Anticoagulantes Heparina

Acciones farmacológicas:

La heparina tiene efecto anticoagulante gracias a que potencia la acción de la antitrombina III, que
inhibe la coagulación de la sangre actuando sobre los factores II, IX, X, XI y XII.

Hay dos tipos de heparinas :

• Heparina no fraccionada o convencional (HNF).

• Heparina de bajo peso molecular (HBPM): por ejemplo: enoxaparina (Clexane®), nadroparina,
behiparina, dalteparina, fondaparinux

HNF HBPM

HNF HBPM Se administra vía endovenosa Se administra vía subcutánea

(sódica) o subcutánea (cálcica)
Se administra por infusión continua (sódica) o
cada 8-12 h (cálcica)
Requiere monitorización del TTPa (tiempo de
tromboplastina parcial activado)
En caso de hemorragia, si se retira el fármaco,
desaparecen los efectos del mismo
Mayor actividad sobre la trombina
Como tratamiento: se administra 2 veces al día
(cada 12 h) y como profilaxis: 1 dosis diaria
No requiere monitorización bioquímica
Menor incidencia de plaquetopenia y de
osteoporosis
Mayor biodisponibilidad y tiempo de vida
media
Mayor actividad sobre el factor X que sobre la
trombina (factor II)

Las características comunes de ambos tipos de heparina son las siguientes:

• No pueden administrarse vía oral (no se absorben), ni vía i.m. (hay mayor riesgo de sangrado). Si se
hace vía subcutánea, no se debe aspirar para comprobar el retorno venoso, ni hacer masaje con el
algodón después de su inyección.

• Tienen un efecto anticoagulante muy rápido (inmediato), lo que indica su uso en situaciones
clínicas agudas.

• El antídoto es el sulfato de protamina

Indicaciones: La heparina está indicada en el tratamiento y la profilaxis de procesos

tromboembólicos (tromboembolismo pulmonar, tromboembolismo venoso).

Efectos adversos:

• Hemorragias.
• Trombopenia.

• Alergias.

• Osteoporosis (en tratamientos largos y en dosis altas).

Dicumarínicos Los dicumarínicos son:

• Acenocumarol (Sintrom®).

• Warfarina.

Estos fármacos están indicados en casos de fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca con baja
fracción de eyección, recambios valvulares y procesos tromboembólicos

Mecanismo de acción Los dicumarínicos tienen efecto anticoagulante, ya que actúan inhibiendo la
acción de la vitamina K. La vitamina K realiza su función en el hígado como cofactor de la síntesis de
los factores de coagulación II, VII, IX y X. Al tener la warfarina un tiempo de vida media superior al
del acenocumarol, la duración del efecto también será mayor (5 días frente a 2, respectivamente).

Caracteristicas :

1. Administración y Periodo de Latencia: Los dicumarínicos se toman por vía oral.

Tienen un período de latencia de 24 a 72 horas, relacionado con la vida media de los
factores de coagulación. Si el paciente estaba usando heparina previamente, se debe
comenzar la administración de dicumarínicos dos días antes de finalizar la terapia con
heparina.
2.
3. Margen Terapéutico Estrecho: Estos fármacos tienen un margen terapéutico
estrecho, lo que significa que la dosis debe ser muy precisa para ser efectiva y segura. La
dosificación se ajusta individualmente a través de controles regulares del tiempo de
protrombina o tiempo de Quick (TP).
4.
5. Medición del Efecto: El efecto biológico de los dicumarínicos se mide mediante el INR
(Razón Normalizada Internacional), que es el cociente entre el TP del paciente y el TP de
un control. Dependiendo de la condición del paciente, los valores ideales de INR
varían. Valores por debajo de 2 indican una insuficiente anticoagulación y podrían
requerir aumentar la dosis, mientras que valores por encima de 5 podrían indicar una
sobredosis.
6.
7. Interacciones y Potenciación: Algunos medicamentos pueden potenciar el efecto
anticoagulante de los dicumarínicos. Estos incluyen alopurinol, esteroides anabólicos,
antiarrítmicos, antibióticos como la eritromicina y la tetraciclina, ácido clofíbrico y otros.
Además, los alimentos ricos en vitamina K, como tomates y espinacas, pueden
reducir el efecto anticoagulante.
8.
9. Antídoto: En caso de hemorragias menores debido a los dicumarínicos, se puede
administrar vitamina K (Konakion®) por vía subcutánea o intravenosa. Para
hemorragias mayores, se requiere plasma o concentrados de factores de coagulación.
Fármacos antiagregantes Para formar el tapón hemostásico, las plaquetas en primer lugar se
adhieren a la pared y posteriormente se agregan entre ellas (por acción del ADP y el tromboxano
A2).

Los fármacos antiagregantes son los siguientes:

• AAS: en dosis bajas, inhibe la formación de tromboxano y, por tanto, evita la agregación
plaquetaria. Se utiliza en la profilaxis de la cardiopatía isquémica y del accidente cerebrovascular. •
Ticlopidina: es un inhibidor de los receptores IIb-IIIa de las plaquetas, a los cuales se une el
fibrinógeno. Entre sus efectos adversos es posible encontrar: síntomas digestivos (diarrea) y
neutropenia en los tres primeros meses de tratamiento (por lo que habrá que realizar recuentos
hematológicos durante este periodo de tiempo, por ello se clasifican como medicamentos de
especial control médico [ECM]).

• Dipiridamol: inhibe la fosfodiesterasa (aumenta la conversión de AMPc plaquetario en ADP). •

Triflusal: derivado del AAS.

• Nuevos fármacos antiagregantes: - Clopidogrel (Plavix®): por vía oral. - Abciximab: anticuerpo
monoclonal administrado vía parenteral. - Tirofibán. - Prasugrel.

Fármacos fibrinolíticos o trombolíticos

los siguientes: • Estreptoquinasa: proteína producida por el estreptococo β-hemolítico grupo C con
poder antigénico. Activa el paso de plasminógeno a plasmina.

Activador tisular del plasminógeno (rtPA o alteplasa –Actylise®–): glucoproteína obtenida por
biotecnología, virtualmente idéntica al activador natural.

Uroquinasa: activa la conversión del plasminógeno en plasmina

Tenecteplasa (Metalyse®): similar a alteplasa

Anistreplasa (APSAC).

Efectos adversos Hemorragias, reacciones de hipersensibilidad (estreptoquinasa y anistreplasa),

hipotensión si se administra rápidamente (estreptoquinasa)

Contraindicaciones

• Ictus en los últimos 6 meses.

• Hemorragia reciente o activa.

• HTA no controlada.

• Aneurisma intracraneal.

• Neurocirugía reciente.

• Traumatismo craneal, con o sin hemorragia cerebral. • Infección estreptocócica reciente (para
estreptoquinasa y APSAC).

Indicaciones IAM que cumpla unos determinados criterios (elevación del ST de más de 2 mm, etc.).
Se aconseja administrarlos dentro de las 12 primeras horas del comienzo de episodio, aunque los
mejores resultados en la fibrinólisis se obtienen en las seis primeras horas
Tratamiento de la anemia ferropénica El fármaco de elección en el tratamiento de la anemia es el
sulfato ferroso

Farmacocinética

Para mejorar la absorción del hierro se recomienda su administración en ayunas o unas horas
postingesta, pero si se presentan molestias gastrointestinales, se puede administrar con los
alimentos. Se debe advertir al paciente que no ha de interrumpir el tratamiento hasta que se hayan
normalizado los depósitos de hierro, lo que ocurre de 3 a 6 meses después de corregir la anemia. La
vía i.m. está indicada en personas con alteraciones en la absorción del hierro (celiaquía, enfermedad
inflamatoria intestinal…), o cuando la v.o. no sea posible. Hoy se prefiere la vía i.v. (feriv, venofer®)
en forma diluida y lenta.

Efectos adversos

Los efectos adversos son sobre todo gastrointestinales (náuseas, dolor abdominal, diarreas,
estreñimiento, etc.). Se ha de advertir al paciente que este fármaco produce pigmentación oscura de
las heces. Cuando se administra por vía i.m. puede ocasionar dolor o tatuaje local y reacciones de
hipersensibilidad. Indicaciones Está indicado en el caso de anemia ferropénica. También como
profilaxis en mujeres embarazadas.