INTEGRANTES: Mariela Azogue, Katherine Jácome, Karina Moreta, Evelyn Morales, Diego Proaño, Mercy Quenguán,

Lizeth Sepúlveda y María Augusta Tibán

8vo SEMESTRE “A”

2022 – 1s
Antileucotrieno
•Bloquea la formación de
Los antileucotrienos son leucotrienos y antagonizar
fármacos sintetizados al receptor de cistenil-
para la inhibición de la 5- leucotrieno 1 (CysL T1).
lipooxigenasa

Estas sustancias tienen

diversos efectos en el
organismo
Son fármacos de la
fisiopatología de las
enfermedades alérgicas
como el asma, rinitis
alérgica y dermatitis
atópica.
 El rol de los LT en la patogénesis del asma:

Las células inflamatorias
presentes en las vías aéreas
son capaces de producir LT.
Los LT se encuentran
aumentados en líquidos
biológicos de pacientes Los LT participan en la
asmáticos, en condiciones broncoobstrucción en los
naturales o después de asmáticos
pruebas de provocación
bronquiales.

• Clase I: inhibidores de la FLAP

Los antileucotrienos pueden ser subdivididos • Clase II: inhibidores de la 5-LO

en cuatro clases en base al mecanismo de
acción:
• Clase III: antagonistas del LTB4

• Clase IV: antagonistas de los cistenil-

leucotrienos
Leucotrienos
:Zafirlukast
 Descripció
n:

Zafirlukast:

• Antagonista del receptor de leucotrienos. Reduce la contracción del músculo liso, el edema de las vías respiratorias, la
actividad celular inflamatoria, incluyendo la migración de eosinófilos en el pulmón; efectos relacionados con los signos
y síntomas del asma.
• Controlan el proceso inflamatorio del asma, ayudando así a prevenir sus síntomas, es eficaz en el control de los
síntomas del asma persistente en adultos y niños > 7 años de edad tanto en monoterapia como en combinación con
corticosteroides inhalados o beta-agonistas.
• No es un tratamiento efectivo para las exacerbaciones agudas de broncoespasmo.
• Es utilizado en la prevención de la broncoconstricción inducida por el ejercicio y el alivio de la rinitis alérgica.
• Se recomienda actualmente como una alternativa a los corticosteroides, al cromoglicato o al necrodomil inhalados para
el control a largo plazo de los síntomas en los pacientes con asma leve persistente, o como coadyuvante en pacientes no
controlados con corticosteroides inhalados solos.
 Mecanismo
de acción :

• Es un antagonista potente y selectivo y de acción prolongada de los receptores de leucotrienos, que exhibe propiedades antiinflamatorias
y efectos broncodilatadores leves.
• Inhibe selectivamente la unión de los leucotrienos D4 (LTD4) y ​E4 (LTE4) y es de 1000 a 10.000 veces más selectivo hacia los receptores de
los leucotrienos (CysLT) que hacia los alfa-, beta-receptores, los receptores de histamina, u otros.
• Los leucotrienos son un grupo de derivados del ácido araquidónico, sintetizados a través de la vía de la 5-lipoxigenasa, con el potencial
para mediar eventos inflamatorios en el asma u otras enfermedades inflamatorias. La unión de los cisteinil-leucotrienos (CysLT) a las
células bronquiales se ha asociado con la fisiopatología del asma, incluyendo el aumento de permeabilidad de la membrana endotelial
que conduce al edema de las vías respiratorias, la contracción del músculo liso, y al aumento de la secreción de moco espeso y viscoso.
Cuando se bloquean los receptores de leucotrienos, hay una disminución de las fugas vasculares y del edema, de la secreción de moco, de
la quimiotaxis de los eosinófilos y de la hiperreactividad bronquial. El bloqueo de los receptores de LTD4, en particular, resulta en la
relajación bronquial.
• Inhibe la inflamación y también inhibe la broncoconstricción mediada por diversos factores inhalatorios, la como aspirina, el aire frío, los
alergenos como la caspa de gato, la hierba ambrosía o la exposición de antígenos mixtos, el dióxido de azufre y el ejercicio.
 Farmacocinetica:
El zafirlukast se administra por vía oral, pero también es eficaz cuando se administra por inhalación. Después de una dosis oral se observan concentraciones plasmáticas máximas de zafirlukast
el plazo de 3 horas después. La biodisponibilidad absoluta de zafirlukast es desconocida. La comida reduce la biodisponibilidad de zafirlukast en aproximadamente un 40% por lo que debe
tomarse 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. El zafirlukast se une extensamente a las proteínas del plasma (> 99%).
Se metaboliza ampliamente. Los metabolitos hidroxilados de zafirlukast se forman a través de la isoenzima CYP2C9 del citocromo P450. Estos metabolitos hidroxilados se excretan en las
heces. También hay que señalar que el zafirlukast inhibe la actividad de las isoenzimas
Indicaciones:
Administración oral:
Adultos y niños > 12 años: 20 mg por vía oral dos veces al día. En un estudio aleatorizado, doble ciego en 266 pacientes con asma moderada, el zafirlukast fue
encontrado para ser más eficaz que el placebo en la disminución de los despertares nocturnos,el albuterol, y los síntomas diurnos de asma.
Niños 7-11 años . 10 mg por vía oral dos veces al día.
Niños entre 5 -6 años: se recomiendan dosis de 5-10 mg por vía oral dos veces al día
Niños < 4 años :el uso seguro y eficaz del zafirlikast no se ha establecido.
Administración por Inhalación:
Adultos y niños > 12 años: 0.2 mg a través de un inhalador. Un ensayo informó que el zafirlukast inhibe la broncoconstricción en pacientes asmáticos. Los ensayos
clínicos controlados, sin embargo, son escasos.
 Reacciones
adversas :

Zafirlukast:

Las reacciones adversas más comunes con zafirlukast oral suelen se dolor de cabeza (13%), mareos (1,2%), náuseas / vómitos (2-
3.2%), diarrea (3,7%) , dolor abdominal (2,4%), astenia (2,5%), mialgia (2,6%), fiebre (2,4%), y dolor de espalda (2,4%). La
mayoría de estas reacciones adversas se producen con una frecuencia ligeramente mayor que en los pacientes tratados con
placebo.

Los efectos secundarios resultantes de la utilización de zafirlukast en los niños de 5 años de edad y mayores son similares a las de
los adultos y adolescentes.
 Montelukast
•Los receptores de CysLT1 e inhibe la acción fisiológica de los leucotrienos LTC4, LTD4,
LTE4.
FARAMCOCINÉTICA •Disminuye la hiperplasia de músculo liso y fibrosis subepitelial.

•Vía oral.
•Niños <5
DOSIS
•Niños de 6 hasta los 14 años
ADMINISTRACIÓN •Adultos

•Proteínas plasmáticas
•Metabolizado a nivel hepático en el citocromo P450 3 A4 y 2C9.
UNIÓN

(García, López, & Meléndez, 2005)

 Montelukast

• Pacientes asmáticos.
INDICACIONES

REACCIONES • Casos del síndrome de Churg–Strauss

ADVERSAS

(García, López, & Meléndez, 2005)

Procaina

•
Anestesia local por infiltración en adultos
• Se utiliza en el tratamiento, artritis ,arteritis,
puritos ,trombos venosos
• Efecto ,analgesico,sedante ,calmante del dolor
• No indicado en población pediátrica
Forma de Administración
Vía de administración: Vía subcutánea, intramuscular.
Contraindicaciones

No debe administrarse a pacientes con

sensibilidad al PABA (ácido p-
aminobenzoico), parabenos (sulfamidas,
conservantes del tipo
hidroxibenzoato) o a anestésicos locales
tipo éster (tetracaína, etc.) debido al
riesgo de alergia cruzada
Propiedades Farmacoodinamicas
Mecanismo de Acción:

Bloquea tanto la iniciación como la

conducción de los impulsos
nerviosos mediante la disminución
de la permeabilidad de la membrana
neuronal a los iones sodio y de esta
manera la estabiliza
reversiblemente.
Efectos farmacodinamicos
El tiempo de aparición de los efectos y su duración dependen de la dosis administrada ,

La procaína es un anestésico local de potencia baja, su acción es rápida, el tiempo de comienzo de

acción es 10 minutos y de poca duración, la duración de los efectos es de 0,7 a 1 horas

No esta indicada en la población pediátrica

 Propiedades Farmacocineticas
Absorción y metabolismo:
hidrolizada por la colinesterasa plasmática a ácido p-aminobenzoico y dietilaminometanol. Sólo
un 6% aproximadamente se liga a las proteínas plasmáticas.
Eliminación
La semivida de eliminación es de 0,1 horas. Alrededor del 80% del ácido p-aminobenzoico es
excretado libre o conjugado por orina. Mientras que el 30% aproximadamente del
dietilaminoetanol formado se excreta también por orina, el resto es metabolizado por el hígado.
 Usados en los tratamiento del asma

Relajan los músculos que rodean las

vías aéreas

Son medicamentos de acción y alivio

rápidos
 INDICACIONES
indicados en la profilaxis y
tratamiento de la
broncoconstricción en pacientes
con enfermedad obstructiva
reversible de las vías
respiratorias, como asma
No deben utilizarse en
monoterapia
No debe iniciarse el tratamiento
cuando haya una exacerbación del
asma

RECOMENDACIONES
bronquial y bronquitis crónica, No deben utilizarse en síntomas
con o sin enfisema. agudos del asma
Asociar al tratamiento
Medicamentos utilizados antiinflamatorio de base
en personas asmáticas
Acudir a su médico si no hay
mejoría o empeoramiento de los
síntomas

En si el uso de los
broncodilatadores permite
Relajan los músculos que
la relajación de la
rodean la vías aéreas
musculatura respiratoria y
que se ensanchen y la
factibilidad de respirar.

Broncodilatadores

Estos broncodilatadores,
Otros broncodilatadores,
conocidos por ser
conocidos por ser
medicamentos de acción y
medicamentos de control,
alivio rápido; uso en
tienen un efecto mas
personas que presentan
duradero y se utiliza por
sintomatología asmática,
controlar o prevenir los
pero su efecto no es
síntomas del asma.
duradero
• Tardan entre 3 y 5 minutos en hacer efecto. • Anticolinérgicos de acción corta: Pueden
También son de acción corta, ya que su efecto tardar unos 15 minutos en hacer efecto y su
desaparece después de 4 o 6 horas después duración efectiva es de 6 a 8 horas,
de su toma. Es el tratamiento recomendado aproximadamente. Normalmente, se efectúan
para cuando se quiere conseguir un alivio unas 4 tomas al día.
rápido de los síntomas en el paciente. Unos • Anticolinérgicos de acción prolongada: Tardan
ejemplos pueden ser albuterol, pirbuterol, unos 20 minutos en iniciar su efecto, el cual
salbutamol y la terbutalina. duran 12 horas, si se trata del cidinio o 24
horas, si se trata de el tiotropio o umeclidinio.

Agonista Beta2 de
ANTICOLINÉRGICOS
acción rápida:

Agonista Beta2 de
TEOFILINA
acción lenta:

• ueden tardar unos 20 minutos en hacer • Es de menor uso y de efectos secundarios

efecto, pero es de acción prolongada. Eso más acusados, como vómitos, problemas en
quiere decir que su efecto puede durar hasta el ritmo cardíaco y náuseas intensas. Se
12 horas, si se trata del salmeterol o el administra por vía oral, ya que no es
formoterol o, hasta 24h, si se trata del realizable de forma inhalada. Su toma es más
indacaterol o volanterol. El hecho de que su so sticada en comparación a los otros
toma sea cada 12 o 24 horas, es idóneo para broncodilatadores.
tratar enfermedades como la EPOC, ya que se
consigue más comodidad y más espacio de
tiempo entre toma y toma.
Es un agonista beta2

Se utiliza en el tratamiento a largo plazo del asma y

para la prevención del broncoespasmo en pacientes
adultos con enfermedad obstructiva reversible de las
vías respiratorias. (Sereven, 2017)

El salmeterol tiene una duración de acción

más prolongada
En nuestro medio se dispone, para la terapia de EPOC de
Salmeterol combinado con Fluticasona, y Budesonida
asociado a Formoterol. Estas asociaciones han
demostrado eficacia en EPOC moderados y graves. (Villegas.R, 2020)
 METABOLISMO: En el
VÍA DE ABSORCIÓN: Se realiza
hígado mediante
ADMINISTRACIÓN: Vía mayoritariamente en a través
hidroxilación vía citocromo
inhalatoria de los pulmones.
P450 (isoenzima CYP3A4)

MECANISMO DE
UNIÓN A PROTEÍNAS: ACCIÓN: Inhibe la liberación en
pulmón de mediadores procedentes de ELIMINACIÓN: La
La unión a excreción principalmente en
proteínas plasmáticas es del mastocitos, inhibe así la respuesta al
alérgeno inhalado y atenúa la las heces.
91%.
hiperreactividad bronquial.

DOSIS:
Adultos. 50 mcg/12 horas. Dosis máxima
100 mcg/12 horas.
Niños mayores de 4 años: 50 mcg/12 horas.
Hipersensibilidad a salmeterol o alguno de
los componentes del medicamento.
SALBUTAMOL
 VÍA DE ADMINISTRACION:

 ABSORCIÓN:
 ELIMINACIÓN:

 MECANISMO DE ACCIÓN
 UNIÓN A PROTEÍNAS

 DOSIS
 Terbutalina

• Pertenece a una clase de medicamentos llamados agonistas beta. Actúa

relajando y abriendo las vías respiratorias, lo que facilita la respiración.
Indicaciones terapéuticas
• Tratamiento de mantenimiento en el asma bronquial, bronquitis
crónica, enfisema y otras enfermedades de las vías respiratorias que
cursan con broncoespasmo.

Terbutalina inhalada. (enero de 2021).

Relación con la fisioterapia

La fisioterapia respiratoria disponía de pocas herramientas para evaluar diferentes parámetros

de la función pulmonar de sus pacientes. Actualmente, los procedimientos clásicos de
evaluación, la auscultación y palpación para evaluar la ubicación de las secreciones el empleo
de fármacos betaadrenérgicos de acción corta (salbutamol o terbutalina) han contribuido para
facilitar el drenaje de secreciones y del empleo de antibióticos inhalados o solución salina
hipertónica antes de la fisioterapia respiratoria.

Doniz, G. (2019). Valoración fisioterápica del paciente respiratorio. Obtenido de Valoración fisioterápica del paciente respiratorio:
https://www.elsevier.es/es-revista-revista-iberoamericana-fisioterapia-kinesiologia-176-articulo-valoracion-fisioterapica-del-
paciente-respiratorio-13012715
Vía de administración
• Absorción • Mecanismo de
acción
• Tras la administración Induce broncodilatación por
oral, alrededor de 30- relajación de la musculatura
70% es absorbido desde lisa bronquial, estimula el
el tracto GI. Los movimiento ciliar e inhibe la
alimentos reducen la liberación de mediadores
biodisponibilidad en por los mastocitos.
aproximadamente un
tercio.

Arango, A. (marzo de 2019). Terbultalina. Obtenido de APARATO RESPIRATORIO.

• Metabolismo : Se
metaboliza parcialmente en el hígado
• Unión a proteínas: La unión a
• Dosis:
proteínas plasmáticas es
aproximadamente del 95%.
• Eliminación: • ADULTOS: 3-4,5 mg
❖ Se excreta en la leche materna en (10-15 mL)/8h.
pequeñas cantidades y atraviesa la
placenta. • NIÑOS: 0,075 mg (0,25
❖ Se excreta en la orina, cerca del 60% mL)/kg/8 h.
como fármaco inalterado y el resto en
forma de metabolitos. Una pequeña Hipersensibilidad a la
cantidad es excretada por la bilis en las terbutalina o a alguno de
heces.
los componentes del
medicamento.
 Mostrar al paciente
FORMOTEROL
Vía inhalatoria como utilizar el
ADMINISTRACION
inhalador.
 VIA DE
ABSORCION

ingerido y más
tarde absorbido
PLASMA
a partir del tracto
gastrointestinal.
 actividad + 200 causan la
agonista veces mayor relajación del
selectivo beta-2 inhalado actúa como agonista músculo liso especialmente
MECANISMO DE
adrenérgico de localmente en el en los bronquial y la de los
ACCION
acción pulmón receptores beta- inhibición de la mastocitos
prolongada. 2 / receptores liberación de
beta-1 mediadores
 La unión del
formoterol a
UNION A PROTEINAS
proteínas plasmáticas
fue del 61 al 64%

y la unión a la
albúmina sérica
humana fue del 34%.
 FORMOTEROL Aproximadamente

ElLIMINACIÓN
ELIMINACION
el 60% de una dosis
administrada se
eliminan la orina
y aproximadamente
el 33% en las heces
durante un período
de 104 horas.
 BIBLIOGRAFÍA
Sereven. (2017). iqb. Obtenido de iqb: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/s006.htm

Villegas.R. (2020). Repositorio. Obtenido de Repositorio: http://repositorio.ug.edu.ec/bitstream/redug/49120/1/CD%20177-

%20VILLEGAS%20GALARZA%20REBECA%20DEL%20PILAR.pdf

García, R. E. V., López, J. H., & Meléndez, Á. P. (2005). Antileucotrienos, revisión de la literatura. Alergia, Asma e Inmunología
Pediátricas, 14(2), 56-59.