ANESTESICOS LOCALES

¿Qué son? ¿Qué hace?

son fármacos que a concentraciones Su efecto impide de forma transitoria y
suficientes, evitan temporalmente la perceptible, la conducción del impulso
sensibilidad en el lugar de su administración. eléctrico por las membranas de los nervios y el
músculo localizadas.
CARACTERISTICAS QUIMICAS
Un grupo hidrofóbico: un anillo aromático, Un grupo hidrofílico: una amina secundaria o
determinante de la liposolubilidad, difusión y terciaria, que modula la hidrosolubilidad y por
fijación de la molécula. consiguiente su difusión sanguínea e
ionización.

Una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o amida, responsable de la velocidad de
metabolización del fármaco

CLASIFICACION
Los anestésicos locales del grupo éster, Los anestésicos locales del grupo amida,
prácticamente no se utilizan en la actualidad, presentan múltiples ventajas respecto a los
por la menor duración de su efecto y por anteriores, sobre todo una menor incidencia
producir más fenómenos alérgicos que los de efectos secundarios
del grupo amida.

FARMACOCINETICA
Absorción:
Entre las técnicas de suministro se incluyen
administración tópica, infiltración, bloqueos
anulares, bloqueos de nervios periféricos y
bloqueos neuraxiales (raquídeo, epidural o
caudal).
Distribución: inicio de acción
El inicio y duración del efecto de los
anestésicos locales son influidos por varios
factores:
• Cantidad de fármaco disponible
• Características farmacológicas del
propio anestésico, de los excipientes y
de la forma galénica.
• pH tisular, pKa del fármaco,
morfología de los nervios,
concentración y liposolubilidad del
fármaco.

METABOLISMO EXCRECIÓN:
El metabolismo de este grupo terapéutico Se produce vía renal en su gran mayoría en
estará en función de su estructura química forma de metabolitos inactivos mas
(enlace tipo éster/amida) hidrosolubles, aunque u pequeño porcentaje
AL tipo éster: puede hacerlo de manera inalterada
Por las colinesterasas plasmáticas da lugar a El aclaramiento renal depende de la capacidad
metabolitos inactivos. Un metabolito principal del AL de unirse a proteína y del pH urinario
es el ácido paraaminobenzóico (PABA)
alergizante.
AL de tipo amida:
A nivel hepático, que conducen a distintos
metabolitos, algunos potencialmente tóxicos
como la ortotoluidina de la prilocaína.
 FARMACODINAMIA

• Los anestésicos locales actúan a nivel de la membrana celular para evitar la generación
y la conducción de impulsos nerviosos.
Conforme aparece y se desarrolla la acción anestésica en un nervio disminuye poco a poco :
 El umbral de excitabilidad eléctrica.
 La rapidez de incremento del potencial de acción.
 Lentifica la conducción de impulsos y queda anulada la conducción nerviosa.

METODOS Y USOS CLINICOS

ANESTESIA TÓPICA ANESTESIA POR INFILTRACIÓN
La anestesia de las membranas mucosas de Es la inyección de un anestésico local
vías nasales, boca, faringe, árbol directamente en los tejidos, sin tomar en
traqueobronquial, esófago y aparato consideración el trayecto de los nervios
genitourinario se puede obtener por aplicación cutáneos.
directa de soluciones acuosas de sales de
muchos anestésicos locales o por suspensión
de anestésicos poco solubles.

BLOQUEO DE CAMPO BLOQUEO NERVIOSO

El bloqueo de campo se produce por la Inyección de una solución de anestésico local
inyección subcutánea de una solución de en el interior de nervios periféricos o plexos
anestésico local para así insensibilizar la región nerviosos o junto a ellos.
en sentido distal a la inyección

ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA ANESTESIA RAQUÍDEA

(BLOQUEO DE BIER) La anestesia raquídea se obtiene con la
En este procedimiento, se vacía de sangre una inyección de un anestésico local en el LCR en
extremidad con un vendaje elástico o de el espacio lumbar.
Esmarch y se infla un torniquete proximal a
100 a 150 mmHg por arriba de la presión
sistólica. Se quita el vendaje y se inyecta el
anestésico local en una vena ya canulada.

ANESTESIA EPIDURAL
La anestesia epidural se logra con la administración de un anestésico local inyectable, en el
espacio epidural.

EFECTOS SECUNDARIOS
• SNC • Aparato Cardiovascular.
• Inquietud y temblor convulsiones • Menor Excitabilidad eléctrica.
clónicas. • Menor Velocidad de Conducción.
• Lidocaína Disforia o Euforia y • Menor Fuerza de Contratación.
contracciones musculares. • Menor Dilatación Arteriolar.
• Lidocaína y Procaína inconciencia • Bupivacaína Taquicardia y
antecedida solo por síntomas de Fibrilaciones Ventriculares.
sedación.
 Musculo Liso. Unión Neuromuscular Y Sinapsis Ganglionar.
• Depresión de las contracciones del • Afectan la transmisión del la unión
intestino. neuromuscular.
• Relajación del musculo liso vascular y
bronquios.

CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad conocida a los anestésicos tipo amida (Articaína, Bupivacaína,
Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína, Ropivacaína).
 Prilocaína: Metahemoglobinemia.
 Anestesia epidural o espinal en: Septicemia, alteración de la coagulación, enfermedad
neurológica, deformidad espinal o hipertensión severa.
 Las preparaciones con vasoconstrictor están contraindicadas en taquicardia, arritmias,
glaucoma y en la anestesia de dedos, oreja, nariz y pene.

LIDOCAINA
Su uso en clínica es variado e incluye inyección/infiltración directa en tejidos, aplicación tópica y
administración endovenosa para producir efectos en localizaciones diversas
ESTRUCTURA QUIMICA
• consta de 4 subunidades: la subunidad 1 es el núcleo aromático, formado por un anillo
bencénico que le da liposolubilidad a la molécula.
• La subunidad 2 está conformada por la unión éster-amida que determina el tipo de
metabolismo del fármaco, ya sea por pseudocolinesterasas plasmáticas (aminoésteres)
o bien a nivel hepático (aminoamidas).
• La subunidad 3 consta de la cadena hidrocarbonada que también influye en la
liposolubilidad, en la duración de acción y en la toxicidad.
• la subunidad 4 que es el grupo amina y le confiere la hidrosolubilidad y unión a
proteínas plasmáticas

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS PRINCIPALES

Es considerada una base débil, la cual se une Metabolismo
en 70% a proteínas plasmáticas, Por ser un anestésico local tipo amida su
principalmente a la glicoproteína ácida alfa 1. metabolismo es a nivel microsomal hepático.
Tiene un metabolito activo, la monoetil glicine
xilidida

el inicio de accion de la lidocaína en un EXCRESION

individuo sano es 7 minutos, seguidos por una
vida media terminal de 1,5 horas.
La semi-vida terminal en pacientes con
insuficiencia cardiaca, uremia o cirrosis es de
115 minutos
Por vía renal, en su gran mayoría en forma de
metabolitos inactivos más hidrosolubles,
aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo
en forma inalterada

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a lidocaína, a anestésicos locales tipo amida.
Las reacciones anafilácticas son poco frecuentes en los anestésicos locales del grupo amida.
LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA no deberá emplearse en áreas con compromiso vascular como
orejas, dedos, pene, etc., ni en forma simultánea con agentes que aumenten la excitabilidad
cardiaca.
 DOSIS
concentraciones del 1,2% simple y al 2% con epinefrina
La dosis inicial de clorhidrato de LIDOCAÍNA para anestesia epidural en un adulto de 6 mg por kg
de peso corporal
La duración de acción es de 20-30 minutos con una dosis intravenosa, aunque esto es altamente
dependiente de la función hepática
Dosis para anestesia local 1mg/kg
Dosis con epinefrina 5mg/kg
en administración tópica, la duración de acción es de 30-60 minutos con efectos pico que
ocurren dentro de 2-5 minutos. La anestesia local empieza a ocurrir dentro de 2,5 minutos de
la aplicación de del gel sobre las membranas mucosas intactas

Dosis
• TÓPICA: 20mg/kg al 2%
• INFILTRACIÓN Y BLOQUEO NERVIOSO 60-120 mins: 4.5 mg/kg al 1% (se puede utilizar
EPI)
• ARRITMIAS CARDÍACAS: 1mg/kg al 1% IV, máx 3 bolos.
• BLOQUEO DE BIER: 40-50 ml
• ANESTESIA RAQUIDEA: 60 mg (3 ml) al 2%
• ANESTESIA EPIDURAL: 6mg/kg al 2% simple y con EPI
• DOSIS TÓXICA 10mg/kg
La lidocaina es noble que se utiliza en arritmias cardiovasculares a dosis de 1mg/kg
concentracion al 1% y simple por I.V.

PRESENTACION
2%--------20mg/ml
1%--------10mg/ml
BUPIVACAINA
USOS TERAPEUTICOS
a) Anestésico durante la primer fase del parto (epidural con fentanilo) o el periodo
posoperatorio (raquídeo)
b) Catéteres de permanencia
c) Venoclisis continua
d) Infiltración de heridas
e) Bloqueo nervioso de larga duración (vida media de 240 mins)

FARMACOCINETICA
Absorción • Distribución
• Tópico, infiltración, bloqueos • Distribución bicompartimental
de nervios periféricos, Se suele utilizar EPI para
bloqueos neuroaxiales prolongar y aumentar el
(raquídeo, epidural o caudal) efecto anestésico local

• Metabolismo • Excreción
• Se metabolizan por las • Orina
esterasas plasmáticas en el Orina
sitio de aplicación pero al
pasar a la circulación sistémica
son metabolizados por las
esterasas hepáticas.
 FARMACODINAMIA
 Su sitio de acción son los canales de Na+ dependientes de voltaje.
 También bloquean los conductos de K+ a dosis mayores.
 La sensibilidad diferencial de fibras sobre las que actúan son las fibras de tipo:
1. C
2. Aδ
3. A ,α,β,γ
 El bloqueo de nervios periféricos y plexos nerviosos insensibiliza los nervios somáticos
motores y produce relajación del músculo estriado.
 La acción del fármaco depende del pH

EFECTOS POR APARATOS Y SISTEMAS

• SISTEMA NERVIOSO
• Inquietud y temblor que puede culminar en convulsiones clónicas
• Depresión que puede avanzar a paro respiratorio (revertir con benzodiacepinas
o barbitúricos)
• Parálisis del SNS (raquídea, epidural, cavidad peritoneal)
• APARATO CARDIOVASCULAR
• Batmotropismo, dromotropismo, inotropismo negativo y arritmias ventriculares
• Dilatación arteriolar
• Taquicardia, fibrilación ventricular, paro cardíaco (IV con EPI)
• MÚSCULO LISO
• Deprimen las contracciones del intestino
• Vasodilatación y broncodilatación (+++)
• UNIÓN NEUROMUSCULAR
• Bloqueo colinérgico y nicotínico

REACCIONES SECUNDARIAS
 Hipotensión
 Bradicardia
 Náuseas
 Vómitos
 Cefalea tras punción postdural
 Retención urinaria
 Incontinencia urinaria.

PRESENTACION
 Ampollas de 30 ml al 0,5% (5 mg/ml)
DOSIS
 BLOQUEO NERVIOSO DE LARGA DURACIÓN: 2.3mg/Kg con EPI (5µg/ml)
 ANESTESIA RAQUÍDEA: 15mg
 ANESTESIA EPIDURAL: 2mg/kg con fentanilo (2µg/ml)
 Analgesia postoperatoria en cateter epidural: 50 mg + 10ml agua inyectable

ROPIVACAINA
GENERALIDADES
• La ropivacaína es un anestésico local del grupo de las amidas, de acción prolongada, con
efectos tanto anestésicos como analgésicos, bloquea la iniciación y la conducción de los
impulsos nerviosos por disminución de la permeabilidad de las neuronas a los iones
sodio y la consecuente inhibición de la despolarización neuronal.
 • A altas dosis produce anestesia quirúrgica, mientras que a dosis bajas origina un
bloqueo sensorial acompañado de un bloqueo motor limitado y no progresivo.
• Primer anestésico local que se comercializa como levoisómero puro (enantiómero s).
• La ropivacaína ha demostrado menos toxicidad sobre el sistema nervioso central y
cardiovascular que la bupivacaina.
• En estudios sobre tejido cardiaco aislado, ropivacaína es menos cardiodepresor que
bupivacaina.
• En estudios de animales en vivo se demostró ser menos inotrópica negativa,
cronotrópica negativa y menos arritmogena que la bupivacaina.

FARMACOCINETICA
Inicio de acción: 10 - 20 minutos (subaracnoidea < 5 minutos)
Efecto máximo: 45 - 60 minutos
Duración:
- Bloqueos periféricos, epidural y caudal: 3 - 6 h
- Subaracnoidea: 2 - 4 horas
Absorción:
Muestra absorción completa y bifásica desde el espacio epidural con una vida media de dos
fases (una rápida de 14 minutos y otra lenta de cuatro horas).
Metabolismo:
Metabolismo hepático predominantemente por hidroxilación aromática a 3-hidroxi-ropivacaína
a través del citocromo P-450.
Eliminación:
Por vía renal, mayoritariamente en forma del metabolito 3-hidroxi-ropivacaína en forma libre y
conjugada

PRESENTACION
 Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 0,2% (2 mg/ml)
 Ampollas de 10 ml con ropivacaína intratecal al 0,5% (5 mg/ml)
 Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 0,75% (7.5 mg/ml)
 Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 1% (10 mg/ml)

DOSIS
La dosis dependerá de la edad del paciente, peso corporal, tipo de intervención y grado de
anestesia requerido.
En pacientes pediátricos de 0 a 12 años se recomienda utilizar las concentraciones más bajas (2
mg/ml o 5 mg/ml), debido a la posible aparición de toxicidad central o sistémica con la
administración de las concentraciones utilizadas en adultos.
En pacientes mayores de 12 años se recomiendan las dosis utilizadas en
adultos:
 Bloqueo epidural para cesárea: 300mg(7.5%)
 Bloqueo de nervios menores o infiltración:
 7.5-225mg.
En la utilización como analgésico se recomiendan las dosis y concentraciones más bajas, a dosis
de 20-40 mg/hora.