Son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción

nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen.

Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.
La molécula de los anestésicos locales está estructurada en un plano y
constituida por un anillo aromático, en general bencénico, y una
amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia
con un enlace de tipo éster o de tipo amida.
Mecanismo de acción
Disminuyen la Lo que genera un A medida que la acción se desarrolla Y se hace más lenta la
permeabilidad de las → bloqueo de los canales → de forma progresiva en un nervio, → conducción del impulso y
membrana excitables al de Na+ dependientes del disminuye la tasa de aumento del eventualmente falla la
potencial de acción
Na+ voltaje conducción nerviosa

Acciones farmacológicas
La acción anestésica se aprecia sobre cualquier membrana excitable, es decir, los anestésicos locales
pueden actuar en cualquier punto de una neurona.
Tronco y fibras nerviosas
Lo primero que suele desaparecer es Por lo general las fibras autonómicas, Por último, lo hacen las fibras B
la sensación de dolor, seguida de la las fibras C no mielinizadas pequeñas que poseen un factor de
pérdida de sensaciones de y las fibras Ad mielinizadas pequeñas
temperatura, tacto, presión profunda se bloquean primero que las fibras
seguridad para la conducción
y por último la función motora mielinizadas Ay, AB y Aa muy importante.

1. Sistema Nervioso Central: La respuesta es compleja, con una mezcla de signos de depresión y
de excitación secundaria a inhibición de vías inhibidoras.
La acción estimulante se caracteriza por náuseas, vómitos, agitación psicomotriz,
confusión, verborrea, temblores y convulsiones.
La depresión generalizada del SNC origina coma, paro respiratorio y muerte.
2. Sistema Circulatorio: A dosis terapéuticas pueden producir taquicardia e, incluso, aumento de
la resistencia periférica por acción vasoconstrictora en algunos territorios. Pero dosis altas
provocan vasodilatación arteriolar e hipotensión, tanto por acción directa sobre los vasos
como por reducir la conducción adrenérgica vasoconstrictora, y alteraciones de la función
cardíaca en forma de depresión de la conducción y de la contractilidad.
Características farmacocinéticas
La duración de la acción señalada es muy variable para cada anestésico; depende de la
concentración y la cantidad empleada, del tipo de bloqueo seleccionado, de la existencia o no de
un agente vasoconstrictor asociado, de las propiedades vasodilatadoras del propio agente y del flujo
sanguíneo local.
A D M E
Gastrointestinal, Todos atraviesan la barrera Los ésteres son hidrolizados con rapidez por las Renal
parenteral, tópica hematoencefálica. El aumento de la fijación esterasas del plasma (colinesterasas) y el hígado. Las
a proteínas parece provocar mayor amidas son metabolizadas por el microsoma
duración de la acción. hepático.

Prolongación de la acción de los vasoconstrictores

La duración de la acción de un anestésico local es proporcional tiempo de contacto con el nervio,
por lo que las medidas que conservan el fármaco en el nervio prolongan el tiempo de anestesia
Las catecolaminas que Causando vasoconstricción y reducción de la En la practica clínica, un
actúan en receptores → absorción de los anestésicos locales en los → vasoconstrictor, por lo común
adrenérgicos alfa en la lechos vasculares donde predominan los Adrenalina, suele añadirse a los
vasculatura efectos adrenérgicos alfa anestésicos locales.
Sin embargo la adrenalina dilata los lechos vasculares de la musculatura esquelética por acciones
sobre los receptores adrenérgicos B2 y por lo tanto pueden incrementar la toxicidad sistémica.
Reacciones Adversas
La toxicidad afecta principalmente el SNC y es consecuencia de la alta concentración plasmática
alcanzada y de su rápido paso al cerebro debido a su liposolubilidad. La causa más frecuente de
intoxicación es la inyección intravascular accidental.
Entumecimiento perioral y lingual Nistagmos
Aturdimiento y acufenos Escalofríos
Inquietud Espasmos Musculares
Verborrea Convulsiones
Dificultad para pronunciar palabras
Aplicaciones terapéuticas
En la anestesia superficial de piel y mucosas: se emplean soluciones acuosas de las sales de
tetracaína, lidocaína y cocaína; actúan sobre las terminaciones nerviosas sensitivas y pueden
llegar a absorberse de forma sistémica.
En la infiltración: que puede ser extravascular e intravenosa, el anestésico difunde y afecta las
terminaciones nerviosas.
El bloqueo de nervios y troncos nerviosos: puede afectar un solo nervio de tamaño diverso, dos
nervios o más (incluidos plexos); los anestésicos suelen administrarse con soluciones de
adrenalina.
La anestesia epidural y la anestesia espinal: consisten en la introducción de la solución,
respectivamente, en el espacio epidural y en el espacio subaracnoideo del canal raquídeo, a
nivel torácico, lumbar o caudal, con el fin de conseguir analgesia en una serie de dermatomos.
El bloqueo espinal comprende también el bloqueo de fibras simpáticas preganglionares, lo que
produce con frecuencia hipotensión que puede ser de gran intensidad
Clasificación
Esteres
Cocaína Tetracaína
Procaína Benzocaína
Amidas
Lidocaína Etidocaína
Mepivacaína Prilocaína
Bupivacaína Ropivacaína
Esteres
1. Cocaína: las acciones de esta convenientes en la clínica son bloqueo de impulsos nerviosos,
esto, como una consecuencia de sus propiedades anestésica locales y vasoconstricción local,
secundaria a la inhibición de la recaptación de noradrenalina. Su toxicidad y potencial de
abuso han reducido su utilidad clínica

2. Procaína: Primer anestésico local sintético, con potencia baja, inicio lento y duración de
acción corta. Su uso se limita hoy en día a la infiltración anestésica y en ocasiones para
bloqueos nerviosos diagnósticos.
Nombres comerciales: Artrocel, sol inyectable 1%, Bioquel, sol inyectable 2%, Genaplex, sol
inyectable 1 y %.
Amidas
1. Lidocaína: Produce anestesia más rápida, intensa, de duración más prolongada y más
extensa que una concentración igual de procaína.
Es útil en casi cualquier aplicación en la que se requiere anestesia local de duración intermedia.
Nombres comerciales: Cifarcaína, amp al 1 y 2%; Madonil, sol inyectable, amp al 1 y 2%

2. Bupivacaína: Su acción prolongada aunada a su tendencia a proveer más bloqueo

sensitivo que motor lo han hecho un fármaco popular para la analgesia prolongada durante
el parto y periodo postoperatorio
Nombres comerciales: Duracaina 5mg/ 10 ml.