FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS Y

ANTIDEPRESIVOS
 Ansiedad

Diccionario de la Real Academia de la • Según la intensidad y la repercusión

Lengua Española: sobre la actividad de la persona, la
ansiedad puede ser una emoción
1. «Estado de agitación, inquietud del
normal, un impulso vital para
ánimo», o «angustia que suele acompañar a
enfrentarse a situaciones nuevas, o bien
muchas enfermedades (neurosis), y que no
un trastorno psiquiátrico.
permite sosiego a los enfermos».

• En su 5ª edición , el Manual diagnóstico

y estadístico de enfermedades mentales
(DSM- 51 define los trastornos de
ansiedad como aquellos en los que
aparece miedo o temor excesivo, no
apropiado al estímulo
FÁRMACOS
ANSIOLÍTICOS
 Benzodiacepinas
Son los fármacos más utilizados:

Mecanismo de acción:
• Actúan de forma selectiva sobre los
receptores A del ácido gamma
amino butírico (GABA A) en las
subunidades α y γ
• Aumentado su frecuencia de
apertura en presencia de GABA
• Modulador alostérico
Hiperpolarización

Entrada e Cl-  Hiperpolarización  inhibición de la neurona= Efectos farmacológicos

 Bloquean el
sistema
nervioso
central

ACCIÓN Efecto
ansiolítico
Efecto sedante
Efecto
hipnótico
Efecto
antiepileptico
Efecto
miorelajante
*

*más liposolubles
• Vía de administración: Vía oral, dérmica, intravenosa e intramuscular

• Distribución: Naturaleza lipofílica

• Metabolismo: Hígado, dependen del citocromo P452 (CYP3A4, y CYP2C19)

• Excreción: orina en forma de glucoronidos o metabólicos oxidados

(medazepam y prazepam), desmetilación (clordiazepóxido, ketazolam y clobazam),
hidroxilación (alprazolam, bromazepam, clotiazepam y desmetildiazepam), glucuronidación
(lorazepam y oxazepam) y nitrorreducción (nitrazepam, clonazepam y flunitrazepam),
(algunos activos).
Efectos adversos
Fármacos antidepresivos
Depresión
• La depresión es un trastorno mental caracterizado por cambios en el humor, en la conducta,
sentimientos de inutilidad, culpa y desesperanza profunda.

• Estado de ánimo: triste, melancólico, infeliz,hundido, vacío, preocupado, irritable.

• Síntomas cognitivos: pérdida de interés, dificultades de concentración, baja autoestima,
pensamientos negativos, indecisión, culpa, ideas suicidas, alucinaciones, delirio.
• Conductuales: retraso o agitación psicomotora, tendencia al llanto, retraimiento social,
dependencia, suicidio.
• Somáticos: trastornos del sueño (insomnio o hipersomnia), fatiga, aumento o disminución del
apetito, pérdida o aumento de peso, dolor, molestias gastrointestinales, disminución de la libido.

Déficit patológico de la neurotransmisión por serotonina y/o noradrenalina

Antidepresivos
•Ejercen acciones aumentando la actividad de los neurotransmisores monoamínicos y
sus receptores (noradrenalina y la serotonina cerebral o en ambas)

Se utilizan en el tratamiento
• Depresión
• Crisis de angustia
• Trastornos obsesivo-compulsivos
• Trastornos de la personalidad
• Estrés postraumático
• Déficit de atención e hiperactividad
 FÁRMACOS
ANTIDEPRESIV
OS
Existen varias clases de medicamentos:
Inhibidoras de la recaptación de aminas:
1. Los inhibídores de la recaptación de
monoaminas
2. Inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO)
3. Antidepresivos de acción directa sobre
receptores de monoaminas
 1. Fármacos inhibidores de la recaptación de monoaminas

Inhibir la actividad de los transportadores

situados en la presinapsis y que se encargan de
recaptar la monoamina.

Presentan afinidad por uno o varios de los

transportadores de las monoaminas
noradrenalina (NET o SLC6A2), serotonina (SERT o
SLC6A4) y dopamina (DAT o SLC6A3) .

El bloqueo de estos transportadores induce un

incremento de la disponibilidad de las
monoaminas en los espacios sinápticos,
contribuyendo a una mayor estimulación de
receptores
 1ra generación inhibidores de la recaptación de monoaminas

Inhiben la recaptación ta11tode noradrena lina como de serotonina con sin1ilar Transportador noradrenalina
potencia
 2da generación inhibidores de la recaptación de monoaminas

Selectividad por la recaptación de la serotonina

Reboxetina Inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina

Bupropión Inhibidor de la recaptación de dopamina y, en menor
medida, de noradrenalina.
 2. Fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)
Las monoaminooxidasas regulan la degradación metabólica de
catecolaminas, serotonina y otras aminas endógenas en el SNC y tejidos
periféricos

Existen dos isoformas de MAO

denominadas A y B, con afinidad relativa
para la degradación de noradrenalina y
serotonina (MAO-A) y de dopamina (MAO-
B) .
3. Antidepresivos de acción directa sobre receptores de monoaminas

Antagonistas de ciertos receptores de monoaminas y a los que, se les asocia

actividad como inhibidores de la recaptación

Trazodona fármaco inhibidor de la recaptación de serotonina que posee

propiedades como antagonista del receptor de serotonina 5-HT2 A y
agonista parcial del receptor de serotonina 5-HT1A

Vilazodona Inhibidor de la recaptación de serotonina y agonista parcial de los

receptores de serotonina 5-HT1A