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DEPRESIÓN

Según la OMS, es una enfermedad que se


caracteriza por una tristeza persistente y por la
pérdida de interés en las actividades con las
que normalmente se disfruta, así como por la
incapacidad para llevar a cabo las actividades
cotidianas, durante al menos dos semanas.
CAUSAS DE Se encontró un polimorfismo funcional en la

LA FACTORES región promotora del gen transportador de la


serotonina (5-HTT) Con una o dos copias del
GENETICOS alelo corto del 5-HTT
DEPRESION
FACTOR Niveles anormales de los neurotransmisores
QUIMICO aminergicos: serotonina, norepinefrina y
dopamina, que actúan en las nauronas del
SNC.

FACTOR Anomalías del eje hipotálamo-hipófisis-


NEUROENDOCRINOS suprarrenal y el aumento del cortisol

Dificultades cotidianas y crónicas, eventos


FACTOR indeseables traumáticos, baja autoestima,
PSICOSOCIALES muerte de un familiar, etc.
DEPRESIÓN MAYOR (DEPRESIÓN UNIPOLAR)
- Periodo depresivo de por lo menos 2 semanas sin historia de
episodios maniacos o hipomaniacos previos

- El paciente puede presentar melancolía y estupor depresiva

- El riegos de padecer depresión unipolar es de 15%. Alrededor


de 10% a 15% intenta suicidio.

- Las mujeres padecen dos veces mayor frecuencia que los


hombres
DEPRESIÓN BIPOLAR (ENF. MANIACODEPRESIVA)

- Experimenta cambios de humor o de estados de animo que


van de la tristeza a la euforia característico de las fases
maniacas.

DEPRESIÓN SOMATOGENA

- Relacionado con enfermedades generales, trastornos


orgánicos cerebrales o la administración de medicamentos.

- Presenta apatía, aburrimiento, astenia, pensamiento lento y


disfunción sexual, culpa y deseo de morir
ANTIDEPRESIVOS INDICACIONES
TIPO DE TRANSTORNO INDICACIONES

DEPRESIVO Depresión mayor.


Trastorno distímico.
Depresión en trastorno bipolar.
Depresión secundaria a problemas médicos.

DE LA ANSIEDAD Trastorno obsesivo compulsivo.


Trastorno del pánico.
Agorafobia.
Fobia social.
Trastorno de la ansiedad generalizada.
Trastorno por estrés postraumático.

DE LA ALIMENTACION Bulimia.
Anorexia nerviosa.

DEL CONTROL DE ESFINTERES Enuresis.


Encopresis.

DEL CONTROL DE IMPULSOS Juego patológico.


Compras patológicas.
Agresividad.
Exhibicionismo.
TIPO DE SINTOMAS SINTOMAS

EMOCIONAL - TRISTEZA
- ANSIEDAD
- IRRITABILIDAD

PSICOLOGICO - CULPA
- DESESPERANZA
- INCAPACIDAD PARA EXPERIMENTAR PLACER
(ANHEDONIA)

INTELECTUAL - PENSAMIENTOS OBSESIVOS


- PERDIDA DE CONCENTRACION
- DISMINUCION DE LA MEMORIA
SOMÁTICO - DISMINUCIÓN DE LA ENERGIA
- INSOMNIO O HIPERSOMNIA
- TRANSTORNOS DEL APETITO
NEUROFISOLOGÍA DE LA DEPRESIÓN
Se explica a la depresión por una Los neurotransmisores que se ven alterados son :
disminución en la función de la sinapsis ,en
otras palabras disminución de la Noradrenalina Dopamina
Serotonina
neurotransmisión .

Neurona monoaminérgica normal DEPRESIÓN

Enzima MAO NT monoamínico Disminución de Aumento de


degradando al NT NT receptores

Bomba de Recaptación de
recaptación de monoaminas
monoaminas
NEUROTRANSMISORES MONOAMINÉRGICOS REGULADORES DEL ESTADO DE ÁNIMO Y CONDUCTA

Serotonina Noradrenalina Dopamina

• El sistema nervioso central contiene menos • Las neuronas noradrenérgicas se Es un neurotransmisor


del 2% de la serotonina total del cuerpo, encuentran localizadas en el locus inhibidor. Deriva de la
muy importante en una serie de funciones cerebeleus, la protuberancia y la
formación reticular del cerebro. tirosina y se sintetiza por la
cerebrales.
• Se sintetiza a partir del aminoácido • Estas neuronas tienen proyecciones hacia misma vía que la
triptófano. la corteza, el hipocampo, el tálamo y el noradrenalina.
• En el cerebro se localiza en las vías mesencéfalo.
nerviosas que emergen de los núcleos de • La liberación tiende a aumentar el nivel de
la actividad excitadora dentro del cerebro FUNCIONES:
Raphe, situado en el centro de la formación
reticular del mesencéfalo, protuberancia y la especialmente las involucradas en •Atención
médula. actividades como la atención, y la •Motivación
• Estas vías seratoninérgicas se expanden excitación.
• Fuera del cerebro, la noradrenalina juega
•Placer
ampliamente a través del tronco encefálico,
corteza cerebral y médula espinal. un papel importante en el sistema •Interés
nervioso simpático. •Estado de Ánimo
• FUNCIONES:
- Controlan el estado anímico. •FUNCIONES :
- Regulación del sueño. -Estado de Ánimo
- Percepción del dolor.
- Regulación de la temperatura corporal. -Interés
- Regulación de la tensión arterial y la -Alerta
actividad hormonal. -Ansiedad
CUADRO CLÍNICO DEPRESIÓN : DIAGNÓSTICO

1. Cambios en el apetito .
2. Cambios en el ritmo del
sueño . POR 2 SEMANAS
3. Agitación o retardo
psicomotor .
4. Pérdida de interés en
TRATAMIENTO
actividades usuales o
disminución del interés
sexual .
5. Presencia de fatiga sin
causa .
6. Sentimiento de culpa .
7. Disminución en la
velocidad del
pensamiento .
8. Idea o intento de
suicidio.
INHIBIDORES SELECTIVOS INHIBIDORES DE LA
DE LA RECAPTACIÓN DE RECAPTACIÓN DE
LA SEROTONINA (ISRS)
SEROTONINA -NA
•FLUOXETINA
•VENLAFAXINA
•CITALOPRAM
•DULOXETINA
•SERTRALINA •DESVENLAFAXINA
•FLUVOXAMINA •MILNACIPRÁN

ANTIDEPRESIVOS ANTAGONISTAS
TRICÍCLICOS (ADT)
TRATAMIENTO
FARMACOLÓGICO DE 5-HT2
•IMIPRAMINA
•AMITRIPTILINA
•TRIMIPRAMINA •TRAZADONA
•DOXEPINA •NEFAZODONA
ANTIDEPRESIVOS
TETRACÍCLICOS Y
UNICÍCLICOS
IMAOs
•BUPROPIÓN
•MOCLOBEMIDA
•MIRTAZAPINA
•FENELZINA
•AMOXAPINA
INHIBIDORES SELECTIVOS
DE RECAPTACION DE
SERETONINA
Son medicamentos aprobados para tratar la depresión
La FDA aprobó los siguientes inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina (ISRS) para tratar la
depresión:
• Citalopram
• Escitalopram
• Fluoxetina
• Paroxetina
• Sertralina
• Fluvoxamina
Fluoxetina

Mecanismo de acción
Fluoxetina:
• La Fluoxetina fue el primer antidepresivo
del grupo de los ISRS.
• Inhibe selectivamente la recaptación de
serotonina por neuronas del SNC.

Presentación :
La fluoxetina está disponible en diferentes
formulaciones
• Cápsulas de 10 mg, 20 mg y 40 mg.
• Comprimidos de 10 y 20 mg.
• solución oral de 20 mg / 5 ml.
Farmacocinética :

• Una larga vida media


• La mayoría de los ISRS tienen una vida media de
aproximadamente 1 día. En cambio, fluoxetina tiene una
vida media de 2 a 4 días y su metabolito activo,
norfluoxetina, de 7 a 15 días.
• Fluoxetina es un inhibidor potente de CYP2D6 y
comparte esta característica con otros dos ISRS:
paroxetina y fluvoxamina.
• tiene sus ventajas y desventajas.
• Una ventaja: es el beneficio en términos de adherencia al
tratamiento ya que los pacientes que se saltan dosis diarias están
cubiertos por el fármaco.
• Otra es que esta vida media larga protege al paciente del síndrome
de discontinuación de los ISRS.

• Una clara desventaja: se relaciona con las interacciones


farmacológicas. Si fuera necesario cambiar a un paciente de
fluoxetina a un IMAO, tendría que esperar un período de lavado
más largo antes de iniciar el IMAO.
• En general, se recomienda esperar 5 semanas.
Reacciones adversas
Fluoxetina:
Disminución del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensión,
disminución de la libido, trastornos del sueño, sueños anormales; alteración de la
atención, mareos, disgeusia, letargo, somnolencia, temblor; visión borrosa; palpitaciones;
rubor; bostezos; vómitos, dispepsia, sequedad de boca; erupción, urticaria, prurito,
hiperhidrosis; artralgia; orinar con frecuencia; hemorragia ginecológica, disfunción eréctil,
trastorno de la eyaculación; sensación de nerviosismo, escalofríos; disminución del peso.
Persistencia de disfunción sexual.

Interacciones farmacológicas
Fluoxetina:
• contraindicado con: IMAO.
• Potencia acción de: medicamentos metabolizados por CYP2D6 (ajustar al mínimo
rango terapéutico los de estrecho margen, ej. Flecainida, encainida, carbamazepina,
y antidepresivos tricíclicos).
• Potencia efecto de: anticoagulantes orales.
• Riesgo de aparición de síndrome serotoninérgico con: tramadol, triptanos, litio,
triptófano, selegilina.
• Efectos adversos aumentados con: Hypericum perforatum.
Usos clínicos

• fluoxetina es el único antidepresivo aprobado para


el tratamiento de la bulimia.
SERTRALINA

Mecanismo de acción
Sertralina
Inhibidor selectivo de la recaptación de 5-HT, no potencia la actividad catecolaminérgica.
No presenta afinidad por receptores muscarínicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos,
adrenérgicos, histaminérgicos, GABAérgicos o benzodiazepínicos.

Indicaciones terapéuticas y Posología


Sertralina
Oral. 1 vez/día (mañana o noche).
- Episodios depresivos mayores. Prevención de reaparición de episodios depresivos
mayores. Ads.: inicial, 50 mg.
- Trastorno obsesivo-compulsivo. Ads.: inicial, 50 mg. Adolescentes 13-17 años: inicial,
50 mg. Niños 6-12 años: iniciar con 25 mg, tras 1 sem incrementar a 50 mg. Niños < 6
años: no hay datos.
- Trastorno de angustia, con o sin agorafobia, trastorno de ansiedad social y trastorno
por estrés postraumático. Ads.: inicial 25 mg, tras 1 sem incrementar hasta 50 mg.
Incrementos de dosis en intervalos de 50 mg en varias sem. Máx. 200 mg/día.
Farmacocinética
La vida media de eliminación de sertralina es de alrededor de un día: 26 a
32 horas. Con respecto a las isoenzimas del CYP450, sertralina es un
inhibidor moderado del CYP2D6.

Sertralina fue aprobada en los EE.UU. para el tratamiento


de la depresión mayor. También está aprobada para su uso
en el trastorno de pánico.
en el trastorno disfórico premenstrual, en el trastorno por
estrés postraumático y en el trastorno obsesivo compulsivo.
En el 2003, sertralina fue aprobada para el trastorno de
ansiedad social.
Reacciones adversas
Sertralina
Faringitis, anorexia, aumento del apetito, insomnio,
depresión, despersonalización, pesadillas, ansiedad,
agitación, nerviosismo, libido disminuida, bruxismo,
mareo, somnolencia, cefalea, parestesia, temblor,
hipertonía, disgeusia, alteración de la atención,
alteraciones visuales, acúfenos, palpitaciones, sofoco,
bostezos, diarrea, náusea, boca seca, dolor abdominal,
vómito, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, dispepsia,
erupción, hiperhidrosis, artralgia, mialgia, insuficiencia
eyaculatoria, disfunción eréctil, fatiga, dolor torácico,
maculopatía. Persistencia de disfunción sexual.
Paroxetina

Mecanismo de acción
Paroxetina
• Inhibe específicamente la recaptación de 5-hidroxitriptamina
por las neuronas cerebrales.
Reacciones adversas
Paroxetina
Aumento de los niveles de colesterol, disminución del apetito;
somnolencia, insomnio, agitación, agresividad, sueños anormales;
disminución de la concentración, mareos, temblores, cefalea,
concentración alterada; visión borrosa; bostezos; náuseas,
estreñimiento, diarrea, vómitos, sequedad de boca; sudoración;
disfunción sexual; astenia, ganancia de peso. Frecuencia desconocida:
bruxismo. En ensayos clínicos de corta duración realizados en niños y
adolescentes se observó aumento de comportamientos suicidas,
comportamientos autolesivos y aumento de la hostilidad. Persistencia de
disfunción sexual.
Citalopram

Mecanismo de acción
Citalopram
Inhibidor más selectivo de la recaptación de serotonina. Desprovisto de
efecto sobre la recaptación de noradrenalina, dopamina y del GABA.

DOSIS:
Adultos: La dosis mínima eficaz es de 20 mg/día. Dependiendo de la respuesta individual del
paciente y de la severidad de la depresión, la dosis puede incrementarse progresivamente
hasta un máximo de 60 mg/día. La dosis óptima es de 40 mg/día.
Ancianos: La dosis diaria recomendada es de 20 mg/día. Dependiendo de la respuesta
individual del paciente y de la severidad de la depresión, la dosis se puede incrementar hasta
un máximo de 40 mg/día.
Aumento del apetito, disminución del apetito, aumento de peso,
disminución de peso, anorexia; agitación, nerviosismo,
disminución de la libido, ansiedad, estado de confusión,
trastornos del sueño, alteración de la atención, orgasmos
anormales (mujeres), sueños anormales, apatía; somnolencia,
insomnio, cefalea, temblor, mareo, parestesias, migraña, amnesia;
acomodación anormal, trastorno visual; tinnitus; palpitaciones,
taquicardia; hipertensión, hipotensión ortostática; bostezos,
rinitis, sinusitis; sequedad de boca, náuseas, diarrea,
estreñimiento, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia,
aumento de la salivación, anomalías del gusto; aumento de la
sudoración, prurito, erupción, mialgia, artralgia; trastorno de la
micción, poliuria; impotencia, trastorno de la eyaculación,
insuficiencia eyaculatoria, dismenorrea (mujeres); astenia, fatiga.
Persistencia de disfunción sexual.
Fluvoxamina

Mecanismo de acción
Fluvoxamina
Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina por las neuronas cerebrales. La
interferencia es mín. con procesos noradrenérgicos. Presenta baja afinidad por receptores
alfa-adrenérgicos, ß-adrenérgicos, histaminérgicos, colinérgicos muscarínicos,
dopaminérgicos y serotoninérgicos.

Indicaciones terapéuticas y Posología


Fluvoxamina
Oral.
- Depresión: ads.: iniciar con 50 ó 100 mg/día. Dosis recomendada: 100 mg/día (noche), se puede ajustar a las 3-4 sem.
Máx.: 300 mg/día. Duración mín. 6 meses. Dosis > 150 mg dividir en 2 ó 3 tomas. En pacientes < 18 años no ha sido
establecida eficacia y seguridad.
- Trastorno obsesivo compulsivo: ads.: inicial 50 mg/día. Dosis recomendada: 100-300 mg/día. Máx.: 300 mg/día. Dosis
diaria > 150 mg, dividir en 2 ó 3 tomas. Niños > 8 años/adolescentes: inicial: 25 mg/día, con incrementos de 25 mg cada
4-7 días, hasta dosis eficaz. Máx.: 200 mg/día. Dosis diarias > 50 mg administrar en 2 tomas.
Reacciones adversas
Fluvoxamina
Anorexia; agitación, nerviosismo, ansiedad, insomnio,
somnolencia, temblores, dolor de cabeza, vértigo;
palpitaciones/ taquicardia; dolor abdominal,
estreñimiento, diarrea, boca seca, dispepsia, náuseas,
vómitos; hiperhidrosis, sudoración; astenia, malestar.
Persistencia de disfunción sexual.
Escitalopram

Mecanismo de acción
Escitalopram
Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT), con alta afinidad por el sitio primario de unión.
También se une a un sitio alostérico del transportador de serotonina, con una afinidad 1.000 veces menor.

Indicaciones terapéuticas y Posología


Escitalopram
Oral. Dosis única diaria.
- Tto. de episodios depresivos mayores: 10 mg. Según la respuesta individual puede aumentarse hasta máx.: 20 mg. Duración 6 meses mín.
para consolidar respuesta.
- Trastorno de angustia con o sin agorafobia: iniciar 5 mg la 1ª sem antes de aumentar a 10 mg. Máx.: 20 mg. Máx. eficacia en 3 meses.
Duración varios meses.
- Trastorno de ansiedad social (fobia social): 10 mg. Según respuesta, puede reducirse a 5 mg o aumentarse hasta máx.: 20 mg.
Recomendable mantener el tto. 12 sem, para consolidar respuesta.
- Trastorno de ansiedad generalizada: 10 mg. Según respuesta, puede aumentarse hasta máx.: 20 mg.
- Trastorno obsesivo-compulsivo: 10 mg/día; máx.: 20 mg.
Ancianos: iniciar con 5 mg, según respuesta puede aumentarse hasta máx. 10 mg. Trastorno de ansiedad social no se ha estudiado eficacia.
En I.H., metabolizadores lentos de CYP2C19: 5 mg las 2 primeras sem; según respuesta individual aumentar hasta 10 mg.
Reacciones adversas
Escitalopram
Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca; aumento de peso; insomnio,
somnolencia, mareos, parestesia, temblor; sinusitis, bostezos; incremento de la sudoración;
artralgia, mialgia; disminución del apetito, aumento del apetito; fatiga, pirexia; trastornos de
la eyaculación, impotencia; ansiedad, inquietud, sueños anormales, disminución de la libido,
anorgasmia. Persistencia de disfunción sexual.
INHIBIDORES DE RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y
NORADRENALINA (IRSN)
Los inhibidores específicos de la
recaptación de serotonina y noradrenalina
o IRSN son un tipo de antidepresivos que
se caracterizan por, como su nombre
indica, inhibir o bloquear la recaptación de
los neurotransmisores serotonina y
noradrenalina en el encéfalo.
Ello implica que las neuronas presinápticas
no reabsorverán el exceso de estos
neurotransmisores no utilizados por la
neurona postsináptica, de manera que se
mantendrán en el espacio sináptico y
estarán disponibles para que las neuronas
postsinápticas sigan actuando.

FARMACOCINÉTICA :
•Se absorbe bien por vía oral.
•Unión a proteínas :27%
•Metabolismo de primer paso .
•Excreción :Vía renal
INHIBIDORES DE RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y NORADRENALINA
VENLAFAXINA DULOXETINA DESVENLAFAXINA MILNACIPRÁN LEVOMILNACIPRÁN

MILNACIPRÁN

Tratamiento para la Es un ISRN relativamente Derivada de la venlafaxina. Fármaco antidepresivo . ISRN que tiene como
depresión, fobia social y otros reciente utilizado para el La desvenlafaxina es en la También es recetado particularidad el hecho de que
trastornos de la ansiedad, y se tratamiento de la depresión actualidad un antidepresivo para combatir los su acción sobre la
ha utilizado en trastorno por mayor (siendo un fármaco relevante no solo por su noradrenalina prácticamente
estrés postraumático. de gran efectividad en el papel en el tratamiento de la
dolores de la fibromialgia duplica la que tiene sobre la
Puede tener algún efecto tratamiento de este tipo de depresión sino también por y otros trastornos por serotonina, siendo este el ISRN
sobre la dopamina en dosis síntomas) y otras servir como tratamiento para dolor. más noradrenérgico que existe
altas. condiciones psíquicos y la menopausia y los dolores en la actualidad.
A pesar de ser IRSN, su efecto médicas. neuropáticos. Alivia síntomas
es mucho mayor sobre la  Es conocido su papel en el Su única indicación clínica motivacionales y mejorar
serotonina pudiendo incluso a tratamiento de la totalmente aprobada es la de aspectos como la
dosis bajas solo hacer efecto incontinencia urinaria. la depresión. concentración y la actividad.
sobre este neurotransmisor.
FÁRMACO VENLAFAXINA DULOXETINA
Presentación Cápsula de liberación prolongada 75 Cápsula de 30 o 60 mg
mg y 150 mg
Vía de administración y dosis Adultos: Adultos:
Inicio: 75 mg/día. inicial: 60 mg/día.
Máx. 225 mg/día . Los incrementos Máx. 120 mg/día
con intervalos cada 2 semanas o más y
mantener la dosis, cuando menos
durante 4 días .
Vida media/ excreción 5 +/- 2 hs (droga madre); 11 +/- 2 hs 12.1 h s./ Sus metabolitos son
(metabolitos activos). Sus metabolitos excretados principalmente en la orina .
son excretados principalmente a
través de los riñones
Ajuste por insuficiencia hepática Insuficiencia hepática grave: reducir la En daño renal si la depuración de
o renal dosis a 50%, insuficiencia renal según creatinina es < 30 ml/min la dosis
aclaramiento de creatinina. Dosis inicial debe ser de 30 mg/ día..
diaria: 70-30 ml/min 75% de la dosis Insuficiencia hepática: La dosis inicial
habitual < 30 ml/min 50% de la dosis debe ser menor o menos frecuente .
habitual Hemodializados 50% de la
dosis habitual
•Mujeres embarazas y lactantes
•Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula
•Niños < 15 años en ausencia de datos clínicos
CONTRAINDICACIONES •Personas con problemas cardíacos, hepáticos o renales.
•Personas con diabetes, deben tener especial precaución y
consultar a su médico debido al riesgo de hiperglucemia.
•Contraindicado su uso junto a alcohol u otras sustancias y
drogas.

•Sedación, alteraciones gastrointestinales, náuseas y vómitos,


EFECTOS sequedad en boca, cefalea y mareos .
•Alteraciones en la micción o excreción
ADVERSOS •Problemas de sueño como el insomnio, alteraciones sexuales
como inapetencia, disfunción eréctil, problemas eyaculatorios.
•En casos más graves pueden producirse arritmias y
alteraciones de la tensión sanguínea.

INTERACCIONES No asociar con IMAOS debido al riesgo de síndrome


serotoninérgico. Puede potenciar la acción sedante del
MEDICAMENTOSAS alcohol sobre el sistema nervioso central y los efectos
sedantes de las benzodiacepinas
ANTIDEPRESIVOS
TRICÍCLICOS
Derivadas de la dibenzoacepina o iminodibencilo

Terciaria  5-HT > NA / + efc. ANTICOLINÉRGICO / +


SEDACIÓN. Imipramina., La Amitriptilina, La Trimipramina Y La Doxepina.
° Personas depresivas con problemas de sueño, inquietud, y agitación.
Secundaria 5-HT < NA / causan irritabilidad, sobre-estimulación
y trastornos de sueño. Desipramina, Maprotilina.
°Para pacientes deprimidos, apáticos y fatigados.

Farmacocinética
 Ventana terapéutica estrecha (se puede monitorizar en plasma)
 Liposolubles con absorción facilitada por vía oral.
 El peak plasmático 6 y 12 horas, efecto de primer paso hepático.
 La unión a proteínas es muy alta y la distribución, universal.
 Metabolismo hepático 50%, 50% vía renal 2 – 3 dias.
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquear  transporte de serotonina y noradrenalina, y en menor medida de dopamina, de
forma que estos químicos no pueden ser enviados de vuelta a la neurona que envía las señales
para ser reutilizados, consiguiéndose así una mayor concentración de neurotransmisor,
aumentando el nivel de la actividad neuronal y por tanto la mejora del estado de ánimo en la
persona
FARMACOCINETICA
 ORAL.
A
 Máx.con. Plasm. 8 a 12 horas. T1/2
D 20 a 30 horas
 Hepático. oxidación y conjugación
M con ácido glucorónico

E Renal 2 – 3 días.

ACCIONES FARMACOLOGICAS
• Recuperan el humor del paciente.
• Administracion aguda: sueño, letargo,
torpeza.
• Propiedades ansiolíticas
• NO ESTIMULANTES
• Disminuye el sueño REM.
SOBRE EL SUEÑO • Alivian el insomnio

En qué condiciones los antidepresivos tricíclicos son recomendables?


A pesar de todo, los antidepresivos tricíclicos parecen ser muy efectivos para el tratamiento de:
 Fibromialgia.
 Dolor.
 Migraña
 Depresión grave. depresión es de carácter endogeno y con componentes genéticos.
 Sedantes o hipnóticos (para dormir).
En qué condiciones no son recomendables?

 Pacientes que poseen poca tolerancia a la retención urinaria, estreñimiento y sedación


diurna.
 Personas con cualquier enfermedad cardíaca.
 Pacientes con sobrepeso.
 Aquellos que poseen un elevado riesgo de suicidio. Ya que los antidepresivos tricíclicos
son tóxicos en sobredosis, y estos pacientes pueden utilizarlos para tal fin.
 Pacientes que toman varios medicamentos más al mismo tiempo, ya que pueden darse
interacciones farmacológicas no deseadas.
 Personas con alguna demencia.
 Personas epilépticas, ya que aumenta la frecuencia de las convulsiones
Efectos adversos
-Sedantes (H1 y alfa-1) → Tolerancia
-Cognitivos, visión borrosa, boca seca, taquicardia
(Muscarínicos) → Cierta tolerancia
-Hipotensión ortostática (alfa-1)
- Pueden bajar umbral para convulsiones.
-Son cardiotóxicos (arritmias)

Intoxicación aguda → Grave, puede llevar a la muerte


(excitación e inquietud breves, crisis tónico-clónicas, distonías,
coma con respiración deprimida, hipoxia reflejos disminuidos,
hipotermia e hipotensión.)
Interacciones
-ISRS, antipsicóticos, antiarrítmicos tipo 1C
(aumentan concentración de ATC).
-NO usar en conjunto con IMAO (porque potencian sus
efectos sobre las aminas simpaticomiméticas)

Aplicaciones Terapéuticas
-Utilidad limitada en Depresión hoy por su
seguridad.
-Se utilizan como coadyuvantes para dolor oncológico
o neuropático (a dosis bajas)
A
M • Depresion mayor, distimias
• Enuresis
I INDICACIONES
• Dolore neurogenico.
T • Profilaxis de migraña
R
I • Adultos 25mg c/12 – 6 h. max. 300mg/d
P • Gerontes 100mg/dia
DOSIS
• Adolescentes  10mg/ 3 veces al dia
T • Niños  10mg al acostarse
I
L • Biod. 37 – 59 %. enzimas del citocromo P450
I • Abs. Oral rápida
FARMACOCINETICA • UPP 95%. Cruza BHE Y BP
N • T1/2 16 – 26 h.
A
• control de arritmias ventriculares con lidocaína
• Las arritmias refractarias con fenitoína.
TTO. SOBREDOSIS • Para efectos anticolinérgicos severos, utilizar
fisostigmina.
• Para convulsiones, utilizar Diazepam, paraldehido,
fenitoína o anestesia.
FARMACO EFECTO
ALCOHOL. Dep. del SNC Hipotension. Deep. respiratoria

IMAO Hiperpirexia, convulsiones, crisis hipertensiva

Antitiroideo Riesfo agranulocitosis

Fenotizina, haloperidol Aum. Efectos sedativos, anticolinergicos

Cimetidina Aum. Concentracion en sangre y riesgo de toxicidad

Clonidina Dism. Efectos hipotensor

Antivcoagulantes Aumenta su efectos anticoagulante

Anticonvulsivantes aum. Depr del SNC. Carbamazepina, fenobarbital,


dism. Concen. Del farmaco
Fluoxetiina Aumenta conc. Del farmaco

cocaina Aumenta riesgo de arritmias

Simpaticomimeticos Arritmias, hipertensión, hiperpirexia


Es un fármaco antidepresivo de segunda
TRAZODONA generación del grupo químico de las
fenilpiperazinas.

Es un inhibidor de la recaptación de
serotonina (AIRS), con efecto ansiolítico e
Indicaciones hipnótico. En dosis altas (6 a 8 mg/kg), la
trazodona es un agonista de la serotonina,
• Depresiones psicógenas, sintomáticas e mientras que a dosis bajas (0.05 a 1 mg/kg)
involutivas. actúa como un antagonista. La trazodona
• Estados mixtos de depresión y ansiedad. incrementa el tiempo total de sueño, pero a
• Depresiones atípicas o enmascaradas diferencia de los tricíclicos, no afecta a la
(trastornos psicosomáticos).
fase 4 del sueño.
• Temblor
• Discinesia
• Trastornos de afectividad
• Alteraciones del comportamiento
• Irritabilidad y agresividad
• Labilidad emotiva
• Apatía
• Aislamiento
• Disminución en la duración del sueño.
Vía oral: La absorción es rápida y casi completa. Los
alimentos pueden producir un aumento en la absorción
(20%), una disminución en la concentración máxima y
una prolongación en el tiempo para alcanzar la máxima Farmacocinética
concentración, en comparación con el estado de ayuno.
Tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima
(Tmax) = 1 h (en ayunas), Tmax = 2 h (con alimentos). El
grado de unión a proteínas plasmáticas es del 89-95%.
Es metabolizado en el hígado, dando lugar entre otros
metabolitos a m-clorofenilpiperazina que ha
demostrado tener actividad en animales. Se elimina
principalmente con la orina en forma metabolizada
(70%), < 1% inaltertada y aproximadamente el 30% en
heces en forma metabolizada. Su semivida de
eliminación es de 5-9 h.
Dosis Efectos
adversos

Oral, adultos: • Somnolencia


- Depresiones exógenas sintomáticas y • hipotensión ortostática
psicógenas de mediana entidad: 150-300 • Mareos
mg/24 h. • Agitación
- Depresiones endógenas y psicógenas severas: • Confusión
300-400 mg/24 h en pacientes ambulatorios, • Insomnio
pudiendo llegar hasta 600 mg/24 h en • Cefalea
pacientes hospitalarios. • Náuseas y vómitos
- Depresiones orgánicas e involutivas, • Debilidad
indicaciones neurológicas y transtornos • Temblor
psicosomáticos: 75-150 mg/24 h. • sequedad de boca
- Ancianos: 50-75 mg/24 h. • bradicardia o taquicardia
• Edema
Administrar preferentemente después de las • estreñimiento o diarrea
comidas. Se recomienda comenzar con las dosis • visión borrosa
menores, aumentando progresivamente hasta • priapismo
los niveles adecuados.
Dosis Efectos
adversos

Oral, adultos: • Somnolencia


- Depresiones exógenas sintomáticas y • hipotensión ortostática
psicógenas de mediana entidad: 150-300 • Mareos
mg/24 h. • Agitación
- Depresiones endógenas y psicógenas severas: • Confusión
300-400 mg/24 h en pacientes ambulatorios, • Insomnio
pudiendo llegar hasta 600 mg/24 h en • Cefalea
pacientes hospitalarios. • Náuseas y vómitos
- Depresiones orgánicas e involutivas, • Debilidad
indicaciones neurológicas y transtornos • Temblor
psicosomáticos: 75-150 mg/24 h. • sequedad de boca
- Ancianos: 50-75 mg/24 h. • bradicardia o taquicardia
• Edema
Administrar preferentemente después de las • estreñimiento o diarrea
comidas. Se recomienda comenzar con las dosis • visión borrosa
menores, aumentando progresivamente hasta • priapismo
los niveles adecuados.
ANTIDEPRESIVOS TETRACICLICOS Y
UNICICLICOS
Son antidepresivos que no se ajustan exactamente, no son parte bien definida a ninguna de las
otras categorías de los antidepresivos.

BUPROPION

MIRTAZAPINA

AMOXAPINA
Tiene una estructura de aminocetona uniciclina.
Simula algo ala anfetamina en su estructura química ,que inhiben la
captación de dopamina y de noraadrenalina .

INDICACIONES
 Tratamiento de la depresión asociada con ansiedad.
 tratamiento del Síndrome de Abstinencia a la Nicotina.

USO TERAPEUTICO
 Depresión retardada
 Pacientes que no responden o no toleran los fármacos serotoninergicos
 Ausencia de disfunción sexual .
 Afectación de la actividad intelectual

Posología
 Dosis recomendada es 150 mg/día
 CONTRAINDICACIONES
 trastornos convulsivos.
 traumatismo encefalocraneano, tumor del sistema nervioso central
 pacientes con antecedentes de un trastorno de la alimentación

 EFECTOS SEGUNDARIOS
 Ansiedad
 Insomnio
 boca seca
 mareos
 náusea
 Convulsiones
MIRTAZAPINA

 facilita la transmisión central serotoninérgica y noradrenérgica a través del antagonismo de los


auto y heterorreceptores alfa 2-noradrenérgicos.

 antagoniza los receptores postsinápticos 5-HT2A, 5-HT3, H1.

 presenta una moderada actividad sobre receptores Alfa 1 y muscarínicos.

 eficiente actividad antidepresiva, una actividad ansiolítica e hipnótica, que permite reducir los
síntomas de ansiedad e insomnio asociados a la depresión

 Posologia
 Solucion oral ,dosis de 15 mg al acostarse.
 Dependiendo de la respuesta clínica y los efectos colaterales, esta dosis puede ser
aumentada hasta 60 mg por día. Sólo se requiere de una dosis diaria.
 INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS
no inhibe al sistema citocromo P-450
 no debería combinarse con antidepresivos IMAO
Potencia sedación de: benzodiazepinas y otros sedantes.
Disminuir dosis con: inhibidores potentes de CYP3A4, inhibidores de proteasa del VIH, antifúngicos azólicos,
eritromicina, cimetidina, nefazodona.
Riesgo de síndrome serotoninérgico.

 CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad.

 REACCIONES ADVERSAS
 Aumento de peso;
 letargia,
 mareo
 temblor;
 boca seca,
 náusea,
 diarrea,
 vómito,
 aumento del apetito;
 hipotensión ortostática;
 sueños anormales,
 confusión,
 ansiedad, insomnio.
AMOXAPINA

 es un antidepresivo derivado de la dibenzoxacepina, con actividad terapéutica similar a la


de los antidepresivos tricíclicos como la imipramina, desipramina, clomipramina,
amitriptilina.
 indicada para el alivio de los síntomas de depresión en pacientes neuróticos o de
depresiones endógenas o psicóticas, en la depresión acompañada de ansiedad o agitación.

MECANISMO DE ACCIÓN:
 es un antidepresivo con una moderada acción sedante.
 no es un inhibidor de la monoaminooxidasa.

PRESENTACIONES
 25, 50, 100 y 150 mg.
 administración oral, iniciar el tratamiento con de 25 mg tres veces al día.
 absorbida rápidamente, alcanzando los máximos niveles plasmáticos a los 90 minutos.
 semi-vida plasmática de unas 8 horas.
 es completamente metabolizada y se excreta a través de los riñones.
 Su metabolito más importante, 8-hidroxiamoxapina tiene una semi-vida de 30 horas,
 se excreta en la orina en forma conjugada con ácido glucurónico.
 muestra sus efectos farmacológicos más rápidamente que la amitriptilina o la imipramina.

REACCIONES ADVERSAS
 somnolencia
 sequedad de boca
 constipación
 visión borrosa
 el sistema nervioso central y sistema neuromuscular: ansiedad, insomnio, nerviosismo,
palpitaciones, temblores, confusión, excitación, pesadillas, ataxia, imposibilidad de descansar
y alteraciones del electroencefalograma
 Reacciones alérgicas: edema, rash
 Reacciones endocrinas: elevación de los niveles de prolactina
 Reacciones gastrointestinales: náuseas
 Reacciones de tipo general: mareos, cefaleas, fatiga, debilidad, aumento de la respiración,
aumento del apetito
INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO)

----- Iproniazida, Moclobemida, fenelzina------


Mecanismo de acción
- Los IMAO inhiben de manera no selectiva e irreversible tanto la MAO-A como la
MAO-B, que se localizan en la mitocondria e inactivan las monoaminas.

Acción antidepresiva Inhiben completamente la enzima tras pocos días,


pero la respuesta puede tardar al menos 2 semanas.

FARMACOCINÉTICA
Se absorben bien vía oral
Biodisponibilidad del 90%
Son ampliamente metabolizadas en hígado, por acetilación.
Semividas breves
Son inhibidores irreversibles; por ello, toma más de dos semanas la recuperación de la actividad de la
MAO.
TIPOS DE IMAO

Según sea su acción inhibitoria de la monoamino oxidasa

FÁRMACOS
Isocarboxazida
Nialamida
Fenelzina
Inhibidores no selectivos
Tranilcipromina
de la monoamino oxidasa
Iproniazida
Iproclozida
Fenilalanina
Harmalina
Harmina
Befloxatona
Inhibidores selectivos de Brofaromina
la monoamino oxidasa A Moclobemida
Toloxatona

Inhibidores de la selegilina
monoamino oxidasa tipo
B
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
MOCLOBEMIDA

Inhibidor reversible de monoaminooxidasa, fundamentalmente del subtipo


A; disminuye el metabolismo de noradrenalina, dopamina y serotonina,
conduciendo a un aumento de concentraciones extracelulares de estos
transmisores.

Nombres comerciales:
-Manerix
-Moclobemida Teva

Indicaciones: -Depresión

Potencia efectos de: opiáceos.


Interacciones Potencia acción de: simpaticomiméticos sistémicos.
Moclobemida Acción y toxicidad aumentada por: cimetidina.
Contraindicado con: selegilina.
En lactantes/ gestantes: Precaución / no hay inocuidad
POSOLOGIA Administración oral

Dosis de inicio: 300 mg/día (150 por la mañana y 150 al mediodía)

Dosis de mantenimiento: 300 – 600 mg/día (evitar dosis antes del descanso
nocturno)

Dosis máxima: 750 mg/día

Forma farmacéutica:

Comprimidos de 150 y 300 mg

Contraindicaciones EA + frecuentes

Estados confusionales agudos, niños,


hipersensibilidad, uso concomitante con Náuseas
selegilina. cefalea
Insomnio
ansiedad
TRANILCIPROMINA

Inhibe de forma irreversible la MAO aumentando la


concentración de epinefrina, norepinefrina y serotonina.

Nombres comerciales: Parnate

Indicaciones: •Depresión
• Trastorno de pánico
•Fobia social
Interacciones
Tranilcipromina

Potenciación de toxicidad con: antidepresivos tricíclicos, inhibidores


de recapatación de serotonina, buspirona, levodopa,
simpaticomiméticos de acción directa, triptófano, disulfiram,
 Gestantes/ lactantes: atraviesa la
levomepromazina, reserpina. placenta en animales/ se desconoce EA.
Potencia efecto de: hipoglucemiantes.
Potencia toxicidad de: amobarbital, petidina.
Riesgo de crisis hipertensivas con: hiperico.
POSOLOGIA Administración oral

Dosis de inicio: 20 mg/día, en 2 dosis

Dosis de mantenimiento: reducción paulatina hasta dosis mínima


eficaz

Dosis máxima: 60 mg/día

Forma farmacéutica:

grageas de 10 mg

Contraindicaciones EA + frecuentes

Hipersensibilidad a tranilcipromina; feocromocitoma; anticolinérgicos:


hiperparatiroidismo; disfunción hepática severa; estados sequedad de boca
confusionales agudos; agitación no tratada; esquizofrenia u CV: taquicardia
otras alteraciones esquizofrénicas. Digestivas: naúseas
Nerviosas: ansiedad, agitación, hipomanía
FENELZINA

La fenelzina es un potente inhibitor de la monoamino oxidasa (MAO), perteneciente a la familia de las


hidracinas. Se utiliza en el tratamiento de la depresión caracterizada como "atípica,” “no-endógena,”
o“neurótica.

Nombres comerciales: Nardil


Para depresión, sobre todo la depresión atípica, depresión secundaria y
depresión psicótica.
Indicaciones: También en: trastornos obsesivo compulsivos, trastornos de pánico y
desórdenes fóbicos

Interacciones
fenelzina

 En combinación con agentes serotoninérgicos pueden experimentar reacciones


graves, a veces fatales.
La fenelzina no se debe administrar concomitantemente con antidresivos
tricíclicos
No debe utilizarse en combinación con dextrometorfano o con depresores del
SNC como el alcohol y ciertos narcóticos.
POSOLOGIA Administración oral:

Dosis de inicio: 15 mg tres veces al día y aumentarse a por lo menos


60 mg por día

Dosis de mantenimiento: La dosis de mantenimiento puede llegar a ser de


15 mg, al día o cada dos días

Dosis máxima: 90 mg por día

Forma farmacéutica:

Comprimidos de 15 mg

Contraindicaciones EA + frecuentes

•Insuficiencia hepática o alteración de las pruebas de •hipotensión postural (sobre todo, en el anciano) y mareos
función hepática, enfermedades cerebrovasculares. comunes
•Feocromocitoma • somnolencia, insomnio, cefalea,, sequedad de boca,
•No indicada en la fase maníaca temblor, nerviosismo, furia, arritmias, sudoración,
convulsiones, erupción y aumento del peso con un apetito
inadecuado
INTERACCI
ONES
MEDICAM
ENTOSAS
Individualización del tratamiento en situaciones
especiales o morbilidad

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