Universidad Autónoma Del Estado De México

Química Farmacéutica Biológica

Farmacología Avanzada

Profesor: Dr. Juan Carlos Sánchez Meza

Ana Karen Monroy Martínez

Octavo Semestre

Grupo: 83
2023A
 Anestésicos generales Anestésicos locales

Definición La anestesia general es un estado que resulta Los anestésicos locales son agentes que
de los efectos farmacológicos de un grupo de aplicados localmente tienen enorme utilidad en
agentes anestésicos generales analgésicos, medicina, la realización de múltiples y variados
relajantes musculares, que actúan sobre procedimientos diagnósticos y terapéuticos
diferentes órganos y aparatos especialmente clínicos, quirúrgicos y obstétricos son posible
sobre el SNC, deprimiendo de una forma gracias a su uso. Estas drogas tienen la facultad
reversible. de interrumpir temporalmente la transmisión de
los impulsos nerviosos produciendo de esta
manera interrupción de la sensibilidad (especial-
mente la dolorosa) en una región dada del
organismo.
Clasificación ANESTESICOS INHALADOS: los agentes ESTERES:
anestésicos inhalatorios, gases y líquidos  Cocaína
volátiles en estado gaseoso se absorben por  Procaína
difusión pasiva a favor de un gradiente de  Cloroprocaína
concentración o presión parcial del gas. Este  Tetracaína
factor es de gran importancia ya que incide en Uso oftalmológico:
la profundidad de la anestesia.  Benoxinato
La difusión se realiza en tres etapas:  Propavacaína
Etapa pulmonar: los agentes menos solubles AMIDAS:
alcanzan una velocidad de inducción rápida,
 Lidocaína (Xilocaína)
mientras que los más solubles la inducción
 Bupivacaína (Duracaíne)
seria lenta. En la etapa de distribución en los
tejidos, así como en la etapa de eliminación los  Mepivacaíne
coeficientes de partición tejido adiposo/sangre
y tejido/sangre son importantes y determinan la
rapidez en el despertar de la anestesia
 ANESTESICOS INTRAVENOSOS: la
anestesia intravenosa facilita rápidamente la
inducción de la anestesia, pero es menos
controlable que la anestesia inhalatoria. Se
utiliza el parámetro de velocidad de infusión
(VIM) para cumplir los requisitos de la
anestesia clínica.
Mecanismo de Los mecanismos moleculares por los cuales los Los anestésicos locales al actuar sobre la
acción anestésicos generales originan sus efectos han membrana celular de las fibras nerviosas,
permanecido como uno de los grandes impiden el aumento transitorio de la
misterios de la farmacología. Durante casi todo permeabilidad al Na+, bloqueando los canales de
el siglo XX, la teoría consistió en que todos los Na+ voltaje dependiente. Esta acción selectiva
anestésicos actuaban por un mecanismo sobre los canales del Na+, impide la producción
del potencial de acción y, por ende, la generación
y conducción del impulso nervioso.

común (la teoría unitaria de la anestesia).

Las pruebas actuales sostienen que la mayoría
de los anestésicos generales intravenosos
actúa de manera predominante a través de los Los anestésicos locales se administran en
 receptores GABAA y tal vez mediante algunas
interacciones con otros canales fónicos
operados por ligando. Los agentes por
inhalación halogenados tienen una variedad de
blancos moleculares, congruentes con su
estado de anestésicos completos (todos los
componentes). El óxido nitroso, la ketamina y el
xenón constituyen la tercera categoría de
anestésicos generales que posiblemente
originen inconsciencia al inhibir el receptor
NMDA, activar los canales de potasio con
dominio de dos poros o al tener ambas
acciones. Rudolph y Antkowiak (2004)
Efectos Los principales anestésicos generales
farmacológicos inhalatorios de uso habitual son el oxido
nitroso, el isoflurano, el sevoflurano y el
desflurano.
El oxido nitroso es un gas de baja potencia y
poco soluble por lo tanto la inducción y el
despertar son rápidos y analgésico. Es
característico el cuadro de anoxia transitoria.
El isoflurano es de inducción rápida, potente
vasodilatador y no hepatotóxico.
El sevoflurano es un excelente inductor por su
rapidez. Es broncodilatador y nefrotóxico.
El desflurano es depresor cardiorrespiratorio.
Existe gran variedad de agentes
farmacológicos inductores intravenosos entre
los cuales destacan Propofol, etomidato,
benzodiacepina, y ketamina.
La ketamina se caracteriza por provocar
solución ácida; esto determina que la mayor parte
del fármaco se encuentre en forma ionizada. El
fármaco debe convertirse a la forma no ionizada
para difundir al interior de la célula. Esto es
dependiente de la pKa y del pH del tejido; una
vez en el interior de la célula, el pH bajo favorece
la conversión a la forma ionizada que es
finalmente la que interactúa con los canales de
sodio. Los anestésicos locales tienen diferentes
afinidades por sus sitios de unión dependiendo
del estado del canal. La afinidad es mayor
cuando el canal está abierto y disminuye cuando
está cerrado.
Los anestésicos locales cuando son colocados en
la vecindad de los nervios impiden la generación
y conducción del impulso nervioso, de esta
manera producen la pérdida de la sensibilidad en
una región determinada, pudiendo bloquearse
también la conducción motora y la neurove
getativa (anestesia espinal o troncular).
La sensibilidad de los nervios a los anestésicos
locales guarda relación con el tipo de fibra
nerviosa afectada dependiendo de su calibre y de
sus características anatómicas (mielínicas:
conducción saltatoria, amielínicas: conducción
continua). Así, las primeras en afectarse son las
fibras amielínicas finas, luego las mielínicas de
menor tamaño y por último las gruesas fibras
mielínicas.
APARATO CARDIOVASCULAR:La lidocaína
tiene acciones antiarrítmicas, de mucha utilidad
 anestesia disociativa.
El etomidato es un agente GABA-mimético, sin
capacidad analgésica y sin efecto sobre el
sistema cardiovascular.
clínica. En general todos los anestésicos locales,
son depresores de la actividad cardíaca y del
músculo liso arteriola.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:Los
anestésicos locales pueden ejercer importantes
efectos deletéreos sobre el SNC, la aparición de
convulsiones tónico-clónicas, seguidas de paro
respiratorio y muerte

Reacciones El halotano ha sido involucrado en la Reacciones alérgicas, colapso cardiovascular,

adversas producción de necrosis hepática hipotensión arterial, disminución del volumen
postoperatoria, que afortunadamente se minuto, etc.
presenta excepcionalmente. Un metabolito del
metoxifluorano puede producir insuficiencia
renal. En las mujeres embarazadas que
trabajan en salas de cirugía se observa una
frecuencia mayor de abortos. Los anestésicos
inhalantes han sido señalados como
responsables de esta anomalía.

 2. Describa y compare los criterios que son empleados para evaluar la potencia de anestésicos generales y locales.
ANESTÉSICOS GENERALES
La característica esencial que debe poseer un anestésico
general es lograr la inmovilización del enfermo; por tal
razón, la potencia de los agentes de tipo general suele
medirse al cuantificar la concentración de dicho fármaco
que evita el movimiento en reacción a estímulos
operatorios.
En el caso de los anestésicos por inhalación, la potencia
se mide en unidades MAC, es decir, cada unidad es la
ANESTÉSICOS LOCALES
1. Potencia anestésica. Determinada principalmente por la
liofilia de la molécula, ya que, para ejercer su acción
farmacológica, los AL deben atravesar la membrana
nerviosa constituida en un 90 % por lípidos. Existe una
correlación entre el coeficiente de liposolubilidad de los
distintos AL y su potencia anestésica. Un factor que incide
en la potencia anestésica es el poder vasodilatador y de
redistribución hacia los tejidos, propiedad intrínseca de
concentración alveolar mínima (minimum alveolar cada anestésico local (la lidocaína es más vasodilatadora
concentración) que impide el movimiento en reacción a que la mepivacaína, y la etidocaína más liposoluble y
estimulación quirúrgica en la mitad de los sujetos. La captada por la grasa que la bupivacaina)
utilidad de usar MAC como índice de medición reside en
que:
1) facilita valorar de manera continua las concentraciones
alveolares por medición de la concentración del
anestésico en la fase tele ventilatoria, por medio de
espectroscopia de infrarrojo o espectrometría de masas;
2) permite contar con una correlación directa de la
concentración libre del anestésico en su sitio o sitios de
acción en SNC
3) es un punto final simple de medir que traduce un
objetivo clínico importante.

La potencia de los anestésicos intravenosos es de

alguna manera más difícil de medir porque no hay
método alguno disponible para medir la concentración
anestésica de sangre o plasma de manera continua y
porque la concentración libre del fármaco en su sitio
de acción no puede conocerse. Generalmente, la
potencia de los medicamentos intravenosos es
definida como la concentración libre en plasma (en
equilibrio) que induce ausencia de respuesta a la
incisión quirúrgica (u otros puntos terminales) en 50%
de los sujetos.
3. Elabore un comentario sobre la importancia que tiene para su formación profesional este conocimiento en
cuanto a su aplicación clínica o experimental.
Considero que es de gran importancia, ya que como pude notar hay mucha información que aun se desconoce y que de
acuerdo a los estudios realizados se ha ido dando una idea de que es así pero no con precisión de que eso ocurra,
refiriéndome a cómo actúan los anestésicos generales en general los descubrimientos nos han acercado a un
comportamiento y que para nosotros como QFB es una gran oportunidad de conocimiento e investigación para así mismo
poder hacer un mejor aprovechamiento de estos.
Referencias bibliográficas
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SEMERGEN. https://www.elsevier.es/es-revista-medicina-familia-semergen-40-articulo-anestesia-local-
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 Reyes, R. D. (2010, 10 febrero). Anestésicos locales: De los conceptos básicos a la práctica clínica. Departamento
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 Hilal-Dandan, R., Knollman, B., Brunton, L., & Knollmann, B. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological
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 Fernández, P. L., & Lorenzo, M. G. L. L. H. M. S. P. P. (2008). Velazquez Farmacologia basica y clinica /
Velazquez Basic and Clinical Pharmacology. Editorial Médica Panamericana.