ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA DE CHIMBORAZO

FACULTAD: CIENCIAS

CARRERA: BIOQUÍMICA Y FARMACIA

ANALGÉSICOS OPIOIDES Y SUS ANTAGONISTAS

INTEGRANTES:
● Berrones Silvia 3616
● Cruz Victor
● Mejía Iván 3581
● Montero Anabel 3481
● Nieto Teresa 3854
● Nuñez Stephany 3743
Opioides y sus antagonistas
Los analgésicos opioides son un
grupo de fármacos con afinidad
selectiva por los receptores
opioides.

No obstante el término opiáceo se

refiere al origen de la sustancia
con respecto al opio, es decir, son
sustancias que se extraen de la
cápsula de la planta del opio.
Antagonistas opioides, La naloxona, el La naloxona y el La naltrexona revierte
como la naltrexona, nalmefeno y la nalmefeno revierten efectos clínicos pero no
bloquea los efectos naltrexona son efectos clínicos y tóxicos.
eufóricos de los opioides antagonistas tóxicos de los
opioides puros. opioides.
y de esta manera
disminuyen el refuerzo
positivo del consumo.
 Efectos de los opioides antagonistas

La administración de A diferencia de antagonistas

antagonistas opioides El uso de naloxona para como el alvimopan y
reduce la prevalencia y disminuir las reacciones metilnaltrexona, cuya actividad
gravedad de efectos
adversas gastrointestinales antagonista se encuentra
indeseables de opioides
como estreñimiento, íleo se encuentra limitado restringida.
postoperatorio y vómito.

De esta manera mejoran los Estos antagonistas periféricos

síntomas gastrointestinales sin también parecen disminuir la
afectar la efectividad retención urinaria y el prurito
antinociceptiva de los opioides. inducido por opioides,
 Nomenclatura
Características de los receptores.
Mu ((μ, OP3,
MOR)
(δ, OP1, DOR) (κ, OP2, KOR)
Receptores opioides
Sistema Efector Proteína G Proteína G Proteína G
Ligando β-endorfina, Encefalinas (met
Dinorfina A
endógeno endomorfinas y leu-encefalina
POMC (ACTH, Proencefalina
Precursor MSH, Prodinorfina
β-lipotropina)  

     
Analgesia
+++ - Hiperalgesia
Supraespinal
Espinal ++ ++ +
Periférica
++ - ++
Depr. respiratoria +++ ++ -
Miosis ++ - +
Reduc. motilidad
++ ++ +
digestiva
Sedación ++ - ++
Euforia +++ - -
Disforia - - +++
Dependencia +++ - +
Ejemplos
Agonista Morfina Morfina Pentazocina
Antagonista Naloxona Naloxona Naloxona
 Opiáceos y opioides

Opiáceos Morfina

Codeina

Tebaina

OPIOIDES Y OPIÁCEOS Papaverina

Noscapina

Opioides semisintéticos Heroína

Buprenorfina

Opioides sintéticos Metadona

 Analgésico narcótico que
pertenece al grupo de los
agonistas de los receptores
Uso clínico
Opioide de referencia utilizado
para el dolor postoperatorio en
OPIÁCEOS
opiáceos adultos.
MORFINA

Farmacocinética Mecanismo de acción

Se difunde lentamente a través de
la BHE, y se une principalmente a
la albúmina. Tiene una semivida de
2 horas, sus metabolismos son
M3G y M6G. Los metabolitos se
eliminan por la orina de manera
principal.
Agoniza receptores μ y en menor
medida δ y κ. Disminuye niveles de
AMPc, incrementa la salida de K y
suprime la entrada de Ca. Eleva el
umbral del dolor, modifica la
percepción cerebral y la respuesta
emocional.

Interacciones farmacológicas
•Crisis de hiper o hipotensión con IMAO.
•Depresión central aumentada en
combinación con hipnóticos, sedantes,
entre otros.
•Incrementa la actividad de
anticoagulantes orales y relajantes
musculares.
•Riesgo de estreñimiento severo con
antidiarreicos, antiperistálticos y
antimuscarínicos.
 CODEína
Alcaloide que se encuentra naturalmente en el opio.

Usos clínicos

• Tratamiento sintomático de la tos improductiva.

• Tratamiento del dolor moderado agudo en pacientes mayores de 12 años.

Farmacocinética

• Profármaco que es transformado a morfina, con actividad analgésica.

• Polimorfismo genético que afecta al CYP2D6 vuelve inactiva a la codeína.

Mecanismo de acción

• Opiáceo débil en el SNC, los receptores se encuentran acoplados con la

proteína G y funcionan como modulares.
• Los efectos antitusivos de la codeína están mediados por la acción
directa sobre los receptores en el centro de la tos de la médula.

Interacciones farmacológicas

• Similar a las anteriores.

• El uso concomitante con fármacos anticolinérgicos, puede causar íleo
paralítico.
OPIoides semisintéticos
Buprenorfina
Mecanismo de Interacciones
Usos clínicos Farmacocinética
acción farmacológicas

•En presentación •Es más potente •Agonista parcial •El uso

transdérmica que la morfina, con gran afinidad concomitante
para el dolor con una sobre el receptor con
crónico. biodisponibilidad μ medicamentos
de 75%. •Su cinética no sedantes
•Unión a proteínas produce aumenta el riesgo
de 96% internalización de de sedación,
•Metabolismo los receptores µ. depresión
hepático da lugar •Al contrario de respiratoria,
a otros coma.
norbuprenorfina. antagonistas •Limitar la
•Excretada por las puros carece de combinación con
heces y en la efecto diazepam y
orina. inmunosupresor. benzodiacepinas.
•Administrar con
precaución frente
a IMAO, ISRS,
IRSN o
antidepresivos
tricíclicos.
•El alcohol
aumenta su
acción.
OPIOIDES SINTÉTICOS
METADONA
Opioide de larga vida media, inhibe las vías ascendentes alterando la
percepción y respuesta al dolor.

Uso clínico

•En dolor moderado-grave posoperatorios, postraumáticos, neoplásicos.

•Dolor neuropático.
•Dolor que precisa rotación de opioide.

Farmacocinética

• Absorción oral del (41-99%).

•Distribución amplia en tejidos.
•Vida media de 2-3 horas.
•Experimenta una N-desmetilación en el hígado a través del citocromo CYP450 3A4, para producir
EDDP.
•La mayoría de la metadona se elimina por eliminación fecal.

Mecanismo de acción.

•Es un potente agonista del receptor µ.

•Posee dos isómeros que difieren en sus lugares de unión. (R y S isómeros)

Interacciones farmacológicas

•Se debe evitar su uso con inhibidores de la glucoproteína G.

•Fármacos que modifican el pH urinario.
•Frente a fármacos que inhiben la actividad de la isoenzima CYP3A4.
•Fármacos que inducen la activación del citocromo.
 LOPERAMIDA
Fármaco antidiarreico que se une a
los receptores opiáceos en la pared
intestinal.

Uso clínico
•Tratamiento sintomático y asintomático de la
diarrea.

Farmacocinética
•Absorción gastrointestinal del 40%, su
biotransformación es hepática.
•Unión de proteínas plasmáticas de 97%.
•Eliminación en su mayoría a través de heces.

Mecanismo de acción
•Interfiere con la peristalsis mediante una acción
sobre los músculos circulares e intestinales.
•No tiene efectos analgésicos.

Interacciones farmacológicas.
•Similares a la anterior
•La desmopresina junto a loperamida produce un
aumento de las concentraciones plasmáticas de
la desmopresina.
•Los antibióticos de amplio espectro pueden
prolongar la diarrea.

Uso clínico
•Reversión total o parcial de la
depresión del SNC causada
por opiáceos.
•Intoxicación aguda por
opiáceos.
Mecanismo de acción
•Actúa competitivamente en
los receptores opiáceos.
•Esencialmente no presenta
ninguna actividad
farmacológica en ausencia de
opiáceos
•La necesidad de dosis
repetidas depende de la
cantidad, el tipo y la vía de
administración del opiáceo
que se va a antagonizar.
NAloxona
Farmacocinética
•Se absorbe rápidamente en el
tracto gastrointestinal.
•Se distribuye ampliamente
por los tejidos.
•Unión a proteínas de (32-45%)
•La semivida plasmática es de
1 a 1,5 horas. El aclaramiento
corporal es de 22 ml/min.
Interacciones
farmacológicas
•En sujetos dependientes a los
opiáceos pueden causar
síntomas de abstinencia.
•En pacientes con intoxicación
múltiple se observa un
resultado menor.
•La naloxona en casos de coma
ha notificado hipertensión
grave.
 GLOSARIO
PerIACUEDUCTAL PLEXO PRODINORFINA
MIENTÉRICO

HIPERALGESIA EUFORIA DISFORIA

NALOXONA PENTAZOCINA TEBAÍNA

PAPAVERINA NOSCAPINA FENOTIAZINAS

 CONCOMITANTE PSICOMIMÉTICO FENTANILO

DOLOR
BENZODIAZEPINAS NORADRENALINA
NEUROPÁTICO
 RITONAVIR
VERAPAMILO QUINIDINA INDINAVIR
AMPRENAVIR

ITRACONAZOL FENOBARBITAL DESMOPRESINA

ARTÍCULO CIENTÍFICO
 Link del video

https://www.youtube.com/watch?v=J5d2peMwcxo
 Link de lA DINÁMICA
https://quizizz.com/admin/quiz/62aa99cf13d8d8001dd0f9af?source=quiz_page
 BIBLIOGRAFÍAS
● Álvarez, Y. & Farré, M. (2005). Farmacología de los opioides. Adicciones, 17(2),21-40. ISSN: 0214-4840. Recuperado
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