Ps. Mg.

Jonathan Martínez Líbano

Psicofarmacología Dr@ en Psicología Clínica y de la Salud

Psiquiatría – UDLA 2020
 De hecho, aún en la
La era de
actualidad, las sales de litio
la psicofarmacología mode
son consideradas por la
rna comienza, para
Antecedentes algunos autores, a finales
Guía Práctica de la A.P.A
(Asociación de Psiquiatría
de la década de los
Americana) como "el
cuarenta, con la
tratamiento farmacológico
publicación de la eficacia
de primera elección para
antimaníaca del litio por
los pacientes con trastorno
John F. Cade, en 1949.
bipolar".
 Por su parte, en la década de los cincuenta, asistimos al
nacimiento de lo que se ha dado en denominar la "revolución
psicofarmacológica", con la introducción de los tres grandes
Antecedentes grupos farmacológicos aún hoy vigentes: los neurolépticos
(Antipsicotico), los antidepresivos tricíclicos (ADTs) e
inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) y las
benzodiazepinas (Ansiolíticos).
Acción
Clasificación
Farmacología

Antidepresivos Estabilizador
del Ánimo

Ansiolíticos Antipsicóticos
Antipsicóticos
 Antipsicóticos

• Han sido erróneamente clasificados

como neurolépticos o como
tranquilizantes mayores.
• Termino neuroléptico hace referencia a
la inducción de síntomas «catalepticos»
(parálisis). Ejemplo Haloperidol.
• «Antipsicóticos atípicos» o de «segunda
generación» no poseen este tipo de
efectos.

https://www.youtube.com/watch?v=7J-s0GfZQHg
 Antipsicóticos
• Fenotiazinas primeros agentes utilizados
en la psicosis.
• Charpentier (1950) sintetiza la
clorpromazina, fármaco de acción
tranquilizante mayor.
• Tranquilizante en caso de excitación
maníaca.
• Más de 250 millones de personas
fueron medicadas con
clorpromazina.
 Antipsicóticos:
Mecanismos de Acción
• Son básicamente antagonistas de
receptores post sinápticos de los
sistemas de neurotransmisores
clásicos: catecolaminas e indolaminas.
• Su acción principal es la disminución
en la transmisión sináptica.
• Acción reductora en general de la
actividad sináptica, más que la
específicamente dopaminergica, la
responsable de mejoría clínica.
Antipsicóticos: Uso Clínico

• Las indicaciones más frecuentes

de estos fármacos son:
• Esquizofrenia y Otros
Trastornos Psicóticos.
• Agitación Psicomotriz.
• Manía.
• Depresión Psicótica.
• Tratamiento de mantenimiento
del trastorno bipolar.
• Psicosis Tóxica.
• Trastornos de la conducta.
 Antipsicóticos:
Mecanismos de Acción
• Antipsicóticos se clasifican en
dos:
• Selectividad Anatómica:
importancia del bloqueo
dopaminergico.
• Selectividad Neuroquímica:
los fármacos con actividad
antipsicótica pueden ser
selectivamente
antagonistas
dompaminergicos como las
benzamidas.
 Antipsicóticos: Uso
Clínico Esquizofrenia
• 40% de los pacientes no responden
favorablemente a dosis adecuadas de
antipsicóticos tras 6-8 semanas.
• La eficacia de los nuevos antipsicóticos
sigue siendo limitada en el tratamiento
negativo y cognitivos de la enfermedad, así
como en la consecución de adecuados
niveles de ajuste social.
 Antipsicóticos: Uso
Clínico Esquizofrenia
• Alta presencia de efectos secundarios .
• Síntomas extrapiramidales: problemas de control
del movimiento y muscular por todo su cuerpo.
• Sedación excesiva
• Aumento de peso.
• Alternaciones Metabólicas (Diabetes, triglicéridos
elevados, Colesterol HDL bajo, Presión arterial
elevadas, Glicemia elevada)
Antipsicóticos: Uso
Clínico Esquizofrenia
• Falta total o parcial de cumplimiento del
tratamiento es un problema frecuente.
• Preparación Depot: Inyección intramuscular
con formulación retardada.
• Una vez cada 15-30 días
• Para pacientes con baja conciencia de
enfermedad.
• Pacientes con bajas redes de apoyo.
• Pacientes que se encuentran lejos de
dispositivos médicos.
 • Inquietud y energía nerviosa que se nota en su forma de caminar
Antipsicóticos: Uso Clínico Esquizofrenia de un lado a otro, marchar, arrastrar los pies o golpetear con el
pie
• Contracciones musculares severas y descontroladas, de su
cabeza, cuello, tronco y articulaciones que causan rigidez en la
lengua, cuello torcido o espalda doblada como un arco
• Temblores, postura rígida o cero movimiento del brazo cuando
usted camina
• Movimientos incontrolables de su lengua, quijada, labios o cara,
como fruncir, masticar o parpadear frecuentemente
• Movimientos incontrolables de sus dedos o dedos de los pies,
inclinación de la cabeza o empujar con el área de la pelvis
• Respiración rápida e irregular con gruñidos, jadeos o suspiros
• Voz débil, babeo o expresión facial escasa o inexistente

• Hiperglucemia Ganas frecuentes de orinar; Aumento de sed;

Visión borrosa; Fatiga; Dolor de cabeza

• Sequedad de boca
• Visión borrosa
• Sequedad ocular
• Midriasis
• Trastornos de la acomodación
• Aumento de la presión intraocular
• Estreñimiento
• Retención urinaria
• Reacciones alérgicas
• Hipotensión ortostática
• Sensación de aturdimiento o mareos al
ponerse de pie
• Visión borrosa
• Debilidad
• Desmayo (síncope)
• Confusión
https://www.youtube.com/watch?v=FUr8ltXh1Pc • Náuseas
 • Algunos Efectos son:
• Efectos Adversos Cardiovasculares. Hipotensión Ortostática, baja en presión
arterial.
• Efectos Anticolinergicos: Sequedad de la boca y estreñimiento, retención de
orina.

Antipsicóticos: • Efectos Adversos Hematólogicos: agranulocitosis (Es una afección en la cual la

médula ósea no produce suficiente cantidad de un cierto tipo de glóbulos
blancos maduros (neutrófilos)). son más propensas a tener fiebres e

Efectos infecciones.
• Embarazo y Lactancia: Poca evidencia se refiere que el riesgos es bajo y
asumible, lactancia de desaconseja.

Adversos • Disfunción Sexual.

• Aumento de peso.
• Síndrome Neuroléptico Maligno: Rigidez Muscular, alteración de conciencia,
disfunción autonómica (Sudor, taquicardia, incontinencia urinaria).
• Convulsiones: Ajustas a pacientes epilépticos.
Antipsicóticos: Uso Clínico T. Bipolar y
Agitación Psicomotriz.

• Trastornos Bipolar:
• Tratamiento para las fases maniacas.
• Tratamiento durante 6 meses.
• Prevención de las fases maniacas y
fases depresivas.
• A. Psicomotriz:
• Preferible uso vía oral.

https://www.youtube.com/watch?v=0srZic-oY_E
Antidepresivos
 En la actualidad, la psiquiatría clínica cuenta con más de treinta
agentes antidepresivos altamente eficaces, selectivos o mixtos, con
diferentes mecanismos de acción, farmacocinética y farmacodinamia.
Antidepresivos
Todos estos fármacos antidepresivos exhiben una eficacia similar,
diferenciándose principalmente en su perfil de efectos colaterales, en
sus cualidades farmacocinéticas, en su eficacia en otras patologías
psiquiátricas o en sus mecanismos de acción.
 • Los agentes antidepresivos actuales tienen un efecto
serotoninérgico o catecolaminérgico, ya sea actuando a
nivel presináptico o bien actuando como agonistas o
antagonistas de los receptores postsinápticos.
Antidepresivos
• https://www.youtube.com/watch?v=re-6KMIUctI
Antidepresivos
• En 1953 se observo que la iproniacida, fármaco
inhibidor de la enzima monoaminooxidasa
utilizado en el tratamiento de la tuberculosis,
poseía efectos antidepresivos.
• Kuhn 1958 describe la eficacia de la imipramina.
• Fármacos antidepresivos constituyen la
terapéutica básica para otros trastornos como:
• Trastornos Obsesivos compulsivos
• Crisis de ansiedad
• Agorafobia
• Fobia social
• Bulimia
• Trastornos de ansiedad generalizada.
Antidepresivos
• Inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) • Paroxetina (Paxil, Aropax, Psicoasten, Meplar, Neurotrox)
• Fenelzina • Fluvoxamina
• Tranilcipromina (Parnate) • Citalopram (Seropram, Psiconor, Humorap, Zentius)
• Moclobemida • Escitalopram (Lexapro, Meridian)
• Selegilina • Inhibidores mixtos de la recaptación de serotonina y noradrenalina
• Antidepresivos tricíclicos clásicos • Venlafaxina (Efexor, Elafax, Sesaren)
• Imipramina (Tofranil, Elepsin CL) • Milnacipram (Dalcipran, Ixel)
• Clomipramina (Anafranil) • Duloxetina (Cymbalta, Duxetin)
• Amitriptilina (Tryptanol, Uxen Retard) • Inhibidores mixtos de la recaptación de noradrenalina y dopamina
• Nortriptilina (Karile) • Bopropión (Wellbutrin SR, Odranal)
• Protriptilina (Doxederm)
• Antidepresivos con otro mecanismo de acción
• Maprotrilina
• Mianserina (Lerivon)
• Amoxapina
• Mirtazapina (Remeron, Comenter, Noxibel)
• Doxepina
• Desipramina
• Trimipramina
• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
• Fluoxetina (Prozac, Foxetin, Neupax, Saurat)
• Sertralina (Zoloft, Atenix, Irradial, Insertec)
 • La mayoría de los antidepresivos tienen un uso clínico múltiple y presentan un
desigual perfil de acción en los trastornos depresivos clásicos.
• Junto al efecto antidepresivo original se ha observado que estos agentes
farmacológicos son altamente eficaces para pacientes con trastorno obsesivo-
compulsivo (inhibidores de la recaptación de serotonina y clomipramina)
• Trastornos de pánico (tricíclicos y serotoninérgicos)
• Bulimia y anorexia (tricíclicos, serotoninérgicos e IMAOs)
• Distimia (serotoninérgicos y moclobemida)
• Depresión bipolar (asociados con un estabilizador del ánimo)
• Fobia social (serotoninérgicos)
Antidepresivos: Uso • Trastorno por estrés post traumático (serotoninérgicos, IMAOs, Nefazodona)
Clínico • Colon irritable (tricíclicos)
• Enuresis nocturna (tricíclicos)
• Migraña (tricíclicos y serotoninérgicos)
• Trastornos de la atención /hiperactivos (tricíclicos, bupropión, IMAOs)
• Tabaquismo (bupropión),
• Autismo (serotoninérgicos)
• Trastornos de la personalidad (ISRS, IMAOs)
• Abuso de alcohol (ISRS) y abuso de cocaína (ISRS, desipramina y bupropión)
• Eyaculación precoz (ISRS)
Antidepresivos: Antidepresivos Tricíclicos (ATC)

• Los antidepresivos tricíclicos son drogas

emparentadas químicamente con los
antipsicóticos de estructura triciclíca como las
fenotiazinas y los tioxantenos.
• La mayoría de los agentes tricíclicos inhiben la
recaptación de norepinefrina, serotonina y, en
menor medida, dopamina. Estos mecanismos
se han postulado como los responsables de las
acciones terapéuticas de los tricíclicos.
• Los ATC son drogas liposolubles con absorción
facilitada por vía oral. El peak plasmático se
suele registrar entre las 6 y 12 horas, con un
importante efecto de primer paso hepático.
• Efectos Secundarios:
• EFECTOS ANTICOLINÉRGICOS: Los efectos
anticolinérgicos más comunes son la sequedad
bucal, constipación, retención urinaria, visión
borrosa y taquicardia.
• EFECTOS CARDIOVASCULARES: La mayoría de los
agentes tricíclicos tienen efectos
cardiovasculares, incluyendo la hipotensión
ortostática y retrasos en la conducción. Antidepresivos:
• AUMENTO DE PESO
• EFECTOS NEUROLÓGICOS: El temblor, síntomas
Antidepresivos
extrapiramidales, la inducción de crisis
convulsivas y discretos retardos en las funciones
Tricíclicos (ATC)
cognitivas.
• SEDACIÓN: La trimipramina, amitriptilina y la
doxepina son los antidepresivos tricíclicos que
presentan la mayor actividad sedante. Este efecto
parece ser dosis dependiente y está relacionado
con su afinidad al receptor histamínico. En
algunos casos la actividad sedante es utilizada
para combatir el insomnio y las depresiones
ansiosas.
Antidepresivos: Inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina

• En no más de tres años los inhibidores

selectivos de la recaptación de serotonina
(ISRS) se impusieron en frecuencia y magnitud
de utilización.
• El menor perfil de efectos colaterales, la baja
toxicidad y una eficacia comparable.
• Los ISRSs inhiben a la bomba de recaptación
presináptica de serotonina. Esta inhibición de
la recaptación aumenta inicialmente la
disponibilidad de serotonina en el espacio
sináptico, lo que posteriormente produce una
regulación "cuesta abajo" de los mismos
receptores, incrementando finalmente la
transmisión neta serotoninérgica
 Antidepresivos: Inhibidores
selectivos de la recaptación de
serotonina
• Usos Clínicos:
• Depresión mayor su principal indicación.
• En los pacientes ancianos o con trastornos hepáticos se recomienda
utilizar la mitad de dichas dosis.
• En diferentes situaciones clínicas, como por ejemplo la presencia de
crisis de pánico asociadas, o el antecedente de hipersensibilidad a los
psicofármacos, se recomienda iniciar la terapia con la mitad de la dosis
indicada.
• Durante el tratamiento no siempre es conveniente aumentar las dosis de
los ISRS seleccionados, ya que la curva de dosis-respuesta es plana.
• En el caso de la sertralina se acepta la posibilidad de un aumento de la
dosis hasta 150 mg.
• Cuando un tratamiento ha completado las cuatro semanas en dosis
satisfactorias y sólo ha producido una remisión parcial de los síntomas se
sugiere aumentar la dosis, o bien agregar un agente antidepresivo de
otro grupo.
• Tanto la sertralina como la paroxetina han revelado eficacia en el
trastorno obsesivo compulsivo y en el tratamiento de los trastornos de
pánico.
Antidepresivos: Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

• Efectos Secundarios:
• Dentro de los efectos colaterales comunes destacan náuseas, ansiedad,
cefalea, insomnio, sudoración y taquicardias.
• Las disfunciones sexuales son un efecto colateral común de duración más
prolongada. Los pacientes refieren disminución de la libido, anorgasmia o
eyaculación retardada con el uso de los ISRS.
• EFECTOS NEUROLÓGICOS: Los ISRS producen frecuentemente cefalea
tensional.
• SEDACIÓN.
• INSOMNIO: Al inicio del tratamiento con ISRS se describen casos de
insomnio, tensión muscular e inquietud.
• SÍNDROME INAPROPIADO DE SECRECIÓN DE HORMONA: Algunos
estudios han reportado una asociación entre el uso de los ISRS y el
síndrome inapropiado de secreción de hormona antidiurética.
• SUEÑOS E IMÁGENES DIURNAS: Algunos pacientes refieren, durante el
tratamiento con ISRS, sueños diurnos o imágenes centellantes que cruzan
el campo visual.
Estabilizador del Ánimo
 Estabilizador del
Ánimo
• Los medicamentos estabilizadores del animo
son generalmente la primera opción para tratar
el trastorno afectivo-bipolar.
• En general, las personas con trastorno bipolar
continúan el tratamiento con estabilizadores del
ánimo durante años.
• A excepción del litio, muchos de estos
medicamentos son anticonvulsivos.
• Los medicamentos anticonvulsivos se utilizan
generalmente para tratar las convulsiones, pero
también ayudan a controlar los estados de
ánimo.
• Estos medicamentos son comúnmente
utilizados como estabilizadores del ánimo en el
trastorno bipolar.
Estabilizador del
Ánimo
• Estos medicamentos son comúnmente utilizados como
estabilizadores del ánimo en el trastorno bipolar:
• Litio (a veces conocido como Eskalith o Lithobid) fue el
primer medicamento estabilizador del ánimo aprobado
por el Food and Drug Administration (FDA) en la década
de 1970 para el tratamiento de la manía. A menudo es
muy eficaz en el control de los síntomas de la manía y la
prevención de la recurrencia de los episodios maníacos y
depresivos.
• El ácido valproico o divalproex sódico (Depakote),
aprobado por la FDA en 1995 para el tratamiento de la
manía, es una popular alternativa al litio para el
trastorno bipolar. En general, es tan eficaz como el litio
para el tratamiento.
• El anticonvulsivante lamotrigina (Lamictal)
recientemente recibió la aprobación de la FDA para el
tratamiento y mantenimiento del trastorno bipolar
 Estabilizador del
Ánimo
• Efectos secundarios: • Mareos
• Inquietud • Dolor de cabeza
• Sequedad en la boca • Diarrea
• Hinchazón o indigestión • Estreñimiento
• Acné • Acidez estomacal
• Molestias inusuales a • Cambios de humor
las temperaturas frías • Nariz tapada o
• Dolor en las secreción nasal u otros
articulaciones o los síntomas parecidos a
músculos un resfriado
• Uñas o pelo quebradizo
• Somnolencia
Ansiolíticos
 Ansiolíticos
• Los ansiolíticos son fármacos que reducen la ansiedad
cualquiera que sea la causa de ésta, reduciendo la
activación de circuitos cerebrales septohipocámpicos,
cuya actividad se incrementa ante señales de peligro.
• La síntesis de la benzodiazepinas marcó el comienzo
de los modernos ansiolíticos.
• Sterbach primera molécula clordiazepóxido y luego
Diazepam.
• Son fármacos fáciles de usar, eficaces, y con un buen
margen de seguridad.
• Actúan mejorando los síntomas subjetivos y objetivos
de la ansiedad (síntomas vegetativos, tensión
muscular, disminuyen la alerta o hipervigilancia).
• GABA-BZ: efecto inhibidor sobre el sistema límbico y
un rápido efecto ansiolítico.
Ansiolíticos

• Clonazepam
• Alprazolam
• Lorazepam
• Midazolam
• Bromazepam
• Diazepam
• Clordiazepóxido
• Oxazepam
Ansiolíticos
• Indicaciones:
• Estados de ansiedad no psicóticos.
• Insomnio.
• Tratamiento psicosomaticos
• Síndrome de abstinencia
• Epilepsia.
• Trastornos de ansiedad
• Pánico
• Generalizada
• Fóbicos
• TOC
• TEPT
 • Efectos Secundarios:
• Somnolencia
• Vértigo
• Malestar estomacal
• Visión borrosa y otros cambios en la
visión
• Dolor de cabeza
• Confusión
• Depresión
Ansiolíticos • Trastornos de la coordinación
• Trastornos del ritmo cardíaco
• Temblor
• Debilidad
• Amnesia anterógrada
• Efecto resaca (tambaleos)
• Sueños inusuales o pesadillas
• Dolor de pecho
• Ictericia
Antidepresivos
v/s Ansiolíticos
fin