Anestésicos locales Sustancias que bloquean conducción nerviosa

Aplicaciones

• Anestesia local y regional

• Analgesia aguda (T. parto-posoperatorio)
• Analgesia crónica (neuralgia posherpetica)

Clasificacion:
Tipo Amina
• Estables en solución
• Lidocaína
• Menor reacción alérgica
• Procaína
• Metabolismo hepático
• Levobupivacaina
• Menores efectos adversos
• Bupivacaina
• Ropivacaína
• Mepivacaina

Tipo Ester
• Ambucaina
• Solución menos estables
• Butamen
• Mayor reacción alérgica
• Benzocaína
• Metabolismo por esterasas plasmáticas
• Cocaína
• Prepoxicaina
• Procaína
• Tetracaína
 Aspectos farmacologicos

• Estabilizan membranas
• Elevan umbral de excitación
• Retardan velocidad de conducción
• Unión específica a canales Na

Ionizado No ionizado

NH3+ NH2

Union a canal Difunde barrera

de Na y lipidia de epineuro-
bloqueo perineuro- endoneuro

Propiedades del farmaco

• Liposolubilidad: aumenta potencia anestésica
• Vaso actividad: vasoconstricción aumenta potencia anestésica

Reacciones adversas
Una vez absorbidos:

• SNC: inquietud, temblor, convulsiones, depresión respiratoria

• CV: depresión cardiaca, hipotensión, colapso (bupivacaian), prilocaina (metahemoglobinemia)
• Reacción alérgica: esteres
• Anestesia conductiva: hipotensión (bloqueo simpático), cefalea posanestésica

Precauciones y contraindicaciones

• Propias de la técnica de aplicación

• Toxicidad sistémica: IV accidental, sobredosis, sitio vascularizado, bajo metabolismo

Tipo amidico: lidocaina

• De mayor uso
• Alta penetración al inicio
• Duración 1 – 1.5 hrs
• Provoca vasodilatación – adrenalina
• Uso tópico
• Anestesia parenteral (infiltración, bloqueo troncular, raquídea, peridural, regional IV)
Presentación:

• Jalea, pomada, espray, sol, para infiltración y anestesia. Conductiva cárpalas odontológicas
• Mezclas:
o Antisépticos
o Antiinflamatorios
o Corticoides (piel y mucosa)
• Parchees: 0.5% neuralgia hepática, 12 horas/día

Tipo amidico: Prilocaina

• No acción vasodilatora
• Menor velocidad de absorción
• Menor toxicidad y mayor duración
• Somnolencia y metahemoglobina dosis dependiente
• Empleo infiltrativa-troncular en odontología
• Amp 4% citanest, pricanest

Tipo amidico: Ropivacaina y levobucaina

• Eficacia similar a bupivacaina
• Menor bloqueo motor neurotoxicidad y cardiotoxicidad

Tipo esoterica: Ambucaina

• Anestesia corneal
• Relacionada con procaína

Tipo esoterica: Tetracaina

• Mas potente y de larga duración
• Liofilizado
• Anestesia conductiva 1.5 - 3 hrs
• Oftálmica 0.5% 15 min
• Tópica 30 min en mucosas

Tipo esoterica: Benzocaina

• Hidrosoluble
• Absorción lenta
• Mezcla con corticoides, antimicrobiano, antiséptico
• Pocos efectos tóxicos