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presentan como sustituyentes del anillo aromático dos moléculas de bromo, en
posición meta entre ellas, que desactivan el anillo aromático. Los aromáticos
halogenados son generalmente insolubles en agua.
Loratadina es un antihistamínico de acción prolongada, selectivo de los
receptores periféricos H1,de actividad antagónica. Es empleada en procesos
alérgicos tales como rinitis alérgica, urticaria crónica idiopática, alergia a
picaduras de insectos, alergia a medicamentos. La loratadina está desprovista de
efectos de sedación y anticolinérgicos significativos sobre el sistema nervioso
central y sistema nervioso autónomo, debido a que este fármaco se une a
las proteínas plasmáticas en elevada proporción y prácticamente no
atraviesa la barrera hematoencefálica.
Loratadina
Etil-4-(8-cloro-5,6-dihidro-11Hbenzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin-11-ilidina) – 1 -
piperidinecarboxilato
La molécula de loratadina presenta una estructura tricíclica, constituida en
uno de sus extremos por una molécula de piridina, compuesto aromático
nitrogenado de carácter básico debido al par de electrones no enlazantes
disponibles en solución ácida, la piridina se protona y forma el ión piridinio.
La estructura de loratadina está caracterizada por la presencia del grupo
funcional carbamato. Los ésteres son derivados de ácido, son estables, la
mayoría de los esteres no reaccionan con agua en condiciones neutras,
sin embargo se hidrolizan en condiciones ácidas o básicas.
La loratadina es presentada bajo las formas farmacéuticas de tabletas y jarabe
con una dosis de 10 mg para tabletas y 5 mg/5 ml para el jarabe. Esta
molécula es activa por vía oral presentándose el inicio de la acción
antihistamínica entre 0,5 - 3 horas después de su administración, con un
efecto máximo entre 1-12 horas y la duración del efecto se extiende hasta
las 24 horas gracias a su metabolito activo denominado
descarboetoxiloratadina.
ANTECEDENTES
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Las enfermedades respiratorias consideradas globalmente, constituyen el principal
motivo de las primeras consultas en medicina primaria y suponen la tercera causa
de muerte a nivel mundial.
Los estudios sobre utilización de medicamentos demuestran que los productos
activos sobre el aparato respiratorio ocupan uno de los primeros lugares en cuanto
a consumo.
En Nicaragua dadas las condiciones climáticas, el polvo y vientos en la estación
seca y la humedad en época de lluvia aunada a la gran cantidad de virus
circulando en el ambiente propician la aparición de algún tipo de infección
respiratoria. Las probabilidades de contraer una infección respiratoria aguda son
de 1,653 por cada diez mil habitantes siendo lo más frecuente los catarros
comunes.
El grupo etáreo mas vulnerable son los niños de ellos los menores de 5 años son
los más afectados. Sin embargo estos brotes se generalizan a todos los grupos
etáreos.
Debido a que en el mercado nacional existen formulaciones de solución oral o
jarabes y una serie de medicamentos de diferentes marcas comerciales, los
cuales se contemplan solos o combinados hasta la fecha son pocos los
preparados farmacéuticos para adultos que contengan como base los principios
activos de clorhidrato de ambroxol + loratadina en una misma forma farmacéutica,
por lo que nace la idea y necesitad de elaborar y lanzar al mercado este nuevo
producto que servirá como alternativa de tratamiento ante estas patologías
respiratorias.
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JUSTIFICACIÓN
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OBJETIVO GENERAL
OBJETIVOS ESPECIFICOS
FARMACOFICHA
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Nombre del Principio activo Loratadina
Estructura Química
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hepático por Citocromo P 450 (CYP3A4 y menor
grado CYP2D6) y sufre metabolismo de primer
paso.
Farmacodinamia Compite con la histamina en los
receptores H1. Este antagonisto
competitivo evita que la histamina se
fije a su receptor y bloquea los efectos
de la misma sobre los receptores del
tracto digestivo, útero, grandes vasos y
músculos bronquiales
Estabilidad
Grupos Funcionales Aromáticos, amida,
Halogenuro de alquilo,
amina y éter
Posible mecanismo de degradación Hidrólisis, auto oxidación,
FARMACOFICHA
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Nombre del Principio activo Ambroxol clorhidrato
Estructura Química
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deslizamiento y transporte de las secreciones
bronquiales hacia el exterior evitando
obstrucciones concomitantes.
Estabilidad
Grupos Funcionales Amino, alcohol, radical aromatico
Posible mecanismo de degradación Hidrólisis
DISEÑO Y FORMULACIÓN.
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1. Facilita la eyección desde la matriz
2. Reduce la adhesión a los punzones
3. Reduce el gasto de las herramientas
Desventajas
Distribución no homogénea del principio activo
Limitaciones para preparar comprimidos coloreados
Es Critico el origen de la materia prima por polimorfismo del polvo
Dificultad en alcanzar dureza en comprimidos con alto contenido de
principio activo (pre compresión)
CONTROLES EN PROCESO.
1. Uniformidad de peso: Las Farmacopeas lo hacen a través de controles de peso
total o contenido de ingrediente(s) activo(s). Seleccionar al menos 30 unidades.
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Pesar exactamente 10 unidades seleccionadas. La USP dice que más de 2
tabletas no debe de pasarse del rango ± 3% del peso total.
F= Po – Pf x 100
Po
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 oC y en lugar seco.
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FORMULA CUALICUANTITATIVA.
Loratadina 5 mg
Ambrol HCL 15 mg
Almidón de Maíz
5 – 10% 7% 5.6 mg
(aglutinante)
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Esteroato de
Magnesio 0.25 – 5% 3% 2.4 mg
(lubricante)
Croscarmelosa
Sódica 0.5 – 5% 4% 3.2 mg
(desintegrante)
Lactosa
monohidratada 48.8 mg
(diluente)
Peso total 80 mg
Diluyentes
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Son sustancias usadas como relleno, no deben tener actividad
farmacológica, dan forma y tamaño adecuado a las tabletas. Uno de los
diluentes más utilizados es la lactosa, por su rapidez de disolución en agua y
agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo son
desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como diluentes son el
almidón y la celulosa micro cristalina.
Diluentes Características
Carbonato de calcio Insoluble en agua
Fosfato de calcio dibásico Insoluble en agua, buenas propiedades
de flujo.
Fosfato de calcio tribásico Insoluble en agua
Sulfato de calcio Insoluble al agua
Celulosa microcristalina Buenas propiedades de compresión,
pude utilizarse sin lubricantes, también
tiene propiedades Desintegrantes.
Dextrosa Es higroscópico, es un azúcar
reductor.
Lactosa monohidratada Puede presentarse la reacción de
Millard, pero es económico.
Manitol Soluble en agua, se usa en tabletas
masticables.
Almidón También usado como desintegrante
Mas Diluentes
Celulosa microcristalina silificada Maltitol
Celulosa micronizada Maltodextrina
Dextratos Maltosa
Fructosa Sorbitol
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Lactiol Talco
Carbonato de magnesio Almidón pregelatinizado
Azúcar compresible Cloruro de sodio
Aglutinantes
Aglutinantes Características
Goma Arábiga Produce granulados muy duros
Gelatina Debe usarse en solución tibia, ya que
forma un gel en agua fría. Es muy
adherente
Povidona También conocida como
polivinilpirrolidona, (PVP) es un
material sintético, soluble en agua, se
usa en granulación seca
Mas Aglutinantes
Acido alginico Hidroxipropilmetil celulosa
Carbomero Silicato de aluminio
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Carboximetilcelulosa Ca Maltodextrina
Carboximetilcelulosa Na Metilcelulosa
Celulosa microcristalina Polidextrosa
Celulosa micronizada Alginato de sodio
Etil celulosa Pasta de almidón
Glucosa liquida
Coma guar
Hidroxietil celulosa
Hidroxipropil celulosa
Deslizantes
Deslizantes Concentración
Sílice coloidal 0.2-1
Almidón 2-10
Talco 1-2
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Los reguladores de flujo se utilizan para la compresión directa, tienen un
tamaño de partícula pequeño y de forma esférica, siendo clasificados según
su mecanismo de acción en dos tipos los que hacen las superficies de las
partículas del polvo más regulares y aquellos que forman una capa
protectora sobre las partículas oponiéndose a la fricción durante el flujo.
Lubricantes
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Lauril Sulfato de 1.0 – 2.0 Soluble en agua tibia
Magnesio
Estearato de Magnesio 0.25 – 5.0 Excelente lubricante, prolonga los
tiempos de desintegración y
disolución. Insoluble en agua
Almidón 2.0 – 10.0 Lubricante moderado
Acido esteárico 1.0 – 3.0 Insoluble en agua
Talco 1.0 – 10.0 Insoluble en agua pero no
Hidrofóbico. Lubricante
Moderado.
Desintegrantes
(Disolución del p.a., Biodisponibilidad)
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Celulosa Hasta 10 Alginato de Sodio 2.5 – 10
Microcristalina
Celulosa Micronizada 5 – 15 Lauril sulfato de sodio 0.5 – 2.0
0.5 – 5.0 Glicolato Sódico de2.0 – 8.0
Almidón
Croscaramelosa
Sódica
Docusato Sódico 0.5 – 1.0 Almidón 2.0 – 10.0
Goma Guar 2.0 – 8.0 Metilcelulosa 2.0 – 10.0
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ANEXO
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