ANTIPSICÓTICOS

Mecanismo de acción Farmacocinética Efectos adversos

Haloperidol Bloqueo de los receptores D2 A: VO, IM (halo) • Por bloqueo D2:
Trifluperazina - Sistema límbico: efecto terapéutico D: ↑UPP. Atraviesan Motores:
Tioridazina - Corteza: smas negativos secundarios membranas fácilmente - tempranos (< 3 meses): distonías agudas, acatisia, parkinsonismo, sme
Clorpromazina - Cuerpo estriado: smas extrapiramidales (son muy liposolubles) neuroléptico maligno (potencialmente letal → rigidez, hipertermia central,
- Hipófisis: hiperPRL M: hígado inestabilidad autonómica, sme confusional)
(⚠haloperidol y - tardíos (> 3 meses): disquinesias, distonías
Bloqueo de los receptores colinérgicos M1 tioridazina son sustratos Endócrinos: hiperPRLemia
e inhiben CYP2D6) • Por bloqueo de otros receptores:
Bloqueo receptores adrenérgicos α1 E: orina Cardiovasculares: hipotensión ortostática (α1), arritmias y prolongación
Típicos

del QT (canales Ca2+)

Bloqueo receptores histaminérgicos H1 ⚠ No se eliminan por Sme atropínico (M1):
hemodiálisis - central: sme confusional
Bloqueo canales de Ca2+ (tioridazina) - periférico: boca seca, visión borrosa, midriasis, constipación, retención
urinaria, fiebre
Sedación, ↑peso (H1)
⚠ Actúan sobre smas positivos Sexuales (α1)
• No relacionados por bloqueo de receptores:
Sanguíneos: agranulocitosis (clorpromazina)
Ictericia (clorpromazina)
Cutáneos: rash, eritema maculopapular, urticaria, fotosensibilidad
Retinopatía pigmentaria (tioridazina)
Clozapina Bloqueo D2 y bloqueo 5-HT2A: clozapina, A: VO (ziprasidona ↑abs Convulsiones (dosis dependiente) (clozapina)
Risperidona risperidona, olanzapina, quetiapina, con alimentos, Smas extrapiramidales: menos frecuentes que con los típicos (de
Paliperidona ziprasidona paliperidona ↑abs con mayor a menor frecuencia → risperidona, aripiprazol, ziprasidona,
Olanzapina alimentos grasosos) olanzapina, quetiapina, clozapina)
Quetiapina Agonismo parcial D2 y bloqueo 5-HT2A: D: ↑UPP Sedación (con olanzapina y quetiapina se puede generar tolerancia, con
Ziprasidona aripiprazol M: hígado (clozapina inh la clozapina puede ser persistente)
Aripiprazol CYP3A4, risperidona inh Smas obsesivo-compulsivos (clozapina)
Sulpirida Antagonismo D2 selectivo: sulpirida CYP2D6) Metabólicos (dosis independiente): hiperglucemia, DBT, cetoacidosis
Atípicos

Sertindol E: orina, heces DBT, hipercolesterolemia, hiperTg (clozapina y olanzapina)

↑ peso (clozapina, olanzapina, quetiapina)
⚠ Actúan sobre smas positivos HiperPRLemia (risperidona, paliperidona)
y negativos. Agranulocitosis (dosis independiente): mayor riesgo en los primeros 3
Paliperidona es el metabolito activo meses (clozapina). ⚠Hacer 1 hemograma por semana hasta la semana
de la risperidona. 18 y luego 1 por mes.
Cardíacos: hipotensión (clozapina, quetiapina), prolongación del QT
(ziprasidona), taquicardia (clozapina) → ⚠ si FC > 105 lpm incorporar
un β-bloqueante, si FC > 120 lpm suspender clozapina.
Obstrucción intestinal (clozapina), sialorrea (clozapina por agonismo
M4), incontinencia urinaria (clozapina, risperidona, olanzapina)