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Los inhibidores de la

enzima de conversin de
angiotensina. (IECAs)
Los inhibidores de la
enzima de conversin de
angiotensina
Los IECAS son de la familia de
antihipertensivos
Inhiben la enzima responsable de convertir
la angiotensina I en angiotensina II
Como actan los IECA?

Estos medicamentos bloquean la accin de


una enzima del rgano que estrecha los
vasos sanguneos. Si se le relajan los vasos
sanguneos se reduce la presin arterial y el
corazn recibe ms sangre rica en oxigeno.
Los inhibidores de la ECA reduce la
cantidad de sal y liquido en el organismo, lo
cual tambin ayuda a reducir la presin
arterial

Provocan la vasodilatacin arteriovenosa ms marcada


a niveles coronaria, renal, muscular, cerebral y esqueltico.
Los IECAS aumentan la sensibilidad a la insulina por lo que
pueden incrementar el efecto hipoglucemico de los
antidiabticos orales.

Estos son tiles en todos los tipos de hipertensin


Por otro lado aumentan la diuresis ya que inhiben la sntesis
de Angiotesina 2 y de aldosterona.

Asimismo elevan el VMC el flujo sanguneo y la sntesis de


prostaglandinas renales.
Mecanismo de accin:

Los IECA actan sobre el sistema renina-angiotensina-


aldosterona.

Inhiben de forma competitiva, especfica y reversible la enzima de


conversin que transforma la angiotensina I en angiotesina II que es
el principal agente vasodilatador.

La inhibicin de la convertasa provoca una disminucin de los niveles


plasmticos de angiotensina II y aldosterona, por ende, una supresin
de la acciones vasculares e hidroelectrolticas de la angiotensina II y
la aldosterona respectivamente.

Por otra parte, la enzima de conversin es tambin la cininasa II, la


cual degrada la bradiquidina a productos inactivos. Esta favorece la
liberacin de prostaglandinas y tiene diversas funciones, entre las que
destaca su accin vasodilatadora.
La inhibicin enzimtica hace que queden disponibles
ms cias.

Por tanto, los IECA actan a travs de un doble


mecanismo: reduciendo los agentes presores y
aumentando los vasodilatadores.

El mecanismo de accin de estos frmacos determina


la aparicin de una actividad hipotensora inicial, que
guarda relacin con los niveles de renina y de
angiotensina II.

Aunque al avanzar el tratamiento en el tiempo el


efecto antihipertensivo muestra poca o ninguna
correlacin con los valores de la actividad de la renina
plasmtica previos al tratamiento.
Indicaciones de los IECA
.
Los inhibidores de la enzima convertidora estn
indicados en el tratamiento de la hipertensin
arterial esencial y en todos aquellos procesos
hipertensivos que cursen con niveles elevados
de renina.
Este grupo de frmacos presentan ventaja sobre
los bloqueantes beta-adrenrgicos que no
provocan episodios de asma o alteraciones a
nivel de las arterias perifricas, la glucemia o los
niveles de lpidos en sangre.
Los IECA no han sido relacionado con efectos
adversos que afecten a la lipidemia, la actividad
sexual e intelectual normales, o con una
reduccin a la tolerancia al ejercicio fsico,
como ha ocurrido con diurticos y
betabloqueantes.

Por tanto, los IECA tienen su mxima utilidad


en el tratamiento de pacientes hipertensos
diabticos, jvenes, fsicamente activos o que
adems padecen un fallo cardaco congestivo.
EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-
ALDOSTERONA

La accin del SRA puede inhibirse a diferentes


niveles por distintos tipos de frmacos:

Antagonistas de la angiotensina II. Destacamos la


saralasina, que no tuvo el xito teraputico
deseado, debido a una vida media corta, a que no
es activa por va oral (administracin intravenosa), a
una actividad farmacolgica breve y a que posee
cierto grado de actividad intrnseca (acta como un
agonista parcial), y el losartn que parece que viene
a corregir todas estas carencias.
Inhibidores de la renina que se hallan en
estado de experimentacin, con resultados
prometedores.

Bloqueante de la secrecin de renina,


principalmente betabloqueantes, que
actan en la inervacin beta adrenrgico
del sistema yuxtaglomerular.

Antagonista de la aldosterona, como la


espironolactona, que acta reteniendo
potasio (diurtico ahorrador de potasio) y
secretando sodio en el tbulo distal.
FARMACOCINETICA

Los IECA, con la excepcin hecha del captopril y el lisinopril,


son pro frmacos en los que el radical que sea la ECA se
eterifica con el fin de mejorar la absorcin en el tracto
gastrointestinal.

La absorcin por va oral es muy favorable, pero puede


verse afectada por la presencia de alimentos. Esta
interaccin es ms evidente en el caso del captopril),
cilazapril y perindopril y no afecta al quinapril, el enalapril y el
lisinopril.

El fosinopril, por otra parte, ve alterada su biodisponibilidad


oral con la administracin simultnea de anticidos tipo
hidrxido magnsico o alumnico
Clasificacin de frmacos
IECAs
Clasificacin de los frmacos IECAS

IECA Dosis de inicio Dosis de


mantenimiento
Captopril 6,25mg/8horas 25-50mg/8hs
Enalapril 2,5mg/12horas 10mg/12hs
Lisinopril 2,5mg/da 20-40mg/da
Quinapril 5mg/12horas 20mg/12hs
Ramipril 1.25y2,5mg/da 2,5-5mg/12hs
Trandorapril 0,5-1 MG/da 4mg/da
Perindopril 1-2mg/da 8-16mg/da
Fosinopril 5-10mg/da 40mg/da
Molculas activas son las que
actan directamente:

Captopril

Lisinopril
Captopril:
Es un frmaco hipotensor que se administra
por va oral se metaboliza con rapidez y se
excreta por va renal, tambin podemos decir
que su biodisponibilidad se anula con los
alimentos por eso se aconseja su
administracin una hora antes de la comida.

Este frmaco tiene vida media mas corta por


que tiene que administrarse con mas
frecuencia que el resto de los IECAs
Lisinopril:
Es un frmaco utilizado especialmente en el
tratamiento de hipertensin, insuficiencia cardiaca,
infarto del miocardio y tambin para prevenir
complicaciones renales de la diabetes.

Histricamente fue el tercer inhibidor de la enzima


convertidora de angiotensina despus del captopril y
el enalapril.

Esta tiene propiedades que la distinguen a los otros


iecas es un hidrfilo tiene una larga vida y no es
metabolizado por el hgado
Enalapril:

Necesita de una hidrlisis previa para


transformarse y lograr el efecto
deseado es mas lento que el captopril
y es el nico que se puede
administrar por va parenteral.
Ramipril:

Frmaco activo por va oral para el


tratamiento de la hipertensin.

Primero es inactivo pero despus de


su absorcin intestinal es convertido
en el hgado al ramiprilat un
metabolito activo de una semi-vida de
eliminacin tan larga que permite su
administracin en dosis nicas al da .
Quinapril:

Se usa solo o en combinacin con


otros medicamentos para tratar la
hipertensin y la insufiiencia cardiaca
Benazepril:

Indicado para la hipertensin arterial,


insuficiencia cardiaca la insuficiencia
crnica.

Viene en comprimidos de diferentes


concentraciones que se toman por va
oral tambin viene en presentacin
combinada con la hidroclorotiazida y
con la amlodipina
Toxicidad y sobredosis

La sobredosis de IECAs produce la


hipotensin el tratamiento es
sintomtico y de soporte e incluye la
administracin de liquido intravenoso
y la hemodilisis para extraer el
captopril y el lisinopril
Efectos adversos:

Tos ( en captopril y ramipril)


Cefalea (Benazepril-lisinopril-ramipril-
fosinopril)
Rash (captopril-lisinopril)

Nauseas (quinapril-lisinopril)

Sntomas de hipotensin
Efectos adversos menos
frecuentes:
Reduccin excesiva de la presin
arterial.
Ansiedad

Disminucin de la libido

Tinnitus

Trastornos cardiovasculares
Efectos secundarios menos
comunes:
Diarrea
Dolor de cabeza
Perdida del sentido del gusto o un sabor a acero
inoxidable en la boca
Perdida de apetito
Nauseas
Piel sensible
Sensacin de cansancio
Mareo-desmayo
Fiebre
Dolor en las articulaciones
Hormigueo en las manos y pies
Consideraciones de enfermera

Explicar al paciente la enfermedad, la administracin del


medicamento, el tratamiento, para mantener un mejor
control de la misma

Administrar el frmaco a la dosis establecida con 1 hora


mnimo de antelacin a las comidas, su absorcin
disminuye con los alimentos.

Supervisar que no ocurra una disminucin excesiva de la


tensin arterial.

Mantener el paciente acostado 2-4 horas luego de la


administracin.

Monitorear electrolitos (sodio y potasio) durante el


tratamiento.
Comunicar al paciente que el tratamiento con IECA puede
producir tos y alteraciones en el gusto. Generalmente
desaparecen 2 o 3 meses, pueden ser la causa de prdida de
peso.

Enfatizar la importancia de la adhesin al tratamiento, reportar


la aparicin de efectos adversos, asi como la sospecha de
embarazo.

Advertir al paciente no suspender el tratamiento bruscamente

Advertir que no debe utilizar otros medicamentos sin consultar


previamente con su mdico y debe evitar el consumo de
alcohol.
Consideraciones de enfermera
captropil enalapril
Instrucciones al paciente de Se puede administrar con
no cambiar bruscamente la alimentos
posicin corporal Los diurticos aumentan la
Advertir al paciente de la probabilidad de hipotensin.
posible aparicin de tos. Vigilar los leucocitos y los
Administrar 8 a 12 hs. antes niveles de la vitamina K.
de la aspirina (inhibicin de Los niveles de Hto y Hgb
la prostaglandina) pueden disminuir con
Vigilar si aparece enalapril
proteinuria, leucocitos Instruya al paciente sobre la
(neutropenia), niveles de la posible presencia de tos.
vitamina K
No administrar diurticos
que conserven la vitamina k
o suplementos que
contengan dicha vitamina.

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