UNIVERSIDAD TECNOLÓGICA DEL VALLE DE

TOLUCA
LICENCIATURA EN ENFERMERIA
ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS

NOMBRE DEL PROYECTO:

UNIDAD III: Cuidados de enfermería para
pacientes con padecimientos con terapia de
analgesia y anestesia
DOCENTE:
ESTEFANIA BORJA RIOS
NOMBRE:
VÁZQUEZ GUTIÉRREZ ILEANA GUADALUPE

CUATRIMESTRE

Mayo 2020 - Agosto 2020

GRUPO: ENF- 92

FECHA: 07/AGOSTO/2020

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 INDICE
CARATULA:......................................................................................1
INTRODUCION..............................................................................3
CONCEPTOS.................................................................................4
SEDACION.....................................................................................5
ANALGESIA...................................................................................5
DESCRIPCION DE MEDICAMENTOS OPIOIDES........................6
SUBTIPOS DE RECEPTORES MU, DELTA, KAPPA....................7
ANALICIS DE MEDICAMENTOS OPIOIDES...............................10
CUADRO DESCRIPTIVO DE LOS MEDICAMENTOS................11
CONCLUSION..............................................................................16
BIBLIÓGRAFA..............................................................................17

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 INTRODUCION

Los medicamentos opioides, comúnmente llamados «narcóticos», derivan de la

amapola real. Algunos opioides están disponibles como medicamentos de
venta bajo receta, regulados como sustancias controladas por la Administración
para el Control de Drogas.

Los opioides (narcóticos) se usan con o sin medicamentos no opioides para

tratar el dolor de moderado a intenso. A menudo son una parte necesaria de un
plan de alivio del dolor.

La Analgesia y sedación son términos que describen un estado que permite a

los pacientes tolerar procedimientos no placenteros mientras mantienen una
adecuada función cardiovascular y respiratoria así como la habilidad para
responder adecuadamente a órdenes verbales y/o estimulación táctil.

Un opioide es cualquier agente endógeno o exógeno que se une a receptores

opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto
gastrointestinal estos principalmente ayudan a controlar de manera segura el
dolor como el que sufres después de una cirugía.

Los diferentes opioides se unen con más o menos fuerza a los diferentes tipos
de receptores de opioides: mu (m), delta (d) y kappa (k). Los opioides
preferidos por los adictos y con un mayor efecto analgésico son los actúan
particularmente en los receptores (m). (Seidenberg, A., & Honegger, U 200).

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CONCEPTOS

Analgesia: Alivio de la percepción del dolor sin producción intencional de un

estado de sedación. El estado mental alterado puede ser un efecto secundario
de la medicación administrada.

Ansiolisis: Es el estado en el cual hay una disminución de la sensación de

aprehensión sin un cambio asociado en el estado de alerta del individuo.

Sedación: Disminución controlada del estado de alerta del individuo o de la

percepción del dolor mientras se mantiene estables los signos vitales,
protección de la vía aérea y ventilación espontánea.

Sedación profunda: Depresión profunda del estado de alerta a cualquier

estímulo, generalmente acompañada de pérdida de los reflejos protectores
requiriendo manejo activo para mantener una vía aérea permeable, ventilación
espontánea y control de la presión arterial.

Tolerancia: Es el desarrollo de la necesidad de aumentar la dosis del

medicamento para mantener el mismo efecto obtenido con una dosis menor.

Dependencia física: Es causada por la administración de una droga que

necesita la administración continuada para prevenir el desarrollo de un
síndrome de abstinencia.

Adicción: Se utiliza el término para definir un grado severo conductual de

abuso y dependencia de alguna droga en donde ésta prevalece en toda
actividad en la vida del individuo. Todo adicto es dependiente físico pero no
todo dependiente físico es adicto. (Ramón Rivera Brenes 2002).

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SEDACION

Es una combinación de medicamentos para ayudarlo a relajarse (un sedante) y

para bloquear el dolor (un anestésico) durante un procedimiento médico o
dental. Probablemente estará despierto, pero tal vez no pueda hablar.

• La sedación consciente le permite recuperarse rápidamente y retornar a

sus actividades cotidianas poco después del procedimiento.

ANALGESIA

La analgesia es la pérdida de la percepción del dolor. Puede ser local y afectar

sólo una pequeña área del cuerpo, regional y afectar una porción más amplia
del cuerpo o sistémica. La analgesia se logra a través del uso de la hipnosis,
medicamentos sistémicos, fármacos regionales o fármacos por inhalación.

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DESCRIPCION DE MEDICAMENTOS OPIOIDES

Los opioides ayudan a controlar, de manera segura, el dolor agudo, como el

que sufres después de una cirugía.

Los opioides son una clase de drogas que incluyen la droga ilegal heroína, los
opioides sintéticos como el fentanilo y ciertos analgésicos que están
disponibles legalmente con prescripción médica, como la oxicodona, la
hidrocodona, la codeína, la morfina y muchos otros.

Los opioides se relacionan químicamente e interactúan con los receptores de

opioides en las células nerviosas del cuerpo y del cerebro. Los analgésicos
opioides por lo general son seguros cuando se toman por un período de tiempo
considerable y siguiendo las indicaciones del médico, pero como además de
calmar el dolor generan euforia, a veces se los utiliza en forma inapropiada, es
decir, se toman de forma inadecuada, lo que podría decir que hay es cuando
nos auto recetamos en mayores dosis sin la receta de un médico. Pero el
consumo regular aun cuando se sigan las instrucciones del médico puede
llevar a la dependencia, y si se los usa en forma inapropiada, los analgésicos
opioides pueden llevar a situaciones de sobredosis y causar la muerte. La
sobredosis de opioides se puede revertir con la droga naloxone si se administra
en forma inmediata. En algunas regiones del país se han visto ciertas mejoras:
hay menos disponibilidad de analgésicos opioides recetados y el abuso de
estos medicamentos entre los adolescentes del país está disminuyendo. Sin
embargo, desde ya hace algún tiempo, las muertes asociadas con las
sobredosis de heroína han ido en aumento. Afortunadamente, existen
medicamentos efectivos para el tratamiento de los trastornos por consumo de
opioides: la metadona, la buprenorfina y la naltrexona. Estos medicamentos
podrían ayudar a muchas personas a recuperarse de la adicción a los opioides.

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SUBTIPOS DE RECEPTORES MU, DELTA, KAPPA

RECEPTORES MU

La mayor parte de los opioides utilizados en clínica son relativamente

selectivos por los receptores mu, lo que refleja su similitud con la molécula de
morfina. Sin embargo, es importante señalar que los fármacos que son
relativamente selectivos en dosis estándar interactúan con subtipos adicionales
de receptores cuando se administran en dosis suficientemente altas, lo que
sugiere posibles cambios en su perfil farmacológico. Algunos fármacos, en
particular los agonistas y los antagonistas mixtos interactúan con más de una
clase de receptor en las dosis clínicas habituales. Son de interés particular las
acciones de estos fármacos, puesto que pueden actuar como agonistas en un
receptor y antagonistas en otro.

Los receptores mu se definieron al principio por su afinidad con la morfina. No

se han establecido otros ligando endógenos para este receptor, pero varios de
los péptidos opioides interactúan con los receptores mu. La beta-endorfina
tiene gran afinidad con los receptores mu, que también poseen gran afinidad
por las encefalinas. Del mismo modo, la dinorfina A se fija con gran avidez a los
receptores mu, pero no tanto como a los receptores kappa.

Diversos grupos de investigación han identificado morfina endógena en el

encéfalo, lo que plantea la posibilidad de que pueda ser el ligando natural de
este sitio. Aunque se han desarrollado agonistas muy selectivos para los
receptores mu, los antagonistas han sido de máxima utilidad para definir los
efectos farmacológicos de los receptores mu. La morfina y otros agonistas de
los opioides del tipo de la morfina producen analgesia primordialmente por
interacción con los receptores mu de los opioides. Otras consecuencias de la
activación de los receptores mu, incluyen depresión respiratoria, miosis,
reducción de la motilidad gastrointestinal y sensación de bienestar y placer
(euforia).

Con el empleo de antagonistas altamente selectivos para los receptores mu, se

ha demostrado la presencia en el SNC de más de un subtipo de receptores mu.
La beta-funaltrexamina bloquea con carácter irreversible a los receptores mu2

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(a nivel raquídeo), en tanto que la naloxonazina antagoniza de manera
selectiva a un subtipo de receptor mu, denominado mu1 (localizado a nivel
suprarraquídeo). Con el empleo de estos antagonistas, los investigadores han
establecido en modelos animales, que la morfina puede desencadenar
analgesia a nivel raquídeo, acción mediada por los receptores mu2, o bien a
nivel suprarraquídeo a través de los receptores mu1. Sin embargo, cuando se
administra morfina por vía parenteral actúa de manera relevante en los
receptores suprarraquídeos mu1. Tanto la depresión respiratoria como el
estreñimiento por inhibición del tránsito gastrointestinal, son efectos
indeseables de la morfina y algunos fármacos morfinomiméticos que se
consideran son mediados a través de los receptores mu2.

RECEPTORES KAPPA

Los receptores kappa producen analgesia a nivel raquídeo, y la dinorfina A es

el ligando endógeno más selectivo del receptor kappa. Sin embargo, se han
propuesto varios subtipos del receptor kappa mediante estudios de fijación con
agonistas y antagonistas en animales de experimentación. El compuesto U50,
488H es un agonista que marca de manera selectiva al subtipo de receptor
kappa 1, en tanto que la nor-binaltorfimidina resulta ser el antagonista
específico de éste receptor. La administración raquídea de U50, 488H produce
analgesia en modelos animales. La dinorfina A es el ligando endógeno para el
receptor kappa 1. Por otro lado, mediante estudios de fijación se propuso al
subtipo de receptores kappa 2, pero aún no han podido dilucidarse sus
propiedades farmacológicas. También mediante estudios de fijación se ha
identificado el subtipo de los receptores kappa 3, y se han establecido con
cierta claridad sus propiedades farmacológicas. A diferencia de los receptores
kappa 1, que producen analgesia a nivel raquídeo, los receptores kappa 3
suprimen el dolor por medio de mecanismos suprarraquídeos. Los receptores
kappa 3 corresponden a los receptores del agonista nalorfina propuestos por
varios investigadores. Aunque los efectos farmacológicos de los receptores
kappa 3 se corrigen con relativa facilidad mediante la administración de
diversos antagonistas de los opioides, no se han identificado antagonistas
selectivos del receptor Kappa 3.

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Los fármacos que interactúan de manera selectiva con los receptores kappa
producen una analgesia que no disminuye en los animales que se han vuelto
tolerantes a los agonistas mu. Actúan principalmente a nivel de la médula
espinal, y producen miosis y depresión respiratoria similar a los agonistas mu.
En vez de euforia, los agonistas kappa tienen efectos psicotomiméticos
disfóricos (sensaciones de desorientación, miedo, ansiedad y
despersonalización).

RECEPTORES DELTA

Las encefalinas resultan ser los ligandos endógenos de los receptores delta.
Varios investigadores han logrado producir analgesia dental a niveles tanto
raquídeo como supraespinal, si bien el sistema espinal parece estar más
involucrado en este proceso. Se han identificado y propuesto dos subtipos de
receptores delta de los opioides, con base en su sensibilidad diferencial para el
bloqueo por diversos antagonistas selectivos. El compuesto sintético D-pen2-D-
pen5-encefalina (DPDPE) es un agonista con mayor afinidad por el subtipo de
receptores delta 1, en tanto que la deltorfina es un agonista que se fija
preferentemente a los receptores delta 2. El naltrindol es un antagonista
altamente selectivo de los receptores delta 1, en tanto que el análogo
benzofurano del naltrindol (NTB) es el antagonista selectivo de los receptores
delta 2. No están claras las consecuencias de la estimulación de los receptores
delta de los opioides con la morfina, y agonistas de los opioides del tipo de ésta
en el ser humano. Sin embargo, la estimulación de los receptores delta produce
analgesia y efectos de refuerzo positivo (potenciación) a nivel de los sitios
suprarraquídeos, y antinocicepción para los estímulos térmicos a nivel de los
sitios raquídeos. (Villarejo-Díaz, Murillo Zaragoza, Alvarado Hernández, 2002)

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ANALICIS DE MEDICAMENTOS OPIOIDES

Los opioides son un grupo amplio de medicamentos analgésicos que

interactúan con los receptores de opioides de las células. (Carrie Krieger,
Pharm.D.)

Cuando los opioides se distribuyen por la sangre y se unen a los receptores de

opioides en las neuronas cerebrales, las células liberan señales que
amortiguan tu percepción del dolor y aumentan la sensación de placer.

Los opioides naturales y sintéticos, así como los péptidos opioides endógenos,
se unen específicamente y con gran afinidad a los receptores opioides, lo que
quiere decir que estas sustancias se acoplan perfectamente con los receptores
opioides.

Los opioides ejercen su acción interaccionando con al menos seis tipos de

receptores: mu (tipos uno y dos), kappa, sigma, delta y epsilon. Desde la
perspectiva del tratamiento del dolor, los más importantes son las receptoras
mu y kappa. Los fármacos que estimulan un receptor en particular se
denominan agonistas de opioides; aquellos que bloquean el receptor se
denominan antagonistas de opioides. Los tipos de acción producidos por la
activación de los receptores mu y kappa. (Adams Hollan, 2015)

Los receptores opioides se localizan frecuentemente en la porción final del

axón pre sináptico de la célula nerviosa y modulan la liberación de los
neurotransmisores al inhibir la entrada en funcionamiento del potencial de
acción, con lo que disminuye la cantidad de sustancia transmisora liberada. El
efecto de este receptor opioide es muy marcado en las células nerviosas que
transmiten el dolor, donde la liberación de las sustancia transmisora del dolor o
sustancia P se inhibe, lo que explica el efecto analgésico sobre los
transmisores receptores opioides. Los diferentes opioides se unen con más o
menos fuerza a los diferentes tipos de receptores de opioides: mu (m), delta (d)
y kappa (k). Los opioides preferidos por los adictos y con un mayor efecto
analgésico son los actúan particularmente en los receptores (m). (Seidenberg,
A., & Honegger, U 200).

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 CUADRO DESCRIPTIVO DE LOS MEDICAMENTOS
Nombre del Subtipo Magnitud de acción Analgesia / Sedación Agonista/ Antagonista
medicamento
BENZODIACEPINAS: Tipo A del GABA (GABA) Sedación y ansiolítico Agonista
 Sedantes de elección en la mayoría de las situaciones de emergencia.
 Efectos: ansiolíticos, hipnóticos, anti convulsionantes, cierto efecto relajante muscular y capacidad de amnesia retrógrada.
 NO poseen efectos analgésicos.
 Producen depresión respiratoria a dosis dependiente, sobre todo IV y de manera rápida.
 Pueden revertirse sus efectos con el antagonista competitivo: Flumacenilo.
 El más usado en emergencia es el midazolam.
 En cuanto a los receptores específicos en el SNC para las benzodiazepinas, éstos forman parte del complejo ácido
gamma-aminobutírico (GABA).
 Receptor benzodiazepínico.
PROPOFOL: NMDA (GABA) Sedación Agonista
 Sedante hipnótico con comienzo de sedación rápida, corta duración de acción y recuperación rápida.
 Es depresor respiratorio. Puede producir hipotensión y descenso del gasto cardíaco.
 Numerosos estudios comparativos con el midazolam en sedación de menos de 24 horas, demuestran cualidades
similares.
KETAMINA: Receptor NMDA Acción muy rápida Sedación /Analgésico Antagonista
Produce anestesia disociada: efectos sedantes, amnésicos y analgésicos.
Rápido comienzo, corta duración.
No depresor respiratorio ni cardiovascular.
MORFINA Receptor μ Receptor Mu Analgésico Agonista
R. opioides, δ y σ
 Cloruro mórfico, MST, Sevedrol, Skenan.
 Es fármaco modelo.
 Metabolización: hepática / Eliminación: renal.
 IV: vida media plasmática 2-4 horas (pico: 30 min)
 IM ó SC: 10 mg / 70-80 Kg (Pico: 45 min)
 Oral: dosis 6 veces mayor (pico: 90 min)
 Intratecal: 0,2-0,5 mg.
Epidural: 5-10 mg.
CODEÍNA A1, A2A y A2B Débil de acción central Analgésico Agonista
 Codeisán, Histaverín, Bisoltús.
 Menos potente que la morfina.
 Es utilizado para suprimir la tos.
 En pequeñas dosis reduce la tos patológica: 15-20 mg.
 En combinación con paracetamol y AAS, produce analgesia.

MEPERIDINA Receptor μ Receptor Mu Analgésico Agonista

 (Petidina), Dolantina.
 Agonista sintético. Propiedades anticolinérgicas.
 Menos potente que la morfina.
  Dosis inicial (parenteral / oral): 50-100 mg.
 Oral: inicio analgesia, 30 min; pico 2h.
 IM / SC: inicio analgesia, 20 min; pico 1h.
 Vida media: 2-4 h.
 Deprime poco el reflejo tusígeno y la motilidad GI, taquicardizante y vasodilatador.
 Toxicidad metabolito normeperidina: irritante cerebral= convulsiones.
METADONA: subtipos, µ1 y µ2 Mayor duración Analgésico Agonista
 Metasedín.
 Agonista sintético.
 Metabolización: hepática / Eliminación: renal.
 Larga vida media (13-24 h) y menor síndrome de abstinencia: tratamiento desintoxicación.
 Dosis (parenteral/oral): 2,5-10 mg / 4h durante 1-2 días, aumentando dosis hasta intervalo de 24 h.
 Terapia de mantenimiento en adictos: 40-100 mg / día.
 Oral: analgesia, 30-60 min; pico: 4 h.
 Parenteral: analgesia 10-20 min; pico 1-2 h.
FENTANILO Receptor μ Disminuyen Analgésico Agonista
rápidamente (5min)
 Es 80-100 veces más potente que la morfina.
 Dosis analgésicas: 2-10 mcg / Kg.
 Rara vez se producen cambios hemodinámicos significativos.
  Inicio de acción IV: muy rápido, minutos después se obtienen efectos analgésicos-respiratorios máximos; duración de
acción de 30-60 min.
 IM: inicio acción, 30 min.; duración de acción 1-2 h.
 Transdérmico.
 Uso: quirúrgico, PCA, dolor crónico-oncológico.
NALOXONA (mu y kappa) R.µ y kappa de opioides Analgésico Antagonistas/Agonista
(sigma)
 Naloxone.
 Activa sobre todos los receptores, especialmente mu.
 Dosis IV: 0,4 mg diluido hasta 10 ml, administrando de 1-2 ml / 1-2 min, reestablece ventilación sin revertir analgesia.
 Duración acción: 1-4 h.
 Reversión brusca: náuseas, vómitos, taquicardia, sudoración, hipertensión, temblores, convulsiones y PCR.

NALTREXONA Delta (δ1 y δ2) R. opioides m (mu), k Sedante Antagonista

(kappa) y d (delta)
 Se puede administrar oralmente.
 Vida media: 24 h.
 Coadyuvante en mantenimiento de estado libre de opioides en pacientes en proceso de deshabituación.
SALICILATOS. A1, A2A y A2B salicilatos, AINE o Analgésico Antagonista
tartrazina
  Ácido acetil salicílico: Aspirina, AAS, Adiro, flunisal: Dolobid. Salsalato: Umbradol.
 Trisalicilato magnésico de colina.
http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/urgencia/119_-_sedacion_y_analgesia_en_situaciones_de_emergencia.pdf
 CONCLUSION

Como pudimos darnos cuenta la sedación y analgesia son dos cosas

totalmente diferentes y el conocimiento de la fisiopatología del dolor y la
ansiedad son imprescindibles para la aplicación clínica. El uso de analgésicos y
sedantes requiere seguimiento y control de la sedo analgesia realizada, para
verificar el tratamiento y ajustar adecuadamente la dosis para así evitar una
adición es muy importante tomar en cuenta eso ya qué mejor de querer ayudar
a los pacientes les podemos hacer un mal. Los opioides se unen a los
receptores opioides específicos en el sistema nervioso y otros tejidos. Existen
tres clases principales de receptores opioides: μ, κ, y δ (mu, kappa y delta),
pero los opioides preferidos por los adictos y con un mayor efecto analgésico
son los actúan particularmente en los receptores (m).

Me pude percatar en todo esto, que tenemos que tener mucho cuidado con
esta clase de medicamentos ya que, si no podemos causar bastante daño al
paciente o como leímos pueden causar adicción por eso es importante que un
médico preinscriba estos medicamentos y estén bajo vigilancia.
 BIBLIÓGRAFA

https://www.scielo.sa.cr/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1409-
00902002000100001#:~:text=Analgesia%20y%20sedaci%C3%B3n%20son%20t
%C3%A9rminos,verbales%20y%2Fo%20estimulaci%C3%B3n%20t%C3%A1ctil.

https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?
bookid=1494&sectionid=98126957

https://www.scielo.sa.cr/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1409-
00902002000100001#:~:text=Analgesia%20y%20sedaci%C3%B3n%20son%20t
%C3%A9rminos,verbales%20y%2Fo%20estimulaci%C3%B3n%20t%C3%A1ctil.

https://www.drugabuse.gov/es/informacion-sobre-drogas/los-opioides#:~:text=Los
%20opioides%20son%20una%20clase,la%20morfina%20y%20muchos%20otros.

http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/urgencia/119_sedacion_y_analgesia_en_situaciones_de
_emergencia.pdf

https://www.medigraphic.com/pdfs/raza/lr-2000/lr002h.pdf