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FARMACOS ANTEGONISTAS DE LOS RECEPTORES α

Mecanismo de accion

• Reversible → Se disocian de los receptores y el bloqueo puede superarse con concentraciones altas de agonistas. Ej: Fenoxibenzamina y prazosina
La duración de su acción depende de la semivida del fármaco en el cuerpo y la velocidad en la q se disocia de su receptor.
• Irreversible → No se disocian y no se pueden superar; Pueden persistir mucho después de que el fármaco haya sido eliminado del plasma.

Subclase Fármacos Acción Aplicación Clínica Efectos adversos

Bloqueadores α
Fenoxibenzamina (PBZ) ↓ PVR y presión arterial Hipotensión postural Se absorben después de la adm oral
(α1> α2) Venodilatación Taquicardia
Irreversible-larga • Tx de exceso de Congestión nasal Biodisponibilidad baja
duración (48h) Inhibe recaptura de NE. catecolamina (p.ej., Incapacidad de eyacular
No selectivos
Bloquea H1, ACh y 5-TH feocromocitoma) Fatiga, sedación, nauseas Dosis de 10mg/d y se ↑ progresivamente.
(bloqueadores α
Tolazolina Ergomatina
clásicos)
Fentolamina (α1= α2) ↓ PVR Arritmias
Reversible-corta Agonistas muscarinicos Cardiopatía isquémica
duración (2-4h oral) Inhibidor menor en 5-Th Ulcera péptica
Agonistas H1 Y H2 Dolor abdominal y diarrea
Hipotensión postural *Mayor afinidad por receptores α1A y α1D
Prazosina (8-10h) * ↓ RPV y presión arterial • Hipertensión primaria* cuando se establece
Selectividad por α1 Terazosina (12h) * la terapia.
Doxazosina (22h) * Relaja músculos lisos en el cuello de la Mareos
(α1>>>>α2) Tamsulosina (15h)* vejiga urinaria y la próstata. • ↑ de flujo de orina en
Alfuzosina (5h) BPH (Hiperplasia *↑riego a Síndrome de iris flácido
Silodosina* prostática benigna) * infraorbitario (Cirugía de cataratas)
Trimazosina vasodialtacion

Selectividad por α2 Yohimbina, Liberación de NE • Hipotensión postural Ansiedad Se administra en px que reciben bloqueadores del
Rauwolscina, Antagonista 5HT2 y 3 • Impotencia, neuropatía transporte de NE
Mirtazapina* Facilitar descarga de insulina diabética
↑PA • *Antidepresivo
Inhibidor de la tirosina hidroxilasa
Metirosina Bloquea la tirosina hidroxilasa • Feocromocitoma síntomas extrapiramidales
↓síntesis de dopamina, NE y Hipotension postural
epinefrina

FEOCROMOCITOMA
EMRGENCIAS HIPERTENSIVAS DISFUNCION ERECTIL
Tumor de la medula suprarrenal o las células ganglionares simpáticas
Antagonistas de receptores adrenérgicos α son más útiles • Sildenafilo e inhibidores de cGMP
• Síntomas: Hipertensión, cefalea, palpitaciones, ↑sudoracion. cuando el aumento de la PA refleja el exceso de • Fentolamina + Papaverina→ Cuando se inyecta solo en
• Dx: Concentraciones plasmáticas o urinarias ↑NE y Epinefrina concentraciones circulantes de agonistas α. el pene, puede causar erección en px con disfunción
Tomografía, resonancia magnética y exploración con radio marcadores. eréctil.
Ej: Feocromocitoma, sobredosis de simpaticomiméticos o
Tx crónico inoperable o metastásico: Fenoxibenzamina retirada de la clonidina. • Prostaglandinas
• Apomorfina

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FARMACOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR β

Propiedades farmacocinéticas.
A. Absorción: Se absorben bien después de la administración oral, las concentraciones pico ocurren después de 3h.
B. Biodisponibilidad: Ej: Propranolol → Relativamente baja, la proporción del fármaco q llega a la circulación aumenta a medida que se incrementa la dosis, lo q sugiere q los mecanismos de extracción hepática pueden
saturarse.
Se limita a diversos grados para la mayoría de los antagonistas a excepción de betaxolol, penbutolol, pindolol y sotalol.
C. Distribución y aclaramiento: Se distribuyen con rapidez y tienen grandes volúmenes de distribución, la mayoría tienen semividas en rango de 3-10h (excepto esmolol – 10 min y nadolol - 24h)

Subclase Fármacos Acción Aplicación Clínica Efectos adversos

Bloqueadores β
↓ Frecuencia cardiaca • Angina de pecho Los efectos dependen del tono simpático suprarrenal
↓ Contractilidad • Hipertensión
↓Gasto cardiaco Bradicardia Broncoconstricción (no usar en asma y COPD)
• Arritmias cardiacas
Propranolol* Conducción lenta en aurículas y nodo ↓RPV
No selectivos
Timolol AV • Hipertiroidismo severo Inotropismo negativo Hipoglucemia (aspecto preocupante en hipoglucémicos y
(primera •
Nadolol (20h)* ↑ Periodo refractario, nodo AV Insuficiencia cardiaca congestiva ↓ Gasto cardiaco diabéticos)
generación)
Levobunolol* Broncoconstricción • Miocardiopatía obstructiva Bradiarritmias
Penbutolol Hipoglucemia prolongada hipertrófica ↓ Conducción AV Efecto estabilizador de membrana (propranolol y betaxolol)
Pindolol ↓ Ácidos grasos libres en plasma • Glaucoma* Broncoconstricción
↓ Colesterol de HDL Fatiga ISA (fuerte para el pindolol; débil para
• Disección de aneurisma aórtico
↑ Colesterol de LDL y triglicéridos Perturbaciones del sueño penbutolol, carteolol y betaxolol)
Hipocaliemia • Profilaxis de migraña (insomnio, pesadillas)
Antagonizan liberación de renina • Síntomas agudos de pánico Prolongación de hipoglucemia
• Cese de abuso de sustancias (Ej: Disfunción sexual en hombres
Hemangioma infantil) Interacción con medicamentos
• *Sangramiento de várices en
hipertensión portal
Los efectos dependen del tono simpático suprarrenal
Metoprolol • Infarto de miocardio (fase
β1 selectivos Acebutolol aguda)
(segunda Betaxolol* Similar al anterior, pero con menos
generación) Atenolol efectos adversos en constricción • *Arritmias perioperatorias Similar al anterior. El efecto de broncoconstricción es menor que para agentes no
Esmolol* bronquial agudas Hipotensión específicos, pero se debe usar sólo con gran precaución en
Bisoprolol Bradicardia asma y COPD
• Insuficiencia cardiaca crónica Insuficiencia ventricular izq
moderada
• Profilaxis de migraña
Choque

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 Vasodilatadores no Hipertensión Vasodilatación vista en fármacos de tercera generación
selectivos (tercera Carteolol** *Paro cardiaco.
generación) Carvedilol** Los efectos y las aplicaciones generalmente se parecen a los de otro bloqueadores β con algunas propiedades de ISA débil*
Bucindolol** bloqueadores:
Labetalol* • bloqueo de receptor adrenérgico 1* Polimorfismos de receptor afectan la respuesta a las
• producción aumentada de NO* propiedades antiarrítmicas*
• propiedades de agonistas β2*
• bloqueo de entrada de Ca2+*
• acción antioxidante*
Vasodilatadores
β1 selectivos Celiprolol**
(3a generación) Nebivolol*

BANCO DE PREGUNTAS
Preguntas de selección: A: 123 verd. B: 1 y 3 verd. C: 2 y 4 verd. D: solo 4 verd E: Todos

1. Antagonistas adrenérgicos reversibles:

1) Receptores α
2) Se disocian de los receptores y su bloqueo pueden superarse por agonistas.
3) Fentolamina
4) Receptores β

2. Antagonistas adrenérgicos irreversibles:

1) Receptores β
2) Receptores α
3) Prazosina
4) Fenoxibenzamina

3. Aplicaciones de antagonistas α2:

1) Limitado en disfunción eréctil masculina.
2) Diabetes tipo 2
3) Depresión psiquiatrica
4) Insuficiencia cardiaca

4. Fármacos antagonistas de receptores α1:

1) prazosina
2) tamsulosina
3) doxazosina
4) alfluzosina

5. Efectos adversos de los antagonistas del alfa receptor:

1) Hipotensión ortostática
2) Bradicardia
3) Taquicardia
4) Bradiarritmias Descargado por Ariana Cali (caliadriana28@gmail.com)

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6. Usos clínicos de los β-bloqueadores:
1) Hipertensión
2) Enfermedad isquémica del corazón
3) Hipertiroidismo
4) Sangramiento de várices en hipertensión portal
Preguntas de selección múltiple:

7. Antagonista α irreversible por su unión covalente al receptor, tx para feocromocitoma:

a) Fenoxibenzamina
b) Prazosina
c) Yohimbina
k
d) Penbutolol
e) Atenolol

8. La tamsulosina, antagonista adrenérgico α1, está indicada en el tratamiento de:

a) Crisis hipertensivas postoperatorias.
b) Tratamiento de la disfunción eréctil.
c) Hipertrofia benigna de próstata.
d) Insuficiencia cardiaca
e) Retención urinaria postoperatoria

9. Fármacos de elección en feocromocitoma

a) Propranolol y atenolol
b) α -metildopa y metoprolol
c) Propranolol y doxazosina
d) Fentolamina y fenoxibenzamina
e) Prazosina y tamsulosina

10. Paciente anciano con antecedentes de cataratas, hipertensión no controlada y dislipemia. A raíz de problemas de incontinencia se diagnostica de hiperplasia benigna de próstata. Se plantea el tratamiento con un antagonista
α -adrenérgico. ¿Qué se tendría que tener en cuenta a la hora de elegir el tratamiento para la hiperplasia benigna de próstata?
a) El uso de antagonistas α -adrenérgicos no selectivos (terazosina, doxazosina) no estaría indicado al presentar hipertensión.
b) El uso de antagonistas α -adrenérgicos selectivos (tamsulosina, alfuzosina) sería de elección, al presentar hipertensión.
c) El uso de antagonistas α -adrenérgicos no estaría recomendado debido a la futura intervención de cataratas
d) El uso de antagonistas α -adrenérgicas no estaría recomendado al presentar antecedentes de dislipemia.
e) No se tendría que tener nada en cuenta

11. Una paciente de 28 años de edad con 36 semanas de gestación ingresa al departamento de urgencias por elevación de la presión arterial (180/90 mm Hg). A su llegada se encuentra asintomática; refiere antecedente de
preeclampsia en un embarazo previo.¿Cuál de los siguientes fármacos debe usarse para bajar la presión arterial?:
a) Labetalol
b) Oxibutina
c) Neostigmina
d) Fisostigmina RESPUESTAS:
e) Nitroprusiato
1.A 2.B 3.A 4.E 5.C

6.E 7.A 8.C 9.D 10. C 11.A

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