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FARMACOS

ANTIANGINOSOS Y
ANTIARRTIMICOS

DOCENTE: HERNANDEZ OLIVERA CYNTHIA


INTEGRANTES:
➢ ➢ QUISPE REYES CRISTHIAN
➢ MERE CASTRO JOSE
➢ TATAJE GODOY BRAJEAN
➢ MANTARI VALENCIA YESENIA
➢ CANALES MORIANO EDITH
➢ CULE SOTO JOSE
➢ JANAMPA MARTÍNEZ LISBETH
FÁRMACOS ANTIANGINOSOS

Los agentes antianginosos producen una mejora en la calidad total del ejercicio y
una reducción en la frecuencia diaria de la angina. Se usan para aliviar el dolor y
evitar la aparición de nuevas crisis. son aquellos que reduzcan los valores de
frecuencia y contractilidad cardíacas, el retorno venoso y la presión arterial podrán
disminuir la demanda de oxígeno por el miocardio. Son fármacos encargados de
calmar el dolor de la isquemia.

La isquemia es debida a una obstrucción del riego arterial al músculo cardíaco y


causa, además de hipoxemia, un déficit de sustratos necesarios para la producción
de ATP y un acúmulo anormal de productos de desecho del metabolismo celular.
CLASIFICACION DE LOS
FÁRMACOS
ANTIANGINOSOS
1. NITRATOS Y NITRITOS

Los nitratos y nitritos orgánicos, y varios otros compuestos que tienen capacidad de des
nitración para liberar óxido nítrico han sido denominados en conjunto nitro vasodilatadores La
vasodilatación es el efecto más importante de los nitratos, ellos actúan sobre el lecho vascular
dilatando venas, arterias y arteriolas de forma desigual. Los nitratos también provocan
relajación de la musculatura bronquial, del aparato gastrointestinal, del tracto biliar, los
uréteres y el útero. La intensidad de estos efectos es difícil de prever y su aplicabilidad
terapéutica, es escasa. Los nitratos son vasodilatadores, lo cual mejora el flujo sanguíneo y
permite un mayor suministro de sangre al músculo cardiaco
NITROGLICERINA (TRINITRATO DE GLICERILO)
Es uno de los más conocidos, fármaco de primera elección. es un producto volátil que debe
conservarse en frascos de vidrio herméticamente cerrados y protegidos de la luz y el calor.
• A pesar de ello, las tabletas convencionales de nitroglicerina pierden progresivamente eficacia y
es necesario renovarlas cada 6-12 meses.

Farmacocinética
Buena absorción transdérmica. Por vía oral efectos en 3-4
minutos.
Indicaciones
- Tratamiento de la fase aguda de la angina de pecho.
- Tratamiento y profilaxis de la angina de pecho estable.
- Tratamiento del post-infarto y fase aguda del infarto.
- Tratamiento coadyuvante de la insuficiencia cardíaca congestiva.

Contraindicaciones
Nitroglicerina está contraindicada en los siguientes casos:
- Anemia severa.
- Hipotensión postural severa.
- Aumento de presión intracraneal.
NITROPRUSIATO SÓDICO (NITRITO)
Vasodilatador arteriovenoso. Por su potente acción vasodilatadora, produce una disminución de
la resistencia vascular periférica y un marcado descenso de la presión arterial. Al igual que los
nitratos actúa como un donador de óxido nitrico.

Farmacocinética
Se metaboliza rápido en el organismo, con un tiempo de vida media de 1 a 2 min, se requiere la
administración continua por vía intravenosa, para mantener el efecto sobre la presión arterial. Su
acción comienza a los 30 s y cuando se detiene su infusión, en menos de 10 min, la presión
arterial
retorna a los valores previos a su administración.
2. BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES ß - ADRENÉRGICOS:

Son medicamentos que reducen la presión


arterial sustancias que muestran alta afinidad
y especificidad por los beta-adrenoreceptores
y que inhiben tanto la actividad simpática en
su manifestación b-adrenérgica como la
respuesta a los fármacos agonistas beta-
adrenérgicos
ACEBUTOLOL
Es un agente bloqueante beta-adrenérgico que se utiliza en el tratamiento de la hipertensión
y en el tratamiento o profilaxis de la angina pectoris.

Farmacocinética:
El acebutolol se absorbe bastante bien por el tracto digestivo. Experimenta una extensa
metabolización hepática al primer paso, siendo su biodisponibilidad absoluta del 40%. El
metabolito más importante (diacetolol) es también farmacológicamente activo, por lo que esta
metabolización hepática no disminuye el efecto terapéutico del fármaco.
3. ANTAGONISTAS DEL CALCIO

Los antagonistas del calcio reducen la presión arterial al


impedir que el calcio ingrese en las células del corazón y
las arterias. Algunos antagonistas del calcio tienen el
beneficio adicional de disminuir la frecuencia cardíaca, lo
cual puede reducir aún más la presión arterial, aliviar el
dolor en el pecho (angina) y controlar los latidos
cardíacos irregulares.
Los antagonistas del calcio pueden ser de acción corta y
acción prolongada. Los medicamentos de
acción corta funcionan rápidamente, pero sus efectos
duran solo unas horas. Los de acción
prolongada se liberan lentamente para que el efecto sea
más duradero.
FELODIPINA
Es un antagonista del canal del calcio oral utilizado en el tratamiento de la hipertensión. Es un
miembro de la clase de las dihidropiridinas y es un potente vasodilatador periférico similar a la
nifedipina, isradipina, y amlodipino. La felodipina tiene una mayor selectividad hacia el músculo
liso vascular en relación con el músculo del miocardio que la nifedipina.

Farmacocinética
La felodipina se absorbe rápidamente después
de una dosis oral, pero sufre un extenso
metabolismo de primer paso, lo que resulta en
una biodisponibilidad de aproximadamente el
13-16%. Los niveles séricos máximos de
felodipina se producen 2.5-5 horas después de
la administración.
RANOLAZINA
Mecanismo de Acción
El mecanismo de acción de la ranolazina es prácticamente desconocido. Una hipótesis es que inhibe
la corriente tardía de sodio en las células cardiacas. El resultado es una reducción de la acumulación
intracelular de sodio y en consecuencia, una rebaja de la sobrecarga de calcio intracelular. Se
considera que la ranolazina reduce esos desequilibrios iónicos intracelulares durante la isquemia.

Farmacocinética
Tras la administración oral, las concentraciones
plasmáticas máximas ocurren a las 2-6 horas. El
estado estacionario se alcanza por lo general a
los 3 días de una administración de dos veces al
día
FÁRMACOS
ANTIARRTIMICOS
Los medicamentos antiarrítmicos se utilizan para tratar las alteraciones del ritmo cardíaco
denominadas arritmias y aliviar los síntomas relacionados con éstas. Los síntomas más
comunes de arritmia son las palpitaciones cardíacas, los latidos irregulares, los latidos
rápidos (taquicardias), los mareos, los desmayos, el dolor en el pecho y la sensación de falta
de aire. actúan de diferentes maneras para retardar los impulsos eléctricos del corazón, con
el fin de normalizar su ritmo. Existen diferentes grupos de antiarrítmicos y cada uno de ellos
puede producir efectos secundarios, según sus propiedades químicas. Sin embargo, todos
ellos tienen el potencial de generar otras arritmias (efecto pro-arrítmico).
CLASIFICACION DE
LOS FÁRMACOS
ANTIARRTIMICOS
1. FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS CLASE I
✓ FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS DE CLASE IA
Los fármacos de clase Ia tienen cinéticas que son intermedias entre las cinéticas rápidas de la clase
Ib y la cinética lenta de la clase Ic. Sus efectos de retraso de la conducción a través de los canales
rápidos podrían evidenciarse o no en un ECG obtenido con ritmo y frecuencia cardíaca normal. Los
fármacos de clase Ia bloquean los canales de potasio repolarizantes, lo que a su vez prolonga los
períodos refractarios efectivos de los tejidos con canales rápidos. En el ECG, este efecto se ve
reflejado por la prolongación del intervalo QT incluso en presencia de frecuencias cardíacas
normales.
QUINIDINA
La quinidina es un medicamento que actúa a nivel del corazón como agente
antiarrítmico clase I y, químicamente, es un estereoisómero de la quinina, un derivado
original de la corteza disecada de tallos y raíces de la quina

Farmacocinetica

L IBERACION
A BSORCION
D ISTRIBUCION
M ETABOLISMO
E XCRECION
✓ FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS DE CLASE IB
Los fármacos de clase Ib actúan con cinética rápida, expresan sus efectos electrofisiológicos solo
cuando el individuo desarrolla frecuencias cardíacas más elevadas. En consecuencia, el ECG
obtenido durante el ritmo normal con frecuencia cardíaca también normal no suele revelar una
reducción de la velocidad de conducción en tejidos con canales rápidos. Los fármacos de clase Ib
no son antiarrítmicos muy potentes y ejercen mínimos efectos sobre el tejido auricular. Los
fármacos de las clases Ib no bloquean los canales de potasio en forma directa.
Los fármacos de clase Ib se utilizan para la supresión de las arritmias ventriculares (extrasístoles
ventriculares, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular).
LIDOCAINA
La lidocaína o xilocaína es un fármaco perteneciente a la familia de los anestésicos locales,
concretamente del tipo de las amino amidas, entre los que también se encuentran la
dibucaína, la mepivacaína, la etidocaína, la prilocaína y la bupivacaína.

Farmacocinética
L IBERACION
A BSORCION
D ISTRIBUCION
M ETABOLISMO
E XCRECION
✓ FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS DE CLASE IC
Los fármacos de clase Ic se caracterizan por cinética lenta; manifiestan sus efectos
electrofisiológicos en forma independiente de la frecuencia cardíaca. Por lo tanto, la
obtención de un ECG con ritmo y frecuencia cardíaca normal suele permitir la
demostración de una disminución de la velocidad de conducción en tejidos con canales
rápidos. Los fármacos de clase Ic son antiarrítmicos más potentes que los de clase Ia o
Ib. Los fármacos de las clases Ic no bloquean los canales de potasio en forma directa.
Los de la clase Ic podrían organizar y reducir la frecuencia de taquicardias auriculares
en forma suficiente para permitir una conducción AV 1:1 con aceleración significativa de
la frecuencia de respuesta ventricular.
FLECAINIDA
El acetato de Flecainida es un agente antiarrítmico clase Ic usado para prevenir y tratar
arritmias cardiacas. Se usa en el tratamiento de una diversidad de arritmias cardíacas,
incluyendo fibrilación auricular paroxística, taquicardia supraventricular paroxística y
taquicardia ventricular
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M ETABOLISMO
E XCRECION
2. FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS DE CLASE II

Los fármacos antiarrítmicos de clase II son Beta-bloqueantes.


Los beta-bloqueantes afectan en forma principal los tejidos con canales lentos (nodos
sinoauricular y auriculoventricular), donde disminuyen la frecuencia del automatismo y
la velocidad de conducción y prolongan la refractariedad. De esta manera, la frecuencia
cardíaca desciende, el 24 intervalo PR se prolonga y el nodo AV transmite
despolarizaciones auriculares rápidas a menor frecuencia.
PROPRANOLOL
Es un fármaco que pertenece al grupo de los medicamentos betabloqueantes. Los
betabloqueantes bloquean los receptores beta que existen en el corazón, los pulmones y otros
órganos.

Farmacocinetica

L IBERACION
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E XCRECION
Mecanismo de Acción
• Es un antagonista Beta-adrenérgico competitivo, no selectivo, sin actividad
simpatomimetica intrínseca. Su acción sobre receptores B1 incluye: disminución de la
frecuencia cardiaca en reposo y ejercicio, la caída del gasto cardiaco se contrarresta por un
aumento de reflejo de las resistencias vasculares sistémicas.
• A nivel Bronquial por sus efectos B2 produce broncoconstricción.
• Otros efectos: seria la reducción del flujo simpático aferente a nivel SNC y disminución de
la secreción de renina
ATENOLOL
Es un fármaco del grupo de los beta bloqueantes, una clase de fármacos usados
primariamente en enfermedades cardiovasculares. Introducida en 1976, el atenolol se
desarrolló como reemplazo de propranolol en el tratamiento de la hipertensión.

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L iberacion
A bsorcion
D istribucion
M etabolismo
E xcrecion
Mecanismo de acción

• Antagoniza la taquicardia inducida por las catecolaminas en los receptores cardiacos,


reduciendo los gastos cardiacos
• la inhibición de la secreción de la renina y la inhibición de los centros vasomotores
• la reducción del consumo de oxigeno al bloquear el aumento de la frecuencia cardiaca
inducida por las catecolaminas, la presión arterial sistólica y la velocidad y fuerza de la
contracción del miocardio
3. FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS CLASE III
Los medicamentos de clase III son
Medicamentos estabilizadores de membrana, principalmente bloqueantes de los canales de
potasio
Los fármacos de clase III prolongan la duración del potencial de acción y la refractariedad en
los tejidos con canales lentos y rápidos. En consecuencia, disminuyen la capacidad de todos
los tejidos cardíacos para transmitir los impulsos a frecuencias elevadas, pero la velocidad
de conducción no se afecta de manera significativa. Dado que el potencial de acción se
prolonga, la frecuencia del automatismo disminuye. El efecto predominante en el ECG es la
prolongación del intervalo QT.
Estos medicamentos se utilizan para tratar la TSV y TV . Los fármacos de la clase III pueden
ocasionar arritmias ventriculares, en particular taquicardia ventricular polimorfa en
entorchado o torsades de pointes y no se utiliza en pacientes con esta arritmia.
AMIODARONA
Es un agente antiarrítmico usado en varios tipos de taquiarritmias tanto ventriculares
como supraventriculares.

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M ETABOLISMO
E XCRECION
Mecanismo de acción
la amiodarona es al mismo tiempo un anti-arrítmico; pertenece a la clase III. actúa directamente
sobre el miocardio retardando la repolarización y aumentando la duración del potencial de
acción. El retraso de la repolarización se debe a una inhibición de los flujos de potasio que tienen
lugar las fases 2 y 3 del potencial de acción, lo que se traduce en un aumento del período
refractario efectivo en todos los tejidos cardíacos (aurícula, ventrículos, etc).
4.FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS DE CLASE IV
Los medicamentos de clase IV son Bloqueantes de los canales del calcio no dihidropiridina
Estos fármacos deprimen los potenciales de acción dependientes de calcio en los tejidos con
canales lentos y, en consecuencia, reducen la frecuencia del automatismo, disminuyen la
velocidad de conducción y prolongan la refractariedad. La frecuencia cardíaca desciende, el
intervalo PR se prolonga y el nodo AV transmite las despolarizaciones auriculares rápidas a
menor frecuencia. Estos medicamentos se utilizan principalmente para tratar la TSV . También
pueden ser utilizados para disminuir la fibrilación auricular rápida o el aleteo auricular . Una
forma de TV (septal izquierda o TV de Belhassen) se puede tratar con verapamilo.
VERAPAMILO
Es un bloqueante de los canales de calcio activo por vía oral e intravenosa, que se utiliza
para el tratamiento de la angina, la hipertensión y las taquiarritmias supra ventriculares.

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E XCRECION
ALTERNATIVE RESOURCES

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