Opioides - Opiáceos

Medicina Veterinaria

Victor Mauricio León Serpa MVZ. Esp Sanidad Animal

Opiáceos Opioides

Derivados
del Opio
Que es el opio

Dependencia
física
Droga
Estupefaciente
Dependencia
Medicamento psíquica
natural
Usos opiáceos

Protocolo
Ansiolíticos de
anestesia

narcóticos Analgésicos
Péptidos opioides Preproopiomelanocortina Endorfinas

Preproencefalina Encefalinas

Preprodinorfina Dinorfinas
Receptores específicos de péptidos opioides

• Endorfinas
µ

δ • Encefalinas

Κ • Dinorfinas

Nociceptina • Otros: Nociceptina/ orfanina

Nomenclatura de los receptores

Griego Común
µOP MOP
ƘOP KOP
δOP DOP
ηOP NOP
La cuarta familia de receptores (NOP), ha sido cuestionada, ya que las
acciones de no son antagonizadas por la naloxona, como ocurre en otros
casos, sin embargo se considera una subcategoría de los receptores
opiáceos.
Mecanismo de Acción
Victor Mauricio León Serpa, MVZ. Esp Sanidad Animal
Tipo de receptores

Receptores acoplados a
proteínas G, se asocia a la señal
activada por proteínas Gi/Go.
Efectos Farmacológicos
Victor Mauricio León Serpa, MVZ. Esp Sanidad Animal
 Efectos mediados por los receptores opiáceos
Efectos Tipo de receptores
Mu kappa Delta
Analgesia
Supraspinal + + +
Espinal + + +
Sedación + + 0
↓Respiración + 0 0
↓Transito GI + 0 0
Diuresis 0 + 0
Liberación de neurotransmisores
↓Acetilcolina + 0 0
↓Dopamina + 0 +
Liberación de hormonas
Prolactina + 0 0
Hormona de crecimiento + 0 +
↓Vasopresina 0 + +
Otros efectos
Euforia + 0 0
Disforia 0 + 0
Miosis (perros) + + 0
Vasodilatación + 0 0
Bradicardia + 0 0
Principales receptores opioides, agonistas
endógenos y efectos asociados
Receptores Agonista endógeno Efecto
Analgesia, sedación, efectos gastrointestinales,
Endorfina
MOP depresión respiratoria, euforia, dependencia,
(y encefalina)
inhibición de la tos.
Analgesia (menor implicación), euforia,
depresión respiratoria, efectos
DOP Encefalina
gastrointestinales, células inmunitarias,
musculo liso.
Analgesia espinal, sedación, modificaciones en
KOP Dinorfina el pupila, efectos gastrointestinales, disforia,
ansiedad, inhibición de la tos
 ↓ sensación del dolor
(excepto el neuropático)

Efectos en Analgesia por estimulación

la analgesia µ, δ y Κ (disforia).

No son antiinflamatorios
 ↓ sensibilidad a dióxido de carbono en
el centro respiratorio, por acción µ y δ.

Efectos Depresión respiratoria

respiratorios • ↓ volumen minuto, frecuencia , ritmo y patrón

respiratorio.

Efecto antitusígeno
 Efectos cardio vasculares

•Bradicardia por efecto central

•Liberación de histamina → hipotensión
•↑ presión intra-craneal (vasodilatación
cerebral y periférica)
•En caballos hipertensión y taquicardia
Efectos Intestinales

↑ tono de
↓ peristaltismo ↓ secreciones
esfínteres

↑ los ↑absorción de
movimientos no agua (puede
propulsivos y ↓ causar
los propulsivos. estreñimiento.
Efectos Gastrointestinales Intestinales

↓ peristaltismo

Vesícula
Estómago
Biliar ↓ secreciones

Contrae ↑ tono de
↓ motilidad esfínteres
esfínter biliar
↑ los
movimientos no
↑ la presión Retarda el propulsivos y ↓
los propulsivos.
de la vías vaciamiento
biliares gastrico ↑absorción de
agua (puede
causar
estreñimiento.
Característica Actividad
motora

Efecto Incremento Disminución

Especie Equinos Bovinos Ovinos Caninos Felinos Humanos

 Humanos
Sedación Caninos
Primates

SNC
Felinos
Equinos
Excitación Ovejas
Porcinos
Bovinos
 Contracción uretral y reduce la diuresis

Otros Contracción de esfínteres urinarios, produce retención de orina

efectos Altera el funcionamiento inmunológico

En dosis elevadas puede causar convulsiones

 Principios activos
Victor Mauricio León Serpa, MVZ. Esp Sanidad Animal
 Morfina
Codeina
Etorfina
Agonistas
opiáceos Oxicodona
Petidina o meperidina
Difenoxilato
Loperamida
Metadona
Propoxifeno
Fentanilos (fentanilo, alfentanilo, remifentanilo)
Tramadol
tapentadol
 •Butorfanol
Agonistas •Nalbufina
duales
opiáceos •Pentazocina
•Buprenorfina
Antagonistas opiáceos

Naloxona Naltrexona Diprenorfina

 Efectos Adversos
Victor Mauricio León Serpa, MVZ. Esp Sanidad Animal
Aplicaciones farmacológicas
Victor Mauricio León Serpa, MVZ. Esp Sanidad Animal
Actividades Relativas al Analgésico y Eliminación
Media Vidas de Opioides