIÑOS
PROPOFOL
• HIPOTENSION ARTERIAL
• ACCION ANTICONVULSIVANTE
• DISMINUYE PRESION INTRACRANEAL
• REDUCE DEMANDA METABOLICA DE OXIGENO A NIVEL CEREBRAL
• POCA INCIDENCIA DE NAUSEAS Y VOMITOS POST ANESTESIA
• IDEAL PARA CIRUGIAS AMBULATORIAS
• OTROS USOS: SEDACION JUNTO A ANESTESIA LOCORREGIONAL, DURANTE LA
CARDIOVERSION ELECTRICA O TERAPIA ELECTROCONVULSIVA, DURANTE LA
INTUBACION OROTRAQUEAL
PROPOFOL
• DOLOR DURANTE LA INYECCION
• BRADICARDIA
• ANAFILAXIA
• COMPORTAMIENTO DESHINIBIDO POST ANESTESIA
• SE DEBE CUIDAR EL RIESGO DE CONTAMINACION EXTERNA DURANTE LA
PREPARACION,YA QUE FAVORECE EL CRECIMIENTO DE HONGOS Y BACTERIAS
TIOPENTAL
• BARBITURICO DE ACCION RAPIDA, DURACION ULTRACORTA
• USOS EN ANESTESIA
• INDUCCION (UNA
SOLA DOSIS EN BOLO)
Acción ap cardiocirculatorio: Acción ap respiratorio: • “COMA BARBITURICO”
Hipotensión transitoria tos, laringoespasmo (infrec)
• PROBABLE NEFROTOXICIDAD
• NO ES HEPATOTOXICO
DESFLURANO
• UTIL EN CIRUGIAS AMBULATORIAS
• NO ES HEPATOTOXICO NI NEFROTOXICO
• DE OLOR PICANTE, IRRITANTE DE LAS VIAS AEREAS, PUEDE PROVOCAR TOS,
LARINGOESPASMO Y SALIVACION
• AUMENTA LA PRESION INTRACRANEANA
• LIGERO DISMINUCION DE LA PA
• BRONCODILATADOR
• RELAJANTE MUSCULAR
• HALOTANO
• USO LIMITADO POR SU TOXICIDAD HEPATICA
• DISMINUYE GASTO CARDIACO Y ES ARRITMOGENICO
• ENFLURANO
• REDUCE EL UMBRAL CONVULSIVO
• NEFROTOXICO
• INDUCCION YRECUPERACION LENTA
• BRONCODILATADOR
OXIDO NITROSO
• INCOLORO E INODORO
• INDUCCION Y RECUPERACION RAPIDA
• NO ES INFLAMABLE
• PRESENTA PROPIEDADES ANALGESICAS
• NO DEPRIME LA RESPIRACION NI PRESENTA EFECTOS CARDIOVASCULARES
• NO SE METABOLIZA, ELIMINACION A NIVEL PULMONAR
OXIDO NITROSO
• NO HEPATOXICO
• NO NEFROTOXICO
• TERATOGENO EN VITRO
• AUN SE SIGUE UTILIZANDO COMO INDUCTOR O MANTENIMIENTO ASOCIADO
A OPIODES U OTROS ANESTESICOS INHALATARIOS
• NO UTILIZAR EN PACIENTES CON HIPERTESNION PULMONAR
• USO CRONICO: DISMINUCION DE VITAMINA B12, ANEMIA MEGALOBLASTICA,
NEUROPATIA
• PUEDE OCACIONAR NEUMOTORAX, OIDO MEDIO OBSTRUIDO, BURBUJA
INTRAOCULAR, AIRE INTRACRANEAL
Anestesia general: Esquemas mas utilizados
• Inducción:
• Opioide: Fentanilo
• Hipnótico: Propofol
• Relajante muscular: Atracurio
• Mantenimiento
• Sevoflurano / Isoflurano
• Remifentanilo por bomba
Fármacos coadyuvantes:
• Neostigmina: para revertir efecto de los curares
• Flumazenil: revertir efecto de opiodes
• Antieméticos
• Antihistamínicos, corticoides, atropina, adrenalina, noradrenalina, aines
TOXICIDAD DE ANESTESICOS
INHALATORIOS
• TOXICIDAD CRONICA:
• TERATOGÉNICO EN PERSONAL DE SALUD?
• DEFICIT NEURONAL?
• OXIGENO
• DIOXIDO DE CARBONO
• OXIDO NITRICO
• HELIO
• SULFURO DE HIDROGENO
OXIGENO
CAUSAS DE HIPOXEMIA:
1. Reducción de la fracción de oxígeno inspirado (Fio2)
2. Hipoventilación
3. Desajuste de la relación ventilación-perfusión
4. Cortocircuito o mezcla venosa
5. Aumento de la barrera de difusión
Oxigeno : usos terapéuticos
1. Corrección de hipoxia
• Hipoxemia crónica
• Fuentes de oxigeno
• Concentradores de oxigeno
• Oxigeno liquido
• Cilindros de alta presión
Oxigeno – sistemas de administración
• Cánulas o Gafas nasales
• Mascarillas
2- Válvula a demanda
El sistema detecta el inicio de la inspiración
mediante un sensor de presión negativa que permite
el paso del O2.
Ventilación mecánica no invasiva
Ventilación mecánica invasiva
• Dióxido de carbono:
• Se utiliza para la insuflación durante los procedimientos endoscópicos (p. ej., cirugía
laparoscópica) debido a que es altamente soluble y no admite la combustión.
• Oxido nítrico:
• Uso terapéutico: El NO inhalado está aprobado por la FDA para una sola indicación, la
hipertensión pulmonar persistente de recién nacido.
Muchas gracias