Farmacologa de los anestsicos

Generales y Locales
Integrantes:
Cindy Ccorahua
Lucero Fernndez-Maldonado Guzmn
Kelly Malpartida
Ins Angeles
Naty Tueroconza
Anestsicos Generales
Anestsicos Locales
ANESTESICO LOCALES
QUE SON LOS ANESTESICO LOCALES?

Bloquean de manera reversible la conduccin
nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a
la que se apliquen.

Se utilizan principalmente con la finalidad de
suprimir o bloquear los impulsos nociceptivos.
Bloqueo de los nocireceptores (Receptor
responsable del dolor)
ESTRUCTURA MOLECULAR
ANESTESICO LOCALES
La existencia de uno u otro enlace
condiciona la velocidad de metabolizacin
y, por lo tanto, la duracin de la accin; de
forma indirecta, tambin influye sobre la
toxicidad especfica de cada frmaco.
ANESTESICO LOCALES
MECANISMO DE ACCION
Despolarizacin, al abrirse
los canales de sodio y se da
su ingreso al interior de las
membrana.
Repolarizacin ser de parte
de los Iones K.
Los Anestsicos locales
alteran el potencial de accin
El anestsico local se une al alfa
helicoidal para dar el bloqueo del
canal
CANAL DE SODIO
ANESTESICO LOCALES
HIPERPOLARIZACION
La actividad del receptor del Anestsico local
determina su potencia y el tiempo que dura su
unin, determina la duracin del efecto. Estas
caractersticas depende de varios factores:
ANESTESICO LOCALES
FARMACOCINETICA
Absorcin
TODOS LOS ANESTESICOS LOCALES
TIENEN A AUMENTAR EL FLUJO
SANGUINEO EXEPTO LA COCAINA Y
ROPIVACAINA
ANESTESICO LOCAL Y
VASOCONSTRICCION
ANESTESICO LOCALES
ANESTESICO LOCALES
DISTRIBUCION
Accin farmacolgicas de los
anestsicos locales
Se da sobre cualquier
membrana excitable (cualquier
punto de una neurona).

Troncos y Fibras nerviosas
Sistema Nervioso Central
Sistema Cardiovascular

Orden de prdida de la
sensibilidad:
dolor, temperatura, tacto y
propiocepcin.
Las fibras motoras son
resistentes al bloqueo.


Fibras A : Mayor sensibilidad los primeros en bloquearse
son y ltimos .
Fibras C : Son de menor dimetro y son ms sensibles








Troncos y Fibras nerviosas
Conc. Se
equilibra en el
tejido
Tiempo de
exposicin
Desaparece la
selectividad
Cuando son
suficientes
Conc. Del Frmaco

Sistema Nervioso Central
En el SNC hay una respuesta compleja
Signos de
depresin
Excitacin
Secundaria a
inhibicion de vias
inhibitorias
Accin
estimulante
Nauseas, vomitos,
confusin,
temblores,
convulsiones
Sistema cardiovascular
A altas dosis provocan vasodilatacin arteriolar e hipotensin (Por
accin directa de los vasos) .
Reduce la conduccin adrenergica vasoconstrictora y alteraciones de
la funcin cardiaca (depresin de la conduccin y contractilidad).
La bupivacaina (por via subcutnea), etidocaina y ametocaina son ms
cardiotxicas.
Liposolubilidad Mayor potencia (provoca
mayor duracin de la accin).
La duracin de la accin dpende:
- Concentracin y Cantidad Empleada
- Tipo de bloqueo seleccionado
- Existencia de un agente vasoconstrictor
- Propiedades vasodilatadoras y flujo sanguineo local.




Caractersticas Farmacocinticas de
los anestsicos locales
Son hidrolizados con
rapidez por las
esterasas del plasma
y del higado
(colinesterasas)
Anestsicos
tipo ster
Son metabolizadas
por el microsoma
heptico (proceso N-
desalquilacin
seguida de hidrlisis)
Anestsicos
tipo amida
REACCIONES ADVERSAS
Sistema Nervioso Central
(SNC)
Alta concentracin plasmtica
Liposolubilidad
Sistema Cardiovascular (SCV)
Las mas potentes son mas
cardiotoxicas como:
La bupivacana,
la etidocana y
la ametocana
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones Alrgicas
AL del grupo I ster (steres del
cido para-aminobenzoico:
benzocana, butacana, procana,
tetracana, etc.)
AL grupo II amida (bupivacana,
lidocana, mepivacana, prilocana,
etc.)
Reacciones cruzadas entre los
distintos componentes del grupo I.
REACCIONES ADVERSAS
< 1%
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Suprimir de manera localizada y
restringida la sensibilidad
dolorosa.
Reducir la actividad eferente
simptica vasoconstrictora
1. anestesia superficial
soluciones acuosas de sales de:
Tetracana (2%)
lidocana (2 - 10%)
Cocana (1 - 4%)
En polvo:
la benzocana
2. la infiltracin
lidocana (0,5 a 1 %)
procana (0,5 a 1 %)
bupivacana (0,125 a 0,25%)
Se aplica directamente en el
tejido.
Puede ser tan superficial o
profunda.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
3. El bloqueo de nervios y
troncos nerviosos
Accin breve (20 45 min)
procaina
Accin intermedia (60 - 120 min)
Lidocana
mepivacaina
Accin prolongada (200 400
min)
Bupivacaina
Etidocaina
Tetracaina

4. Anestesia raqudea
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Anestsicos Generales Inhalatorios
Se define como : sustancias qumicas gaseosas o vapor
de un liquido voltil que se usan para la induccin o
mantenimiento de una anestesia general.
ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS ANESTESICOS
INHALADOS


Anestsicos Generales Inhalatorios
Clasificacin
Anestesicos Generales
Inhalatorios
Anestsicos
Inhalatorios
Gaseosa -liquida
Isoflurano
sevofluran
o
Desfluran
o
Halotano
Oxido
nitroso
Mecanismo de accin
Sevoflurano :
Es un anestsico general cuyo mecanismo de accin preciso por el cual
produce la perdida de la percepcin de sensaciones e inconsciencia es
desconocida .
Los anestsicos inhalados actan en varias areas en el SNC la teora de Meyer
Overton sugiere que el lugar de accin de los anestsicos inhala torios puede
ser en la matriz lipidica de membranas neuronales u otros sitios lipofilicos .
Mecanismo de Accin
Pero todos tienen en comn la capacidad de alterar de
alguna forma la transmisin sinptica .
El mas importante es el canal de cloro regulado por el
neurotransmisor GABA que controla la mayora de la
sinapsis inhibitoria del SNC .
Sevoflurano
Propiedades fisicoqumicas
1. Es un ter halogenado ,no inflamable ni explosivo en las
concentraciones anestsicas habituales .
2. No es irritante de modo que facilita la induccin con mascara.
3. El coeficiente de solubilidad es muy bajo con lo que la induccin y la
recuperacin son mas rpidas que el isoflurano
Sevoflurano
Efectos farmacolgicos
Sistema nervioso
El sevoflurano provoca depresin del SNC .
Cardiovascular
Provoca vasodilatacin y puede disminuir la presin arterial.
Metabolismo y excrecin
La biotransformacion a nivel heptico es mnima y la mayora del frmaco se
excreta por va pulmonar .
ANESTESICOS INTRAVENOSOS
GENERALES


Anestesia general como un estado transitorio,
reversible, de depresin del sistema nervioso
central (SNC) inducido por drogas especficas y
caracterizado por prdida de la conciencia, de la
sensibilidad, de la motilidad y de los reflejos. En
este estado existe analgesia, amnesia, inhibicin
de los reflejos sensoriales y autnomos,
relajacin del musculo estriado.
Los Anestsicos Intravenosos , es mas
utilizados y sus formas de anestesia son
muy variadas.
AGENTES
INTRAVENOSOS

Benzodiazepinas


Opioides

Neurolpticos

Barbitricos


Otros

Tiopental

Diazepam
Midazolan
Flunitrazepan

Morfina
Fentanilo
Meperidina
Nalbufina
Alfentanil
Droperidol
Ketamina
Propofol
Etomidato
BARBITURICO- TIOPENTAL
Pertenece al grupo de los Barbitricos
De accin rpida y ultracorta.
Debido a la elevada liposolubilidad y a su rpido paso de la barrera
hematoenceflica Accin depresora y anestsica.
A nivel sinptico realiza una profunda accin tanto sobre el mecanismo
pre sinptico como el post sinptico: hiperpolarizacin, inhibicin de los
fenmenos de despolarizacin e inhibicin de liberacin de
neurotransmisores.
El Tiopental deprime el sistema reticular activante. Esta respuesta
puede reflejar la habilidad de los barbitricos de disminuir la disociacin
del neurotransmisor GABA de su receptor.
Este neurotransmisor produce un aumento de la conductancia de cloro
a travs de los canales inicos, resultando en hiperpolarizacin, y
consecuentemente inhibicin de neuronas postsinptica.
BENZODIAZEPINAS

Son drogas que se utilizan en
anestesia por sus propiedades de
producir: Una accin hipntica
amnesia antergrada, mnima
depresin del aparato
cardiovascular, y son
anticonvulsivante. Carecen de
efecto analgsico y antiemtico.
MECANISMO DE ACCION:

Los receptores benzodiacepinicos
son moduladores localizados en las
subunidades gama 2 del receptor
GABA en el sistema nervioso central,
permitiendo la entrada de cloro por
los canales al potenciar la inhibicin
del GABA generando
hiperpolarizacin de las membranas
neuronales hacindolas ms
resistentes a la estimulacin.
El diazepam produce sedacin y
amnesia y es utilizada como
medicacin pre anestsica.
Es insoluble en agua pero esto no
afecta su potencia.
El diazepam produce mnimos
efectos en la ventilacin.
Administrado para induccin en
anestesia produce mnima
disminucin de la presin arterial,
gasto cardiaco.
Si se asocia a un narctico estos
efectos se potencian.
BZD-DIAZEPAN BZD-MIDAZOLAN
Es soluble en agua y en lpidos,
Cuando entra en la corriente
sangunea , el Ph de la sangre modifica
la estructura del frmaco y lo
transforma en una sustancia muy
liposoluble.
Tiene iguales efectos que el
diazepam, pero es 2 a 3 veces ms
potente y con mayor afinidad por el
receptor benzodiazepnico.
A diferencia de este tiene una corta
duracin de accin.
El midazolam adems disminuye el
flujo sanguneo cerebral y la
utilizacin de oxgeno cerebral por lo
que sirve como alternativa para
induccin de pacientes con patologa
intracraneana.
OPIODES
Este grupo de drogas, ya descrito,
tiene utilidad tanto en el preoperatorio,
como durante la ciruga y en el
postoperatorio. Por su efecto narctico
producen sueo, y son altamente
eficaces como analgsicos. En
anestesia, los ms utilizados son
Morfina, Meperidina, Fentanilo y sus
derivados, y se pueden utilizar
agonistas parciales y Opioides de
accin mixta.

MECANISMO DE ACCIN
Los opiodes actan como drogas
agonistas o antagonistas que se unen
a un receptor para desencadenar o
frenar una respuesta. Estos receptores
estn en los sitios presinapticos y
postsinpticos en el sistema nervioso
central (principalmente cerebro y
mdula espinal).
KETAMINA
Se comporta como un antiemtico de accin corta, con perdida de
conciencia inmovilidad ,amnesia y analgesia, que se a denominado anestesia
disociativa.
Los efectos son aumentan la frecuencia cardiaca y la presin arterial
debido a un incremento de la actividad sinptica, La Ketamina no deprime la
respiracin y produce broncodilatacin.
Se administra por va IV y IM , por su elevada liposolubilidad pasa con
rapidez a los rganos mejor irrigados, incluido e cerebro.
Se metaboliza en el hgado.
Derivado de la fenciclidina, nico antagonista del receptor NMDA.
Es un derivado del imidazol que posee buena capacidad hipntica.
Por su alta liposolubilidad atraviesa con facilidad la barrera
hematoencefalica.
La accin anestsica del Etomidato puede ser consecuencia de la
facilitacin de la transmisin mediada por GABA .
Produce con frecuencia actividad mioclonica, en el cerebro reduce el flujo
cerebral y el consumo de oxigeno.
No altera la actividad del miocardio pero produce una cierta depresin
respiratoria.
ETOMIDATO
PROPOFOL
El Propofol es un alquifenol con propiedades anestsica, su accin
anestsica es consecuencia de su interaccin con GABA facilitando la
abertura del canal de cloro.
Causa perdida de conciencia
Es hipntico y sedante.
Tiene una gran afinidad por los lpidos.
Tiene rpido comienzo de accin.
El Propofol produce reduccin de la presin arterial sin cambios en la
frecuencia cardaca, es un profundo depresor ventilatorio.
El Propofol disminuye la presin intracraneana por disminucin del
flujo sanguneo cerebral y consumo metablico de oxgeno, por esto se
utiliza en mantenimiento en neuroanestesia.
Producen prdida de la conciencia en menos de un minuto y dura de
cuatro a seis minutos.
Se elimina por va renal rpido, tanto por redistribucin a los tejidos
adiposos, como depuracin rpida a travs del hgado.