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Analgésicos

Analgésicos

Para los sumerios la amapola era


la planta de la felicidad ( Bull =
Gozo , Gill = Planta ), por su acción
sedante, analgésica y euforizante

Los Egipcios la usaron para el


dolor del trabajo de parto de las
faraonas
Dolor

Experiencia sensorial y
emocional displacentera,
asociada a un daño tisular real
o potencial cuya presencia se
manifiesta por alguna forma
de conducta observable
Analgésicos

Son fármacos o sustancias


que aumentan el umbral
doloroso, permitiendo
tolerar el dolor
Clasificación de
Analgésicos

1 Alcaloides naturales del opio


2 Derivados opioides
(Sintéticos)
3 AINES
Dimensiones del dolor
 Sensori-discriminativa: estímulo
doloroso en el espacio y en el
tiempo: localización, extensión,
intensidad, duración.
 Cognitiva-evaluativa, percepción del
estímulo y la comprensión de su
significado
 Afectivo-emocional, sentimientos de
displacer, con conocimiento de lo
que ocurre y deseo de evitar el daño
PERCEPCIÓN DEL
DOLOR

Nociceptor activado
PIEL
BRADICININA
INTERLEUCINAS
SUSTANCIA P Ca y Na
SEROTONINA
K
PROSTAGLANDINAS
LEUCOTRIENOS
NEUROPEPTIDO Y
FACT. CREC. NEURONAL

Aδ C
Mg+

Ca+ GLU
CEREBRO-MEDULA

O.Endogenos
AREA GRIS
PERIACUEDUCTALNUCLEO
MAGNO DEL RAFE
Serotonina

Canales Ca Encefalinas
Inhibitorios
Opiodes Modulación
Serotonina Opiodes,AINES,Clonidina
GABA
NE
Transmisión
Anestésicos
Locales

Transducción
AINES
Anestésico
local
Efecto – receptor
μ/δ κ σ
Analgesia Supraespinal- Espinal -
espinal
Depresión ++ + -
respiratoria
Pupila Constricci - Dilatación
Motilidad ón
Reducida - -
TGI
Espasmo ++ - -
músculo
liso
Conducta Euforia, Disforia + Disforia
sedación Sedación ++
Dependenci ++ + Psicotomi
-
a Física m
Péptidos opioides

  1 Proendorfinas
2 Proencefalinas
3 Prodinorfinas.
Receptores opioides μ
  Efectos analgésicos de los
opioides, y de algunos de
sus principales efectos no
deseados (depresión,
respiratoria, euforia,
sedación y dependencia). La
mayoría de analgésicos
opioides son agonistas de
receptores μ
Receptores opioides δ

  Posiblemente son más


importantes a nivel
periférico, y contribuyen a la
analgesia. Pocos son
agonistas δ

Inhiben la activación neuronal


mediante la apertura de canales de K
e inhibición de los canales de Ca
Receptores opioides К

  Contribuyen a la analgesia
espinal, y estimularían la
sedación y la disforia, aunque
inducen pocos efectos
indeseados y no dan
dependencia. Algunos
analgésicos son relativamente
К selectivos
Receptores opioides σ

  Ahí también se unen


sustancias
psicotomiméticas, como el
LSD. Se cree que están
asociados con los canales
iónicos activados por
glutamato y pueden explicar
la disforia producida por
algunos opioides.
Péptidos opioides
 
Compuesto μ δ κ σ

β-Endorfina +++ +++ ++ -


+

Leuncefalina + +++ - -

Metencefalina ++ +++ - -

Dinorfina ++ + ++ -
+
Agonistas puros
  μ δ κ Σ
Compuesto
+++ + ++ -
Morfina
+ + + -
Codeína
++ + + -
Petidina
+++ + - -
Fentanilo
Antagonistas
  μ δ κ Σ
Compuesto
+++ ++ ++ -
Naloxona
+++ ++ ++ -
Naltrexona
Péptidos opioides
Los péptidos opioides
endógenos o endorfinas son
ligandos naturales para
receptores opioides.

1Encefalinas
2Endorfinas
3Dinorfinas
Péptidos opioides : Proendorfinas

A Beta - melanotropina : del


aminoácido 41 al 58.
B Alfa - endorfina : del aminoácido 61
al 76.
C Beta - endorfina : del aminoácido 61
al 91.
D Gama - endorfina : del aminoácido
61 al 87.
Péptidos opioides:
Proencefalinas
 

Son péptidos de cadena corta,


se han identificado en el
cerebro y cordones medulares,
pero no se han identificado en
la hipófisis posterior y tienen
una secuencia de : Metionina -
Encefalina - Tir - Gli - Gli - Fen -
Met
Péptidos opioides :
Prodinorfinas

Son péptidos de cadena


corta, se encuentran en el
Sistema Nervioso Central y
su secuencia es : Leucina -
Encefalina - Tir - Gli - Glis -
Fen - Leuc
Péptidos opioides

Intervienen en los procesos de :


2 Termorregulación por acción
directa en el hipotálamo.
2 Disminuyen las fases de la
ventilación ( FR, VC, VM, VI,
VE ), así como disminuyen la
respuesta al aumento del CO2
( receptores morfínicos y
endorphinas en los núcleos del
haz solitario ).
Péptidos opioides

1 Producen hipotensión y bradicardia,


al parecer por secreción de
serotonina que modula la acción de
la betalipotropina. Se bloquea ésta
acción por la clorofenilalanina o la
ciproheptadina.

4 Liberan prolactina, hormona del


crecimiento y antidiurética e inhiben
la luteoestimulante y la
foliculoestimulante.
Péptidos opioides

1 Alteran la conducta dificultando la


deambulación y coordinación.

 Disminuyen el dolor por acción en


neuronas de primer orden en la
médula espinal, inhibiendo el
sistema somatosensorial
supraespinal y activando las vías
inhibitorias descendentes.
En 1803 Friedrich Wilhem Serturner aisló los
alcaloides y le dió el nombre de morfina en honor al
dios griego Morfeo
Papaver somniferum
Analgésicos

  N02AA Natural opium alkaloids


  N02AA01 Morphine
  N02AA01 Morphine
  N02AA02 Opium
  N02AA03 Hydromorphone
  N02AA04 Nicomorphine
  N02AA05 Oxycodone
  N02AA08 Dihydrocodeine
  N02AA09 Diamorphine
  N02AA10 Papaveretum
  N02AA51 Morphine, combinations
  N02AA58 Dihydrocodeine, combinations
  N02AA59 Codeine, combinations excl. psycholeptics
  N02AA79 Codeine, combinations with psycholeptics
Meperidina

La Meperidina es un derivado
sintético de la fenilpiperidina
Su potencia es 10 veces menor
que la morfina
Además estimula en forma
leve el útero de la mujer
embarazada.
Atraviesa la barrera
placentaria
Analgésicos

 N02AB Phenylpiperidine derivatives


  N02AB01 Ketobemidone
  N02AB02 Pethidine
  N02AB03 Fentanyl
  N02AB52 Pethidine, combinations excl. psycholeptics
  N02AB72 Pethidine, combinations with psycholeptics
Fentanilo

Fentanyl es un derivado sintético de la


fenilpiperidina.
Potencia 100 veces más que la morfina
con efecto depresor respiratorio más
corto que el de la meperidina
Dosis elevadas produce rigidez
muscular: activación dopaminérgica en
el cuerpo estriado y la substancia nigra.
Se metaboliza en el hígado en un 75 %
y el 10 % se elimina sin cambios; unión
proteica 54 %.
Antagonistas puros : Naloxona,
Naltrexona
Efectos adversos:
1 Hipertensión Arterial Sistémica.
2 Edema Pulmonar.
3 Rotura de aneurisma cerebral.
4 Arritmias Auriculares y Ventriculares.
5 Paro Cardiaco.
6 Muerte Súbita.
7 Dolor Postoperatorio.
8 Desenmascaramiento de la
Dependencia Física Aguda
Analgésicos

 N02AC Diphenylpropylamine derivatives


  N02AC01 Dextromoramide
  N02AC01 Dextromoramide
  N02AC03 Piritramide
  N02AC04 Dextropropoxyphene
  N02AC04 Dextropropoxyphene
  N02AC05 Bezitramide
  N02AC52 Methadone, comb. excl. psycholeptics
  N02AC54 Dextropropoxyphene, comb. excl.
psycholeptics
  N02AC74 Dextropropoxyphene, comb. with
psycholeptics
Analgésicos

  N02AD Benzomorphan derivatives


  N02AD01 Pentazocine
  N02AD02 Phenazocine

  N02AE Oripavine derivatives


N02AE01 Buprenorphine

N02AF Morphinan derivatives


N02AF01 Butorphanol
  N02AF02 Nalbufine
Pentazocina
La Pentazocina es un derivado del
Benzomorfano

Potencia analgésica equivale del 25 al


50 % de la morfina y a dosis iguales
produce grados similares de depresión
respiratoria.

Eleva la concentración plasmática de


las catecolaminas.
Analgésicos

N02AG Opioids
in combination with antispasmodics
 N02AG01 Morphine and antispasmodics
  N02AG02 Ketobemidone and antispasmodics
  N02AG03 Pethidine and antispasmodics
  N02AG04 Hydromorphone and antispasmodics
  
 N02AX Other opioids
N02AX01 Tilidine
  N02AX02 Tramadol
  N02AX03 Dezocine
  N02AX52 Tramadol, combinations
Analgésicos
N02B OTHER ANALGESICS AND ANTIPYRETICS
   N02BA Salicylic acid and derivatives
 
  N02BA01 Acetylsalicylic acid
  N02BA01 Acetylsalicylic acid
  N02BA02 Aloxiprin
  N02BA03 Choline salicylate
  N02BA04 Sodium salicylate
  N02BA05 Salicylamide
  N02BA Salicylic acid and derivatives
Analgésicos
N02B OTHER ANALGESICS AND ANTIPYRETICS

  N02BA06 Salicyloylsalicylic acid


  N02BA07 Ethenzamide
  N02BA08 Morpholine salicylate
  N02BA09 Dipyrocetyl
  N02BA10 Benorilate
  N02BA11 Diflunisal
  N02BA12 Potassium salicylate
  N02BA14 Guacetisal
  N02BA14 Guacetisal
  N02BA15 Carbasalate calcium
Analgésicos
N02B OTHER ANALGESICS AND ANTIPYRETICS
 N02BA Salicylic acid and derivatives
  N02BA16 Imidazole salicylate
  N02BA51 Acetylsalicylic acid, combinations excl.
Psycholeptics
  N02BA55 Salicylamide, combinations excl.
psycholeptics
  N02BA57 Ethenzamide, combinations excl.
psycholeptics
  N02BA59 Dipyrocetyl, combinations excl. psycholeptics
  N02BA65 Carbasalate calcium combinations excl.
psycholeptics
  N02BA71 Acetylsalicylic acid, combinations with
psycholeptics
  N02BA75 Salicylamide, combinations with
psycholeptics
  N02BA77 Ethenzamide, combinations with
psycholeptics
Analgésicos
N02BB Pyrazolones
 N02BB01 Phenazone
  N02BB02 Metamizole sodium
  N02BB03 Aminophenazone
  N02BB04 Propyphenazone
  N02BB05 Nifenazone
  N02BB51 Phenazone, combinations excl. psycholeptics
  N02BB52 Metamizole sodium, combinations excl.
psycholeptics
  N02BB53 Aminophenazone, combinations excl.
psycholeptics
  N02BB54 Propyphenazone, combinations excl.
psycholeptics
  N02BB71 Phenazone, combinations with psycholeptics
  N02BB72 Metamizole sodium, combinations with
psycholeptics
  N02BB73 Aminophenazone, combinations with
Analgésicos
 N02B OTHER ANALGESICS AND ANTIPYRETICS
  N02BE Anilides
  N02BE01 Paracetamol
  N02BE03 Phenacetin
  N02BE04 Bucetin
  N02BE05 Propacetamol
  N02BE51 Paracetamol, combinations excl.
psycholeptics
  N02BE53 Phenacetin, combinations excl.
psycholeptics
  N02BE54 Bucetin, combinations excl.
psycholeptics
  N02BE71 Paracetamol, combinations with
psycholeptics
  N02BE73 Phenacetin, combinations with
psycholeptics
Analgésicos
 N02B OTHER ANALGESICS AND ANTIPYRETICS
  N02BG Other analgesics and antipyretics
 
  N02BG02 Rimazolium
  N02BG03 Glafenine
  N02BG04 Floctafenine
  N02BG05 Viminol
  N02BG06 Nefopam
  N02BG07 Flupirtine
Analgésicos
 N02C ANTIMIGRAINE PREPARATIONS
  N02CA Ergot alkaloids
 
  N02CA01 Dihydroergotamine
  N02CA01 Dihydroergotamine
  N02CA02 Ergotamine
  N02CA02 Ergotamine
  N02CA04 Methysergide
  N02CA07 Lisuride
  N02CA51 Dihydroergotamine, combinations
  N02CA52 Ergotamine, combinations excl.
psycholeptics
  N02CA72 Ergotamine, combinations with
psycholeptics
Analgésicos
 N02C ANTIMIGRAINE PREPARATIONS
  N02CB Corticosteroid derivatives
 
  N02CB01 Flumedroxone
Analgésicos
 N02C ANTIMIGRAINE PREPARATIONS
  N02CC Selective serotonin (5HT1) agonists
 
  N02CC01 Sumatriptan
  N02CC01 Sumatriptan
  N02CC01 Sumatriptan
  N02CC01 Sumatriptan
  N02CC02 Naratriptan
  N02CC03 Zolmitriptan
  N02CC04 Rizatriptan
  N02CC05 Almotriptan
  N02CC06 Eletriptan
Analgésicos
 N02CX Other antimigraine preparations
 
  N02CX01 Pizotifen
  N02CX02 Clonidine
  N02CX03 Iprazochrome
  N02CX05 Dimetotiazine
  N02CX06 Oxetorone
Coadyuvantes en tratamiento del dolor

1 Benzodiacepinas:
Para alivio del distres
emocional intenso. Diacepam,
loracepam
2 Oxido nitroso (N2O)
Para los procedimientos
dolorosos de corta duración.
PL y DE cortos
3 Ketamina
Analgésicos
Mecanismo de acción
COX1
Enzima constitutiva
Control de procesos fisiológicos: prostaglandinas
Su expresión tisular aumenta 2-3 en procesos
patológicos
Su proceso induce reacción adversa de los AINES

COX2
Enzima inducible
Su expresión aumenta 20 veces en estados
patológicos
Su bloqueo produce los efectos patológicos de
AINES
Importancia de los inhibidores selectivos COX2
Efectos farmacológicos

Acción analgésica
Dolor leve a moderado
Eficacia menor a los opiáceos
No afectan la conciencia ni la
percepción
Sitio de acción: Central y
periférico
Efectos farmacológicos

Acción analgésica periférica:


Inhiben la síntesis de PGS

Impiden su acción sensibilizante a


nivel de fibra nerviosa nociceptiva

Menor respuesta a mediadores


químicos algésicos locales:
Histamina, bradicinina, serotonina,
etc.
Efectos farmacológicos

Acción analgésica central: Espinal y


cerebral
2 Inhibición de la síntesis de PGs
En relación al incremento de
actividad neuronal
Por estimulación aferente
nociceptiva periférica
5 Por activación vía serotoninérgica
inhibidoras descendente
Bloquean información dolorosa
En astas posterior medula espinal
Interacciones
medicamentosa
1 Interferencia con la absorción: los
opioides retrasan el vaciamiento
gástrico, disminuyen la velocidad de
tránsito intestinal y reducen las
secreciones intestinales
2 Los AINES desplazan de la unión
proteica a muchos fármacos con
estrecho margen terapéutico:
sulfonilureas, el metotrexate, la
digoxina y warfarina
Interacciones medicamentosas: Por inducción e
inhibición enzimática

Inductor Inhibidor

Carbamacepina Eritromicina

Fenitoína Ketoconazol

Hipericum Fluoxetina -
ranitidina
Jugo de toronja Ajo - melatonina
Interacciones medicamentosas

1 Se han reportado casos de convulsiones


asociadas con el empleo de opioides y
antidepresivos ISRS, de opioides y ATC y
de opioides con antipsicóticos
2 La sedación marcada por asociaciónn con
medicamentos depresores del SNC:
Antihistamínicos, hipnóticos
3 El antagonismo al utilizar: naloxona o
naltrexona
Fitoterapia de
Analgésicos
Plantas medicinales con actividad
Analgésicos no narcóticos y antipiréticos

Son plantas que permiten


aliviar el dolor y disminuir la
temperatura corporal en los
estados febriles.

Encontrados esta acción en


plantas que poseen principios
derivados del ácido salicílico,
tales como sauce.
Arnica(Arnica montana L)
Flavonoides: cardiotónicas, vasodilatadoras
coronarias, hipotensoras, antiespasmódicas
y antiasmáticas.

Además posee carotenos y


manganeso que le confieren
acción antineurálgica,
antirreumática y
antiinflamatoria.

Aceite esencial: en pequeña cantidad que


posee acción antibacteriana, antifúngica,
colerética, colagoga y sedante nerviosa.
Arnica(Arnica montana L)
Los gargarismos con árnica
potencian la defensa local de
las mucosas y son
antiinflamatorios (buenos en
caso de amigdalitis).

En uso externo, darla diluida,


ya que puede producir
dermatitis.
Plantas medicinales con actividad
Analgésicos no narcóticos y antipiréticos

Otras plantas: acónito,


cólchico, cicuta. De uso
especial por su escaso
margen terapeútico
preparaciones galénicas o
especialidades que aseguren
una dosificación exacta.
CANNABIS ANALGÉSICO

Existen receptores
específicos CB1 y
CB2, donde
interactúan, para
bloquear la
transmisión del
impulso doloroso,
tanto en el sistema
nervioso central
como en la médula
espinal.