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ANTIPSICÓTICOS Y

ANTIMANIACOS

Dra Reyes
Las enfermedades mentales
es una alteración de los procesos cognitivos y
afectivos del desarrollo, considerado como
anormal con respecto al grupo social de referencia
del cual proviene el individuo.
En las enfermedades mentales es frecuente
problemas de relacionamiento, aislamiento social,
inactividad, abulia, falta de interés y, en ciertos
casos y circunstancias, comportamientos violentos
e intentos suicidas.
En cuanto a sus causas las enfermedades
mentales, no poseen una causa única están
determinadas tanto por aspectos biológicos, del
contexto ambiental (familiar, psicosocial) y
psicológico (afectivo, cognitivo, emocional).
Las enfermedades mentales son podemos dividirlas en
trastornos neuróticos, psicóticos, trastorno antisocial o
psicopatía.
enfermedades mentales psicosomáticas, que se manifiestan
por trastornos físicos o de ánimo tales como la hipocondría
es un desorden neurótico en el cual la persona somatiza
ansiedades, las preocupaciones y los pensamientos en el
cuerpo en creer que posee una enfermedad física.
la sicosis, sus síntomas están vinculados a su desconexión
de la realidad, como ser alucinaciones, delirios y grave
alteración afectiva y relacional, estos trastornos suelen tener
un factor orgánico aunque la incidencia del medio social y
familiar tiene una gran relevancia en el surgimiento de la
enfermedad. Se encuentran en esta categoría la
esquizofrenia, las psicosis paranoicas, los trastornos
bipolares, psicosis maniaco depresiva
Por lo general el sujeto carece de introspección acerca de la
naturaleza extraña o extravagante que puede adoptar su
conducta o sus pensamientos, los que terminan por
provocar una grave disfunción social.
El DSM (Manual estadístico y diagnóstico de los trastornos
mentales, de la Asociación Psiquiátrica Estadounidense
reconoce varios tipos de psicosis:
• Esquizofrenia
• Tipo paranoide de esquizofrenia
• Trastorno esquizofreniforme
• Trastorno esquizoafectivo
• Trastorno delirante
• Trastorno psicótico breve
• Trastorno psicótico compartido
• Trastorno psicótico debido a enfermedad médica
asociada
• Trastorno psicótico inducido por sustancias
• Trastorno psicótico no especificado
Antipsicoticos

Son llamados también neurolépticos o


tranquilizantes mayores
Actúan fundamentalmente por bloqueo de los
receptores dopaminérgicos cerebrales D2, aunque
muchos antipsicóticos tienen actividad sobre los
receptores de otros neurotransmisores.
Se utilizan para el control de los síntomas de la
enfermedad psicótica; aunque no son una cura a
la enfermedad pueden ayudar a mejorar la calidad
de vida del paciente.
Clasificación:
 1. Neurolépticos típicos o clásicos:
Fenotiazidas:
Clorpromazina
Flufenazina
Trifluoperazina
Tioridazina
Butirofenonas:
Haloperidol
Droperidol
Tioxantenos:
Tiotixeno
 2. Neurolépticos nuevos o atípicos:
Clozapina
Olanzapina
Risperidona
Farmacocinética:

Absorción: por vía bucal; su absorción en fácil pero de


manera incompleta.
Distribución: debido a su liposolubilidad penetran el SNC y
gran parte de tejidos corporales. La mayoría se une a
proteínas plasmáticas. Poseen grandes volúmenes de
distribución.
Metabolismo: sufren metabolismo del 1er paso. Son
metabolizados por completo.
Vida media relativamente prolongada, lo que permite que su
dosificación sea de una vez al día.
Excreción: en pequeñas cantidades de forma inalterada.
Mecanismo de acción:

La esquizofrenia es causada por un exceso de actividad funcional


de la Dopamina en el encéfalo.
El mecanismo por el cual actúan los antipsicoticos clásicos o
típicos es el siguiente:
En el sistema mesolimbico, bloquean a los receptores
postsinapticos.
Bloquean a los receptores dopaminorgicos 2 (D2); vía mesolimbica,
vía nigroestrial ( por eso se dan efectos extrapiramidales)
Afectan al sistema tuberoinfundibular lo que provoca un aumento
en la liberación de prolactina.
Cuando actúa sobre otros sistemas de neurotransmisión produce
efectos indeseables como:
Cuando bloquea los receptores alfa-1 adrenérgicos causa
hipotensión ortostatica.
Cuando bloquea los receptores muscarinicos tiene efectos
colinérgicos.
Cuando bloquean los receptores H-1 causan sedación.
SISTEMAS SISTEMAS
DOPAMINERGICOS SEROTONINERGICOS
􀀿 Mesocortical-
Mesolímbico: 􀀿 CortexCerebral,
􀀿 Razonamiento, juicio, Sistema Límbico,
conciencia social, Ganglios Basales,
motivación. Médula espinal:
􀀿 Sistema de 􀀿 Funciones:
“Recompensa”. 􀀿 Regulación ciclo
􀀿 Emociones. Sueño-Vigilia.
􀀿 Nigroestriado: 􀀿 Regulación
􀀿 Sistema motor comportamiento
Extrapiramidal. emocional.
􀀿 Tuberoinfundibular: 􀀿 Regulación “actitud”.
􀀿 Funciones 􀀿 Regulación de la
Endocrinas Ingesta de Alimentos.
EFECTO DE LOS FARMACOS SOBRE
LOS SISTEMAS
SEROTONINERGICOS

􀀿 Bloqueo 5HT1a:
􀀿 Efecto Antidepresivo.
􀀿 Efecto Ansiolítico.
􀀿 Control de la Agresividad.
􀀿 Bloqueo 5HT2:
􀀿 Efecto Antipsicótico.
􀀿 Fármacos que bloquean la síntesis o
liberación de 5HT potencian conductas
agresivas.
SISTEMAS NORADRENERGICOS

􀀿 SNC:
􀀿 Aprendizaje y Memoria.
􀀿 “Recompensa”/Sistemas de Refuerzo.
􀀿 Sueño-Vigilia.
􀀿 SNA:
􀀿 Lucha/Huida.
􀀿 Bloqueo receptores α:
􀀿 Discinesias.
􀀿 Hipotensión Ortostática.
􀀿 Bloqueo receptores β:
􀀿 Efecto Atihipertensivo.
􀀿 Disminución Reactividad.
SISTEMAS COLINERGICOS

􀀿 SNC:
􀀿 Aprendizaje y Memoria.
􀀿 Vigilia-Atención.
􀀿 SNA:
􀀿 Regulación Parasimpático.
􀀿 Transmisión Neuromuscular
􀀿 Efectos Anticolinérgicos:
􀀿 Sequedad de Boca,
Enlentecimientomotilidad intestinal, Retención
Urinaria, Sequedad Vaginal, Visión Borrosa,
Ojo Seco, Congestión Nasal, Confusión,
Amnesia.
HISTAMINA

􀀿 SNC:
􀀿 Cortex, Sistema Límbico, Hipotálamo.
􀀿 Funciones Autonómicas y
neuroendocrinas.
􀀿 Alerta.
􀀿 ANTIHISTAMINICOS:
􀀿 Bloqueo de efectos Postsinápticos.
􀀿 Sedación.
􀀿 Aumento Peso.
􀀿 Hipotensión.
GRUPO DE
ANTIPSICOTICOS: Neurolépticos
Típicos
FENOTIAZIDAS
Fenotiazidas:
Clorpromazina:
Se utiliza generalmente para pacientes que requieren sedación.
Posee fuerte actividad anticolinergic
Cuando bloquea a los receptores alfa-adrenergicos provoca:
sedación, relajación muscular, hipotensión y taquicardia.
Trifluoperazina:
Se administra por via parenteral a dosis bajas a pacientes con
alucinaciones, ideas delirantes y pensamientos paranoides.
Tiene menos efectos sedantes y perjudica menos la tensión
arterial.
Para su administración requiere de una droga antiparkinsoniana
Posee efectos antieméticos y anticolinergicos.
Tioridazina:
Bloquea a los receptrores D2
postsinapticos piramidales y de
la sustancia negra.
Usos: esquizofrenia,
alucinaciones, delirio, etc.
Butirofenonas

Haloperidol:
Tiene menos efectos sedantes que la Clorpromazina.
Se utiliza para pacientes con desordenes psicóticos y graves problemas del
comportamiento en niños.
Efectivo en algunos casos de autismo infantil, en el tratamiento de la
enfermedad de Huntington.
Mecanismo de acción:
Bloquea a los receptores D2 que están a nivel piramidal como de la
sustancia negra.
Efectos Farmacológicos:
Deprimen al SNC
Sedación
Disminuyen la iniciativa, el interés por el medio ambiente, las emociones y
el afecto.
Disminuye la actividad espontánea
Inhibe las manifestaciones psicóticas
Antiemético, anti-colinérgico, anti- adrenérgico, antihistamínico.
Disminuye la liberación de la hormona del crecimiento
Aumenta la liberación de prolactina.
Antipsicoticos Atipicos
Bloquean a los receptores dopaminergicos en el área mesolìmbica
Bloquean a los receptores de la serotonina 2 A , disminuyendo los
efectos extrapiramidales y controlando la sintomatología negativa
de la esquizofrenia.
Clozapina:
Posee una afinidad baja por el receptor dopaminergico D2 pero alta
afinidad por los receptores dopaminergicos D1 y D4.
La poca afinidad por los receptores D2 hace que disminuyan los
efectos extrapiramidales.

Olanzapina:
Mecanismo de acción similar a la Clozapina.
Se une a los receptores alfa 1, dopaminergicos, H1, muscarinicos y
serotoninergicos H2.
Pocos efectos extrapiramidales.
Disminución de la hiperprolactinemia, interacciones y neutropenia.
Se utiliza para el tratamiento positivo y negativo de la
esquizofrenia.
Risperidona:

Alta afinidad por los receptores de


serotonina (5HT2) y poca afinidad por
los receptores D2.
Pocos síntomas negativos de la
esquizofrenia
Disminuye la incidencia de síntomas
extrapiramidales.
Farmacología de los
Neurolépticos Típicos
􀀿 Mecanismo de Acción:
􀀿 Bloqueo de Receptores D2(Se necesita
bloquear a más del 80%).
􀀿 Similitud en Eficacia.
􀀿 Efecto Clínico en 30-60 min.
􀀿 Efecto Antipsicótico: 7-10 días.
􀀿 Efecto Terapéutico pleno: 4-6 semanas.
􀀿 Eliminación lenta.
􀀿 Amplio rango de Potencia.
􀀿 Eficacia: 30% de Pacientes NO Responden
al Tratamiento
Antipsicóticos: Efectos
adversos comunes
Típicos Atípicos
Sx extrapiramidal: Aumento de peso (moderado
alteraciones de movimiento, a severo) con olanzapina,
distonía, bradicinesias, clozapina
temblor, acatisia, Diabetes mellitus
coreoatetosis Hipercolesterolemia
Anhedonia Sedación
Sedación Alteración del movimiento
Aumento de peso (moderado) (moderada)
Disregulación de temperatura Hipotensión
Hiperprolactinemia, Hiperprolactinemia
disminución de la función (con risperidona)
sexual. Convulsiones, salivación
Hipotensión postural nocturna, agranulositosis,
Prolongación del intervalo QT, miocarditis y opacidad del
riego de aritmias fatales con cristalino (con clozapina)
tioridazina.
Efectos Adversos de los
Farmacos Antipsicoticos
Efectos Extrapiramidales:
Depende de la dosis, e incluye sindrome de Parkinson con
acinesia, rigidez y temblor; este efecto adverso se invierte
disminuyendo la dosis y con agentes atropinicos
antagonistas.

Este sìndrome es mas frecuente con Haloperidol y con las


Fenotiacinas de cadena lateral piperacinica mas potente,
como Flufenacina y Trifluroperacina. Otras disfunciones
extrapiramidales son acatisia y distonias .

En la terapeutica crònica pueden desarrollarse movimientos


coreoatetoides en mùsculos de labios y cavidad bucal,
denominadas, Discinesia Tardìa, que a menudo son
irreversibles al suspender el agente.

La Discinesia Tardìa, se produce por la sensibilizaciòn del


receptor dopaminergico.
Efectos Adversos de los
Farmacos Antipsicoticos
Efectos en el SNA:
Bloqueo de receptores muscarìnicos
y adrenèrgicos. Dificiles de controlar
sobre todo en pacientes ancianos.
Efectos Endocrinos y Metabòlicos:
Aumento de peso, ginecomastia,
sìndrome de galactorrea-amenorrea y
esterilidad.
Efectos Adversos de los
Farmacos Antipsicoticos
Sìndrome Maligno Neurolèptico:
Ocurre regulamente en paciente sensibles a efectos
extrapiramidales, se manifiesta con rigidez muscular,
perturbaciòn de la diaforesis, hiperpirexia e inestabilidad
autònoma que amenaza la vida. Tratamiento: agonistas de
Dopamina y Dantroleno.
Trastorno Visual:
Causado por depòsitos retinales con Tioridacina; este
fàrmaco puede producir daño en la conducciòn miocardica.
Sobredosificaciòn:
Hipotensiòn, a menudo causada por la restituciòn de
lìquidos. Convulsiones.
Mecanismo de Acción

􀀿 Tipicos 􀀿 Atípicos
􀀿 Inhibidores 􀀿 Inhibidores
Inespecíficos de Específicos de
Receptores D2.
Receptores
􀀿 Efectos D2límbicos.
Extrapiramidales.
􀀿 Sin efecto 􀀿 Menos Efectos
apreciable sobre Extrapiramidales.
sistemas 5HT. 􀀿 Bloqueantesde
􀀿 Efecto sobre Receptores 5HT2A.
Síntomas Positivos. 􀀿 Efecto sobre
􀀿 Efectos síntomas Positivos y
Endocrinos negativos.
marcados
􀀿 Menos efectos
Endocrinos
GRACIAS
Antimaniacos: Clasificación

· Depresion y mania:
transtorno bipolar: no se distingue si hay depresión o manía, y van
alternando estas dos fases.
Bases bioquimicas
Hipótesis monoaminergica: monoaminoxidasa: rompe las moaminas (adrenalina)
Depresión: [serotonina] y [NorA] en el SNC || Manía: [serotonina] y [NorA]
en sinapsis del cerebro.
Farmacos antidepresivos:

Administración: Vía Oral


Ad-triciclicos: Ancitriptilina: ansiolitico e hipnotico – acción
antihistaminica y anticolinergica(controlar con fisostigmina)
Efectos Adverdsos: Taquicardia, convulsiones(se trata con
diazepam Iv y fenitoina)
IMAO: Efectos Terapéuticos: – en personas normales
provoca euforia y auementa la actividad motora –
anticolinergico leve . En las irreversibles la acción es +
peligrosa tanto como acción farmacológica como efectos
adversos.
Efectos adversos:
hipotensión postural, perdida de peso, insomnio, agitación,
temblores – interaccionan con fármacos y alimentos (ej: tiraminas,
si aumenta la [ ] habra una crisis hipertensivas).
Inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina(ISES)
Diferencias con otros: no efectos adrenérgicos ni anticolinérgicos,
no aumento de peso, no reacción con tiramina.
Efectos Adversos: nauseas, vómitos, anorexia e insomnio,
excepcional/ agresividad y violencia. Son + caros.
Antidepresivos atípicos:
Efectos Adversos que los demás.
Eficaces en depresiones resistentes.
Sales de Litio:
Profilaxix en el trastornó bipolar para evitar la fase de manía. –
efecto en 1-2 semanas, no es útil en crisis maniacas, por lo que se
usa para estas: neurolépticos, carbamacepina y valproato(para las
convulsiones).