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PONTIFICIA UNIVERSIDAD JAVERIANA

POSGRADO DE ENDODONCIA
FARMACOLOGÍA
ANDREA TELLO FALCONES

CODEÍNA
1. HISTORÍA:

La codeína fue descubierta en 1832 por Pierre Robiquet, químico francés y


farmacéutico. En 1889 empezó a utilizarse la heroína como antitusígeno infantil y
estuvo disponible hasta 1914. Esta droga fue sustituida por la codeína, considerada
una prodroga por metabolizarse en morfina (1).

La eficacia de la codeína como antitusígeno siempre contó con mucho predicamento y


se convirtió en la referencia de fármacos antitusígenos pese a que no hubiera ensayos
clínicos realizados en niños para justificar su uso (1).

2. DEFINICIÓN:

La codeína (DCI) o metilmorfina es un alcaloide, agonista opiáceo, similar a otros


derivados de fenantreno como la morfina (1). Puede presentarse bien en forma de
cristales inodoros e incoloros, o bien como un polvo cristalino blanco. El origen de su
nombre es de la raíz griega que significa "cabeza de adormidera". (2)

La OMS lo ubica en el segundo escalón de la escalera analgésica (3). Se ha usado


sola o en combinación con Antiinflamatorios No Esteroides (AINES) y paracetamol. (3)

La codeína, para el efecto analgésico, se comporta como un profármaco que requiere


de la presencia de enzimas de Citocromo P-450 2D6 codificada por el gen CYP2D6
para su conversión a morfina que es el principio activo responsable de tal efecto. La
variabilidad interindividual de esta enzima en el ser humano compromete la efectividad
de la codeína. Lo que estos metabolizadores lentos tendrán menos efectos
farmacológicos y menor eficacia terapéutica (4).

La codeína tiene menos actividad analgésica, y tiene menos efectos secundarios que
la morfina, incluyendo la depresión respiratoria, pero es un agente antitusígeno o
antitusivo más eficaz. (4)

La codeína tiene una alta biodisponibilidad oral similar a las del levorfanol, oxicodona,
y metadona, se usa ampliamente como un supresor de la tos debido a su buena la
biodisponibilidad y menor incidencia de efectos secundarios en las dosis antitusivas,
en comparación con la morfina. Está disponible en combinación con la guaifenesina o
glicerol yodado. (4)
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Además, la codeína se utiliza como agente único y en combinación con paracetamol u


otros en el tratamiento del dolor moderado y como agente antidiarreico. La codeína es
una sustancia controlada de la Lista C-II. (4)

3. ESTRUCTURA QUÍMICA:

Imagen: VADEMECUM

Fórmula: C18H21NO3

La codeína es idéntica a la morfina, pero tiene un grupo metilo unido al oxígeno en el


carbono # 3. Una agrupación de oxígeno-carbono se conoce como un éter, por tanto,
la codeína es 3-metil morfina éter. Esto reduce drásticamente la actividad de la
codeína a sólo el 10% de la morfina. Es un agonista puro. (4)

MECANISMO DE ACCIÓN:

 Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante,


antidiarreico.

Los analgésicos opioides producen analgésica fisiológica pues simulan la acción de


las endorfinas del cuerpo, se unen a sitios específicos denominados receptores
opioides, localizados dentro y fuera del sistema nervioso central (SNC). En el SNC se
encuentran en el nivel pre y postsináptico, en la región medular (espinal) y
supramedular (supraespinal) (5).

Por lo que la codeína es un agonista opiáceo débil en el SNC, la actividad analgésica


es debida a su conversión a la morfina. Por lo que los receptores y derivados de la
morfina poseen una forma en T, el cual posee sitios de unión en los receptores que
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formaran tipos de enlaces dependiendo el grupo funcional del Fármaco. El grupo


Amino se protona y forma un enlace iónico.

El grupo fenol realiza un tipo de enlace puente de hidrogeno y al final el anillo


aromático permite la formación de enlace tipo van der Waals, junto con este anillo
depende la orientación de las moléculas (4).

Los receptores de opiáceos pertenecen a la familia de receptores con 7 segmentos


transmembrana acoplados con la proteína-G (proteína de unión al nucleótido de
guanina de unión) y funcionan como moduladores, tanto positivos como negativos, de
la transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas efectoras,
actúan como segundo mensajero, inhibición de la adenilciclasa encargada de
transformar el ATP en ciclasa adenilato-monofosfato de adenosina cíclico (AMPc),
disminuyendo así las concentraciones de AMPc intracelular y fosfolipasa3-C (PLC) y el
intositol 1,4,5 trifosfato. (4)

Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a


estímulos nocivos, ni afectan a la conductancia de los impulsos a lo largo de los
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nervios periféricos. La analgesia está mediada por los cambios en la percepción del
dolor en la médula espinal (receptores µ2-, delta, kappa) y, a un nivel más elevado, a
sus efectos en los receptores µ1- y kappa3. Los opiáceos no muestran un efecto
"techo" analgésico y también alteran la respuesta emocional al dolor (4).

Los efectos antitusivos de codeína están mediados por la acción directa sobre los
receptores en el centro de la tos de la médula. La codeína también tiene un efecto de
secado en el tracto respiratorio y aumenta la viscosidad de las secreciones
bronquiales. Supresión de la tos puede lograrse con dosis más bajas que las
requeridas para producir analgesia. La hipotensión es posiblemente debida a un
aumento en la liberación de histamina y/o depresión del centro vasomotor en la
médula. La inducción de náuseas y vómitos posiblemente se produce por la
estimulación directa del sistema vestibular y / o la zona de activación de los
quimiorreceptores (4).

FARMACOCINÉTICA:

ABSORCIÓN: La codeína se absorbe bien por la vía oral, incluso mejor que la
morfina. Su uso se reserva para la administración por esta vía. Luego de la
administración oral el inicio de acción es en 30-60 minutos y la concentración pico se
logra en 60-90 minutos. La analgesia se mantiene por 4 a 6 horas. La vida media de la
codeína en plasma es de 2.5 a 3.5 horas (6).

DISTRIBUCIÓN: Su volumen de distribución es de 2.2 lt/kg lo que indica que se


distribuye más allá de los compartimentos que incluyen el agua corporal total. Sin
embargo, en cuanto al efecto analgésico se trata de un profármaco, es decir, debe ser
convertido en morfina. Por lo tanto, para los efectos de este manual aplicarán los
parámetros suministrados para la morfina. Para el efecto antitusivo, la codeína, per se,
ejerce el efecto farmacológico (7).

BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN: La codeína se metaboliza en el hígado y se


elimina por la orina, en su mayoría en forma inactiva. Para que la codeína pueda
ejercer su efecto analgésico debe ser convertida en morfina. El 10% de la dosis
administrada se convertirá en morfina; este será el metabolito responsable del efecto
analgésico (6).

Se ha observado que un 10% de la población de raza blanca no responde al efecto


analgésico de la codeína y se ha demostrado que se debe a la presencia de
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polimorfismo genético de la isoforma CYP2D6 en el citocromo P-450, necesaria para


transformar codeína en O-metilato de morfina (metabolito activo) (6).

ELIMINACIÓN: La eliminación de la codeína es principalmente por vía renal y el 90%


de la dosis oral se excreta durante las 24 horas posteriores a la administración. Los
productos excretados por la orina consisten en codeína libre y en su derivado
glucurónido-conjugado (alrededor del 70 %), norcodeína libre y conjugada (alrededor
del 10 %), morfina libre y conjugada (alrededor del 10 %), normorfina (4%) e
hidrocodona (1 %). El resto de la dosis se excreta por las heces (6).

FARMACODINAMIA:

Una vez que la codeína, en la fracción señalada, se convierte a morfina, se producirá


la interacción con los receptores µ y se presentará el efecto analgésico. La codeína es
un analgésico débil cuando se usa solo, pero este efecto mejora cuando se utiliza con
analgésicos no opioides, tales como paracetamol, diclofenaco e ibuprofeno (8,9).

En dosis bajas suprime el reflejo de la tos por acción directa sobre el centro de la tos
en el bulbo raquídeo. Cuando se usa como analgésico o como antitusígeno se puede
esperar que la administración de codeína genere constipación.

Su uso está contraindicado en casos de hipersensibilidad a ella o a otros opioides. Su


uso en pacientes con asma o enfisema pulmonar puede precipitar insuficiencia
respiratoria por incremento en la viscosidad de las secreciones bronquiales y
supresión del reflejo de la tos (9).

INDICACIONES:

 Tratamiento sistemático de tos improductiva en: gripe y resfriado, tos ferina,


laringitis, laringotraqueítis, enfisema, neumonía, pleuritis,
neumoconiosis, tuberculosis.
 Diarrea.
 Dolor visceral leve-moderado.
 Síndrome de colon irritable.
 Cefalea.

INDICACIONES EN ENDODONCIA:

 Para evaluar la sensibilidad pulpar.


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 Hiperalgesia en pulpitis irreversible sintomática

 Periodontitis apical sintomática.

 Pulpectomía total.

 Necrosis pulpar (10)

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:

Debido a los efectos de los agonistas opiáceos en el tracto gastrointestinal, la codeína


debe utilizarse con precaución en pacientes:

 Con enfermedad gastrointestinal incluyendo obstrucción gastrointestinal o íleo,


colitis ulcerosa, o estreñimiento preexistente, sequedad de la boca, náuseas y
vomito.
 Los pacientes con colitis aguda ulcerosa u otra enfermedad inflamatoria del
intestino pueden ser más sensibles a los efectos del estreñimiento inducido por
los agonistas opiáceos.
 Los agonistas opiáceos están contraindicados para su uso en pacientes con
diarrea secundaria a una intoxicación o diarrea infecciosa, siendo preferibles
los antiespasmódicos. Si es posible, los agonistas opiáceos no deben
administrarse hasta que la sustancia tóxica se ha eliminado.
 La codeína se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad del
tracto biliar o que van a ser sometidos a una cirugía del tracto biliar.
 Los agonistas opiáceos deben evitarse en pacientes con enfermedad pulmonar
grave, como el asma bronquial aguda u obstrucción de la vía aérea superior,
con reserva respiratoria disminuida o en pacientes con depresión respiratoria
significativa.
 La interrupción brusca del tratamiento prolongado con codeína puede dar lugar
a síntomas de abstinencia. Los pacientes deben disminuir gradualmente las
dosis de codeína para evitar una reacción de abstinencia.
 La codeína no está aprobada para el tratamiento de abuso de sustancias
(alcohol o dependencia de drogas).
 Los pacientes con trauma en la cabeza o con aumento de la presión
intracraneal no se deben ser tratados con codeína a menos que los beneficios
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superan a los riesgos, debido a que puede comprometer la evaluación de los


parámetros neurológicos.
 La codeína se debe utilizar con precaución en pacientes con arritmias
cardíacas, hipotensión o hipovolemia.
 Aunque la hipersensibilidad a los agonistas opiáceos es rara, los pacientes que
hayan mostrado una reacción de hipersensibilidad previa a la codeína no
deben recibir otros agonistas opioides de la subclase fenantreno incluyendo
oxicodona y la morfina (11).

EFECTOS ADVERSOS:

Los mas freceuntes son:

 Digestivos: el estreñimiento es el efecto más frecuente y limitante de su uso


en tratamientos prolongados, la incidencia es mayor que con otros opioides.
Cuando se usa como analgésico es conveniente utilizar un laxante. También
náuseas y vómitos, sequedad de boca (12).
 Sistema nervioso: somnolencia, mareos, vértigo, confusión. Raramente
agitación, alucinaciones o convulsiones a dosis altas. Se ha descrito excitación
paradójica especialmente en niños (12).
 Otros: prurito, erupción cutánea, alteraciones de la visión, palpitaciones,
raramente sudoración (12).

DOSIS:

Se debe tener especial precaución con la combinación de codeína con AINES o


paracetamol, a fin de evitar el incremento de los efectos secundarios que ocurren si se
sobrepasan las dosis máximas (13).

Debe prescribirse por menos de una semana (3-5 días), y debe evitarse en los niños y
las mujeres embarazadas o lactantes (13).

(13)
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Combinaciones para uso oral cada 4-6-8 h:

 Acetaminofén 325 mg +Codeína 65 mg (ArcedolR, CodofénR).


 Acetaminofén 325 mg o (500mg) +Codeína 8 mg (Winadeine)
 Ac.Acetil-salicílico 650 mg + Codeína 120 mg (Empirin-CodeínaR).
 A.A.S. 325 mg + Acetaminofén 325mg + Codeína 10 mg (VeganineR).
 Codeína 50mg + Diclofenaco 50mg (Novo Klosido)
 Ibuprofeno 200mg + Codeína 30mg (Difast F)

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Potencia el efecto de otros analgésicos opioides, anestésicos generales,


tranquilizantes, hipnóticos, sedantes, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO,
alcohol y otros depresores del SNC (14).

Su combinación con anticolinérgicos incrementa el riesgo de constipación e íleo


paralítico. Los pacientes con deficiencia de la enzima CYP2D6 o los que toman
inhibidores de estas tales como quinidina, cimetidina o fluoxetina pueden no tener
disponible la conversión de codeína a morfina con poco o ningún efecto analgésico
(14).

REVISIÓN DE ARTÍCULOS:

En este estudio comparan la eficacia en la administración de paracetamol o su


combinación con codeína para el control del dolor en casos de abscesos apicales
agudos.
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Materiales y métodos: los investigadores escogieron a pacientes que presentaron


como diagnóstico absceso apical agudo, se los dividieron en dos grupos; en los que en
la primera prescripción fue de ACETAMINOFEN (1000mg) como grupo control y el
segundo con prescripción de ACETAMINOFÉN (1000 mg) + CODEÍNA (30 mg) con
prueba de control, ambos con ingesta oral cada 6 horas durante 3 días. Los puntajes
de dolor fueron registrados por los propios pacientes a las 6, 12, 24, 48 y 72 h después
de finalizar la asistencia clínica, todos los pacientes presentaron al menos una
manifestación sistémica porque les recetaron amoxicilina 500mg cada 8h durante 7
dias, mediante el llenado de un diario de evolución del dolor, que contenía una escala
analógica visual (EVA), por lo cual los investigadores tuvieron control del dolor de los
pacientes.

Resultados: Ambos grupos presentaron reducción de la puntuación del dolor a lo


largo del tiempo. Se identificaron diferencias significativas al comparar las
puntuaciones de dolor a las 12, 24, 48 y 72 h. El grupo acetaminofén-codeína reveló
puntuaciones más bajas a las 48 h en comparación con los valores iniciales y a las 6
h, mientras que las puntuaciones a las 72 h fueron inferiores a las del valor inicial, a
las 6 y a las 12 h.

El grupo de acetaminofén mostró una reducción significativa de la puntuación del


dolor observada a las 72 h, en comparación con el grupo de acetaminofén-codeína. No
hubo diferencia entre los grupos con respecto a la frecuencia de reacciones adversas.

Conclusiones: ambos medicamentos fueron efectivos para el control del dolor


moderado en casos de absceso apical agudo. Suponiendo que se puedan administrar
1000 mg de acetaminofeno o 1000 mg/30 mg de grupos de acetaminofeno-codeína
como tratamiento del dolor de absceso en pacientes que usaron los fármacos.
Demostraron que la combinación de dos analgésicos con diferentes mecanismo y
sitios de acción tiene una mayor eficacia para el control del dolor en comparación con
la administración del fármaco solo. La validez externa de los presentes hallazgos para
casos de AAA sin necesidad de prescripción de antibióticos es incierta (15).
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El propósito de este estudio fue comparar el efecto analgésico del Ketorolaco con el
del Paracetamol- Codeína para el alivio del dolor por presencia de periodontitis apical
aguda (PAA).

Materiales y métodos: Un total de 66 pacientes que presentaban dolor intenso y


signos y síntomas de periodontitis apical aguda, fueron asignados al azar para recibir
ketorolaco trometamina o paracetamol codeína (33 pacientes en cada grupo) y
registraron su puntuación de dolor una vez cada 10 minutos durante 90 min después
de la administración se comparó con acetaminofén con codeína (325 mg/15 mg),
fueron evaluados al ingreso de acuerdo con el grado de dolor inicial, en la que los
investigadores lo determinaron con la escala analógica visual (EVA),

Resultados: Hay una diferencia significativa entre los dos fármacos y se demostró
que el ketorolaco es más eficaz que el paracetamol y la codeína. Ya que el efecto
inhibidor del acetaminofén con codeína sobre la ciclooxigenasa es pobre y su efecto
sobre la producción de prostaglandinas (PG) es menor que el del ketorolaco. Esto
podría explicar la diferencia significativa entre estos dos fármacos en este estudio, los
pacientes no informaron que tuvieron efectos segundarios en ninguno de los grupos de
lo medicamentos (16).

El dolor endodóntico agudo, ya sea pulpitis aguda o AAP, depende del proceso
inflamatorio y de las reacciones inmunológicas. Por tanto, el uso de fármacos
analgésicos con efecto antiinflamatorio podría ayudar a controlar con éxito el dolor
(16).

Los investigadores verificaron en este estudio si la terapia de premedicación con


paracetamol-codeína o el ibuprofeno es capaz de aumentar la profundidad de la
anestesia en los dientes con pulpa inflamada (pulpitis irreversible).
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Materiales y métodos: Se seleccionaron 60 pacientes con diagnóstico de pulpitis


irreversible en 1 diente mandibular que requerían tratamiento de conducto (RCT) Los
pacientes tenían dolor espontaneo o nocturno que dieron positivo, se le hicieron las
respectivas pruebas térmicas. Se dividieron en 3 grupos al azar, y en cada grupo se
administró 1 de los 3 medicamentos, incluidos paracetamol-codeína (300 mg de
acetaminofeno - 20 mg de codeína), ibuprofeno y placebo, 1 hora antes de la
administración de la anestesia. Después de 1 hora, se inyectó anestesia y después de
un período de espera, se registró la medición.

Resultados: Se observaron niveles significativamente más bajos de sensibilidad


dental (TSL) después de la intervención en los grupos de paracetamol-codeína e
ibuprofeno, que fue más significativo en el grupo de ibuprofeno. La comparación de
los TSL de dientes inflamados en el grupo de paracetamol y codeína y el grupo de
placebo después de la anestesia y la administración del fármaco mostró diferencias
significativas. Esta comparación entre los grupos de ibuprofeno y placebo también
mostró diferencias significativas. Además, se observó una TSL significativamente más
baja de los dientes inflamados en el grupo de ibuprofeno en comparación con el grupo
de acetaminofeno-codeína.

Conclusión: Esta investigación clínica confirmó estudios previos que mostraban la


dificultad de lograr una anestesia profunda en dientes con pulpas inflamadas. Los
resultados también sugieren que la administración preoperatoria de ibuprofeno o
paracetamol-codeína 1 hora antes de la inyección de anestesia local es un método
efectivo para lograr una anestesia profunda durante el tratamiento endodóntico de
pacientes con pulpitis irreversible.

Se encontró que el ibuprofeno es muy superior al paracetamol-codeína y al placebo;


para lograr una anestesia profunda (17).

En

este estudio se realizó un estudio en el que se comparó la eficacia de ibuprofeno


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(Motrin), Empirin con Codeína #3 y Synalgos-DC para el alivio del dolor tras el
tratamiento de endodoncia.

Materiales y métodos: Se evaluaron los niveles de dolor de 72 pacientes, con 3


preparados analgésicos como el ibuprofeno (Motrin) de 400mg, (Empirin con codeína
#3 contiene un narcótico) y 325mg de ácido acetilsalicílico con 30mg de codeína) a las
0, 1, 2 y 3 horas después de la ingestión de los medicamentos de los medicamentos
de prueba asignados al azar, se les entrego a cada paciente el cuestionario sobre el
dolor.

Resultados: Se evaluaron los niveles de dolor de 72 pacientes a las 0, 1,2 y 3 horas


después de la ingestión de los medicamentos de prueba asignados al azar. Los
resultados mostraron que los tres medicamentos eran igualmente eficaces para
aliviar el dolor postendodóntico.

 Mostraron que el nivel medio de dolor para ibuprofeno (Motrin) es un


analgésico no narcótico con propiedades antinflamatorias y antipiréticas era
significativamente mayor a las 0 h que a las 1 h, 2 h o 3 h de dolor.
 Synalgos-DC (analgésicos narcóticos) fue significativamente mayor a las 0 h
que a las 1,2 o 3 h. También fue significativamente mayor a las 1 h que a las 2
o 3 h.
 La media del nivel de dolor de Empirin con codeína analgésicos narcóticos)
fue significativamente mayor a las 0 horas que a las 1, 2 o 3 horas.

Por lo que se concluye que no hubo diferencias significativas entre los tres
medicamentos en cuanto a los efectos secundarios y demostraron que las
combinaciones de codeína con aspirina o acetaminofén eran mas eficaces para el
alivio del dolor que los medicamentos de codeína o aspirina solos, aunque mencionan
que la prescripción de un analgésico no narcótico con una acción analgésica igual o
mas eficaz que la de un fármaco narcótico seria beneficiosa en la terapia endodóntica
(18).
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El propósito que tuvieron los investigadores de este estudio fue comparar la eficacia
analgésica general de dos combinaciones de analgésicos opioides y no opioides para
el absceso perirradicular agudo.

Material y métodos: Este ensayo clínico controlado con codeína/paracetamol, se


incluyeron 26 pacientes mayores de 18 años diagnosticados con APA y reportaron
dolor espontaneo con un dolor moderado a severo, se les realizo el debido tratamiento
endodóntico con todo el procedimiento adecuado, se les dividieron en dos grupos a
cada paciente se les dio las indicaciones que tomaran tableta oral de dosis que
contiene codeína/acetaminofeno (30 mg/500 mg) cada 4 horas durante 3 días, o Tr/Ac,
tales pacientes recibieron un diario de dolor que contenía EVA en los que ellos mismo
colocaban su escala de dolor.

Resultados: En ambos grupos de los medicamentos, hubo una reducción de las


puntuaciones de dolor a lo largo del tiempo y en los tratamientos fueron eficaces para
controlar el dolor causado por la APA; sin embargo, la combinación de Tr/Ac causó
más reacciones adversas, ya que dos pacientes tuvieron que dejar de usar la
medicación.

Conclusiones: El presente ensayo clínico aleatorizado indicó que el tratamiento con


clorhidrato de tramadol (37,5 mg) más paracetamol (500 mg) en el mismo horario
(Tr/Ac) y codeína (30 mg) más paracetamol (500 mg), cada 4 h (Co/Ac) presentaron
efectos analgésicos similares.

 Se observó un alivio del dolor significativamente mayor con


hidrocodona/acetaminofén en comparación con codeína/acetaminofeno (30
mg/300 mg)10, mientras que se encontró un efecto similar cuando se comparó
con tramadol/acetaminofén (75 mg/650 mg).
 En una revisión sistemática, Moore, et al.21(2000) concluyeron que la adición
de 60 mg de codeína al paracetamol produce un alivio adicional del dolor, pero
puede estar acompañado de efectos secundarios, como somnolencia y
mareos.
 Sadeghein, et al.25(1999) observaron que el ketorolaco (10 mg) fue más
efectivo que la codeína/acetaminofén (15 mg/ 325 mg) para controlar el dolor
causado por la periodontitis apical aguda (19).
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El propósito de este estudio retrospectivo fue determinar el efecto del drenaje en el


acceso sobre el dolor endodóntico postoperatorio y la inflamación en dientes
necróticos sintomáticos.

Materiales y métodos: le realizaron a 124 paciente de emergencia los cuales tenía un


diagnóstico necrótico sintomático, se realiza un drenaje del absceso, se les realizaron
la debida endodoncia, los cuales los pacientes tomaron IBUPROFENO Y
PARACETAMOL CON CODEINA (30mg)

Resultados: No hubo diferencias estadísticamente significativas en el número total


medio de ibuprofeno y paracetamol con comprimidos tomados el período de 6 días
entre los grupos de drenaje y no drenaje.

Conclusión: Ambos grupos requirieron el uso de analgésicos. Indican que el


odontólogo debe prescribir una cantidad adecuada de analgésicos para aliviar el dolor
posoperatorio de los pacientes con dientes necróticos sintomáticos, sin embargo, el
uso de ibuprofeno es mejor en el dolor endodóntico posoperatorio (20).
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Materiales y método: analizaron 96 informes de viaje y 156 hilos de discusión


relacionados con el uso exclusivo de codeína utilizando el método psicológico
fenomenológico empírico (EPP). Surgieron nueve temas y 72 categorías.

Resultados: Las narraciones ilustraron las transiciones entre el uso odontológico de la


codeína para aliviar el dolor emocional y/o físico, el control de la abstinencia de
opiáceos y la intoxicación. El atractivo de la codeína se centró en el acceso a través de
botiquines familiares, prescriptores y farmacias

Conclusión: Los esfuerzos para garantizar el uso legítimo de codeína para el dolor y
la reducción de comportamientos aberrantes se centran en la detección basada en
evidencia, la minimización de riesgos, el control de prescripción y protocolos de
tratamiento específicos.

La prevención y el manejo del dolor endodóntico postoperatorio es un desafío común


para los endodoncistas. Esta revisión sistemática se realizó para evaluar la eficacia y
la seguridad de los protocolos terapéuticos con medicamentos en la prevención y el
tratamiento del dolor endodóntico.

Métodos: Se realizó una búsqueda bibliográfica en MEDLINE, Cochrane Library,


LILACs y SciELO, de artículos publicados hasta diciembre de 2017, los criterios de
inclusión fueron ensayos clínicos aleatorizados que evaluaron el uso de medicamentos
para prevenir o controlar el dolor moderado a intenso en pacientes adultos, utilizando
una escala analógica visual como herramienta para medir el dolor. El resultado
primario evaluado fue la reducción de las puntuaciones de dolor. El segundo
desenlace evaluado fue la necesidad de analgesia adicional y la ocurrencia de eventos
adversos

Resultados: Estos estudios evaluaron analgésicos no opioides (paracetamol),


analgésicos opioides (tramadol y codeína), antiinflamatorios no esteroideos
(ibuprofeno, flurbiprofeno, ketorolaco trometamina, etodolaco, tenoxicam y naproxeno),
antiinflamatorios esteroideos (prednisolona) o la asociación de Medicamentos para
prevenir o controlar el dolor posoperatorio. Se pudo establecer una relación
significativa entre el uso de analgésicos adicionales y el diagnóstico periapical. No se
observaron eventos adversos cuando la administración ocurrió antes del
procedimiento de endodoncia
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Conclusión: Los antiinflamatorios no esteroideos son los medicamentos más


comunes para prevenir y controlar el dolor posoperatorio, siendo el ibuprofeno el más
investigado. Existe una asociación significativa entre el uso de analgésicos adicionales
y los diagnósticos periapicales como la codeína (21).

El propósito de esta revisión sistemática es reflexionar sobre la relación con el uso de


codeína en combinación con otros analgésicos.

Materiales y métodos: Se buscó en MEDLINE de acuerdo con las palabras clave y


los criterios predeterminados. Solo se tuvieron en cuenta los estudios en inglés y dos
revisores extrajeron los datos de resultado de los estudios finales de forma
independiente entre la codeína y la combinación con otros analgésicos.

Resultados: Se analizaron a sujetos que padecían dolor agudo para determinar la


eficacia de la codeína en dosis bajas (30 mg) productos combinados. Doce de ellos
encontraron que las combinaciones de codeína en dosis bajas eran más eficaces para
aliviar el dolor. Según 20 ensayos clínicos aleatorios que incluyeron al menos una
dosis de codeína (de 30 a 240 mg al día), la gran mayoría de los efectos secundarios
notificados fueron de gravedad leve o moderada.

Conclusión: Esta revisión sistemática integral encontró que las combinaciones de


codeína en dosis bajas son efectivas y seguras cuando se aplican en las dosis diarias
recomendadas y durante períodos cortos. No hay ninguna indicación en la literatura
disponible que vincule claramente las dosis bajas de codeína (sola o en combinación)
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con problemas de trastorno por uso de sustancias (bajo, moderado, grave) en sujetos
no dependientes. De hecho, encontraron que las combinaciones de codeína en dosis
bajas son seguras, con la mayoría de las reacciones adversas informadas como de
gravedad leve a moderada (22).

La prevención y el manejo del dolor endodóntico postoperatorio es un desafío común


para los endodoncistas. Esta revisión sistemática se realizó para evaluar la eficacia y
la seguridad de los protocolos terapéuticos con medicamentos en la prevención y el
tratamiento del dolor endodóntico.

Métodos: Se realizó una búsqueda bibliográfica en MEDLINE, Cochrane Library,


LILACs y SciELO, de artículos publicados hasta diciembre de 2017, los criterios de
inclusión fueron ensayos clínicos aleatorizados que evaluaron el uso de medicamentos
para prevenir o controlar el dolor moderado a intenso en pacientes adultos, utilizando
una escala analógica visual como herramienta para medir el dolor. El resultado
primario evaluado fue la reducción de las puntuaciones de dolor. El segundo
desenlace evaluado fue la necesidad de analgesia adicional y la ocurrencia de eventos
adversos

Resultados: Estos estudios evaluaron analgésicos no opioides (paracetamol),


analgésicos opioides (tramadol y codeína), antiinflamatorios no esteroideos
(ibuprofeno, flurbiprofeno, ketorolaco trometamina, etodolaco, tenoxicam y naproxeno),
antiinflamatorios esteroideos (prednisolona) o la asociación de Medicamentos para
prevenir o controlar el dolor posoperatorio. Se pudo establecer una relación
significativa entre el uso de analgésicos adicionales y el diagnóstico periapical. No se
observaron eventos adversos cuando la administración ocurrió antes del
procedimiento de endodoncia.
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POSGRADO DE ENDODONCIA
FARMACOLOGÍA
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Conclusión: Los antiinflamatorios no esteroideos son los medicamentos más


comunes para prevenir y controlar el dolor posoperatorio, siendo el ibuprofeno el más
investigado. Existe una asociación significativa entre el uso de analgésicos adicionales
y los diagnósticos periapicales como la codeína (23).

En el presente estudio investigaron si la terapia de premediación con paracetamol-


codeína o con ibuprofeno puede a profundizar los niveles de anestesia en los dientes
gravemente inflamados.

Materiales y métodos: los investigadores escogieron a 60 pacientes que tenían


pulpitis irreversible en la que realizaron un tratamiento de conducto, con sus
respectivas pruebas pulpares eléctricas al inicio y después de la administración del
fármaco antes mencionado y colocaron el anestésico local en los dientes afectado del
maxilar inferior. En los que los dividieron en 3 grupos de tratamiento en los cuales en
el primero grupo recibieron acetaminofén - codeína, en el segundo grupo ibuprofeno y
por último un medicamento con placebo. Utilizaron la escala de las pruebas pulpares
eléctricas invertidas para evaluar la profundidad de la anestesia.

Resultados: a los pacientes se les verificaron los niveles de sensibilidad dental (TSL)
antes que se les colocaran los anestésicos o se les administraran los fármacos que
eran de 0,39 en dientes inflamados y de 0.38 en dientes normales, por lo que no hubo
diferencias significativas en los niveles iniciales de TSL y en la colocación del
anestésico, pero si hubo una disminución después de la administración en los grupos
que utilizaron ibuprofeno porque le TSL fue significativamente más bajo que la
acetaminofén -codeína pero no en el grupo de placebo.

Conclusión: El ibuprofeno fue considerablemente mejor que el paracetamol-codeína y


el placebo para lograr una anestesia profunda para la terapia de endodoncia. Por lo
tanto, el uso preoperatorio de ibuprofeno 1 hora antes de la inyección de anestésico
local es el enfoque preferido para pacientes con pulpitis irreversible que se someten a
un tratamiento de endodoncia.

CONCLUSIÓN FINAL:
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FARMACOLOGÍA
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El dolor en endodoncia tiene varias formas de ser controlada con el uso de


medicamentos analgésicos. Cuando tenemos un dolor de intensidad leva a moderado,
se aconseja un analgésico con acción periférica, mientras que el dolor severo o de
mayor intensidad se recomienda el uso de analgésicos cuyo mecanismo de acción sea
a nivel central. La codeína es un analgésico opiáceo (narcótico) que se utiliza como
antitusivo y tiene efectos a nivel central en el cerebro ocasionando muy buenos
efectos analgésicos mas no efectos antinflamatorio.

Esta se puede utilizar solo en una dosis única y tiene más riesgos de producir efectos
adversos cuando aumenta la dosis, sin embargo, al compararlos en combinaciones
con otros analgésicos como con el acetaminofén, tramadol, ibuprofeno o cualquier otro
AINES, brinda una mejor alternativa tanto para la analgesia como para el control de la
inflamación después de la terapia endodóntica, dependiendo de la dosis del
medicamento que se combine.

La mayoría de los estudios mencionan que el uso de Ibuprofeno con Codeína es mejor
que la combinación de Acetaminofén con Codeína porque esta presenta menor
sensibilidad pulpar después de una anestesia profunda en pacientes con pulpitis
irreversible, tras que el ibuprofeno como AINE bloquea las vías de las COX y la
disminución del nivel de prostaglandina lo que inhibe la actividad nerviosa estimulada y
tiene mayor efecto antinflamatorio. Mientras que el acetaminofén no tiene efecto
antiagregante.

La codeína a pesar de ser un gran analgésico, en especial al combinarlo con otros


AINES, varios autores mencionan que el tratamiento de elección es el uso de
acetaminofén especialmente cuando los pacientes son alérgicos a los AINES. El
efecto del Acetaminofén se potencializa cuando se combina Codeína y muestra tener
efectos sedantes asociado a la analgesia. En diagnósticos como periodontitis apical
sintomática, abscesos apicales agudos, se ha visto que el uso de AINES sigue siendo
mejor que la combinación de Acetaminofén con Codeína.

BIBLIOGRAFÍA:

1. Ugarte Libano, R. (julio-septiembre, 2013,). Pediatría Atención Primaria.


Consultado el 27 de noviembre de 2016.
PONTIFICIA UNIVERSIDAD JAVERIANA
POSGRADO DE ENDODONCIA
FARMACOLOGÍA
ANDREA TELLO FALCONES

2. Schroeder K, Fahey T (2001). "Over-the-counter medications for acute cough in


children and adults in ambulatory settings.". Cochrane Database Syst Rev:
CD001831. DOI:10.1002/14651858.CD001831. PMID 15495019.
3. Colleau, S. Evaluación de la escalera analgésica de la Organización Mundial
de la Salud en su 20º aniversario. Cancer Pain Release. 2006; 19:2.
4. VADEMECUM. Monografía revisada el 4 de noviembre de 2014. Equipo de
Redacción de IQB. (Centro colaborador de La Administración Nacional de
Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica -ANMAT - Argentina).
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c101.htm
5. ASPECTOS BÁSICOS DE LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA 5 DE LOS
ANALGÉSICOS OPIOIDES MARIANA VALLEJO & FRANKLIN RUIZ.
6. Gutstein HB, Akil H. Opioid Analgesics. En: Brunton L, Lazo J, Parker K.
Goodman and Gilman´s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 2006
7. Moloche, M. CODEINA, Nov 12, 2019
https://www.scribd.com/document/434509190/Codeina.
8. Smith HS. Variations in opioid responsiveness. Pain Physician. 2008 Mar-Apr;
11(2):237-48. 7.
9. Aurent K and Schug S. Underutilization of Opioids in Elderly Patients with
Chronic Pain, Approaches to Correcting the Problem. Review Article. Drugs
Aging 2005; 22 (8):641-54.
10. Santana MC, Sofal PPS. Opioide. En: Zanini AC, Oga S, Batistuzzo JAO.
Farmacologia aplicada. 6a ed. Rio de Janeiro:Atheneu, 2018. p. 362-75.
11. Smith HS. Variations in opioid responsiveness. Pain Physician. 2008 Mar-Apr;
11(2):237-48.
12. https://www.sergas.es/Asistencia-sanitaria/Documents/190/CODEiNA.pdf.
13. McNicol E, Horowicz-Mehler N, Fisk R, Bennett K, Gialeli-Goudas M, Chew P,
et al. Management of opioid side eects in cancer-related and chronic noncancer
pain: a systematic review. J Pain. 2003 Jun;4(5):231-56.
14. Lacy Ch, Armstrong L, Goldman M, Lance L. Drug Information Handbook. Lexi
Comp 15th Ed. p. 410-412.
15. Paula Barcellos da Silva1 & Aline Teixeira Mendes1 & Maria Beatriz Ferreira
Cardoso2 & Ricardo Abreu da Rosa1 & Angela Longo do Nascimento1 &
Jefferson Ricardo Pereira3 & Marcus Vinícius Reis Só1,4 Received: 27 March
2019 /Accepted: 25 May 2020 # Springer-Verlag GmbH Germany, part of
Springer Nature 2020.
PONTIFICIA UNIVERSIDAD JAVERIANA
POSGRADO DE ENDODONCIA
FARMACOLOGÍA
ANDREA TELLO FALCONES

16. Ahmad Sadeghein, DDS, MS, FICD, Nafiseh Shahidi, DDS, and Ahmad Reza
Dehpour, PhD. JOURNAL OF ENOODONTiCS, Printed in U.S.A, Copyright ©
1999 by The American Association of Endodontists VOL. 25, NO. 4, APRIL
1999.
17. Jalil Modaresi, DDS, MSa , Omid Dianat, DDSb , and Mohammad Ali Mozayeni,
DDS, MSc , Yazd and Isfahan, Iran SHAHID SADOUGHI DENTAL SCHOOL
AND ISFAHAN UNIVERSITY OF MEDICAL SCIENCES.
18. Greg Kusner, DDS, MS, AI Reader, DDS, MS, Frank M. Beck, DDS, MA, Joel
Weaver, DDS, PhD, and William Meyers, DMD, MEd, 0099-2399/84/1005-
0210/$02.00/0 Journal of Endodoctics.
19. Manuela Favarin SANTINI1 Ricardo Abreu da ROSA1 Maria Beatriz Cardoso
FERREIRA2 Maria Isabel FISCHER3 Erick Miranda SOUZA4 Marcus Vinícius
Reis SÓ . “Comparison of two combinations of opioid and non-opioid
analgesics for acute periradicular abscess: a randomized clinical trial”. Original
Article http://dx.doi.org/10.1590/1678-7757-2016-0407.
20. John M. Nusstein, DDS, MS, Al Reader, DDS, MS, and Mike Beck, DDS, MA.
“Effect of Drainage upon Access on Postoperative Endodontic Pain and
Swelling in Symptomatic Necrotic Teeth” JOURNAL OF ENDODONTICS
Printed in U.S.A. Copyright © 2002 by The American Association of
Endodontists VOL. 28, NO. 8, AUGUST 2002.
21. Van Hout MC. Nod and wave: an Internet study of the codeine intoxication
phenomenon. Int J Drug Policy. 2015 Jan;26(1):67-77. doi:
10.1016/j.drugpo.2014.06.016. Epub 2014 Jun 30. PMID: 25052240.
22. Ćelić I, Bach-Rojecky L, Merćep I, Soldo A, Petrak AK, Bučan A. Resolving
Issues About Efficacy and Safety of Low-Dose Codeine in Combination
Analgesic Drugs: A Systematic Review. Pain Ther. 2020 Jun;9(1):171-194. doi:
10.1007/s40122-020-00162-8. Epub 2020 Mar 14. PMID: 32172479; PMCID:
PMC7203384.
23. Santini M, Da Rosa RA, Ferreira MB, Barletta F, Longo do Nascimento A,
Weissheimer T, Estrela C, So MV. Medications Used for Prevention and
Treatment of Postoperative Endodontic Pain: A Systematic Review. Eur Endod
J. 2021 Apr;6(1):15-24. doi: 10.14744/eej.2020.85856. Epub 2021 Feb 2. PMID:
33609020; PMCID: PMC8056801.
24. Ibuprofen and acetaminophen-codeine for irreversible pulpitis Dental Abstracts,
2007-03-01, Volumen 52, Número 2, Páginas 122-122, Copyright © 2007
PONTIFICIA UNIVERSIDAD JAVERIANA
POSGRADO DE ENDODONCIA
FARMACOLOGÍA
ANDREA TELLO FALCONES

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