Criterios de los receptores celulares:

Los procesos celulares y su regulación son consecuencia de

la interacción de moléculas que trasfieren energía e
información dirigida para lograr un resultado biológico y los
fármacos desencadenan su influencia a nivel celular debido a
la interacción con receptores celulares; estos son
macromoléculas proteicas que participan en la emisión de
señales químicas entre las células y en su interior, que se
localizan en la superficie celular o en el citoplasma o en el
núcleo. Los receptores activados regulan procesos
bioquímicos, como conductancia de iones, actividades
enzimáticas, trascripción de genes y transducción de señales.
Las moléculas incluidos fármacos, hormonas, toxinas,
neurotransmisores y ortos mediadores que influyen sobre el
compartimiento celular, que median sus efectos sobre las
células al unirse a receptores se denominan ligandos.
Es probable que las proteínas integren la clase más
numerosa y la mejor descrita de receptores y constituyen
receptores clásicos de hormonas, de enzimas, canales de
iones y elementos estructurales. Los carbohidratos también
fungen como receptores. La capa lipídica doble de la
membrana plasmática puede considerarse un receptor para el
alcohol y los anestésicos inhalables qué tienen gran
lipofilicidad y se distribuyen de manera selectiva en el
plasmalema para alterar la organización de la membrana y la
función de las proteínas que en ella residen.
Los receptores tienen poseen dos actividades afines unión de
ligandos y la activación de los mecanismos efectores o
agonismo; es decir que cuando un fármaco es capaz de
inducir una respuesta celular máxima, estamos hablando de
un fármaco antagonista y por el contrario pese a formar un
complejo fármaco – receptor pero que no induce una
respuesta celular alguna, estamos en presencia de un
fármaco antagonista
Tipos de agonista
Agonista completo: Es aquel que se une a un receptor
específico e induce una respuesta máxima.
Agonista parcial: Es aquel que actúa sobre un receptor
específico induciendo una respuesta submaxima. Actúa como
un antagonista de un agonista completo.
Tipos de antagonista

Antagonista no competitivo: Fármaco que evita que el

agonista en cualquier concentración produzca un efecto.
Antagonista competitivo o superable: Fármaco que evita que
el agonista actué sobre el receptor especifico dependiendo de
la concentración del agonista.

3) Clasificación actual de los receptores

1 receptores intracelulares:
Son proteínas intracelulares situadas en el citoplasma o en el
núcleo celular. Poseen afinidad y selectividad por su ligando
característico su interacción modifica a la molécula receptora
de forma que hace posible la asociación con el ADN
cromosomal en determinadas secuencias del ADN.
Esta acción es reversible, de modo que se pueden disociar el
receptor de su ligando. Los fármacos que actúan en este tipo
de receptores son:
a) Fármacos esteroidales tales como los glucocorticoides,
mineralocorticoides, esteroides gonadales, vitamina D.
b) Hormonas tiroideas T3 y T4.
c) Fármacos y sustancias inductoras del metabolismo de
otros fármacos ( fenobarbital, tetraclorobenzodioxano)

2 Receptores relacionados al trasporte iónico

El paso de iones atraves de la membrana celular es un

proceso esencial para la vida celular. Su modificación por
fármacos produce cambios importantes en la función celular.
Tenemos los siguientes:
a) Canales iónicos voltaje dependientes
b) Canales iónicos asociados a receptor
c) Sistemas enzimáticos de trasporte activo de iones

3 Receptores relacionados con proteína G

Existen una gran variedad de ligandos endógenos y

exógenos como fármacos adrenérgicos, muscarinicos,
opioides, serotonergicos, neuroquímicos, angiontensinicos,
etc. que interactúan con receptores de membrana que están
asociados a diversos tipos de proteínas fijadoras de GTP ,
llamadas proteínas G . Tenemos los siguientes:
 a) Proteína G
b) Sistemas efectores , entre los cuales tenemos :
c) Adenilactociclasa
d) Fosfoinositoles y movilización de Ca+
e) Fosfolipasa A2
f) Activación de canales iónicos.

4 Receptores de membrana con actividad enzimática

Ciertos receptores poseen actividad enzimática. La porción

extracelular posee el dominio de fijación al ligando que, al
unirse al receptor, provoca la modificación necesaria para que
la porción intracelular del receptor, dotada de actividad
enzimática, catalice sustratos específicos ejemplo de estos
receptores son los sistemas guanililciclasa y las tirosinkinasas
(kinasas autofosforilantes de la propia proteína a nivel de
residuos de tirosina.)

BIBLIOGRAFIA

FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA DE

SCOTT A. WALDMAN
ANDRE TERIZE

DIAPOSITIVAS VISTAS EN CLASE