FARMACOS

ANTAGONISTAS DE
COLINOCEPTORES
CAP. 8

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez

 OBJETIVOS

Entender los efectos de los fármacos

inhibidores de acetilcolina

Analizar las implicaciones clínicas de este

grupo farmacológico
 BLOQUEADORES DE RECEPTORES
COLINERGICOS

CLASIFICACION

Antinicotinicos Antimuscarinicos Origen

Sintéticas
Bloqueadores Naturales
de la UNM
Aminas 3rias
Bloqueadores Aminas 4narias
Aminas 3rias

ganglionares
Pirencepina
Diciclomina Propantelina
Atropa Datura Glucopirrolato
Beleño Tropicamida
belladona estramonium Ipratropio
Benzotropina
Atropina Escopolamina
(hiosciamina) (hioscina)
 FARMACOCINETICA

TIPO DE ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO -

BLOQUEANTE EXCRECION

Naturales 3rios Buena: intestino, Amplia: llega a SNC Metabolismo de 40%

Sintéticos 3rios conjuntiva, piel Mayor para (atropina)
(escopolamina) escopolamina Vida ½: 2 horas
Efecto breve, excepto en
ojo

Sintéticos 4rios Poca absorción oral Baja en SNC Hasta 60% (ipratropio)
Hepático y renal
 MECANISMO DE ACCION: ATROPINA

1. Produce bloque reversible competitivo de colinomimeticos en ® muscarinicos.

2. Impide liberación de IP3 y la inhibición de la adenilcilcasa.

3. Bloquea mas a los agonistas endógenos de los colinoceptores

4. Muy poco efecto en receptor nicotínico (excepto algunos cuaternarios).

5. Sensibilidad diferente en los tejidos:

• >: glándulas salivales, sudoríparas y bronquiales
• ≥: corazón y efectores de musculo liso
• <: células parietales gástricas
 EFECTOS DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

SNC
OJOS
Dosis altas CORAZON VASCULAR
Dosis bajas

Midriasis Vasoconstricción (bloqueo

Escopolamina Atropina Cicloplejia de vasodilatación
↓ secreción parasimpática y EDRF)
lagrimal No modifica la PA
Excitación
Agitación
Alucinaciones Atropina Taquicardia
Coma Bradicardia (dosis baja)
Bloqueo IV (dosis altas)
Escopolamina
Leve + de centros
bulbares (PS)
Somnolencia Efecto sedante mas
Amnesia lento en resto SNC
 EFECTOS DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

APR. RESPRATORIO APR. DIGESTIVO GLANDULAS

SUDORIPARAS

Bronco dilatación ↓ motilidad y

↓ secreción tono ↓ sudoración
Espasmolitico
↓ secreción

APR GENITOURINARIO
Salival
Gástrica (- eficaz)
Pancreática
Intestinal ↓ motilidad de
uréteres y vejiga
 FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

1. TRASTORNOS DEL SNC

• Enfermedad de parkinson (coadyuva a la L – dopa )
• Cinetosis

2. USO OFTÁLMICO
• Examen oftalmológico (cicloplegia y midriasis en niños)
• Prevenir adherencias en uveitis e iritis

3. USO RESPIRATORIO
• Preanestesia
• Asma y EPOC: ipratropio es selectivo

4. TRASTORNOS CARDIOVASCULARES
• Descarga vagal excesiva: infarto (dolor) ↓GC
• Sincope vagal (compresión del seno carotideo)
 FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS BLOQUEANTES COLINERGICOS

5. TRASTORNOS GASTROINTESTINALES
• Ulcera péptica: pirencepina – glicopirrolato
• Ulcera gástrica
• Hipermotilidad intestinal (puede asociarse a opiodes): difenoxilato

6. TRASTORNOS URINARIOS
• Cistitis
• Evacuación involuntaria neurologica
• Espasmo post prostatectomia
• Incontinencia en ancianos
 INTOXICACION COLINERGICA: CON INSECTICIDAS, HONGOS, GASES.

CONTRA
EFECTOS Atropina 1-2 mg EV c/5 – 15 min
MUSCARINICOS

CONTRA
EFECTOS NO, produce bloqueo
NICOTINICOS despolarizante

Pralidoxima: > eficacia en Placa NM

REGENERADORES
DE
COLINESTERASA Diacetil monoxima: > eficacia en SNC

Otras aplicaciones:
Hiperhidrosis (poco resultado)
Exceso de anticolinesterasas
 INTOXICACION CON BLOQUEANTES COLINERGICOS

Boca seca, midriasis piel caliente y roja,

C/
agitación, delirio, hipertermia
ANTIMUSCARINICOS
Fiebre atropinica en niños

Bloqueo periferico parasimpatico

C/ ANTINICOTINICOS
Bloqueo ganglionar

Contraindicaciones de antimuscarinicos (relativas):

1.Glaucoma
2.Hiperplasia prostática
3.Ulcera gástrica
 BLOQUEADORES GANGLIONARES

Características:
Falta de selectividad (muchos efectos indeseables)

Bloque de ® nicotinicos en ganglios simpaticos y parasimpaticos.

Qx Y FARMACOCINETICA:
Aminas 4rias Tetraetilamonio (TEA) mala
(sintéticas) hexametonio absorción
decametonio oral

Aminas 2rias buena

(sintéticas) mecamilamina absorción
digestiva, SNC

Mecanismo de acción: antagonistas competitivos no despolarizantes

 EFECTOS DE LOS BLOQUEANTES GANGLIONARES

SNC
APR. CARDIOVASCULAR
OJOS
APR. DIGESTIVO

Sedación,
temblores, mov. ↓ Tono arteriolar y venoso (+ bloqueo
Coreiformes, alt. S): ↓ PA, hipotension ortostatica
Mentales Taquicardia moderada (bloqueo PS)
(mecamilamina) ↓ contractilidad (bloqueo S)

Midriasis ↓ Motilidad: constipación

moderada (>bloqueo ↓ Secreción
PS que S)
Cicloplejia (>bloqueo
PS)
 EFECTOS DE LOS BLOQUEADORES GANGLIONARES

APR. GENITOURINARIO GL. SUDORIPARAS

Retención urinaria ↓ Sudoración

Impotencia sexual: ↓ erección (PS),
↓ eyaculación (S)

↑ Respuesta a fármacos autónomos, por que aquellas ejercen su

efecto sobre las células efectoras

ACTUALMENTE NO SE USAN EN LA CLINICA

 RESUMEN : FARMACOS CONTRA LA CINETOSIS

SUBCLASE MECANISMO EFECTO APLICACION FXC/TX/INTER.

DE ACCION
ESCOPOLAMINA MECANISMO APLACA PREVENCION PARCHE
DESCONOCIDO EL DE LA IM POS QX
EN SNC VERTIGO CINETOSIS,
Y LAS NAUSEAS Y TOXICIDAD:
NAUSEAS VOMITOS POS TAQUICARDIA, VISION
POS QX QX BORROSA,
XEROSTOMIA, DELIRIO

INTERACCION: CON
ANTIMUSCARINICOS
 RESUMEN : TRASTORNOS DEL TUBO DIGESTIVO

SUBCLASE MECANISMO EFECTO APLICACION FXC/TX/INTER.

DE ACCION
DICICLOMINA ANTAGONISMO ↓ ACTIVIDAD SINDROME DE VO
COMPETITIVO DEL MUSCULO COLON PARENTERAL
EN M3 LISO Y IRRITABLE,
SECRECION VIDA ½ BREVE ACCION
DEL INTESTINO HASTA 6 HORAS
DIARREA DE
POCA TOXICIDAD:
GLICOPIRROL INTENSIDAD TAQUICARDIA,
ATO CONFUCION RETENCION
URINARIA, ↑ PRESION
INTRA OCULAR

INTERACCION: CON
ANTIMUSCARINICOS
HIOSCIAMINA MAYOR DURACION DE
ACCION
 RESUMEN : APLICACIÓN OFTALMOLOGICA

SUBCLASE MECANISMO EFECTO APLICACION FXC/TX/INTER.

DE ACCION
ATROPINA (ACCION ANTAGONISMO MIDRIASIS EXPLORACION GOTAS OFTALMICAS
LARGA 5 A 6 DIAS) COMPETITIVO CICLOPLEGIA DE RETINA

ESCOPOLAMINA EN TODOS LOS

PREVENCION TOXICIDAD: ↑
(COMIENZO DE M DE SINEQUIAS PRESION INTRA
ACCION MAS DESPUES DE OCULAR EN
RAPIDO) QX GLAUCOMA DE
HOMATROPINA ANGULO CERRADO
(DURACION + BREVE
12 A 24 HORAS) INTERACCION: CON
ANTIMUSCARINICOS
CICLOPENTOLATO
(DURACION + BREVE
3 A 6 HORAS)
TROPICAMIDA
(DURACION + BREVE
15 A 60 MIN)
 RESUMEN : VIAS RESPIRATORIAS, ASMA, EPOC

SUBCLASE MECANISMO EFECTO APLICACION FXC/TX/INTER.

DE ACCION
IPRATROPIO ANTAGONISMO ↓ O EVITA PREVENCION Y AEROSOL (QID)
COMPETITIVO BRONCOESPAS ALIVIO DE
NO SELECTIVO MO EPISODIOS TOXICIDAD:
AGUDOS DE XEROSTOMIA, TOS
DE BRONCOESPASMO
RECEPTORES M INTERACCION: CON
ANTIMUSCARINICOS
TIOTROPIO DURACION MAS
LARGA (MD)
 RESUMEN : VIAS URIARIAS

SUBCLASE MECANISMO EFECTO APLICACION FXC/TX/INTER.

DE ACCION
OXIBUTININA ANTAGONISMO ↓ TONO DE INCONTINENCIA VO., IV
MUSCARINICO MUSCULO LISO DE URGENCIA PARCHE
NO SELECTIVO EN DETRUSOR ,
ESPASMOS ESPASMO POS TOXICIDAD:
QX TAQUICARDIA,
ESTREÑIMIENTO, TENSION
INTRAOCULAR,
XEROSTOMIA

PARCHE PRURITO

INTERACCION: CON
ANTIMUSCARINICOS
DARIFENACINA MAYOR AMINAS TERCIARIAS
SOLIFENACINA SELECTIVIDAD
TOLTERADINA M3

TROSPIO ↓ EFECTO EN SNC

 RESUMEN : INTOXICCION POR COLINERGICOS

SUBCLASE MECANISMO DE EFECTO APLICACION FXC/TX/INTER.

ACCION
ATROPINA ANTAGONISMO BLOQUE A EFECTO ANTIDOTO EN IV
MUSCARINICO M EN CORAZON, INTOXICACION
COMPETITIVO MUSCULO LISO Y POR INHIBIDORES TOXICIDAD:
NO SELECTIVO GLANDULAS DE AChE INSIGNIFICANTE
SNC Y EXOCRINAS POR BLOQUEO
PERIFERICO AChE

PRALIDOXIMA AFINIDAD REGENERA AChE ANTIDOTO USUAL IV C/ 4 A 6 HORAS

EXTRAORDINARI ACTIVA EN LA FASE
A POR EL ATOMO TEMPRANA (48 H), TOXICIDAD:
DE FOSFORO ANULA EL BLOQUEO INTOXICACION DEBILIDAD
DE PLACA TERMINAL POR INHIBIDORES MUSCULAR
NO PENETRA BHE DE MUSCULO DE AChE
ESTRIADO