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TERAPIA FARMACOLÓGICA

HIPERTENSIÓN ARTERIAL
Generalidades

La Hipertensión Arterial es la enfermedad cardiovascular más común.

La presión arterial elevada causa hipertrofia de ventrículo izquierdo.

Como consecuencia, la HT es la causa principal del accidente


cerebrovascular y sus complicaciones: infarto de miocardio y muerte
súbita cardíaca.
Generalidades

La prevalencia de la HT aumenta con la edad, por ejm: alrededor del 50%


de las personas entre 60-69 años padecen HT, y la prevalencia aumenta
más a los 70 años.

La HT se define como un aumento sostenido de la presión arterial de


140/90 mmhg.
hipertensión arterial Esteroides
medicamentos que Simpáticomiméticos: aminas,
antidepresivos trcíclicos, inhibidores
producen hta de MAO
Antinflamatorios no esteroideos
Eritropoyetina
Ciclosporina
Contraceptivos
Cocaína
Etanol
FISIOPATOLOGIA

PA: GCX RVP


Factores indirectos
Actividad nerviosa central y perférica autonómica.
Reserva corporal de sodio y líquido extracelular
Hormonas locales como prostaglandinas, Kininas,
Factor Natriurético Atrial.
FISIOPATOLOGIA
VASODILATADORES

DEFINICION: Los vasodilatadores son sustancias que actúan sobre la


fibra muscular lisa vascular, provocando su vasodilatación.

Tipo de vaso sanguíneo en el que actúan de modo preferencial:


arterial, venoso o arteriovenosos.
Inhibidores de la Fosfodiesterasa (IPD).
Nitrovasodilatadores
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).
Antagonistas de los receptores de la Angiotensina II (ARA II).
Antagonistas del calcio (ACA++).
Inhibidores adrenérgicos
Vasodilatadores directos
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA (IPD)
6
ACCIONES
Vasodilatación arterial y venosa, con disminución de la pre y post
carga, tanto sistémica, como pulmonar.

Aumento de la contractilidad y tambien de la relajación diastólica


ALGO MÁS...
del miocardio sin alterar la frecuencia cardíaca.
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA (IPD)
6

Amrinona: derivado biperídínico, metabolizado en el hígado, T1/2 de


6 a 8 horas, por lo cual su uso es limitado en las UCIP.

Milrinona: derivado biperdínico con mayor acción inotrópica, más


ALGO MÁS...
que la amrinona, se elimina por riñón y tiene una vida media de
alrededor dos horas.

Enoximone: derivado imidazólico, se metaboliza en higado y se


elimina por riñón, vida media de 1-4 horas.
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA (IPD)
EFECTOS ADVERSOS
Hipotensión

Trombocitopenia

ALGO MÁS...
Alteraciones gastrointestinales y elevación de enzimas hepáticas
NITROVASODILATADORES
6

Fármacos que producen vasodilatación al liberar de forma


indirecta óxido nítrico (ON) a las celulas lisas vasculares.

No estimula el receptor de la guanilato ciclasa, aumenta GMPC,


ALGO MÁS...
que favorece la relajación muscular.
6

ALGO MÁS...
NITROVASODILATADORES
6
NITROGLICERINA

Ester orgánico del ácido nítrico, que en la celula lisa endotelial se


reduce hasta formar oxido nítrico.

Acciones: en la circulación sistémica y pulmonar, siendo su efecto


ALGO MÁS...
vasodilatador, dosis dependiente a dosis bajas (0.5-2
mcg/kg/min.), fundamentalmente venoso, mayor de 3 mcg/kg/min,
hay efecto arterial.
NITROVASODILATADORES
6
NITROGLICERINA

Indicaciones:
Hipertensión pulmonar y sistémica

Modo administración:
ALGO MÁS...
IV, sublingual o transdérmica, vida media 1-3 minutos.

Efectos adversos
Hipotensión
No usar en pacientes con hipertensión endocraneana.
NITROVASODILATADORES
6
NITROPRUSIATO
Mecanismo de acción:
Mediada por oxido ON, que se libera en la circulación para ejercer
su efecto, junto a 5 iones de cianuro.

Acciones:
ALGO MÁS...
Vasodilatador arterial y venoso, tanto sistémico, como pulmonar,
dosis: 0.4-4 mcg/kg/min.
NITROVASODILATADORES
6
NITROPRUSIATO
Uso terapéutico:
Choque cardiogénico severo con vasoconstricción periférica
secundaria.
Fallo cardíaco postoperatorio.
Miocardiopatía dilatada.
ALGO MÁS...
Insuficiencia valvular severa mitral o aórtica
Modo de administración:
Perfusión contínua, vida media menos 10 minutos.
NITROVASODILATADORES
6
NITROPRUSIATO
Efectos adversos: IDEM
No usar en pacientes con hipertensión endocraneana

Toxicidad al cianuro, debe restringirse su uso y no usarse más de


48 a 72 horas.
ALGO MÁS...
SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).

Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II).

ALGO MÁS...
Inhibidores directos de la renina.
MECANISMO DE ACCIÓN
IECA

ALGO MÁS...
Captopril 7
IECA Enalaprilato
Lisinopril

Ya son compuestos activos

Enalapril
Benazepril
Fosinopril
Moexipril
Perindopril
Quinapril
Ramipril
Trandolapril
IECA
Se absorve rápidamente por vía oral, los
6
alimentos disminuyen 20 a 25% de su
CAPTOPRIL absorción (dar una hora antes de las
comidas).
Biodisponibilidad del 75%.
Vida media de dos horas
ALGO MÁS... Dosis de 6.25-150mg cada día, dividido dos
a tres veces al día.
Juntos podemos
lograr más
IECA 6
Es un profármaco que sufre hidrolisis por esterasas
en el hígado, para obtener su metabolito activo:
Enalaprilato
ENALAPRIL
Se absorve rápidamente por vía oral, los alimentos
disminuyen sun absorción.
BIodisponibilidad del 60%
Vida media de 11 horas
ALGO MÁS...
Dosis de 2.5-40 mg cada día, dividido dos a tres
Juntos podemos veces al día.
El Enalaprilato no se absorve por vía oral,
lograr más presentación IV, dosis: 0.625-1.25 mg cada 6 horas.
IECA 6
Disminuye RVP con mejora del GC (Sin taquicardia
refleja)-
Aumenta eliminación de líquidos (disminuye
ACCIONES
secreción de aldosterona).
Efectos cardioprotectores (mejoría del flujo
coronario)
Efecto protector renal.
ALGO MÁS...

Juntos podemos
lograr más
Indicaciones:
6
Fármacos de primera línea en :
Hipertensión Arterial
IECA
ICC secundaria a disfunción ventricular,
Insuficiencia valvular, shunt izquierda derecha.

ALGO MÁS...
Efecto inicia a los 30 minutos, con un pico de acción
Juntos podemos entre 1-3 horas y desaparece entre 4-8 horas.
lograr más
Eliminación renal.
6
Hipotensión
IECA Tos (5-20%)
efectos adversos
Insuficiencia Renal Aguda (estenosis de la arteria
renal, riñón único o trasplantado
ALGO MÁS...

Juntos podemos
Hiperkalemia
lograr más Raras: Anemia, Trombocitopenia, proteinuria y
angioedema.
Contraindicaciones en el embarazo.
mecanismo de
acción

ALGO MÁS...

Juntos podemos
lograr más
ALGO MÁS...

Juntos podemos
lograr más
Derivados Difenimetilinicos
Cilexetilo de Candesartán
ARA II Irbesartán
Losartán
Medoxomilo de olmesartán
Telmisartán
Valsartán
ALGO MÁS...
Derivados del ácido tienilmetilacrilico
Juntos podemos Eprosartán
lograr más
Modo de administración
El Losartán se absorbe VO, se metaboliza en el
hígado y se elimina por hígado y riñón
ARA II Vida media larga por lo que se administra una o dos
veces al día.
Efectos adversos
Hipotensión en relación a la dosis.
Excepcionalmente exantema y angioedema por
hipersensibilidad.
Inhiben sistema Renina Angiotensina en su origen

INHIBIDORES El Aliskireno es el único IDR aprobado para su uso


DIRECTOS DE LA
RENINA clínico, es un compuesto no péptido de bajo peso
molecular que es inhibidor competitivo potente de
la renina.
Se recomienda en una sola dosis de 150-300 mg/día.
Su biodisponibilidad es baja.
ALISKIRENO La semivida es de 20-45 horas.
Reducciones significativas de la presión arterial
dependiente de la dosis.
Los efectos secundarios incluyen síntomas
gastrointestinales leves, como diarrea con dosis altas,
dolor abdominal, dispepsia y reflujo gastroesofágico,
cefalea, nasofaringitis, mareos, fatiga, infección de
vías respiratorias altas, dorsalgia, angioedema y tos.
Dihidropiridinas:
Nifedipina, Nicardipina, Amlodipina, Nimodipina
ACA++
ACCIONES
Selectividad sobre fibra lisa vascular

Nifedipina ---acción sistémica y pulmonar----disminuye


la RV directamente proporcional al nivel tensional
previo.
Fenilalquilaminas: Verapamil
Benzotiazepinas: Diltiazem
ACA++
ACCIONES Además tienen actividad sobre miocardio y tejido de
conducción con efecto inotrópico, cronotrópico, y
dromotrópico negativo.
Disminuye consumo con el aumento en la oferta de
oxigeno al miocardio (angina de pecho en adultos).
Escasa aplicación en pediatria.
La Nifedipina debido a su efecto vasodilatador:
ACA++ Hipotensión
EFECTOS Cefalea
SECUNDARIOS
Náuseas
Rubefacción
Contraindicado en HTE
Verapamil debido a su efecto depresor miocárdico:
ACA++ Hipotensión
EFECTOS Bradicardia
SECUNDARIOS
Bloqueo A-V
Insuficiencia Cardíaca
Contraindicado en ICC, enfermedad del seno, bloqueos
fluter, o fibrilación auricular y en neonatos.
Betabloqueantes
INHIBIDORES
ADRENÉRGICOS Alfabloqueantes
Inhibidores adrenérgicos centrales
BETABLOQUEANTES

Mecanismo de acción: antagonizan la acción de las


catecolaminas, mediante la inhibición competitiva de los
receptores Beta adrenérgicos.
En sus efectos antihipertensivos intervienen varios
mecanismos:
Disminución de GC
Inhibición de la secreción de renina
Inhibición de la actividad simpática del SNC.
BETABLOQUEANTES
ACCIONES

Inotrópicos negativos
Disminuyen FC
Disminuyen P/A
Disminuyen frecuencia de episodios de angina
Poseen una serie de propiedades que les permite
caracterizarlos.
BETABLOQUEANTES
INDICACIONES

Hipertensión Arterial
Labetalol: 1-2 mg/kg IV lento, perfusión: 0.5-3 mg/kg/hora,
su acción aparece a los 5-10 minutos, vida media: 3-6
horas
Esmolol: Vida media corta 9 minutos, se usa en
tratamientos a corto plazo (24 horas), inicia dosis de 500
mcg IV en 1-2 minutos, luego perfusión de 50 mcg/kg/min
(maximo 200, hasta obtener efecto deseado).
BETABLOQUEANTES
EFECTOS ADVERSOS
ALFABLOQUEANTES
ALFABLOQUEANTES
INHIBIDORES
ADRENÉRGICOS
CENTRALES
VASODILATADORES
VASODILATADORES
VASODILATADORES
VASODILATADORES
TERAPEUTICA
TERAPEUTICA
TERAPEUTICA
TERAPEUTICA
TERAPEUTICA
TERAPEUTICA
TARTAMIENTO NO
FARMACOLÓGICO
TARTAMIENTO NO
FARMACOLÓGICO
TERAPEUTICA
TERAPEUTICO
TERAPEUTICO

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