INTRODUCCION:

La loratadina es una antihistamina H-1 activa por vía oral y no sedante, con una estructura
química parecida a la de la ciproheptadina y azatidina. La loratadina difiere químicamente de
otras antihistaminas H1 con propiedades no sedantes como son el astemizol o la terfenadina. La
poca actividad sedante de la loratadina se debe a su pequeña penetración en el sistema nervioso
central y hacia una afinidad baja para con los receptores H1 del sistema nervioso central. A
diferencia de otras antihistaminas; El fluconazol (INN) es una toxina triazol antimicótico usado en
el tratamiento y prevención de infecciones fúngicas superficiales y sistémicas. En forma de polvo a
granel, se presenta como un polvo cristalino blanco o casi blanco, y presenta polimorfismo. Es
fácilmente soluble en metanol, alcohol y acetona, y poco soluble en 2-propanol y cloroformo; es
ligeramente soluble en agua y muy ligeramente soluble en tolueno

MECANISMO DE ACCION

 Al igual que otras antihistaminas H1, la loratadina no evita la liberación de histamina como
lo hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compete con la histamina en los
receptores H1. Este antagonista competitivo evita que la histamina se fije a su receptor y
bloquea los efectos de la misma sobre los receptores del tracto digestivo, útero, grandes
vasos y músculos bronquiales. Los bloqueantes H1 tienen una serie de propiedades que
comparten con anticolinérgicos, antiespasmódicos y bloqueantes gangliónicos y
adrenérgicos. Sin embargo, la loratadina está prácticamente desprovista de efectos
anticolinérgicos y los estudios in vitro han puesto de manifiesto que este fármaco sólo
tiene una débil afinidad hacia los receptores colinérgicos y adrenérgicos.

 Como otros antifúngicos azoles, el fluconazol ejerce su efecto alterando la membrana

celular del hongo, inhibe la síntesis de ergosterol mediante la interacción con desmetilasa
14-alfa, una enzima del citocromo P-450 que se necesita para convertir el lanosterol a
ergosterol, un componente esencial de la membrana. En contraste, la anfotericina B se
une al ergosterol después de que este se ha sintetizado. La inhibición de la síntesis de
ergosterol resulta en un aumento de la permeabilidad celular provocando fugas del
contenido celular, no parecen tener la misma actividad en la síntesis de colesterol
humano. Se han propuesto otros efectos antifúngicos de compuestos de azol que
incluyen: inhibición de la respiración endógena, la interacción con los fosfolípidos de
membrana, y la inhibición de la transformación de levaduras a las formas de micelio. Otros
mecanismos pueden implicar la inhibición de la captación de purina y deterioro de
triglicéridos y/o la biosíntesis de fosfolípidos.

RELACION ESTRUCTURA – ACTIVIDAD:

 Loratadina: Con estructura relacionada con azatadina, es un antagonista selectivo de los

receptores periféricos H1. Su eficacia clínica es similar a la clemastina y terfenadina. Es
diez veces menos potente en receptores centrales que en periféricos. Es caracterizada por
un rápido inicio y una sostenida actividad antihistamínica. Es absorbida rápidamente
después de su administración oral y extensamente metabolizada nivel hepático1, por
 la isoenzima CYP3A4 y por la CYP2D6 a decarboetoxiloratadina 23.Los niveles en
plasma de este derivado incrementan con relación al aumento de la dosis por vía oral,
el nivel pico en el plasma se produce entre las dos y cuatro horas, y la vida media de la
eliminación terminal de este metabolito es de 17 a 24 horas comparado con las ocho a
once horas del componente primigenio.

 Fluconazol: la estructura de varios de estos fármacos, algunos muy conocidos y otros en

vías de desarrollo, su interacción con el sitio activo y se compara la actividad, así como la
toxicidad de muchos antifúngicos. El concepto de agente antifúngicos o antimicótico
engloba cualquier sustancia capaz de producir una alteración tal de las estructuras de una
célula fúngica que consiga inhibir su desarrollo, alterando su viabilidad o capacidad de
supervivencia, bien directa o indirectamente, lo que facilita el funcionamiento de los
sistemas de defensa del huésped.

OBJETIVOS:

OBJETIVOS GENERALES:

 Identifica los grupos funcionales en los medicamentos relacionando la estructura química

con la actividad terapéutica

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:

a) Aplica correctamente las pruebas analíticas que se encuentran en las farmacopeas

debidamente validadas
b) Elabora protocolos de análisis químico cualitativo y cuantitativo de los medicamentos

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:

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itraconazol y voriconazol [internet]. SciELO 2004 [Citado el 20 de septiembre 2022].
Disponible en: https://scielo.conicyt.cl/pdf/rci/v21n1/art04.pdf