Farma

1- Describa los principales mecanismos de interacciones farmacológicas con

receptores

Fármaco: molécula que interactúa con componentes moleculares específicos de

un organismo y causan cambios bioquímicos y fisiológicos en su interior

Receptor: macromoléculas que al unirse al fármaco median los cambios

bioquímicos y fisiológicos, pueden ubicarse tanto en superficies celulares así como
también en compartimientos intracelulares como el núcleo

Agonista: Fármaco que se une al sitio de una proteína receptora y lo activa para
iniciar la serie de reacciones

El complejo fármaco-receptor inicia alteraciones mediante un proceso conocido

como transducción de señal
Las células tienen varios tipos de receptores para la cual cada uno de ellos es
específico para cada agonista, la magnitud de la respuesta celular es proporcional
al número de complejos

Uno de los mecanismos necesarios para que

se una el fármaco con el receptor, son los
tipos de enlaces tales como:
 Fuerzas de Van de Waals: que son
de fuerza débil entre fármaco y
receptor, constituyen la mayoría de
las interacciones moleculares
 Enlaces de hidrógeno: tienen fuerza
notable mediado por unión de átomos
de polarización positiva a una
polarización negativa
 Enlaces covalentes: comparten un
par de electrones entre dos átomos
de moléculas diferentes, con gran
fuerza que en la mayoría son irreversibles

Los receptores tienen al menos dos estados, activos e inactivos, en estado normal
estos receptores son inactivos, cuando ocurre la unión estos se activan.
Su mecanismo depende del tipo de receptor, es por ello que se dividen en 6
familias
1) Canales iónicos: El sitio regula la apertura del poro mediante iones que
pueden influir, el canal suele cerrarse hasta que el receptor es activado por
un agonista
 2) Receptores transmembrana acoplados a proteína G: tiene dos porciones,
la extracelular que contiene el sitio de unión a ligandos y la intracelular con
la proteína G, a su vez cuenta con tres subunidades que regularán la
interacción
3) Receptores ligando a enzimas: sufre cambios cuando es activada por un
ligando, lo que resulta en una mayor actividad enzimática intracelular. Los
receptores más frecuentes ligados a enzimas poseen actividad para
tirosina cinasa.
4) Receptores intercelulares: el receptor es completamente intracelular y, por
lo tanto, el ligando (p. ej., hormonas esteroides) debe tener suficiente
solubilidad lipídica para difundirse al interior de la célula para interactuar
con el receptor
5) Receptores extracelulares: se encuentran expresadas en la membrana
celular, estas enzimas modifican a las moléculas en las que influye en
procesos fisiológicos como la vasoconstricción y neurotransmisión
6) Receptores de adhesión de la superficie celular

2- Describa los principales mecanismos de interacciones farmacocinéticas

Farmacocinética: Mecanismo por el cual se refiere a lo que el organismo hace
con un fármaco
Los procesos que siguen son:
1) Liberación: se entiende como la presentación en la que se administra el
fármaco, esta puede ser enteral, parenteral, tópico entre otros

2) Absorción: una vez administrado el fármaco en el sitio de acción ahora

debe transferirse al torrente sanguíneo, este es el paso de absorción, la
velocidad y extensión del fármaco depende de factores como el ambiente,
tipo de administración y la más importante de la biodisponibilidad del
fármaco (velocidad y grado que tiene un fármaco alcanza la circulación
sanguínea)

3) Distribución: proceso mediante el cual el fármaco deja de forma reversible

la circulación sanguínea para dirigirse al líquido extracelular y también a
tejidos, para los fármacos administrados en VI la absorción no es factor y
pasa de inmediato a la distribución

4) Metabolismo: diversos órganos tienen la capacidad para metabolizar a los

fármacos, el mayor conocido es el hígado, ya que ahí se encuentra la
maquinaria enzimática necesaria para metabolizarlos, esto modificará las
moléculas de los fármacos lo que hace que se inactiven o faciliten su
eliminación.
El proceso de metabolismo tiene dos fases:

a. Fase 1 (reacción oxidación/reducción) aquí se convierten fármacos

lipofílicos en moléculas más polares, se tiene participación por el
citocromo P450 del hígado que es importante para los compuestos
endógenos como esteroides o lípidos
 b. Fase 2 (reacción de conjugación/hidrólisis) esta fase es para los
fármacos que a pesar de las reacciones de fase 1 siguen siendo
considerablemente lipofílicos, es una reacción en la que se conjuga
un sustrato lo que resultará en compuestos polares y por tanto más
hidrosolubles

5) Eliminación: Una vez interactuado con las reacciones de fase 1 y fase 2, y

son suficientemente polares, estos deben eliminarse, la mayoría de los
fármacos se eliminan del organismo mediante excreción renal y biliar,
siendo la renal la más común
Conlleva a tres procesos la vía renal:

a. Filtración glomerular: llegan a la cápsula de Bowman a través de las

arterias renales como parte del filtrado
b. Secreción tubular proximal: esto ocurre en fármacos que no fueron
a través del filtrado, lo hacen por medio de arteriolas, lo hace de dos
maneras; uno para cationes y otro para aniones
c. Reabsorción tubular distal: La reabsorción de fármaco en el túbulo
se puede potenciar o inhibir mediante ajustes químicos del pH
urinario. Un cambio en la velocidad del flujo urinario a través de los
túbulos también puede alterar la velocidad de reabsorción del
fármaco.123

3- Indique los diferentes tipos de antagonistas y las diferencias de cada uno de ellos

Espero que esté

bien 😅❤

1
Golan (2012). Principios de farmacología. Bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. 3ra edición
Ed. Wolters Kluwer. México
2
Whalen, K. (2019). Farmacología. 7ma edición Ed. Wolters Kluwer. México
3
Laurence, Brunton (2018). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 13va edición
Ed. McGraw Hill. México