SRAA

Angiotensina II

• Aumenta la actividad simpática

• Reabsorción de Na y Cl y excreción de K. Retención de H20
(secreción de la aldosterona)
• Vasoconstricción arteriola (aumento de la presión sanguínea)
• Secreción de ADH (absorción de agua en el conducto colector)

Farmacología de la HTA

1. Inhibidores de la ECA Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina

2. Antagonistas del receptore de angiotensina II
3. Antagonista del calcio Impiden la conversión de angiotensina II a
Captopril
4. Diuréticos Angiotensina I.
Enalapril
5. Inhibidores de la actividad simpática Efectos: disminución de la respuesta simpática. Peridopril
6. Vasodilatadores Vasodilatación, disminución de la retención de agua y Ramipril
sodio y aumento de los niveles de bradiquinina (ECA Quinapril
participa en su degracion)

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Estimulan la producción de sustancias vaso dilatorias (PGE2 y • Hiperpotasemia
prostaciclina), disminución de la aldosterona e incremento del K sérico • Angioedema (aumento de braquininas)
(px con enfermedad renal crónica o diabetes), mejora función endotelial • Neutropenia o agranulocitosis
al promover la regresión de la hipertrofia del ventrículo izquierdo (post • Urticaria
infarto) y efecto renoprotector
• Disgeusia.
Indicaciones de uso

• Pacientes complicados (como primera line o terapia conjugada)

• Pacientes refractarios (intolerancia o efecto adverso)
• Diabetes
• IRC

Interacciones

a) Hipercalcemia (diuréticos ahorradores de potasio, AINES,

antagonista B-adrenérgicos => hiperpotasemia)
b) AINES (contrarrestan el efecto antihipertensivo)
c) Anestésico (potencian hipotensión)
d) BD aumenta con alcohol y disminuye con antiácidos
e) Hipoglicemiantes (iECA aumentan la sensibilidad a insulina, hay
que disminuir la dosis de hipoglicemiantes) => riesgo de
hipoglicemia
f) Litio y digoxina: aumentan sus concentraciones plasmáticas
g) Capsaicina: empeora la tos

Contradicciones: Embarazo (Teratogénico, clasificación X)

- Relativo: Mujeres en periodo fértil (no afecta la fertilidad, pero si

hay en hecho de que pueda embarazarse) se deben buscar otras
opciones.

Efectos adversos

• Tos seca (aumento de las bradiquininas)

• Hipotensión (hiponatremia)
• Cefalea

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Fármaco Indicación Administración Excreción Extras Efectos adversos
Captopril HTA e IC Administrar en ayunas Renal Contraindicación: RAM: angioedema. Hipotensión.
(alimento disminuye BD) Hipersensibilidad a iECA Tos, disgeusia
o hiperpotasemia.

Enalapril HTA e IC Sin efecto de alimentos Metabolismo en Comienzo de efecto: 1 RAM: cefalea, fatiga,
el hígado y hrs (máx. a la 6 hrs) hipotensión, tos, angioedema
(Profármaco)
eliminación
Renal
Ramipril (profármaco HTA e IC Renal y Biliar Vida media larga (1 RAM: hipotensión, hipercalcemia,
dosis/ día) sequedad de boca, tos,
nerviosismo, diarrea, malestar
gastrointestinal, angioedema

Quinapril HTA e IC Alimentos enlentecen la Renal RAM: hipotensión, hipercalcemia,

absorción, pero no la fatiga, tos, nerviosismo,
(profármaco)
disminuyen calambre, angioedema.

Perindopril HTA e IC Renal RAM: trastorno del gusto,

hipotensión, hipercalcemia,
(profármaco)
cefaleas, angioedema, tos y
trastorno sexuales

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Antagonistas del receptor de Angiotensina II (ARA 2)

Antagonistas de AT1 (vasoconstrictor) y

• Inhiben vasoconstrictor (AT1) Fármacos Indicaciones Excreción Extra RAM

• Disminuye tono simpatico
• Inhibin ADH y aldosterone Losartán HTA e IC Renal y Efecto uricosúrico Hipercalcemia,
hepática Curva no lineal hipotensión, diarrea y
Funciona como alternativa para pacientes intolerantes a iECA (el aumento de la dispepsia.
dosis con menos
• No inhiben las bradiquininas efecto)
• ARA2 + diurético tiazida = mejora de tratamiento HTA e IC Biliar AT1>AT2 Hipercalcemia,
Valsartán
• Disminuye la progresión a nefropatía (DM II y Alimentos hipotensión, cefalea,
nefropatias) disminuyen mareos y fatiga
• Menor RAM (tos seca), mayor biodisponibilidad
Losartán
adherencia al tratamiento Candesartán HTA e IC Renal y A dosis elevadas Hipercalcemia,
Candesartán
hepática disminuye la hipotensión, cefaleas y
• Mayor costo Valsartán aldosterona dolor de espalda
• Efecto máximo: 3-6 semana Irbesartán
Olmesartán HTA e Renal y AT1>AT2 Hipercalcemia,
Olmesartán hipertensión hepática hipotensión, diarrea,
Efectos adversos
Telmisartán pediátrica dolor de espalda y
- Hipertrigliceridemia maros.
- Hiperuricemia Telmisartán HTA Hepática AT1>AT2. Hipercalcemia,
- Menor riesgo de hipoglicemia, angioedema y tos Alimentos hipotensión, diarrea,
- Hipotensión reducen dolor de espalda y
- Vértigo y mareos biodisponibilidad. mareos
- Cefalea Aumenta la
- Hiperpotasemia. concentración de
digoxina
Interacciones
Irbesartán IC y Renal y AT1>AT2 Hipercalcemia,
- AINES (reduce efectos del antihipertensivo) nefropatías hepática Vida media más hipotensión, diarrea,
- Litio (aumenta concentración plasmática) larga que dispepsia y fatiga
Contraindicación: Embarazo losartan o
valsartán

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 Comparación de ARA2 v/s iECA Canales de bloqueadores de calcio

ARA2 iECA Inhiben canales de calcio dependiente de voltaje tipo →

AT1 Disminuye su activación impide la entrada de calcio en células del musculo liso y miocardio
AT2 Activación de los ➢ Relajación del musculo liso vascular, lo que disminuye la
receptores
contractilidad miocárdica, el automatismo del nodo sinusal y la
Angiotensina 1-7 Incrementan sus niveles
conductividad del nodo atrioventricular.
Sustratos de ACE Aumentan, incluida la
bradiquinina Efectos
Evento CV Disminuyen en misma No hay superioridad Dihirdopiridinas: Nifedipino,
proporción • Antianginoso
amlodipino, nitrendipino y
Diabetes DMII y ARA2=iECA • Antihipertensivos
felodipino
microalbuminuria • Vasodilatadores
IR Apoyo uso de ARA II No hay diferencias No dihidropiridinas: Verapanilo
• Antiarrítmicos
y diltiazem.
• Antiterogenicos?
Antireninémicos
Dihidropiridinas:
Inhiben la actividad catalítica de la renina, no se Aliskiren Vasodiladores preferentemente arteriolar (coronarias y perifericas)
sintetiza Ang I Remikiren
Enalkiren Disminución de la PA de paciente refractarios (raza negra) y efecto
Se puede utilizar con iECA/ARA2/HCT
Zankiren aditivo con Tiazolidinedionas (TZD).
• Disminución de la hipertrofia ventricular izquierda Efectos adversos
Efectos adversos - Taquicardia refleja
- Diarrea - Dolor de cabeza
- Cefalea - Flushing
- Hipercalcemia - Edema periférico

Contraindicación: Embrazo No hidropiridinas:

Vasodilatadores preferentemente cardiacos

Cronotopo (-), Inotropía (-) y dromotropo (-)

Antiarrítmicos

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Efectos adversos • Constipación (verapamilo)
- Bradicardia • Hiperplasia gingival (dihidropiridinas)
- Bloqueo cardiaco • Disfunción sexual (no Hidro piridinas)
- Constipación (verapamilo Contraindicación: IC y arritmias asociadas a bradicardia
No se debe utilizar en pacientes con bloque cardiaco

Acciones farmacológicas

• ↓ demandas miocárdicas de oxigeno

• ↓ resistencia vascular periférica
• ↓ PA
• ↓ post carga
• ↓ consumo de oxigeno
• No afecta el lecho venoso

Uso

1. Diabetes (disminuye los eventos cardiovasculares)

2. IR (no DHP): disminuye la progresión
3. Manejo de HTA en diabéticos
4. Enfermedad arteria coronaria → por los efectos vasodiladores
(no DHP) o asociación (DHO) o B bloqueadores

Efectos adversos

• Bochornos
• Rubor facial
• Hipotensión ortostática
• Cefalea
• Mareo
• Nauseas
• Fatiga
• Edema en extremidades inferiores
• Bradicardia

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Fármacos Tratamiento Efecto ADME Interacción Extra RAM
Nifedipino HTA y angina de Vasodilatación Metabolismo hepático Digoxina, BD aumenta con Taquicardia refleja, hipotensión,
pecho y eliminación renal antihipertensivos y la IH edema periférico, palpitación y
B-bloqueadores cefalea.
(bradicardia)
Nitrendipino HTA y angina de Vasodilatación Metabolismo hepático Digoxina, Rubefacción, hipotensión, edema
pecho y eliminación renal antihipertensivos y periférico, palpitaciones,
B-bloqueadores taquicardia refleja, cansancio.
(bradicardia)
Amlodipino HTA y angina de Vasodilatación Metabolismo hepático Antihipertensivos y Precaución en IC Palpitaciones, hipotensión, edema
pecho y eliminación renal B-bloqueantes. y bradicardia periférico, taquicardia refleja y
severa. jaqueca.

Felodipino HTA y angina de Vasodilatación Metabolismo hepático Aumenta niveles de BD aumenta con Palpitaciones, hipotensión, edema
pecho y eliminación renal y metoprolol los alimentos periférico, taquicardia refleja,
biliar Antihipertensivos y Precaución en IC jaqueca, disfunción sexual y
B-bloqueantes. y bradicardia impotencia.
severa

Fármaco Usos Acción ADME Interacciones RAM Extra

Verapamilo HTA, angina de Reduce la FC e Metabolismo Aumento de Edema periférico, Contraindicada en
pecho y inhiben la conducción hepático y concentraciones de bloqueo AV, IC, IAM y bloqueo
taquicardia del AV y SA. eliminación renal atorvastatina, buspirona, taquicardia refleja, AV
supraventricular Vasodiladores menos y biliar litio y digoxina disfunción sexual y
potentes conspiración
Diltiazepam HTA, angina de Reduce la FC e Metabolismo Aumento de Edema periférico, Contraindicada en
pecho y arritmia inhiben la conducción hepático y concentraciones de rash cutáneo, IC, IAM y bloqueo
supraventriculares del AV y SA. eliminación renal atorvastatina, buspirona, jaqueca, bloqueo AV, AV
Vasodiladores menos y biliar Imipramina, midazolam hipotensión y
potentes litio y digoxina disfunción sexual