Fármacos anticolinérgicos

Principales fármacos (Prototipos): Atropina y

escopolamina. Se diferencia solo por un
oxigeno (en la clase la profe mencionó que se
diferenciaban por la base nitrogenada),
haciendo la escopolamina mas liposoluble, la
misma se usa en asuntos delictivos.
(escopolamina es el compuesto de la
burrundanga).

Se clasifican por su estructura química:

 Alcaloides naturales(aminas terciares muy liposolubles):

- Atropina: D/L hiosciamina (Compuesto de la buscapina)
- Escopolamina: L-hioscina

 Sintéticos:
a) Amina terciaria:
- Bromuro de Homatropina
- Ciclopentolato
- Diciclomina
- Tropicamida
- Mesilato de Benztropina

b) Amina cuaternaria:
- Bromuro de ipratropio (Nebulizador)
- Metilbromuro de Escopolamina
Esteres de ácido trópico
- Metantelina, otros Base nitrogenada terciaria
Tropina
La gran mayoría no son selectivos, vemos los efectos en Escopina
los diferentes sitios donde están los receptores para
dicho fármaco.

 Selectivos: de utilidad clínica no hay efectos adversos porque son selectivos apara
un receptor.
- Pirenzepina y Telezepina (M1), Tripitamina (M2), Darifenacina (M3)

Farmacocinética de los fármacos anticolinérgicos:

  ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN: Atropina y compuestos similares (aminas terciarios)
se absorben bien en el tracto Gastrointestinal y difunden a todos los tejidos.

La ATROPINA se une 50 % a PP (proteínas plasmáticas) y atraviesa la Barrera

Hematoencefálica y Barrera Placentaria

 Vida media: 3 a 4 horas.

 Eliminación mixta: Biotransformación hepática 50% y excreción renal del fármaco
inactivo y metabolitos.

Mecanismo de acción de los fármacos anticolinérgicos:

La atropina al unirse a los receptores muscarínicos (M1 AL M5) desplaza a la Ach. Por ende
es un antagonismo de tipo COMPETITIVO por ende al aumentar de nuevo las
concentraciones de Ach desplaza a la atropina.

TIPO DE RECEPTORES IMPLICADOS:

TIPO DE LOCALIZACIÓN
RECEPTOR
ATROPINA
M1 Nervios, Plexo mioentérico gástrico, músculo liso

M2 Corazón

M3 Glándulas, músculo liso, endotelio

M4 Neuronas ganglionares, vasos eferentes, útero

M5 SNC

Orden de aparición de los efectos farmacológicos tras la administración sistémica de

concentraciones crecientes de fármaco:

Existe un orden de aparición de los efectos: primero vemos un efecto sobre glándulas
sudoríparas, bronquiales y salivales (disminuye la secreción de las mismas), luego
aumenta la frecuencia cardíaca y la velocidad de conducción, vasoconstricción, midriasis,
disminución del peristaltismo (estreñimiento) y en vejiga (disminuye la micción). Este
orden de aparición no se debe a la selectividad por ganglios sino por predominio del tono
simpático fisiológico de cada estructura (esto lo saque de una desgrabación pasada).
 Glándulas
Ejemplo: Paciente con piel seca, enrojecida, caliente (por vasoconstricción que impide la
salida de sudor y seca por disminución de la secreción glandular).

Los fármacos anticolinérgicos, pueden presentar efectos paradójicos, a dosis bajas

Corazón y músculo
“ESTIMULAN” a dosis altas “DEPRIMEN” pero todo depende de cada paciente.

Órganos efectores de la transmisión colinérgica

liso vascular Ojo

Vejiga,GI
Efectos farmacológicos de los anticolinérgicos:

Glándulas de
Bloqueo Muscarínico

- Ojo (Midriasis, no MÚSCULO LISO hay acomodación, visión borrosa,

cicloplejia)
IRIS

secreción
- Cardiovascular:
conducción (Aumenta la
CILIAR
VASCULAR
aumenta la FC y velocidad de
P.A.)
BRONQUIAL
- Gastrointestinal: DIGESTIVO Estreñimiento por disminución de la
VESICOURETRAL
motilidad.
gástrica
- Sistema Respiratorio: Broncodilatación.

- Glándulas Exocrinas: No hay sudoración. (Piel caliente seca y enrojecida)

MÚSCULO
y ganglios
- Temperatura corporal: Aumenta la temperatura corporal.

- Genitourinario (débil): disminuye la micción.

Nota: En una desgrabación dice que hay GLÁNDULAS DE SECRECIÓN

vasodilatación refleja y es un efecto colateral. EXOCRINA
BRONQUIALES, DIGESTIVAS, SUDORÍPARAS,
SALIVALES, LAGRIMALES Y NASOLAGRIMALES

EFECTOS DE LA ATROPINA EN RELACIÓN A LA DOSIS  

 DOSIS EFECTOS

0.5 mg Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibición

de la sudoración

1.0 mg Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida

de bradicardia); moderada dilatación pupilar

2.0 mg Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de

boca; midriasis; Visión borrosa cercana

5.0 mg Todos los síntomas anteriores muy marcados; dificultad

para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel
seca y caliente; retención urinaria; reducción del
peristaltismo intestinal

10.0 mg y mayores Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso rápido y
débil; Iris completamente dilatado; visión muy borrosa; piel
enrojecida, caliente, seca y de coloración escarlata; ataxia,
inquietud e hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio;
coma.

Efecto de la atropina en el SNC:

La atropina causa excitación y posteriormente depresión. La escopolamina causa

inicialmente una depresión transitoria y la persona pierde la conciencia, posterior
excitación y depresión.

Uso de los fármacos anticolinérgicos:

Cinestosis (mal de páramo o del viajero): Escopolamina.
 ENFERMEDAD DE PARKINSON: Mesilato de Benztropina
INTOXICACIONES POR COLINÉRGICOS (Carbamato y organofosforado):ATROPINA
CARDIOVASCULARES (Pato cardíaco, bradicardia, bloqueo del nodo AV): La
Reanimación cardiopulmonar tiene dos etapas, mediatas (compresión torácica y
respiración) o avanzadas (fármacos), el fármaco principal es la adrenalina, y luego
se usa la atropina. También se usa atropina en bradicardia post-infarto y en
pacientes con bloqueo del nodo AV.
GASTROINTESTINAL: como antiespasmódico, Un fármaco prototipo es la
buscapina.; en úlcera péptica (Pirenzepina); disminución de la Secreción Salival
(Parkinson).
OFTALMOLÓGICA (como midriático): Atropina, ciclopentolato, tripocamida. Este
grupo de fármacos aparte de la midriasi causa visión borrosa (el antagonista
adrenérgico produce midriasis sin visión borrosa).
ASMA BRONQUIAL Y EBOPC: Bromuro de ipratropio, se usa también como B2
agonista.

Contraindicaciones del uso de anticolinérgicos:

ANGINA PECTORIS
GLAUCOMA
HIPERTROPFIA PROSTÁTICA
HERNIA HIATAL
OBSTRUCCIÓN PILÓRICA
ESTREÑIMIENTO.
HIPERTENSOS.

Intoxicación Atropínica (Síndrome atropínico): para que un paciente llegue

intoxicado por atropina es DIFICIL, se ve en pacientes de edad avanzada. Hace 20 años los
niños se intoxicaban con una planta amarilla que tenia atropina.

Causas:
- Medicamentosa: atropina, atropino similares, antidepresivos, antihistamínico,
antiarritmico.
- Accidentales: plantas, ñongue.
Diagnóstico: Antecedentes y cuadro clínico. (puede ser síndrome atropínico
periférico o central. Periférico (como resequedad); central sobre el SNC.

Tratamiento: Medidas General y de sostén. Mecanismo de Acción ANTIDÓTICA:

Fisostigmina Vs Neostigmina. Pautas de indicación.
Grados del Síndrome Atropínico:

Retención urinaria, íleo paralítico, incoordinación muscular, desorientación,

alucinaciones

Tratamiento de intoxicación por atropina:

Medidas General: oxigenoterapia y descontaminación.
Antídoto: Fisostigmina Vs Neostigmina. La fisostigmina es más liposoluble,
atraviesa rápido la BHE, útil en paciente con clínica del SNC. Neostigminia síntomas
periféricos
Mecanismo de Acción ANTIDÓTICA: Inhibición reversible de la enzima
acetilcolinesterasa.

Nota: Que semejanza hay entre un paciente intoxicado con organofosforado y otro
con atropino similar? La visión borrosa; en pacientes con organofosforado es tanta la
acción sobre la contracción que al final produce visión borrosa. Es el único síntoma
COMUN. (Esto estaba en la desgrabación del semestre pasado).

Puntos a discutir en seminario:

Mecanismo de acción; Diferencias entre grupos de fármacos; Síntomas y signos de

intoxicaciones; Mecanismo de acción tóxica y antidotico; Justificar el uso de los fármacos.